Captopril-STI
Captopril-STI: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Captopril-STI
ATX-kode: C09AA01
Aktiv ingrediens: Captopril (Captoprilum)
Produsent: AVVA RUS, JSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.12.2019
Prisene på apotek: fra 29 rubler.
Kjøpe
Captopril-STI er en angiotensinkonverterende enzym (ACE) hemmer.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - tabletter: bikonvekse, hvite eller hvite med en kremaktig nyanse, mulig lett marmorering, en karakteristisk lukt, på den ene siden - med risiko (i en pappeske 1 polymerdunk eller flaske som inneholder 60 tabletter hver, eller 2, 3, 4 5 eller 6 pakninger med cellekontur, som inneholder 10 tabletter, og instruksjoner for bruk av Captopril-STI).
Sammensetning av 1 tablett på 25/50 mg:
- aktive stoffer: kaptopril - 25/50 mg;
- hjelpekomponenter: talkum - 1/2 mg; povidon K-17 - 1,975 / 3,95 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 6,97 / 13,94 mg; maisstivelse - 7,98 / 15,96 mg; magnesiumstearat - 1/2 mg; laktosemonohydrat - for å få en tablett som veier 100/200 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Captopril-STI er en ACE-hemmer som reduserer dannelsen av angiotensin II fra angiotensin I, noe som fører til en direkte reduksjon i frigjøringen av aldosteron. På denne bakgrunn reduseres post- og forbelastning på hjertet, blodtrykk (BP), så vel som total perifer vaskulær motstand.
De farmakologiske virkningene av stoffet på grunn av egenskapene til dets aktive stoff (captopril) inkluderer også:
- utvidelse av arterier (mer enn vener);
- en økning i prostaglandinsyntese og en reduksjon i nedbrytningen av bradykinin;
- økt renal og koronar blodstrøm
- en reduksjon i alvorlighetsgraden av hypertrofi av veggene i myokardiet og arteriene av den resistive typen (ved langvarig bruk av stoffet);
- forbedring av blodtilførselen til det iskemiske myokardiet;
- reduksjon i blodplateaggregering;
- reduksjon i Na + -innhold i hjertesvikt;
- senke blodtrykket uten utvikling av refleks takykardi (i motsetning til direkte vasodilatatorer - minoksidil, hydralazin), noe som fører til en reduksjon i oksygenbehovet i hjertet.
Den antihypertensive effekten av Captopril-STI er ikke avhengig av reninaktiviteten i plasma, og en reduksjon i blodtrykket på bakgrunn av bruken er notert med et normalt og til og med redusert hormonnivå, noe som fører til en effekt på vevets renin-angiotensinsystemer.
Hos pasienter med hjertesvikt har inntak av angiotensinkonverterende enzymhemmere i tilstrekkelig dose ingen effekt på blodtrykket.
Etter oral administrering observeres den maksimale reduksjonen i blodtrykk etter 1–1,5 timer. Varigheten av den antihypertensive effekten avhenger av dosen Captopril-STI og når optimale verdier i flere uker.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen av captopril er rask og når 75%, men med matinntak reduseres den med et gjennomsnitt på 30-40%. Dens biotilgjengelighet varierer fra 35 til 40%, og forbindelsen med blodplasma-proteiner, for det meste albumin, er fra 25 til 30%.
Etter 30–90 minutter etter oral administrasjon er den maksimale konsentrasjonen av captopril i blodplasma nådd - 114 ng per 1 ml. Stoffet trenger svakt (<1%) gjennom barrierer av morkake og blod-hjerne. Dens metabolisme foregår i leveren med dannelsen av farmakologisk inaktive metabolitter av disulfiddimeren av captopril og captopril-cystein disulfide.
Halveringstiden til stoffet er 3 timer. Utskillelsen på 95% utføres av nyrene, mens fra 40 til 50% skilles ut uendret, og resten - i form av metabolitter. Stoffet utskilles i morsmelk. 4 timer etter en enkelt oral administrering er innholdet av uendret captopril i urinen 38%, i form av metabolitter - 28%, og etter 6 timer finnes det bare i form av metabolitter. Innholdet av uendret captopril i daglig urin er 38%, i form av metabolitter - 62%.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon varierer halveringstiden for legemidlet fra 3,5 til 32 timer. Ved kronisk nyresvikt akkumuleres kaptopril.
Indikasjoner for bruk
- kronisk hjertesvikt (CHF), som en del av kompleks behandling;
- arteriell hypertensjon, inkludert den renovaskulære formen;
- diabetisk nefropati ved type 1 diabetes mellitus (med albuminuri over 30 mg / dag);
- dysfunksjon i venstre ventrikkel etter hjerteinfarkt hos klinisk stabile pasienter.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- angioneurotisk ødem som oppstår under behandling med ACE-hemmere, inkludert en datahistorie;
- alvorlig lever / nyre dysfunksjon;
- stenose i en arterie av en enkelt nyre eller bilateral stenose i nyrearteriene med progressiv azotemi;
- aortastenose og lignende obstruktive endringer som hindrer blodstrømmen;
- hyperkalemi;
- tilstand etter nyretransplantasjon;
- graviditet og ammingsperioden;
- alder under 18 år;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet og andre ACE-hemmere.
Relativt (Captopril-STI tabletter er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- hjerte-iskemi;
- hjerneblødning;
- hemming av beinmarg hematopoiesis på grunn av sannsynligheten for å utvikle agranulocytose og nøytropeni;
- alvorlige autoimmune patologier (spesielt sklerodermi eller systemisk lupus erythematosus);
- diabetes mellitus (på grunn av økt risiko for hyperkalemi);
- primær hyperaldosteronisme;
- tilstander som er ledsaget av en reduksjon i sirkulerende blodvolum, inkludert oppkast og diaré;
- hold deg i hemodialyse;
- overholdelse av en diett med begrenset natriuminnhold;
- eldre alder.
Captopril-STI, bruksanvisning: metode og dosering
Captopril-STI tabletter tas oralt 60 minutter før måltider. Doseringen bestemmes av legen på individuell basis.
Anbefalt doseringsregime avhengig av indikasjoner:
- arteriell hypertensjon: terapi begynner med en minst mulig effektiv dose på 12,5 mg 2 ganger daglig; i sjeldne tilfeller (inkludert for eldre pasienter) - 6,25 mg 2 ganger daglig. I løpet av den første timen etter administrering er det viktig å overvåke pasientens tilstand. Når arteriell hypertensjon vises, bør den overføres til liggende tilstand. Utviklingen av en slik respons på den første dosen bør ikke være til hinder for videre behandling. Dosen økes om nødvendig gradvis med et intervall på 14–28 dager til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd. Den vanlige vedlikeholdsdosen for mild til moderat arteriell hypertensjon er 25 mg 2 ganger daglig; maksimalt - 50 mg 3 ganger daglig (150 mg);
- hjertesvikt: startdosen er 6,25 eller 12,5 mg 3 ganger daglig, med en mulig økning i dosen til 25 mg 3 ganger daglig (om nødvendig). Maksimal dose er 150 mg per dag. Captopril-STI er foreskrevet i kombinasjon med diuretika eller digitalis medisiner. Før du begynner å ta stoffet, for å unngå en initial overdreven senking av blodtrykket, reduser dosen eller avbryt vanndrivende middel;
- dysfunksjon i venstre ventrikkel etter hjerteinfarkt hos pasienter som er i en klinisk stabil tilstand: piller kan tas allerede 3 dager etter hjerteinfarkt i en startdose på 6,25 mg per dag. Videre kan den daglige dosen, avhengig av legemiddelets toleranse, gradvis økes til 37,5-75 mg, delt inn i 2-3 doser, eller, om nødvendig, gradvis økes til maksimalt 150 mg per dag. En dosereduksjon kan være nødvendig i tilfeller av arteriell hypotensjon. Ytterligere forsøk på å foreskrive den maksimale dosen Captopril-STI (150 mg per dag) bør baseres på pasienttoleranse;
- diabetisk nefropati: 75 til 100 mg per dag, fordelt på 2-3 doser. Pasienter med insulinavhengig diabetes med mikroalbuminuri (daglig utskillelse av albumin varierer fra 30 til 300 mg) tar 50 mg Captopril-STI 2 ganger daglig. Hvis den totale proteinklaringen overstiger 500 mg per dag, er det effektivt å ta stoffet i en dose på 25 mg 3 ganger daglig.
I tilfeller av moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance - minst 30 ml per minutt per 1,37 m 2) tas legemidlet med 75-100 mg per dag. Pasienter med et mer uttalt grad av nedsatt nyrefunksjon (kreatinin clearance <30 ml per minutt per 1,73 m 2) begynner å Captopril-STI med 12,5 mg pr dag (ikke mer). I fremtiden, hvis nødvendig, etter et tilstrekkelig langt tidsintervall, kan dosen økes, men samtidig bør den ikke overstige den daglige dosen som brukes til behandling av arteriell hypertensjon. I tillegg kan sløyfediuretika foreskrives i stedet for tiaziddiuretika, hvis klinikeren anser det som hensiktsmessig.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger [> 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <0,01%, inkludert isolerte meldinger - veldig sjelden]:
- kardiovaskulær system: perifert ødem, ortostatisk hypotensjon, redusert blodtrykk, takykardi;
- nervesystemet: parestesi, asteni, tretthet, hodepine, svimmelhet;
- luftveiene: bronkospasme, lungeødem, tørr hoste;
- urinveiene: forverring av nyrefunksjonen (økte nivåer av kreatinin og urea i blodet), proteinuri;
- vann- og elektrolyttmetabolisme: acidose, økt innhold av kreatinin og ureanitrogen i blodet, proteinuri, hyponatremi (vanligvis observert med saltfritt kosthold eller med kombinasjonsbehandling med diuretika), hyperkalemi;
- fordøyelsessystemet: hepatitt (tegn på hepatocellulær skade), hyperbilirubinemi, økt aktivitet av levertransaminaser, diaré eller forstoppelse, dyspeptiske symptomer, magesmerter, kvalme, stomatitt, tørr munn, nedsatt smak, tap av appetitt; sjelden - kolestase; veldig sjelden - pankreatitt;
- hematopoietiske organer: agranulocytose, trombocytopeni, anemi, nøytropeni;
- allergiske reaksjoner: lymfadenopati, serumkvalme, lysfølsomhet, feber, rødmen i ansiktet, angioødem, kløe, hudutslett (makulopapulært, sjelden buløs eller vesikulær); sjelden - utseendet av anti-nukleære antistoffer i blodet;
- andre: generell svakhet.
Overdose
De viktigste symptomene: tromboemboliske komplikasjoner, uttalt senking av blodtrykket opp til kollaps, akutt cerebrovaskulær ulykke, hjerteinfarkt.
Terapi: pasienten plasseres i horisontal stilling med hevede ben, tiltak for å gjenopprette blodtrykket (en økning i volumet av sirkulerende blod, inkludert intravenøs administrering av saltvann), og symptomatisk behandling utføres. Hemodialyse kan være foreskrevet; peritonealdialyse er ikke effektiv.
spesielle instruksjoner
Før du begynner å ta Captopril-STI, så vel som regelmessig i løpet av behandlingen, er det viktig å overvåke nyrefunksjonen. Med CHF brukes stoffet under nøye medisinsk tilsyn.
I 20% av tilfellene, med langvarig behandling med Captopril-STI, er det en økning i serumkreatinin og urea sammenlignet med baseline eller normen, med mer enn 20%. Hos mindre enn 5% av pasientene, spesielt med alvorlig nefropati, er det nødvendig å avbryte behandlingen på grunn av en økning i kreatinin.
I sjeldne tilfeller fører det til alvorlig arteriell hypotensjon å ta piller mot hypertensjon. Sannsynligheten for utvikling øker med hjertesvikt, salt- og væskemangel (for eksempel etter intensiv diuretikabehandling), så vel som hos pasienter i dialyse.
Risikoen for et kraftig blodtrykksfall kan minimeres på tre måter:
- Foreløpig uttak av vanndrivende middel (4-7 dager);
- Økt inntak av natriumklorid (ca. 7 dager før du tar tablettene);
- Bruk av stoffet i startdoser som ikke overstiger 6,25-12,5 mg per dag.
Antallet blodleukocytter i de første 3 månedene av behandlingen bør overvåkes månedlig, deretter - en gang hver tredje måned; med autoimmune patologier de første 3 månedene - hver 14. dag, deretter - en gang annenhver måned. Hvis antall leukocytter er <4000 per 1 ul, foreskrives en generell blodprøve, når indikatoren faller under 1000 per 1 ul, avbrytes behandlingen.
Å ta ACE-hemmere, inkludert Captopril-STI, fører i noen tilfeller til en økning i serum K + -konsentrasjonen. Ved diabetes mellitus, nyresvikt, inntak av kaliumsparende diuretika, medisiner som inneholder kalium eller medisiner som øker konsentrasjonen av kalium i blodet (for eksempel heparin), øker risikoen for hyperkalemi. I denne forbindelse anbefales det å unngå kombinert behandling med kaliumsparende diuretika og kaliumpreparater.
I tilfeller av hemodialyse mens du tar Captopril-STI, er det viktig å ikke tillate bruk av dialysemembraner med høy permeabilitet (for eksempel AN69), siden sannsynligheten for å utvikle anafylaktoide reaksjoner i slike tilfeller øker.
Når angioødem vises, avbrytes den angiotensinkonverterende enzymhemmeren, pasienten overvåkes nøye og symptomatisk behandling foreskrives.
Det bør tas i betraktning at resultatet av urinanalyse for aceton i løpet av perioden med inntak av captopril kan være falskt positivt.
Pasienter med et saltfattig eller saltfritt kosthold bør ta Captopril-STI med forsiktighet på grunn av økt risiko for arteriell hypotensjon.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Siden inntak av Captopril-STI kan føre til svimmelhet (spesielt etter inntak av startdosen), anbefales pasienter å avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlige aktiviteter i løpet av behandlingsperioden.
Påføring under graviditet og amming
Captopril-STI er ikke foreskrevet under graviditet / amming.
Barndomsbruk
Captopril-STI er ikke foreskrevet for pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Utnevnelsen av Captopril-STI er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, stenose i en arterie i en enkelt nyre med progressiv azotemi eller bilateral stenose i nyrearteriene, så vel som i perioden etter nyretransplantasjon.
For brudd på leverfunksjonen
I tilfelle alvorlige brudd på leverfunksjonen, er det kontraindisert å ta stoffet.
Bruk hos eldre
Captopril-STI brukes til eldre pasienter under medisinsk tilsyn.
Narkotikahandel
Mulige interaksjoner av kaptopril med andre stoffer / medikamenter:
- digoksin: konsentrasjonen i blodplasma øker med 15–20%;
- propranolol: dets biotilgjengelighet øker;
- cimetidin: øker konsentrasjonen av kaptopril i blodplasmaet ved å bremse metabolismen i leveren;
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: Den hypotensive effekten av stoffet er svekket (en reduksjon i prostaglandinsyntese og natriumretensjon);
- etanol, trisykliske antidepressiva, β-blokkere, verapamil, minoksidil (vasodilatatorer), tiaziddiuretika: den hypotensive effekten av captopril forbedres;
- litiumpreparater: deres utskillelse reduseres;
- saltsubstitutter, kaliumtilskudd, cyklosporin, kaliumpreparater, kaliumsparende diuretika: sannsynligheten for hyperkalemi øker;
- flekainid, allopurinol, prokainamid: sannsynligheten for å utvikle en immunsuppressiv effekt øker;
- probenecid: utskillelsen av stoffet i urinen bremser;
- klonidin: alvorlighetsgraden av stoffets hypotensive effekt avtar;
- cyklofosfamid, azatioprin (immunsuppressiva): risikoen for hematologiske lidelser øker.
Analoger
Analogene til Captopril-STI er Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velpharm.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Vurderinger om Captopril-STI
Ifølge vurderinger er Captopril-STI et trygt, effektivt, hurtigvirkende og rimelig stoff som brukes mot høyt blodtrykk.
Pris for Captopril-STI på apotek
Den omtrentlige prisen for Captopril-STI, 50 mg tabletter, er: 40 stk. i pakken - 52 rubler, 20 stk. i pakken - 41 rubler.
Captopril-STI: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Captopril-STI 50 mg tabletter 20 stk. RUB 29 Kjøpe |
Captopril-sti tabletter 50 mg 20 stk. 34 rbl. Kjøpe |
Captopril-STI 50 mg tabletter 40 stk. 44 RUB Kjøpe |
Captopril-sti tabletter 50 mg 40 stk. RUB 58 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!