Lozarel
Lozarel: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Losarel
ATX-kode: C09CA01
Aktiv ingrediens: losartan (losartan)
Produsent: LEK dd (Slovenia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 28.11.2018
Prisene på apotek: fra 200 rubler.
Kjøpe
Lozarel er et antihypertensivt middel, angiotensin II-reseptorantagonist.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: hvite med gul fargetone eller hvite, runde, bikonvekse, med skillelinje på den ene siden (30 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 3 blisterpakninger og instruksjoner for bruk av Lozarel).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: kalium losartan - 50 mg;
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kolloid vannfri silisiumdioksid, forgelatinisert stivelse;
- sammensetningen av filmskallet: makrogol 400, hypromellose, titandioksid (E171), hyprolose, talkum.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Lozarel er et antihypertensivt medikament, hvis aktive ingrediens er losartan, som er en selektiv angiotensin II-reseptorantagonist (type AT 1). I glatte muskelvev i blodkar, i hjertevev, binyrene, nyrer, er det AT 1- reseptorer, den selektive bindingen av angiotensin II til dem forårsaker vasokonstriksjon, frigjøring av aldosteron og spredning av glatte muskler. Virkningen av losartan og dets farmakologisk aktive metabolitt er rettet mot å blokkere alle fysiologisk viktige effekter av angiotensin II, uavhengig av arten av opprinnelsen. Samtidig har losartan ikke en hemmende effekt på kinase II, et enzym som ødelegger bradykinin.
Manifestasjonen av den kliniske effekten etter inntak av Lozarel er en reduksjon i total perifer vaskulær motstand, en reduksjon i konsentrasjonen av aldosteron i blodet, en reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk (BP) og trykk i lungesirkulasjonen. I tillegg har legemidlet en vanndrivende effekt, reduserer etterbelastning, forhindrer utbruddet av hjerteinfarkt hos pasienter med kronisk hjertesvikt - bidrar til å øke treningstoleransen.
På bakgrunn av en enkelt dose av pillen oppnås maksimal hypotensiv effekt etter 6 timer, deretter avtar den gradvis innen 24 timer. Etter 21-42 dager med regelmessig administrering av Lozarel oppstår den maksimale hypotensive effekten. Inhiberer ikke angiotensinkonverterende enzym (ACE), forstyrrer ikke ødeleggelsen av bradykinin, forårsaker ikke bivirkninger indirekte assosiert med bradykinin.
Med arteriell hypertensjon uten samtidig diabetes mellitus med proteinuri reduserer inntak av tabletter betydelig proteinuri, utskillelse av immunglobuliner G og albumin.
Losartan hjelper til med å stabilisere nivået av urea i blodplasmaet, påvirker ikke autonome reflekser og påvirker ikke nivået av noradrenalin i blodplasmaet i lang tid.
Hos pasienter med arteriell hypertensjon har en daglig dose på opptil 150 mg ingen effekt på nivået av totalt kolesterol, høyt tetthet lipoproteinkolesterol og triglyserider i blodserumet, eller på fastende blodsukker.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes losartan godt fra mage-tarmkanalen. Under den første passeringen gjennom leveren metaboliseres den ved karboksylering med deltakelse av CYP2C9-isoenzymet og dannelsen av en aktiv metabolitt. Den systemiske biotilgjengeligheten av losartan er omtrent 33%. Maksimal konsentrasjon (C max) av det aktive stoffet i Lozarel i blodserumet oppnås etter ca 1 time, og dets aktive metabolitt - etter 3-4 timer. Samtidig matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten av losartan. Ved en dose på opptil 200 mg beholder losartan lineær farmakokinetikk.
Plasmaproteinbinding (hovedsakelig med albumin) - mer enn 99%.
V d (distribusjonsvolum) er 34 liter.
Gjennomtrenger nesten ikke blod-hjerne-barrieren.
Opptil 14% av losartan-dosen som tas oralt omdannes til en aktiv metabolitt.
Plasmaclearance av losartan er 600 ml / min, renal clearance er 74 ml / min, og den aktive metabolitten er henholdsvis 50 ml / min og 26 ml / min.
Gjennom nyrene utskilles omtrent 4% uendret, i form av en aktiv metabolitt - opptil 6% av den dosen som tas. Resten skilles ut gjennom tarmene.
Den endelige halveringstiden for det uendrede aktive stoffet er ca. 2 timer, og dets aktive metabolitt er opptil 9 timer.
På bakgrunn av bruken av Lozarel i en daglig dose på 100 mg er det en liten opphopning av losartan og dets aktive metabolitt i blodplasmaet.
Med mild til moderat alvorlighetsgrad av alkoholisk levercirrhose øker konsentrasjonen av losartan 5 ganger, og den aktive metabolitten - 1,7 ganger, sammenlignet med pasienter uten denne patologien.
Konsentrasjonen av losartan i blodplasma hos pasienter med kreatininclearance (CC) over 10 ml / min er lik konsentrasjonen hos pasienter med normal nyrefunksjon. Når CC er mindre enn 10 ml / min, øker verdien av den totale konsentrasjonen av medikamentet (AUC) i blodplasmaet med ca. 2 ganger.
Under hemodialyse blir ikke losartan og dets aktive metabolitt fjernet fra kroppen.
Hos eldre menn med arteriell hypertensjon, avviker ikke legemiddelkonsentrasjonen i blodplasma signifikant fra lignende parametere hos unge menn.
Med arteriell hypertensjon hos kvinner er plasmakonsentrasjonen av losartan 2 ganger høyere enn hos menn. Innholdet av den aktive metabolitten er lik. Denne farmakokinetiske forskjellen har ingen klinisk betydning.
Indikasjoner for bruk
- arteriell hypertensjon;
- kronisk hjertesvikt - med ineffektiviteten ved bruk av ACE-hemmere;
- arteriell hypertensjon hos pasienter med venstre ventrikkelhypertrofi - for å redusere risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner og dødelighet;
- nefropati ved type 2-diabetes mellitus - for å redusere risikoen for å utvikle proteinuri og hyperkreatininemi.
Kontraindikasjoner
- syndrom med nedsatt absorpsjon av glukose eller galaktose, galaktosemi, laktoseintoleranse;
- periode med graviditet;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
Lozarel tabletter bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, nedsatt vann- og elektrolyttbalanse, redusert sirkulasjonsblodvolum (BCC), nyresvikt, bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie i en enkelt nyre.
Lozarel, bruksanvisning: metode og dosering
Lozarel tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.
Anbefalt dosering:
- arteriell hypertensjon: start- og vedlikeholdsdose - 50 mg en gang daglig. I fravær av tilstrekkelig klinisk effekt hos noen pasienter, er det mulig å øke dosen til 100 mg, i dette tilfellet tas tablettene 1 eller 2 ganger om dagen. Ved samtidig behandling med høye doser diuretika, bør bruk av Lozarel startes med 25 mg (1/2 tablett) 1 gang per dag;
- kronisk hjertesvikt: startdose - 12,5 mg (1/4 tablett) en gang daglig, hver 7. dag, fordobles dosen, og gradvis bringes den til 50 mg per dag, med tanke på stoffets toleranse;
- type 2 diabetes mellitus med proteinuri (for å redusere risikoen for å utvikle hyperkreatininemi og proteinuri): startdosen er 50 mg en gang daglig. Avhengig av blodtrykksindikatorene under behandlingen, kan dosen økes til 100 mg i 1 eller 2 doser;
- arteriell hypertensjon hos pasienter med venstre ventrikkelhypertrofi (senker risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner og dødelighet): startdosen er 50 mg en gang daglig, om nødvendig kan den økes til 100 mg.
For pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 20 ml / min), som har hatt leversykdom, dehydrering, over 75 år eller under dialyse, bør den første daglige dosen Lozarel forskrives i en mengde på 25 mg (1/2 tablett).
Bivirkninger
- fra luftveiene: ofte - infeksjoner i øvre luftveier, nesestopp, hevelse i neseslimhinnen, faryngitt, dyspné, hoste, bronkitt;
- fra det kardiovaskulære systemet: noen ganger - doseavhengig ortostatisk hypotensjon, hjertebank, neseblod, takykardi, arytmier, angina pectoris, bradykardi, vaskulitt, hjerteinfarkt;
- fra sansene og nervesystemet: ofte - hodepine, tretthet, svimmelhet, søvnløshet, asteni; noen ganger - døsighet, søvnforstyrrelser, angst, hukommelsesforstyrrelser, migrene, perifer nevropati, tremor, ataksi, parestesi, hypestesi, synkope, depresjon, synshemming, konjunktivitt, øresus;
- fra fordøyelseskanalen: ofte - kvalme, magesmerter, diaré, dyspeptiske symptomer; noen ganger - tørr munn, smaksforstyrrelse, tannpine, flatulens, forstoppelse, oppkast, anoreksi, gastritt, dysfunksjon i leveren, hepatitt;
- fra muskuloskeletalsystemet: ofte - smerter i rygg, bryst og / eller ben, kramper, myalgi; noen ganger - artralgi, fibromyalgi, leddgikt; sjelden - rabdomyolyse;
- fra immunsystemets side: noen ganger - utvikling av allergiske reaksjoner i form av urtikaria, kløe, utslett, angioødem;
- fra det hematopoietiske systemet: noen ganger - eosinofili, anemi, trombocytopen purpura, trombocytopeni;
- fra urinveiene: noen ganger - hyppig trang til å urinere, urinveisinfeksjoner, nedsatt nyrefunksjon;
- fra reproduksjonssystemet: noen ganger - redusert libido, impotens;
- dermatologiske reaksjoner: noen ganger - økt svette, tørr hud, subkutan blødning, erytem, lysfølsomhet, alopecia;
- laboratorieparametere: ofte - hyperkalemi; noen ganger - økt innhold av urea, gjenværende nitrogen eller kreatinin i blodserumet; svært sjelden - hyperbilirubinemi, en moderat økning i aktiviteten til alaninaminotransferase (ALAT) og aspartataminotransferase (AST);
- andre: gikt.
Overdose
Symptomer: markert senking av blodtrykk, takykardi, bradykardi.
Behandling: tvungen diurese, utnevnelse av symptomatisk terapi. Hemodialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Det bør tas i betraktning at legemidler som har en effekt på RAAS-systemet (renin-aldosteron-angiotensinsystem) kan øke serumkonsentrasjonen av kreatinin og urea i bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie i en enkelt nyre.
Hos pasienter med dehydrering er det nødvendig å korrigere dehydrering før utnevnelsen av Losartan, dette vil redusere risikoen for symptomatisk arteriell hypotensjon.
Langvarig bruk av losartan må ledsages av regelmessig overvåking av kaliuminnholdet i blodplasmaet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Lozarel påvirker ikke pasientens evne til å kjøre bil, inkludert bil, og arbeide med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Lozarel er kontraindisert i drektighetsperioden og amming.
Barndomsbruk
Effekten og sikkerheten ved bruk av losartan hos pasienter under 18 år har ikke blitt fastslått. Lozarel bør derfor ikke forskrives i barndommen og ungdomsårene.
Med nedsatt nyrefunksjon
Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med nyreinsuffisiens, bilateral nyrearteriestenose, stenose i en arterie i en enkelt nyre.
Anbefalt dosering for nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 20 ml / min): startdose - 25 mg (1/2 tablett) en gang daglig.
For brudd på leverfunksjonen
Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Den innledende daglige dosen av Lozarel til pasienter med en leversykdom i anamnesen bør være 25 mg (1/2 tablett).
Bruk hos eldre
Den anbefalte dosen for pasienter over 75 år: startdosen med Lozarel er 25 mg (1/2 tablett) en gang daglig.
Narkotikahandel
Mulig medisininteraksjon med samtidig bruk av Lozarel:
- hydroklortiazid, digoksin, warfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, erytromycin: disse stoffene forårsaker ikke farmakokinetisk interaksjon med losartan;
- rifampicin, flukonazol: nivået av den aktive metabolitten av losartan i blodplasmaet kan reduseres når du tar rifampicin eller flukonazol;
- kaliumsparende diuretika (inkludert spironolakton, triamteren, amilorid), kaliumpreparater, kaliumholdige salter: risikoen for hyperkalemi øker;
- NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler), inkludert acetylsalisylsyre (i en daglig dose på 3 g eller mer), selektive cyklooxygenase-2-hemmere: NSAIDs kan redusere effekten av legemidlet, forårsake reversibel nyredysfunksjon, inkludert økte kaliumnivåer i plasma og akutt nyresvikt, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon;
- litiumpreparater: risikoen for en klinisk signifikant økning i konsentrasjonen av litium i blodplasma øker, derfor er kombinasjonen av losartan og litium kun tillatt etter en grundig vurdering av fordeler og risiko, og bør ledsages av regelmessig overvåking av litiuminnholdet i blodplasmaet;
- diuretika, betablokkere, sympatolytika: en additiv effekt oppstår.
Analoger
Lozarels analoger er: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Lozarelle
Tilbakemeldinger fra pasienter og spesialister om Lozarel er positive. Legene bemerker at stoffet, i tillegg til dets antihypertensive virkning, har en ekstra vanndrivende effekt. Resepsjon Lozarel reduserer belastningen og forhindrer utbrudd og utvikling av hjerteinfarkt. Ved kronisk hjertesvikt øker evnen til å motstå fysisk aktivitet.
Hos pasienter med diabetes mellitus og nefropati gir inntak av Lozarel lindring fra ødem.
Prisen på Lozarel på apotek
Prisen på Lozarel for en pakke som inneholder 30 tabletter kan variere fra 236 rubler.
Lozarel: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Lozarel 50 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 200 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!