Levitra
Levitra: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Legemiddelinteraksjoner
- 10. Analoger
- 11. Vilkår og betingelser for lagring
- 12. Vilkår for utlevering fra apotek
- 13. Anmeldelser
- 14. Pris på apotek
Latinsk navn: Levitra
ATX-kode: G04BE09
Aktiv ingrediens: vardenafil (vardenafil)
Produsent: Bayer Schering Pharma AG, Tyskland
Beskrivelse og bilde oppdatert: 13.08.2019
Prisene på apotek: fra 941 rubler.
Kjøpe
Levitra er et medikament for å gjenopprette erektil funksjon, en PDE5-hemmer.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform av Levitra - filmdrasjerte tabletter: rund bikonveks form, med en litt grov overflate, fra gråoransje til lys oransje, gravert på den ene siden "5", "10" eller "20", på den andre - merket Bayer cross (1 eller 4 stk. I en blister, i en pappeske 1 blister).
Den aktive ingrediensen i Levitra er vardenafil hydrokloridtrihydrat, i 1 tablett:
- 5,926 mg, som tilsvarer 5 mg vardenafil;
- 11,852 mg, som tilsvarer 10 mg vardenafil;
- 23,705 mg, som tilsvarer 20 mg vardenafil.
Hjelpekomponenter: magnesiumstearat, krospovidon, vannfri kolloid silisiumdioksid, mikrokrystallinsk cellulose.
I tillegg inneholder skallet: hypromellose, makrogol 400, titandioksid, rød jernoksid, gul jernoksid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Penile ereksjon er en hemodynamisk prosess der glatte muskler i corpus cavernosum og arterioler som ligger i den slapper av.
Seksuell stimulering fører til frigjøring av nitrogenoksid (NO) fra nerveendene i corpus cavernosum, som aktiverer enzymet guanylatsyklase. Dette fører til en økning i konsentrasjonen i de hulformede kroppene til cGMP - syklisk guanosinmonofosfat. Som et resultat slapper de glatte musklene i de hule kroppene av, noe som gir en økning i blodstrømmen til penis. CGMP-innholdet reguleres både av syntesen av guanylatsyklase og av spaltingen av cGMP ved hydrolyse med fosfodiesteraser (PDE). Den mest kjente PDE er fosfodiesterase type 5 (PDE5), som har spesifikke egenskaper i forhold til cGMP.
Vardenafil blokkerer PDE5, som er ansvarlig for nedbrytningen av cGMP, og intensiverer derved den lokale virkningen av endogent nitrogenoksid i corpora cavernosa under seksuell stimulering. Økningen i cGMP-nivå forårsaket av inhibering av PDE5 forårsaker avslapning av de glatte musklene i corpus cavernosum og en økning i blodstrømmen til dem. Dermed er Levitra i stand til å forbedre den naturlige responsen på seksuell stimulering.
Vardenafil er en potent PDE5-hemmer med høyt selektivitetsnivå (hemmende konsentrasjon i forhold til PDE5-gjennomsnitt 0,7 nM). Stoffet utviser hemmende egenskaper med hensyn til PDE5 i større grad enn til andre kjente PDEer (1000 ganger mer enn til PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 ganger mer enn til PDE11, 130 ganger mer enn for PDE1 og 15 ganger mer enn for PDE6).
Å ta Levitra i en dose på 20 mg er i stand til å indusere en ereksjonstilstand (tilstrekkelig for å sikre penetrasjon) etter 15 minutter. Reaksjonen på stoffet manifesteres mest etter 25 minutter.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes vardenafil i høy hastighet. Når det tas før måltider, blir den første toppen av den maksimale konsentrasjonen av stoffet noen ganger nådd etter 15 minutter, men hos 90% av pasientene registreres det maksimale nivået i gjennomsnitt etter 60 minutter (området er fra 30 til 120 minutter).
Effekten av "første passering" gjennom leveren er signifikant, så den absolutte biotilgjengeligheten er omtrent 15%. Når du bruker stoffet i terapeutiske doser (5–20 mg), øker arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) og den maksimale konsentrasjonen proporsjonalt med den dosen som tas.
Ved samtidig administrering av vardenafil med mat, som inneholder en stor mengde fett (57% og høyere), reduseres absorpsjonshastigheten, og det maksimale nivået av stoffet i blodet oppnås etter minst 60 minutter. Samtidig synker den maksimale konsentrasjonen i gjennomsnitt med omtrent 20% uten signifikant variasjon i AUC-indikatoren. Når de tas sammen med vanlig mat som ikke inneholder mer enn 30% fett, endres ikke farmakokinetiske parametere for vardenafil (maksimal konsentrasjon og tid til å nå det, AUC). Av dette følger at Levitra kan forskrives uavhengig av matinntak.
I gjennomsnitt er distribusjonsvolumet av vardenafil i en stabil tilstand av farmakokinetiske parametere 208 liter, noe som indikerer en god fordeling av stoffet i vevet. Vardenafil og dets viktigste metabolitt (M1) binder i stor grad med blodplasma-proteiner (ca. 95%), og denne egenskapen tilhører kategorien reversibel og bestemmes ikke av den totale konsentrasjonen av legemidlet.
90 minutter etter inntak av Levitra bestemmes ikke mer enn 0,00012% av den tatt vardenafildosen i sæd fra friske pasienter.
Vardenafil metaboliseres hovedsakelig av leverenzymer med deltagelse av cytokrom CYP3A4-systemet, så vel som CYP2C9- og CYP3A5-isoformer. I gjennomsnitt er halveringstiden til den aktive komponenten i Levitra 4-5 timer, og hovedmetabolitten M1, som dannes i prosessen med desetylering av piperazin-delen av molekylet, er omtrent 4 timer. I blodet bestemmes glukuronid i form av et konjugat (glukuronsyre), som er en del av M1-metabolitten. Innholdet av resten (ikke-glukuronisk) del av M1-metabolitten når 26% av det totale vardenafilinnholdet. Selektivitetsprofilen for fosfodiesterase i vardenafil er lik den for M1. Metabolittens evne til å hemme PDE5 in vitro er 28% sammenlignet med den aktive komponenten i Levitra, som tilsvarer 7% av stoffets effektivitet.
Den totale klaring av vardenafil er 56 l / t, og den siste halveringstiden når 4-5 timer. Etter oral administrering utskilles stoffet i form av metabolitter hovedsakelig gjennom mage-tarmkanalen (91–95%), i mindre grad gjennom nyrene (2-6% av den administrerte dosen).
Hos friske eldre menn (over 65 år) sammenlignet med yngre pasienter (opptil 45 år), reduseres leverklaringen til vardenafil. I gjennomsnitt øker AUC hos eldre pasienter behandlet med Levitra med 52%. Imidlertid ble det ikke registrert noen forskjeller i sikkerhet og effekt av medikamentet hos unge og gamle pasienter.
Hos pasienter med mild nedsatt nyrefunksjon (CC mer enn 50-80 ml / min) og moderat (CC mer enn 30-50 ml / min) alvorlighetsgrad, er de farmakokinetiske parametrene til vardenafil praktisk talt de samme som hos friske menn. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min) øker gjennomsnittlig AUC med 21%, og maksimal konsentrasjon av vardenafil i blodet reduseres med 23%. Det var ingen tegn til en signifikant sammenheng mellom innholdet av den aktive komponenten i Levitra i plasma og kreatininclearance. Hos pasienter som gjennomgår hemodialyse er ikke farmakokinetikken til vardenafil godt forstått.
Hos pasienter med mild til moderat dysfunksjon i leveren, reduseres vardenafil-klaring direkte i forhold til graden av leverdysfunksjon. Ved mild leversvikt (klasse A i henhold til Child-Pugh-skalaen) observeres en økning i AUC og maksimal konsentrasjon 1,2 ganger (AUC - med 17%, maksimal konsentrasjon - med 22%), og med moderat grad (trinn B i henhold til Child - Pugh skalaen) - henholdsvis 2,6 (160%) og 2,3 (130%) ganger. Hos pasienter med alvorlige leverfunksjoner (klasse C i henhold til Child-Pugh-skalaen) er farmakokinetikken til vardenafil ikke undersøkt tilstrekkelig.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene brukes Levitra for erektil dysfunksjon, manglende evne til en mann å oppnå og opprettholde en ereksjon som kreves for samleie.
Kontraindikasjoner
- Kombinasjon med indinavir, ritonavir og andre hiv-proteasehemmere;
- Samtidig inntak av nitrogenoksid eller nitratgivere;
- Alder under 16 år;
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Levitra er ikke ment for bruk hos kvinner.
Det anbefales å bruke det med forsiktighet hos pasienter med anatomisk deformert penis (Peyronies sykdom, kavernøs fibrose, krumning), medfødt forlengelse av QT-intervallet, patologier som disponerer for priapisme (multippelt myelom, sigdcelleanemi, leukemi), alvorlig leverdysfunksjon, nyresykdom i sluttstadiet, arteriell hypotensjon (systolisk trykk i ro mindre enn 90 mm Hg), nylig hjerteinfarkt eller hjerneslag, ustabil angina pectoris, degenerative arvelige sykdommer i netthinnen (inkludert retinitis pigmentosa), forverring av magesårssykdom, tendens til blødning, idiopatisk og / eller aortahypertrofisk stenose.
Instruksjoner for bruk av Levitra: metode og dosering
Levitra tabletter tas oralt med eller uten mat.
Tilstrekkelig effekt av stoffet oppnås med et tilstrekkelig nivå av seksuell stimulering.
Anbefalt dosering: 10 mg en gang daglig, ikke mer enn 5 timer før seksuell aktivitet, vanligvis 0,5-1 time før samleie. Dosen kan reduseres til 5 mg eller økes, men ikke mer enn 20 mg, avhengig av stoffets individuelle toleranse og effektivitet.
Doseringsregimet trenger ikke å korrigeres for moderat eller mild nedsatt nyrefunksjon, legemiddelinntak av eldre pasienter og mindre leversvikt.
Pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon bør begynne å ta Levitra tabletter i en dose på 5 mg per dag, og deretter gradvis øke dosen til 10 og 20 mg, med tanke på effektiviteten og toleransen til legemidlet.
Bivirkninger
Sannsynligheten for mulige bivirkninger: ≥10% - ofte, ≥1% - sjelden, ≥0,1% - <1% - noen ganger:
- Kardiovaskulær system: ofte - hetetokter (følelse av varme, plutselig periodisk rødhet i ansiktet); noen ganger - økt blodtrykk (BP), ortostatisk hypotensjon, redusert blodtrykk, hjerteinfarkt, angina pectoris;
- Nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - svimmelhet noen ganger - angst, døsighet, besvimelse;
- Fordøyelsessystemet: noen ganger - kvalme, dyspepsi, nedsatt leverfunksjonstest (økt alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), gamma-glutamyltranspeptidase (GGTP));
- Reproduksjonssystem: noen ganger - smertefull ereksjon, forlengelse av ereksjon, priapisme;
- Luftveiene: noen ganger - kortpustethet, kongestiv hyperemi i neseslimhinnen (rhinitt, slimhinneødem, rhinoré), epistaxis, larynxødem;
- Muskel- og skjelettsystemet: noen ganger - ryggsmerter, myalgi, økt kreatinfosfokinase (CPK), økt muskeltonus;
- Synsorgan: noen ganger - et brudd på synets lysstyrke, økt rive, en økning i intraokulært trykk;
- Dermatologiske reaksjoner: noen ganger - ansiktsødem, lysfølsomhet;
- Andre: noen ganger - overfølsomhetsreaksjoner.
I tillegg rapporterer studier etter markedsføring sjeldne tilfeller av synshemming på grunn av fremre iskemisk nevropati i synsnerven, opp til vedvarende synstap. Oftest oppstår disse tilstandene når pasienter har samtidig risikofaktorer, som røyking, alder over 50 år, anatomisk defekt i synsnervehodet, diabetes mellitus, iskemisk hjertesykdom, arteriell hypertensjon, hyperlipidemi. Forbindelsen mellom utvikling av fremre iskemisk nevropati i synsnerven og administrering av Levitra er ikke endelig etablert.
Overdose
Studier utført hos pasienter som fikk Levitra i doser på 40 mg 1 gang daglig og 80 mg 1 gang daglig i 4 uker viste fravær av signifikante bivirkninger under behandlingen. Imidlertid, når du bruker stoffet i et doseringsregime på 40 mg 2 ganger daglig, har pasienter alvorlige smerter i korsryggen, noe som ikke ledsages av en giftig effekt på nervesystemet og muskelsystemet.
Støttende og symptomatisk terapi er foreskrevet som behandling. Siden vardenafil i stor grad er bundet til plasmaproteiner og bare en liten mengde av stoffet skilles ut gjennom nyrene, er effektiviteten av hemodialyse ubetydelig.
spesielle instruksjoner
Utnevnelsen av Levitra bør foretas av en lege etter å ha vurdert tilstanden til pasientens kardiovaskulære system, siden risikoen for hjertekomplikasjoner øker under seksuell aktivitet.
Levitra skal ikke forskrives til menn med samtidig sykdommer i det kardiovaskulære systemet, der seksuell aktivitet er kontraindisert.
Bruk av vardenafil har en vasodilaterende effekt og kan føre til en liten eller moderat reduksjon i blodtrykket.
Ved obstruksjon av venstre ventrikkelutstrømningskanal (inkludert aortastenose, idiopatisk hypertrofisk subaortastenose), kan pasienten være følsom for virkningen av en PDE5-hemmer.
Pasienter med medfødt forlengelse av QT-intervallet eller mens de tar kinidin, prokainamid, amiodaron, sotalol og andre klasse IA og klasse III antiarytmika, bør ikke forskrives legemidlet, siden inntak av til og med 10 mg av legemidlet forårsaker en utvidelse av QT-intervallet.
På grunn av mangel på informasjon om konsekvensene av behandlingen, anbefales ikke Levitra til bruk ved alvorlig leverdysfunksjon, nyresykdom i sluttstadiet (som krever hemodialyse), arteriell hypotensjon, hjerteinfarkt eller hjerneslag, ustabil angina pectoris, arvelig degenerativ retinal patologi (pigmentert retinitt).
I tilfelle plutselig synstap, bør du slutte å ta Levitra og umiddelbart søke råd fra legen din.
Kombinasjonen med alfablokkere kan føre til utvikling av arteriell hypotensjon, siden begge legemidlene har en vasodilaterende effekt. Denne kombinasjonen er kun tillatt med et stabilt blodtrykk mot bakgrunnen for bruk av alfablokkere og inntak av Levitra i en dose på ikke mer enn 5 mg.
Inntak av vardenafil kan falle sammen med bruk av tamsulosin, andre alfablokkere bør ikke tas samtidig med legemidlet.
Når du tar Levitra i en valgt dose, bør behandling med alfablokkere startes med en minimumsdose. En gradvis økning av dosen av alfablokkere under behandling med PDE5-hemmere kan føre til en ytterligere reduksjon i blodtrykket.
Om nødvendig bør samtidig administrering av itrakonazol, ketokonazol, erytromycin, dosen vardenafil ikke overstige 5 mg, itrakonazol og ketokonazol - 200 mg.
I tilfelle en tendens til blødning og forverring av magesårssykdom, anbefales det å bruke stoffet etter å ha vurdert forholdet mellom forventet fordel og potensiell risiko for behandling.
Levitra har ingen effekt på blødningens varighet både ved monoterapi og i kombinasjon med acetylsalisylsyre.
Legemidlet øker ikke blodplateaggregasjonen som har utviklet seg mens du tar andre legemidler.
Overskridelse av den terapeutiske dosen av vardenafil fører til en liten økning i blodplatehindrende effekt av natriumnitroprussid, som er en donor av nitrogenoksid.
For pasienter hvis aktiviteter er relatert til direkte kontroll av kjøretøyer og mekanismer, før bruk av Levitra, er det nødvendig å fastslå graden av individuell reaksjon på legemidlets virkning.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Før de begynner å kjøre bil eller arbeide med bevegelige mekanismer, bør pasientene finne ut av kroppens individuelle reaksjon på å ta Levitra.
Narkotikahandel
Leverenzymer i cytokrom P 450-systemet (isoenzymer CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) er involvert i metabolismen av vardenafil, hemmere som i større eller mindre grad kan redusere clearance av vardenafil. Derfor, når kombinert med kraftige hemmere av CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, indinavir, ritonavir), er det mulig å øke konsentrasjonen av vardenafil i blodplasma.
Med samtidig bruk av Levitra:
- Cimetidin (en ikke-spesifikk hemmer av isoenzymer i cytokrom P 450-systemet) i en dose på 400 mg 2 ganger daglig påvirker ikke den maksimale blodkonsentrasjonen (C max) og AUC for vardenafil (20 mg);
- Erytromycin (500 mg 3 ganger daglig) 4 ganger øker AUC for vardenafil tatt i en dose på 5 mg og øker C max for vardenafil 3 ganger;
- Ketokonazol (200 mg) forårsaker en økning i AUC for vardenafil (i en dose på 5 mg) med 10 ganger og C max av vardenafil med 4 ganger;
- Indinavir (HIV-proteasehemmer) i en dose på 800 mg 3 ganger daglig øker AUC for vardenafil (10 mg) med 16 ganger og C max for vardenafil med 7 ganger (konsentrasjonen av vardenafil i plasma 24 timer etter administrering reduseres til 4% av C maks);
- Ritonavir i en terapeutisk dose på 600 mg 2 ganger daglig forlenger T 1/2 av vardenafil (5 mg) til 25,7 timer, øker C max for vardenafil 13 ganger og dets totale daglige AUC 49 ganger;
- Nitroglyserin i en dose på 0,4 mg, tatt sublingualt innen 24-1 timer etter inntak av Levitra (10 mg), forbedrer ikke den hypotensive effekten;
- Maalox (antacida, magnesiumhydroksid eller aluminiumhydroksid) påvirker ikke AUC og C max for vardenafil;
- Ranitidin (300 mg per dag) og cimetidin (800 mg per dag) påvirker ikke legemidlets biotilgjengelighet.
Kombinasjonen av 20 mg vardenafil og 3,5 mg glyburid har ingen gjensidig effekt på AUC og C max.
Det var ingen farmakodynamisk eller farmakokinetisk interaksjon med kombinasjonen av 20 mg vardenafil og 25 mg warfarin.
Samtidig administrering av 20 mg Levitra og 60 eller 30 mg nifedipin forårsaker ikke signifikant farmakokinetisk interaksjon.
Den hypotensive effekten av etanol tatt i en dose på 500 mg per 1 kg pasientvekt øker ikke ved bruk av 20 mg vardenafil.
Det er ikke noe legemiddelinteraksjon når Levitra kombineres med digoksin.
Farmakokinetikken til vardenafil påvirkes ikke av angiotensinkonverterende enzymhemmere, acetylsalisylsyre, betablokkere, hypoglykemiske legemidler (sulfonylurea, metformin), diuretika, svake CYP3A4-hemmere.
Analoger
Levitra-analoger er: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et tørt sted, utilgjengelig for barn, ved temperaturer opp til 30 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Levitra
Ifølge vurderinger har Levitra etablert seg som et effektivt middel for behandling av erektil dysfunksjon. Pasienter reagerer positivt på stoffet og roser det, og bemerker muligheten for å ta stoffet sammen med alkoholholdige drikker og bruke det av menn i alderen 18 til 75 år, så vel som av de som lider av hjerte- og karsykdommer.
Leger anser Levitra som en intens potensregulator som er i stand til å styrke den naturlige responsen på seksuell stimulering i den grad det tillater et fullverdig samleie med penetrasjon.
Prisen på Levitra på apotek
Den omtrentlige prisen for Levitra med en dose på 5 mg er 935-1064 rubler (per 1 tablett). Du kan kjøpe stoffet med en dose på 10 mg for 1477-1507 rubler (for 2 tabletter) eller 2788-2798 rubler (for 4 tabletter). Levitra i en dose på 20 mg er tilgjengelig til en pris på 1013–1154 rubler (for 1 tablett) eller 3257–3521 rubler (for 4 tabletter).
Levitra: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Levitra 20 mg filmdrasjerte tabletter 1 stk. 941 RUB Kjøpe |
|
Levitra 20 mg filmdrasjerte tabletter 4 stk. 3561 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
