Benzylpenicillin natriumsalt
Latinsk navn: Benzylpenicillinnatrium
ATX-kode: J01CE01
Aktiv ingrediens: benzylpenicillin (Benzylpenicillin)
Produsent: Krasfarma OJSC (Russland); Syntese JSC (Russland); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Kina)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018
Benzylpenicillinnatriumsalt er et antibiotikum i gruppen biosyntetiske penicilliner for systemisk bruk, som har en bakteriedrepende effekt.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer:
- pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administrering: hvitt pulver med en svak spesifikk lukt [1.000.000 U (action unit) eller 500.000 U i hetteglass, i en pappeske 1 eller 10 hetteglass, for sykehus - i en pappeske med 50 hetteglass];
- pulver til fremstilling av en løsning for intramuskulær og subkutan (subkutan) administrering: hvitt pulver med en svak spesifikk lukt (1.000.000 U eller 500.000 U hver i 10 ml hetteglass, i en pappeske med 1, 5 eller 10 flasker, for sykehus - i en pappeske, 50 flasker hver);
- pulver til tilberedning av injeksjonsvæske og lokal bruk: hvitt pulver med svak spesifikk lukt (1.000.000 U eller 500.000 U i 10 ml eller 20 ml hetteglass, i en eske 1, 5 eller 10 hetteglass, for sykehus - i pappeske med 50 flasker).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av benzylpenicillinnatriumsalt.
1 flaske inneholder den aktive ingrediensen: benzylpenicillinnatriumsalt - 500.000 enheter eller 1.000.000 enheter.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Benzylpenicillin natriumsalt er et antibakterielt legemiddel fra gruppen av biosyntetiske (naturlige) penicilliner, har en bakteriedrepende effekt, ødelegges av penicillinase. Virkningsmekanismen til det aktive stoffet skyldes inhibering av transpeptidase og forebygging av dannelsen av peptidbindinger. Ved å forstyrre de sene stadiene av peptidoglycansyntese av cellevegg, forårsaker det lysering av delende bakterieceller.
Benzylpenicillin er aktiv mot følgende patogener:
- grampositive mikroorganismer: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (inkludert Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (produserer ikke penicillinase), Corynebacterium spp. (inkludert Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.
- gramnegative mikroorganismer: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., klasse Spirochaetes.
Motstand mot benzylpenicillinnatriumsalt er vist av mikroorganismer som produserer penicillinase: Staphylococcus spp., De fleste viruser, gramnegative bakterier, inkludert Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.
De siste årene har følsomheten for benzylpenicillin av hemolytiske streptokokker, gonokokker, stafylokokker og pneumokokker endret seg.
Farmakokinetikk
Etter i / m-administrasjon er den maksimale konsentrasjonen av benzylpenicillin i blodplasma nådd på omtrent 0,5 timer.
Plasmaproteinbinding er 60%.
Benzylpenicillin trenger gjennom placenta-barrieren, med betennelse i meningealhinnene, den krysser blod-hjerne-barrieren. Det distribueres mye i vev, organer og kroppsvæsker (unntatt øyevev, cerebrospinalvæske og prostatakjertel).
Det skilles ut gjennom nyrene uendret. Halveringstiden (T 1/2) er 0,5–1 time, med nyresvikt - fra 4 til 10 timer eller mer.
Indikasjoner for bruk
Bruk av benzylpenicillinnatriumsalt er indisert for behandling av følgende bakterieinfeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme for penicillin:
- luftveier og ØNH-organer (øre, hals, nese): betennelse i mandlene, bronkitt, lungebetennelse fra samfunnet, purulent pleuritt, skarlagensfeber, difteri, pulmonal aktinomykose;
- galleveier: kolecystitt, kolangitt;
- urinveisystem: syfilis, gonoré, blærebetennelse, kolpitt, endometritt, endocervicitt, salpingo-oophoritt, adnexitt;
- hud og bløtvev, sårinfeksjoner: impetigo, erysipelas, sekundært infiserte dermatoser;
- synsorgan: konjunktivitt, dacryocystitis, blefaritt;
- kardiovaskulært system: septisk endokarditt;
- muskuloskeletale systemet: osteomyelitt;
- sentralnervesystemet: hjernehinnebetennelse;
- andre infeksjoner: miltbrann, sepsis, peritonitt, etc.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- amming;
- overfølsomhet overfor andre penicilliner, cefalosporiner og benzylpenicillin.
I tillegg er endolumbar administrering av legemidlet kontraindisert hos pasienter med epilepsi.
Med ekstrem forsiktighet anbefales det å foreskrive benzylpenicillinnatriumsalt for nyresvikt, pasienter med hjertesvikt, sykdommer av allergisk opprinnelse (inkludert legemiddeloverfølsomhet, urtikaria, høysnue, bronkialastma) og i tilfelle diagnostisert overfølsomhet overfor β-laktamantibiotika i Cephalosporin-klassen (pga. kryssallergi).
Under graviditet er bruk av stoffet bare mulig i tilfeller der den forventede kliniske effekten for moren overstiger den potensielle trusselen mot fosteret.
Benzylpenicillin natriumsalt, bruksanvisning: metode og dosering
En ferdig løsning av benzylpenicillinnatriumsalt administreres intravenøst (drypp eller stråle), intramuskulært, subkutant, intrakavitært (i bukhulen, pleural og andre hulrom), intratekalt (endolumbar), topisk.
Før den første administreringen er det nødvendig å sørge for at stoffet og novokain tolereres (hvis det brukes som løsemiddel). For dette bør pasientene gjennomgå en intradermal test.
Det er nødvendig å tilberede en løsning av benzylpenicillinnatriumsalt umiddelbart før administrasjonsprosedyren, avhengig av påføringsmetoden, og følg følgende krav:
- løsning for intravenøs stråleinjeksjon: som løsningsmiddel for innholdet i en flaske på 1 000 000 U, kreves 5 ml sterilt vann til injeksjon eller 0,9% natriumkloridoppløsning;
- løsning for drypp intravenøs administrering: bruk 0,9% natriumkloridoppløsning eller 5% glukoseoppløsning i et volum på 100-200 ml per 2.000.000-5.000.000 IE antibiotikum som løsningsmiddel;
- oppløsning til intramuskulær injeksjon: innholdet i hetteglasset oppløses i sterilt vann til injeksjon, 0,9% natriumkloridoppløsning eller 0,5% prokainoppløsning, ved bruk av 1-3 ml løsningsmiddel;
- oppløsning for s / c-injeksjon: pulveret er oppløst i 0,25-0,5% oppløsning av prokain (novokain), idet man observerer følgende proporsjoner: for 500 000 enheter kreves 2,5–5 ml, for 1 000 000 enheter, 5-10 ml løsemiddel;
- injeksjonsvæske, oppløsning i kroppshulen: For å oppløse antibiotika når det injiseres i buk-, pleurahulen eller annet hulrom, bruk sterilt vann til injeksjon eller 0,9% natriumkloridoppløsning;
- oppløsning for intratekal administrering: innholdet i hetteglasset oppløses i sterilt vann til injeksjon eller 0,9% natriumkloridoppløsning i en andel på 1000 IE aktivt stoff - 1 ml løsningsmiddel. Den resulterende løsningen blandes med cerebrospinalvæsken (CSF) ekstrahert fra ryggkanalen i like store mengder, 5-10 ml antibiotikumløsning tilsettes til 5-10 ml CSF;
- øyedråper [tilberedt ex tempore (etter behov)]: tilsett sterilt vann til injeksjon 5–25 ml per 500 000 IE eller 0,9% natriumkloridoppløsning 10–50 ml per 1 000 000 IE til innholdet i flasken;
- nesedråper og øredråper: sterilt vann til injeksjon 5-50 ml per 500 000 U eller 0,9% natriumkloridoppløsning 10-100 ml per 1 000 000 U tilsettes innholdet i flasken.
Den intravenøse løsningen kan injiseres som en stråle sakte i løpet av 3-5 minutter eller drypp, med en hastighet på 60-80 dråper per minutt.
IM-injeksjoner gjøres i den øvre ytre firkanten av baken dypt inn i muskelen.
Intratekalt benzylpenicillinnatriumsalt skal administreres med en hastighet på 1 ml per minutt.
Anbefalt dosering:
- i / v og i / m introduksjon: voksne - 250.000-500.000 IE 4-6 ganger daglig for behandling av moderate infeksjoner. Den daglige dosen av legemidlet for alvorlige infeksjoner kan variere fra 10.000.000 til 20.000.000 enheter, med gasskoldbrann - opptil 40.000.000–60.000.000 enheter. Den daglige dosen for barn bestemmes med tanke på barnets vekt: under 1 år - 50.000-100.000 U per 1 kg av barnets vekt, over 1 år - 50.000 U per 1 kg. Om nødvendig kan den økes til 200 000–300 000 U per 1 kg kroppsvekt, og når det gjelder vitale tegn og opp til 500 000 U per 1 kg. Den daglige dosen er delt inn i 4-6 injeksjoner. IV benzylpenicillin natriumsalt administreres vanligvis 1-2 ganger om dagen, resten av den daglige dosen administreres i / m;
- s / c-administrering: i form av injeksjon av infiltrater med en løsning med en konsentrasjon på 100.000-200.000 U per 1 ml 0,25-0,5% oppløsning av prokain;
- innføring i kroppshulen: voksne - konsentrasjonen av løsningen er 10.000–20.000 IE i 1 ml løsemiddel, barn - 2000–5000 IE i 1 ml. Varigheten av behandlingen er 5-7 dager. Deretter overføres pasienten til / m innføring av benzylpenicillinnatriumsalt;
- intratekalt (endolumbar) for purulente sykdommer i hjernehinnene, hjernen og ryggmargen: voksne - i en daglig dose på 5000-10.000 IE, barn over 1 år - 2000-5000 IE, en gang daglig i 2-3 dager, deretter pasienten overføres til introduksjonen / m;
- topisk (kun pulver for tilberedning av injeksjonsvæske og topisk bruk): øyesykdommer - instillasjon av 1-2 dråper 6-8 ganger om dagen med øyedråper som inneholder 20.000-100.000 IE i 1 ml steril 0,9% NaCl-oppløsning eller destillert vann; løsningen brukes nylaget. Sykdommer i øret eller nesen - instillasjon av 1-2 dråper 6-8 ganger om dagen, nylagede dråper som inneholder 10.000-100.000 IE i 1 ml steril 0,9% NaCl-oppløsning eller destillert vann.
Varigheten av behandlingen med benzylpenicillinnatriumsalt bestemmes av legen individuelt, med tanke på sykdommens form og alvorlighetsgrad. Kurset kan være 7-10 dager, og med sepsis, septisk endokarditt og andre alvorlige patologier opptil 60 dager eller mer.
Med syfilis og gonoré utføres behandlingen i henhold til et spesielt utviklet opplegg.
Bivirkninger
- fra immunsystemets side: overfølsomhetsreaksjoner i form av hudutslett, kløe, urtikaria, feber, kulderystelser, ødem, artralgi, eksfoliativ dermatitt, eksudativ erytem multiforme, angioødem (Quinckes ødem), anafylaktisk sjokk (inkludert benzylinazolinjeksjon, med injeksjon salter, dødelig);
- fra nervesystemet: tinnitus, hodepine, svimmelhet; med endolumbar administrering, utvikling av nevrotoksikose (kvalme, oppkast, kramper, symptomer på meningisme), koma er mulig;
- fra det kardiovaskulære systemet: brudd på hjertefunksjonens pumpefunksjon, svingninger i blodtrykket;
- fra lymfesystemet og blodet: leukopeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi, eosinofili, agranulocytose, positive Coombs-testresultater;
- fra fordøyelsessystemet: oral candidiasis, stomatitt, kvalme, diaré, glossitt, pseudomembranøs kolitt, funksjonelle leversykdommer;
- fra kjønnsorganet: vaginal candidiasis, interstitiell nefritt;
- fra luftveiene: bronkospasme;
- reaksjoner på injeksjonsstedet: ømhet og indurasjon ved i / m-påføring; hvis suspensjonen for intramuskulær injeksjon i karsengen - synshemming, svimmelhet, tinnitus, en følelse av frykt, kortvarig bevissthetstap.
Overdose
- symptomer: kvalme, oppkast, refleks agitasjon, hodepine, myalgi, artralgi, kramper, symptomer på meningisme, koma. Den toksiske effekten på sentralnervesystemet oppstår ofte ved endolumbar administrering;
- behandling: umiddelbar seponering av legemidlet, utnevnelse av symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
Utnevnelsen av benzylpenicillinnatriumsalt er bare indikert for patologier forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet. Når patogener utvikler resistens, bør benzylpenicillin byttes ut med et annet antibiotikum.
Hvis den kliniske effekten er fraværende etter 3-5 dager etter bruk av legemidlet, er korreksjon / erstatning av behandlingsregimet nødvendig. I dette tilfellet er det mulig å i tillegg foreskrive andre antibiotika eller syntetiske kjemoterapeutiske midler, eller å overføre pasienten til et nytt antibiotikum. Sannsynligheten for å utvikle bivirkninger og graden av alvorlighetsgrad kan øke samtidig.
Når du utfører en overfølsomhetstest, skal pasienten være under tilsyn av et medisinsk personale i 0,5 time. I tilfelle symptomer på allergiske reaksjoner på benzylpenicillinnatriumsalt, bør det avbrytes og passende behandling bør foreskrives, inkludert epinefrin, antihistaminer, kortikosteroider. Det bør tas i betraktning at kryssallergi kan forekomme med legemidlet hos pasienter med en overfølsomhet overfor cefalosporiner.
Langvarig bruk av benzylpenicillin må ledsages av regelmessig overvåking av tilstanden til nyrefunksjon, elektrolyttbalanse og blodtall.
Bruk av subterapeutiske doser benzylpenicillin eller for tidlig tilbaketrekning av medikamentet forårsaker ofte fremveksten av resistente patogenstammer.
Hvis en pasient har alvorlig diaré, er det nødvendig å ta hensyn til risikoen for å utvikle pseudomembranøs kolitt hos pasienten når han diagnostiserer årsaken. Derfor anbefales det å avbryte innføringen av benzylpenicillinnatriumsalt.
For å forhindre utvikling av soppoverinfeksjon, anbefales det å foreskrive antifungale midler samtidig.
Når benzylpenicillin blandes med prokain, kan løsningen bli uklar, noe som tillater intramuskulær injeksjon av legemidlet.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av stoffet under amming er kontraindisert.
Under svangerskapet er bruk av benzylpenicillinnatriumsalt bare tillatt i tilfeller der den forventede kliniske effekten for moren, etter legens mening, overstiger den potensielle trusselen mot fosteret.
Hvis det er nødvendig å foreskrive et antibiotikum under amming, må amming stoppes.
Barndomsbruk
I pediatrisk praksis brukes benzylpenicillinnatriumsalt i henhold til indikasjoner i samsvar med anbefalt doseringsregime.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos spedbarn.
Med nedsatt nyrefunksjon
Med ekstrem forsiktighet bør benzylpenicillinnatriumsalt brukes til å behandle pasienter med nyresvikt.
Narkotikahandel
Kombinasjonen av benzylpenicillinnatriumsalt med aminoglykosider, makrolider, sulfanilamidmidler skaper en synergistisk effekt.
En økning i aktiviteten til benzylpenicillin er forårsaket av beta-laktamasehemmere.
Ved samtidig bruk av andre bakteriostatiske legemidler (inkludert kloramfenikol) reduseres den terapeutiske effekten av legemidlet.
Ved samtidig behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) øker diuretika, blokkere av sekresjon av rør, allopurinol, T1 / 2 av benzylpenicillin, nivået av konsentrasjonen i blodplasma og risikoen for toksiske effekter øker. I tillegg øker allopurinol risikoen for å utvikle hudutslett.
Å kombinere benzylpenicillinnatriumsalt med NSAIDs, anbefales ikke etinyløstradiol. Prevensjonseffekten av p-piller kan avta.
På bakgrunn av bruken av benzylpenicillin øker effekten av indirekte antikoagulantia, clearance avtar og toksisiteten til metotrexat øker.
Det er ikke tillatt å blande benzylpenicillin i en beholder med andre legemidler.
Ikke bruk natriumholdige oppløsninger med glukose, inkludert Ringers løsning, for å oppløse pulveret.
Det bør vurderes inkompatibilitet mellom benzylpenicillinnatriumsalt og sympatomimetiske aminer og metallioner.
Analoger
Analogene av benzylpenicillinnatriumsalt er benzylpenicillin, benzylpenicillin novokain salt, Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, Penicillin G natriumsalt, Procaine-Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin, Molybdenzylpenicillin og Drbenzicillamine.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved en temperatur på 15 til 25 ° C, beskyttet mot fuktighet.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om benzylpenicillin natriumsalt
Anmeldelser av benzylpenicillinnatriumsalt er ganske kontroversielle. Men det skal bemerkes at pasienter indikerer høy effektivitet av antibiotika ved behandling av bakterielle infeksjoner med en forhåndsbestemt følsomhet av patogenet for stoffet.
Pris for benzylpenicillinnatriumsalt på apotek
Prisen på benzylpenicillinnatriumsalt for en pakke som inneholder 50 hetteglass i en dose på 1.000.000 U, kan variere fra 384 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
