Paracetamol
Paracetamol: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Paracetamol
ATX-kode: N02BE01
Aktiv ingrediens: paracetamol (paracetamol)
Produsent: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (USA)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 09.02.2019
Acetaminophen er et medikament som har smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av tabletter (12 eller 30 stykker per pakke, komplett med instruksjoner for bruk av paracetamol).
Aktiv ingrediens: paracetamol, i 1 tablett - 500 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive ingrediensen i Acetaminophen er paracetamol, et smertestillende, febernedsettende middel, som har en smertestillende, febernedsettende og svak betennelsesdempende effekt. Virkningsmekanismen er assosiert med inhibering av syntesen av Pg (prostaglandiner) og en reduksjon i spenningen i sentrum av termoregulering av hypothalamus.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes paracetamol raskt fra mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen), hovedsakelig i tynntarmen, hovedsakelig ved passiv transport. Som et resultat av en enkelt dose på 500 mg paracetamol, oppnås C max (maksimal konsentrasjon) i blodplasmaet etter 10–60 minutter og er ~ 6 μg / ml, hvoretter det gradvis avtar.
Stoffet distribueres bredt hovedsakelig i kroppsvæsker, med unntak av cerebrospinalvæske, og i vev, med unntak av lipidvev.
Paracetamol binder seg til plasmaproteiner i et nivå på <10%, noe som øker litt med en overdose. Dessuten binder sulfat- og glukuronidmetabolittene ikke til plasmaproteiner, selv ikke i relativt høye konsentrasjoner.
Biotransformasjonen av paracetamol forekommer hovedsakelig i leveren ved konjugering med glukuronid og sulfat, samt oksidasjon med deltakelse av blandede leveroksidaser og cytokrom P 450.
I leveren og nyrene, under påvirkning av blandede oksidaser, dannes en hydroksylert metabolitt med negativ effekt, N-acetyl-p-benzokinon imin, i svært små mengder, som vanligvis avgiftes ved binding med glutation, men kan akkumuleres i tilfelle overdosering av paracetamol og forårsake vevsskade.
Hos voksne pasienter er paracetamol primært assosiert med glukuronsyre, i mindre grad med svovelsyre. De resulterende konjugerte metabolittene er biologisk inaktive. I metabolismen til premature spedbarn, nyfødte og barn det første leveåret dominerer sulfatmetabolitten til paracetamol.
Halveringstiden (T 1/2) er fra 1 til 3 timer. I levercirrhose er T 1/2 noe høyere. Indikatoren for renal clearance av paracetamol er 5%.
Stoffet skilles ut i urinen, hovedsakelig som glukuronid- og sulfatkonjugater. Mindre enn 5% av paracetamol skilles ut i form av et uforandret stoff.
Indikasjoner for bruk
Paracetamol brukes til å lindre smerter ved følgende sykdommer / tilstander:
- Migrene;
- Skader;
- Dysmenoré;
- Nevralgi;
- Tannverk og hodepine;
- Myalgi;
- Artralgi.
Acetaminophen brukes også til smittsomme og inflammatoriske sykdommer ledsaget av feber.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon
- Anemi;
- Kronisk alkoholisme;
- Barn under 12 år;
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Relativt (Acetaminophen brukes med forsiktighet):
- Nyresvikt / leverfunksjon
- Godartet hyperbilirubinemi;
- Viral hepatitt;
- Alkoholisk leverskade;
- Svangerskap;
- Amming (amming)
- Eldre alder.
Paracetamol, instruksjoner for bruk: metode og dosering
Paracetamol tabletter tas i en dose på 500 mg 3-4 ganger daglig.
Det anbefales ikke å overskride den maksimale daglige dosen på 4 g og å fortsette å ta stoffet i mer enn 5-7 dager.
Bivirkninger
Bruk av paracetamol kan forårsake følgende bivirkninger:
- Dyspeptiske symptomer fra mage-tarmkanalen;
- Trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni, nøytropeni, pancytopeni;
- Allergiske reaksjoner, manifestert som kløende hud, utslett og elveblest.
Overdose
Symptomer på overdosering av paracetamol i løpet av de første 24 timene er kvalme, oppkast, blekhet, smerter i bukområdet; 12–48 timer senere er dysfunksjoner i nyre og lever med utvikling av leversvikt (opp til encefalopati, koma, død), samt pankreatitt og hjertearytmier. Leverskade hos voksne er mulig når du tar paracetamol i doser på 10 g eller mer.
Oralt metionin eller intravenøst N-acetylcystein anbefales.
Hos pasienter med ikke-cirrotisk alkoholisk leversykdom øker risikoen for overdosering av paracetamol.
spesielle instruksjoner
Hvis det er nødvendig å bruke paracetamol under graviditet, nedsatt lever- og nyrefunksjon, Gilberts syndrom, så vel som i alderdommen, anbefales det å redusere den daglige dosen og forkorte varigheten av stoffet.
Forsiktighet bør utvises når du tar stoffet sammen med andre antiinflammatoriske og febernedsettende medisiner, siden de kan inneholde paracetamol, samt med orale glukokortikosteroider, antikoagulantia og acetylsalisylsyre.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av perioden med medikamentell behandling, som utfører potensielt farlige typer arbeid som krever hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og høy oppmerksomhetskonsentrasjon (slike aktiviteter inkluderer arbeid fra en avsender, operatør, kjøring, arbeid med bevegelige mekanismer), må det utvises forsiktighet.
Påføring under graviditet og amming
Det er klinisk bevist at paracetamol trenger gjennom placenta histohematogene barrierer, men så langt har den negative effekten på fosteret hos mennesker ikke blitt notert.
Paracetamol går over i morsmelk i mengden 0,04-0,23% av dosen tatt av moren.
I eksperimentelle studier er de teratogene, mutagene og embryotoksiske effektene av paracetamol ikke fastslått.
Hvis det er nødvendig å bruke paracetamol under graviditet og amming (amming), er det nødvendig å nøye balansere de forventede fordelene ved behandlingen for moren med den potensielle risikoen for fosteret / barnet.
Barndomsbruk
I pediatrisk praksis er bruk av paracetamol mulig i henhold til indikasjoner i henhold til foreskrevet doseringsregime for behandling av barn og ungdommer over 12 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Paracetamol er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
Ved nedsatt nyrefunksjon brukes legemidlet med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Paracetamol er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Ved nedsatt leverfunksjon brukes legemidlet med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter må være forsiktige når de tar paracetamol.
Narkotikahandel
- Indusere av mikrosomale leverenzymer, midler med hepatotoksiske effekter: øker risikoen for hepatotoksiske effekter av paracetamol;
- Antikoagulantia: kan øke protrombintiden litt eller moderat;
- Antikolinergika: Kan redusere absorpsjonen av paracetamol;
- Orale prevensjonsmidler: akselerere utskillelsen av paracetamol fra kroppen med mulig hemming av den smertestillende effekten;
- Urikosuriske legemidler: paracetamol reduserer effektiviteten;
- Aktivt karbon: reduserer biotilgjengeligheten til paracetamol;
- Diazepam: utskillelsen kan reduseres;
- Zidovudine: det har vært rapporter om økt myelodepressiv virkning; et tilfelle med alvorlig levertoksisitet er beskrevet;
- Isoniazid: Man observerte manifestasjoner av den toksiske effekten av paracetamol;
- Karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, primidon: reduser effektiviteten av paracetamol med en økning i metabolismen (glukuronisering og oksidasjon) og økt utskillelse fra kroppen; det har vært tilfeller av levertoksisitet på grunn av samtidig bruk av paracetamol og fenobarbital;
- Kolestyramin: hvis det brukes i mindre enn 1 time etter inntak av paracetamol, kan absorpsjonen av sistnevnte reduseres;
- Lamotrigin: dets utskillelse fra kroppen øker moderat;
- Metoklopramid: kan øke absorpsjonen av paracetamol og øke konsentrasjonen i blodplasma;
- Probenecid: kan redusere clearance av paracetamol;
- Rifampicin, sulfinpyrazon: kan øke klaringen av paracetamol på grunn av akselerasjonen av metabolismen i leveren;
- Etinyløstradiol: øker absorpsjonen av paracetamol i tarmene.
Analoger
Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen er paracetamolanaloger.
Lagringsforhold og perioder
Oppbevares ved romtemperatur på et tørt sted utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om paracetamol
Siden registreringsperioden for stoffet har gått ut for lenge siden, er det praktisk talt ingen pålitelige anmeldelser om paracetamol.
Pris for paracetamol på apotek
Legemidlet er foreløpig ikke tilgjengelig på markedet, så prisen på paracetamol er ukjent.
Kostnaden for den mest populære analogen - Paracetamol er: 200 mg tabletter, 10 stk. i pakken - 3-5 rubler; tabletter 500 mg, 10 stk. i pakken - 5-7 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
