Anastrozole-TL

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Anastrozole-TL: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Legemiddelinteraksjoner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for lagring
16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. Anmeldelser
18. Pris på apotek

Latinsk navn: Anastrozole-TL

ATX-kode: L02BG03

Aktiv ingrediens: anastrozol (Anastrozole)

Produsent: Drug Technology, LLC (Russland); R-Pharm, JSC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019

Anastrozole-TL er et legemiddel mot kreft som brukes til å behandle brystkreft hos postmenopausale kvinner.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: hvite, runde, bikonvekse, gravert med "H" på den ene siden og "1" - på den andre siden; kjernen til tabletten er fra nesten hvit til hvit (28 eller 30 tabletter i en boks, i en pappeske 1 boks; 7 tabletter i en blisterpakning, i en pappeske 1 eller 4 pakker; 10 tabletter i en blisterpakning, i en pappeske 1 eller 3 pakninger, 14 tabletter i blisterpakninger, i en pappeske 1 eller 2. Hver pakning inneholder også instruksjoner for bruk av Anastrozole-TL).

Sammensetning av 1 tablett:

virkestoff: anastrozol - 1 mg;
hjelpekomponenter: laktosemonohydrat - 65 mg; natriumkarboksymetylstivelse - 5 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 25 mg; magnesiumstearat - 1 mg; hypromellose - 3 mg;
filmskall: hvit Aquarius Prime BAP218010 [titandioksid - 25%; hypromellose - 65%; polyetylenglykol (makrogol) - 10%] - 3 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Anastrozole - det aktive stoffet i Anastrozole-TL, er en selektiv ikke-steroid aromatasehemmere. Hos postmenopausale kvinner har den antitumoraktivitet mot østrogenavhengige brystsvulster. Reduserer mengden sirkulerende østradiol. Den har ikke androgen, progestogen og østrogen aktivitet; den påvirker ikke utskillelsen av endogene glukokortikosteroider og mineralokortikoider.

Farmakokinetikk

Anastrozol absorberes raskt, maksimal plasmakonsentrasjon etter oral administrering på tom mage er nådd på omtrent 2 timer. Mat har en ubetydelig effekt på absorpsjonshastigheten, reduserer den, men endrer ikke graden, noe som ikke fører til en klinisk signifikant effekt på plasmakonsentrasjonen av anastrozol i likevekt med en enkelt daglig dose. Anastrozol når 90–95% av plasmakonsentrasjonen i likevekt etter ca. 7 dagers behandling.

Det er ingen data om avhengigheten av stoffets farmakokinetiske parametere av dosen eller tidspunktet for administrering. Farmakokinetikken til anastrozol er ikke avhengig av alderen på kvinner etter menopausen; farmakokinetiske parametere er ikke studert hos barn.

Anastrozol binder seg til plasmaproteiner i blodet på et nivå på 40%. Eliminering av stoffet utføres sakte, halveringstiden fra plasma er i området fra 40 til 50 timer. Hos postmenopausale kvinner metaboliseres stoffet i stor grad. Mindre enn 10% av dosen skilles ut uendret i nyrene innen 72 timer etter inntak av Anastrozole-TL.

De viktigste metabolske banene til anastrozol er N-dealkylering, hydroksylering og glukuronidering. Utskillelse av metabolitter utføres hovedsakelig av nyrene. Hovedmetabolitten oppdaget i plasma, triazol, hemmer ikke aromatase.

Ved levercirrhose eller nedsatt nyrefunksjon endres ikke clearance av anastrozol etter oral administrering.

Indikasjoner for bruk

Anastrozole-TL er foreskrevet for postmenopausale kvinner for å behandle følgende sykdommer:

tidlig brystkreft med positive hormonreseptorer: adjuverende terapi, inkludert etter 2-3 år med adjuverende behandling med tamoxifen;
lokalt avansert eller metastatisk brystkreft med ukjente eller positive hormonreseptorer: første behandlingslinje;
avansert brystkreft med tamoxifen: andre behandlingslinje.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

alvorlig nyresvikt (hos pasienter med kreatininclearance <20 ml / min);
alvorlig leversvikt;
østrogenavhengige brystsvulster i løpet av menstruasjon
kombinert bruk med tamoksifen eller østrogenholdige medisiner;
periode med overgangsalder;
alder opp til 18 år;
graviditet og amming;
individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativt (Anastrozole-TL tabletter brukes under medisinsk tilsyn):

hyperkolesterolemi;
osteoporose;
laktasemangel, galaktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon;
hjerte-iskemi.

Anastrozole-TL, bruksanvisning: metode og dosering

Anastrozole-TL tas oralt, uavhengig av matinntak, samtidig en gang om dagen. Tabletten må svelges hel med vann.

Den anbefalte daglige dosen er 1 mg. Varigheten av kurset bestemmes av alvorlighetsgraden og formen av sykdommen (når den brukes som en adjuvant terapi - 5 år).

Hvis tegn dukker opp som indikerer sykdommens progresjon, avbrytes administreringen av Anastrozole-TL.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger [> 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <0,01% - veldig sjelden)]:

muskel- og bindevev: veldig vanlig - leddgikt, artralgi / leddstivhet; ofte - myalgi, bein smerter; sjelden - trigger finger;
kar: veldig ofte - rødhet i ansiktet, rush av blod til hodet;
lever og galleveier: ofte - økt aktivitet av alkalisk fosfatase, aspartataminotransferase, alaninaminotransferase; sjelden - en økning i konsentrasjonen av bilirubin og aktiviteten til gamma-glutamyltransferase, hepatitt;
nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - døsighet, forstyrrelser i følsomhet (inkludert parestesi, perversjon eller tap av smak), karpaltunnelsyndrom (observert hovedsakelig i nærvær av risikofaktorer for sykdommen);
fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme; ofte - oppkast, diaré;
hud og subkutant vev: veldig ofte - hudutslett; ofte - allergiske reaksjoner, alopecia, tynning av håret; sjelden - urtikaria; sjelden - anafylaktoide reaksjoner, erythema multiforme, kutan vaskulitt (inkludert isolerte tilfeller av purpura - Shenlein-Genoch syndrom); veldig sjelden - angioødem, Stevens-Johnson syndrom;
kjønnsorganer og brystkjertler: ofte - vaginal blødning, tørrhet i vaginal slimhinnen (som regel de første ukene etter kansellering eller endring av den forrige hormonbehandlingen til Anastrozole-TL);
metabolisme: ofte - hyperkolesterolemi, anoreksi; sjelden - hyperkalsemi (med eller uten en reduksjon i konsentrasjonen av paratyreoideahormon); en reduksjon i beinmineraltetthet er mulig (assosiert med en reduksjon i konsentrasjonen av sirkulerende østradiol, mot hvilken sannsynligheten for osteoporose og beinbrudd øker);
generelle lidelser: veldig ofte - mild eller moderat asteni.

Forstyrrelser, hvis utvikling ble observert i løpet av kliniske studier, men ikke assosiert med bruk av Anastrozole-TL: søvnløshet, parestesi, angst, svimmelhet, forstoppelse, anemi, dyspepsi, magesmerter, ryggsmerter, økt blodtrykk, vektøkning, depresjon.

Overdose

Størrelsen på en enkelt dose Anastrozole-TL som kan føre til livstruende symptomer er ikke fastslått.

Terapi: symptomatisk og støttende (inkludert induksjon av oppkast, dialyse). Behandlingen skal utføres under kontroll av funksjonen til vitale organer og systemer. Det er ingen spesifikk motgift.

spesielle instruksjoner

Effekten av anastrozol-TL i reseptor-negative svulster til østrogener er ikke påvist med mindre det tidligere har vært en positiv respons på tamoxifen.

Hvis det er tvil om pasientens hormonelle status, bør overgangsalderen bekreftes ved å bestemme kjønnshormonene i blodserumet.

I tilfeller der livmorblødning vedvarer mot bakgrunnen av terapi, er det nødvendig å konsultere og føre tilsyn med en gynekolog.

Legemidler som inneholder østrogener skal ikke forskrives samtidig med Anastrozole-TL, siden dette vil resultere i en betydelig reduksjon i den terapeutiske effekten av sistnevnte. Anastrozol på bakgrunn av en reduksjon i konsentrasjonen av sirkulerende østradiol kan føre til en reduksjon i bentetthet.

Ved osteoporose eller i fare for osteoporose, bør beinmineraltetthet vurderes ved densitometri, for eksempel ved bruk av dobbelt-energi røntgenabsorptiometri (DEXA-skanning) i begynnelsen av behandlingen og over tid.

Om nødvendig, under nøye tilsyn av en lege, utføres behandling eller forebygging av osteoporose. Det er foreløpig ikke tilstrekkelig informasjon om den positive effekten av bisfosfonater på tapet av bentetthet forbundet med inntak av anastrozol, eller fordelene ved profylaktisk bruk.

Det er ingen informasjon om kombinert bruk av Anastrozole-TL med legemidler - analoger av gonadotropinfrigivende hormon.

Det er ikke fastslått om resultatene av behandlingen forbedres på bakgrunn av samtidig bruk av Anastrozole-TL og cellegift.

Sikkerhetsdata for langvarig bruk av stoffet er ennå ikke innhentet.

I tilfeller der anastrozol ble brukt oftere enn i behandlingen med tamoxifen, ble utviklingen av iskemiske sykdommer observert, mens ingen klinisk betydning ble notert. Uavhengig av statusen til hormonelle reseptorer, er sikkerheten og effekten av anastrozol og tamoxifen når den brukes i kombinasjon sammenlignbar med den når de behandles med tamoxifen alene. Den nøyaktige mekanismen for dette fenomenet er foreløpig ukjent.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Ved noen bivirkninger av Anastrozole-TL, inkludert asteni og døsighet, bør det utvises forsiktighet når du kjører.

Påføring under graviditet og amming

Anastrozole-TL er ikke foreskrevet under graviditet / amming.

Barndomsbruk

Effekten og sikkerheten ved bruk av Anastrozole-TL tabletter hos pediatriske pasienter er ikke fastslått, derfor er bruken av legemidlet kontraindisert under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med kreatininclearance under 20 ml / min (med alvorlig nyresvikt) er ikke foreskrevet Anastrozole-TL.

For brudd på leverfunksjonen

Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke Anastrozole-TL foreskrevet.

Narkotikahandel

I følge resultatene av en studie om interaksjoner med warfarin og fenazon (Antipyrin), med kombinert bruk av anastrozol med andre legemidler, bør ikke klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner formidlet av cytokrom P ₄₅₀ forventes.

Cimetidin (en svak ikke-spesifikk hemmer av cytokrom P ₄₅₀) endrer ikke plasmakonsentrasjonen av anastrozol. Graden av innflytelse av kraftige hemmere av cytokrom P ₄₅₀ på denne indikatoren er ikke fastslått.

Legemidler som inneholder østrogener reduserer den farmakologiske virkningen av anastrozol, derfor anbefales ikke samtidig administrering. Tamoxifen bør ikke forskrives i kombinasjon med anastrozol, siden dette kan føre til en svekkelse av den farmakologiske virkningen av sistnevnte.

Det er for øyeblikket ingen data om bruk av anastrozol i kombinasjon med andre kreftmedisiner.

Analoger

Anastrozole-TL-analoger er Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Anastrozole-TL

I vurderingene av Anastrozole-TL indikerer pasientene gjentatte ganger den lave terapeutiske effekten av legemidlet sammenlignet med analoger. Utviklingen av alvorlige bivirkninger, som kvalme, oppkast og alvorlige leddsmerter, blir også ofte notert. Imidlertid er det umulig å pålitelig etablere en sammenheng mellom utseendet og kvaliteten på legemidlet.

Anastrozole-TL er inkludert i "Liste over medisiner med føderal fordel" og kan fås gratis, noe som er den betydelige fordelen.

Pris for Anastrozole-TL på apotek

Omtrentlig pris for Anastrozole-TL, 1 mg filmdrasjerte tabletter, for 28 stk. i pakken er 990 rubler.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!