Pentasa
Pentasa: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Vurderinger
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Pentasa
ATX-kode: A07EC02
Aktiv ingrediens: mesalazin (Mesalazine)
Produsent: Ferring-Lechiva A. S. (Ferring-Leciva, as) (Tsjekkia); Ferring International Center S. A. (Ferring International Center SA) (Sveits)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-09
Prisene på apotek: fra 899 rubler.
Kjøpe
Pentasa er et antiinflammatorisk og antimikrobielt tarmmedisin med lokalisering av virkning hovedsakelig i tarmen ved kontakt med den berørte slimhinnen.
Slipp form og komposisjon
- Tabletter med vedvarende frigjøring: runde, avfasede, hvite med en gråaktig fargetone og mange lysebrune flekker, på den ene siden er det gravering "500 mg" og en skillelinje, på den andre siden er det gravert "PENTASA" (10 stk. I aluminiumsblister) folie, i en pakke med papp 2, 3, 5, 6, 9 eller 10 blisterpakninger; 50 stk. i plastflasker, i en pakke med papp 1 flaske);
- Granuler med langvarig frigjøring for oral administrering: sylindrisk, farge fra lysebrun til lysegrå (i poser med aluminiumsfolie / polyester / lavdensitetspolyetylen: 1 g hver - 50, 60, 100, 120 eller 150 stk. I en pappeske; 2 g hver - 30, 50, 60 eller 120 stk. I en pappeske;
- Rektale suppositorier: ovale, farger fra hvite med en gulbrun tint til hvit, med mange lysegrå flekker (5 eller 7 stykker i blisterpakninger av aluminiumsfolie, i en pakke med 1, 2, 3, 4 eller 6 blisterpakninger, 1 pakke i en pappeske, kan settet inneholde gummihygieniske fingertupper);
- Rektal suspensjon: en suspensjon av hvit eller lys gul farge (100 ml i flasker laget av polyetylen med lav tetthet, forseglet med en spiss med en ventil som gjør at suspensjonen kan strømme i en retning, hermetisk forseglet i en nitrogenatmosfære i aluminiumsfolieposer; 7 poser med flasker i en pakke papp, kan settet inneholde plasthygieneposer).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Pentasa.
Sammensetning av 1 tablett:
- Aktiv ingrediens: mesalazin - 0,5 g;
- Hjelpekomponenter: povidon, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, etylcellulose.
Sammensetning av 1 pose granulater:
- Aktiv ingrediens: mesalazin - 1 g eller 2 g;
- Hjelpekomponenter: etylcellulose, povidon.
Sammensetning av 1 stikkpiller:
- Aktiv ingrediens: mesalazin - 1 g;
- Hjelpekomponenter: talkum, makrogol 6000, magnesiumstearat, povidon.
Sammensetning av 100 ml suspensjon (1 flaske):
- Aktiv ingrediens: mesalazin - 1 g;
- Hjelpekomponenter: natriumdisulfitt, dinatriumedetatdihydrat, natriumacetattrihydrat, renset vann (opptil 100 ml), konsentrert saltsyre til pH 4,6-5,0.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Mesalazin er den aktive komponenten av sulfasalazin (5-aminosalisylsyre). Den terapeutiske effekten av Pentasa etter oral eller rektal administrering er mer relatert til den lokale effekten på betent tarmvev enn til systemisk effekt.
De viktigste effektene av mesalazin: hemming av leukocyttkjemotaksi, en reduksjon i produksjonen av cytokiner og leukotrien, og en reduksjon i dannelsen av frie radikaler i betent tarmvev. Imidlertid er stoffets nøyaktige virkningsmekanisme ikke fullstendig forstått.
Den terapeutiske effekten av mesalazin manifesteres ved lokal kontakt med den berørte tarmslimhinnen.
Farmakokinetikk
Orale kapsler og granuler
Etter oral administrering oppløses tabletten og granulatene i mikrogranuler, som fungerer som separate former for medikament med langvarig frigjøring. Dette sikrer den terapeutiske effekten av Pentasa i hele lengden fra tolvfingertarmen til endetarmen ved en hvilken som helst pH-verdi. Etter å ha tatt stoffet når mikrogranuler tolvfingertarmen på 60 minutter. Transittiden for mesalazin gjennom tynntarmen er omtrent 3-4 timer.
Omtrent 30-50% av dosen som tas, absorberes i tynntarmen (hovedsakelig). Maksimal plasmakonsentrasjon av mesalazin er nådd på 60 minutter og varer opptil 4 timer og avtar gradvis.
Mesalazin i leveren og tarmslimhinnen gjennomgår acetylering (i liten grad med deltagelse av enterobakterier), mens dannelsen av hovedmetabolitten, N-acetyl-5-aminosalicylsyre, forekommer. Plasmaproteiner binder 43% av mesalazin og 73–83% av metabolitten. Mesalazin og dets metabolitt passerer ikke gjennom blod-hjerne-barrieren, men trenger inn i morsmelk. Klaringen til stoffet er 18 l / t. I tilfelle du tar høye doser (opptil 1500 mg per dag), kan en kumulativ effekt observeres.
T 1/2 (halveringstid) av mesalazin og metabolitt fra plasma er henholdsvis ca. 40 og 70 minutter. Utskillelsen av stoffet og metabolitten utføres med avføring og urin.
Rektale suppositorier og suspensjon
Absorpsjon og distribusjon:
- Suppositorier: skape en høy konsentrasjon av mesalazin i den distale delen av tarmen, mens den minimale systemiske absorpsjonen (opptil 10%) er notert. Plasmaproteiner binder henholdsvis 43 og 73% av mesalazin og dets viktigste metabolitt;
- Suspensjon: har en terapeutisk effekt i den distale tarmen. Absorberes i gjennomsnitt fra 15 til 20% av den administrerte dosen. Graden av absorpsjon i ulcerøs kolitt i den aktive fasen er merkbart lavere enn hos pasienter i remisjon. I gjennomsnitt binder 50 og 80% av mesalazin og dets viktigste metabolitt til henholdsvis proteiner.
Mesalazin og dets metabolitt passerer ikke gjennom blod-hjerne-barrieren, men trenger inn i morsmelk.
Mesalazin i leveren og tarmslimhinnen gjennomgår acetylering (i liten grad med deltagelse av enterobakterier), mens dannelsen av hovedmetabolitten, N-acetyl-5-aminosalicylsyre, forekommer.
Utskillelsen av stoffet og metabolitten utføres med avføring og urin.
Indikasjoner for bruk
Pentas-granuler og tabletter tas mot Crohns sykdom og ulcerøs kolitt.
Rektale suppositorier brukes i tilfelle ulcerøs proktitt, en av formene for ulcerøs kolitt som påvirker den distale tykktarmen.
Rektalsuspensjon Pentasa anbefales til bruk ved ulcerøs proktosigmoiditt og venstresidig ulcerøs kolitt.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Hemorragisk diatese;
- Alvorlig nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon;
- Magesår eller tolvfingertarm
- Graviditet (2-4 uker før fødsel);
- Amming (amming);
- Barn under 2 år (for tabletter), opptil 6 år (for granuler); suspensjon og suppositorier av Pentas er kontraindisert for bruk i pediatri på grunn av utilstrekkelige data;
- Overfølsomhet overfor mesalazin og / eller andre komponenter.
Relativ (Pentasa brukes med forsiktighet på grunn av økt risiko for komplikasjoner):
- Allergi mot salisylater (overfølsomhetsreaksjoner på sulfasalazin er mulig);
- Lungefunksjonsforstyrrelser, spesielt bronkialastma;
- Nyre- / leverinsuffisiens av mild til moderat alvorlighetsgrad (en økning i systemisk konsentrasjon av mesalazin og en reduksjon i eliminasjonshastigheten øker risikoen for nyreskade);
- Graviditet (unntatt perioden 2-4 uker før fødsel) (Pentasu brukes i henhold til indikasjoner, bare hvis den potensielle fordelen for moren overstiger den mulige risikoen for en negativ effekt for fosteret).
Pentasa, bruksanvisning: metode og dosering
Utvidede tabletter
Pentasa tabletter tas oralt etter et måltid uten å tygge. Hvis pasienten ikke kan svelge pillen hele, er det lov å dele den i flere deler, eller oppløse den i juice eller vann like før den tas.
Anbefalt doseringsregime for voksne:
- Ulcerøs kolitt: med forverring - 2 stk. 2-4 ganger om dagen; støttende behandling - 1 stk. 2-3 ganger om dagen;
- Crohns sykdom: med forverring - 2-4 stk. 4 ganger om dagen; støttende behandling - 2-4 stk. 2 ganger om dagen eller 2-3 stk. 3 ganger om dagen.
For barn velges en individuell dose mesalazin, vanligvis med en hastighet på 0,02-0,03 g / kg kroppsvekt per dag i flere doser.
Granuler med vedvarende frigjøring
Pentas-granulat tas oralt etter et måltid uten å tygge. Innholdet i en pose skal helles på tungen og vaskes med juice eller vann.
Den daglige dosen av mesalazin (valgt hver for seg, den skal deles i flere doser):
- Voksne: med forverring - opptil 4 g; støttende behandling - 2-4 g;
- Barn fra 6 år og ungdom: i tilfelle forverring - 0,02-0,03 g / kg kroppsvekt, men ikke mer enn 4 g (den maksimale enkeltdosen bør ikke overstige 0,075 g / kg); støttende behandling - 0,02-0,03 g / kg, maksimum - ikke mer enn 2 g.
Barn som veier 40 kg eller mer anbefales å ta voksne doser av Pentasa.
Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av den behandlende legen.
Rektale suppositorier
Pentasa rektale suppositorier er ment å settes inn i endetarmen.
Manipulasjonen utføres etter avføring. En gummifingertupp bør brukes for å sikre prosedyrenes hygiene. For å lette administrering kan stikkpiller fuktes med vann og deretter settes inn i anusen til motstanden til muskelmassen stopper. Hvis lyset kommer ut innen 10 minutter etter injeksjonen, må du gjenta prosedyren med et annet stikkpiller.
Anbefalt dosering av Pentasa: 1 stk. 1-2 ganger om dagen; den maksimale tillatte daglige dosen er 6-8 stk.
Rektal suspensjon
Legemidlet brukes 1 gang per dag før sengetid i form av klyster. Det anbefales å tømme tarmen før prosedyren.
Den anbefalte daglige dosen av Pentasa er 1 g (1 flaske 100 ml).
Rett før bruk, åpne pakken, rist innholdet i flasken. Vri tuppen med en ventil til stopp, slik at opphenget kan strømme ut i en retning. Legg deg på siden for å utføre prosedyren og sett spissen forsiktig så dypt som mulig inn i endetarmen.
Gjennomsnittlig behandlingsvarighet med rektale former for Pentasa (suspensjon, suppositorier) er 8-12 uker, en indikator på effektiviteten er å oppnå klinisk og endoskopisk remisjon. Den maksimale varigheten av kurset, inkludert vedlikehold og anti-tilbakefallsterapi, er ikke begrenset.
Bivirkninger
Bivirkninger fra bruk av mesalazin fra organer og systemer, i samsvar med gradering - ofte -> 1% -0,01% - <1%; svært sjelden - <0,01%, inkludert isolerte tilfeller:
- Hematopoietiske organer: svært sjelden - anemi, leukopeni, eosinofili, granulocytopeni, trombocytopeni, pancytopeni, agranulocytose;
- Immunsystemet: svært sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, Quinckes ødem, medikamentfeber;
- Nervesystemet: sjelden - svimmelhet; veldig sjelden - godartet intrakraniell hypertensjon, perifer nevropati;
- Kardiovaskulært system: sjelden - perikarditt, myokarditt;
- Luftveiene: svært sjelden - hoste, kortpustethet, allergisk alveolitt, infiltrasjon i lungene, lungeeosinofili, lungebetennelse, bronkospasme;
- Fordøyelsessystemet: ofte - diaré, magesmerter, kvalme, oppkast, flatulens; sjelden - pankreatitt, økt amylaseinnhold; veldig sjelden - forverring av kolitt symptomer;
- Lever og galdeveier: svært sjelden - økte nivåer av bilirubin og leverenzymer, levertoksisitet (hepatose, hepatitt, leversvikt, skrumplever);
- Hud: ofte - eksem, urtikaria; veldig sjelden - reversibel alopecia, lysfølsomhet;
- Muskel- og skjelettsystemet: svært sjelden - artralgi, myalgi;
- Urinveiene: svært sjelden - nefrotisk syndrom, interstitiell nefritt, forbigående nyresvikt, endringer i urinfarge;
- Andre: ofte - feber, hodepine;
- Reaksjoner på injeksjonsstedet (suspensjon, stikkpiller): sjelden - smerte og irritasjon i analområdet.
Ofte, på grunn av bruk av mesalazin, er det: diaré, kvalme, magesmerter, hodepine - opptil 3% av tilfellene; oppkast og hudutslett - opptil 1% av tilfellene.
I tilfelle forverring av bivirkninger fra de som er angitt i instruksjonene, eller forekomsten av andre reaksjoner som ikke er beskrevet i instruksjonene, må du søke råd fra legen din.
Overdose
Tilfeller av overdosering, spesielt ved rektal administrering av Pentasa, er sjeldne.
De viktigste symptomene: oppkast, kvalme, gastralgi, døsighet, svakhet.
Terapi: symptomatisk i kombinasjon med kontroll av nyre- og leverfunksjon. I tilfelle av utvikling av acidose, dehydrering eller alkalose, er restaurering av syre-base og vann-elektrolyttbalanse nødvendig. Med tegn på hypoglykemi er glukose indikert.
Det er ingen spesifikk motgift.
spesielle instruksjoner
Hvis det er akutte tegn på Pentasa-intoleranse (som muskelkramper, magesmerter, feber, alvorlig hodepine, hudutslett) eller symptomer på nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon, bør behandlingen avbrytes.
Det er nødvendig å utføre regelmessig overvåking av kreatininnivået i blodet gjennom hele bruksperioden for enhver form for frigjøring av stoffet Pentasa.
Farging av myke kontaktlinser, tårevæske og urin gul-oransje er tillatt.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Pasienter rådes til å være forsiktige når de tar tabletter, granulater og bruker rektal suspensjon, kjører bil og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever raske psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhet, siden de kan bli påvirket av slike bivirkninger av Pentasa som kvalme, svakhet, svimmelhet osv.
Påføring under graviditet og amming
- Graviditet (2-4 uker før levering), amming: terapi er kontraindisert;
- Graviditet (unntatt perioden 2-4 uker før fødsel): Pentasa kan bare brukes etter å ha vurdert forholdet mellom forventet nytte og mulig risiko.
Barndomsbruk
Aldersbegrensninger for bruk av Pentasa i pediatri, avhengig av frigjøringsform:
- Tabletter: opptil 2 år;
- Granulat: opptil 6 år gammel;
- Suppositorier og suspensjoner: opptil 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Mesalazinbehandling er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
I tilfelle nedsatt nyrefunksjon av mild til moderat alvorlighetsgrad, bør Pentasa brukes med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Mesalazinbehandling er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon, bør Pentasa brukes med forsiktighet.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk med mesalazin:
- Azatioprin eller merkaptopurin - øker risikoen for benmargsundertrykkelse (trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, erytrocytopeni / anemi);
- Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), azatioprin og andre nefrotoksiske legemidler - øker risikoen for bivirkninger fra nyrene;
- Cyanokobalamin (vitamin B 12) - absorpsjonen bremser;
- Sulfonylurea-derivater - den hypoglykemiske effekten forbedres;
- Glukokortikosteroider (GCS) - ulcerogenisitet øker;
- Metotreksat - økt toksisitet;
- Furosemid, spironolakton, sulfonamider, rifampicin - aktivitet er svekket;
- Antikoagulantia - effekten forbedres;
- Blokkere for tubulær sekresjon (urikosuriske medikamenter) - økt effektivitet.
Analoger
Pentasas analoger er: Mesakol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asakol, Mesalazin.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn, på et tørt, mørkt sted ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarhet:
- Granulat - 2 år;
- Tabletter, suspensjoner, suppositorier - 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Pentas
De fleste anmeldelser om Pentas indikerer stoffets høye effektivitet. De bemerker at Pentasa viser god toleranse i enhver form for frigjøring, og dens terapeutiske effekt utvikler seg raskt.
Nesten alle pasienter peker på de høye kostnadene ved medikamentet som en ulempe.
Prisen på Pentasa på apotek
Den omtrentlige prisen for Pentasa er:
- Granuler: 50 poser, 1 g hver - 3700-6680 rubler; 60 poser, 2 g hver - RUB 10 030–14 240;
- Tabletter: 50 stk. 500 mg hver - 2897; 100 stykker. 500 mg hver - 5297 rubler;
- Stikkpiller: 28 stk. 1 g - 5795-6069 rubler.
Pentasa: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Pentasa 500 mg tabletter med vedvarende frigjøring 50 stk. 899 RUB Kjøpe |
|
Pentasa 500 mg tabletter med vedvarende frigjøring 100 stk. 1709 RUB Kjøpe |
|
Pentasa tab. Lang. 500 mg n100 1979 RUB Kjøpe |
|
Pentasa 1 g rektale suppositorier 28 stk. 2429 RUB Kjøpe |
|
Pentasa rektale suppositorier 1g 28stk 2533 RUB Kjøpe |
|
Pentasa 1 g depotgranulat 50 stk. 4295 RUB Kjøpe |
|
Pentasa-granuler forlenger. handling for oral administrering 2g nr. 60 10808 RUB Kjøpe |
|
Pentasa 2 g langtidsvirkende granulat 60 stk. 11229 RUB Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
