Tulosin
Tulosin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Med nedsatt nyrefunksjon
- 10. For brudd på leverfunksjonen
- 11. Legemiddelinteraksjoner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår for lagring
- 14. Vilkår for utlevering fra apotek
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apotek
Latinsk navn: Tulosin
ATX-kode: G04CA02
Aktiv ingrediens: tamsulosin (Tamsulosin)
Produsent: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Ungarn)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018
Tulosin er et legemiddel som brukes mot vannlidingsforstyrrelser forårsaket av godartet prostatahyperplasi (BPH).
Slipp form og komposisjon
Preparatet produseres i form av kapsler med en modifisert frigjøring: hard gelatinøs, selvlukkende, gjennomsiktig kropp og en ugjennomsiktig grønn hette; innholdet i kapslene er hvite pellets, luktfrie eller nesten luktfrie (10 kapsler i en blisterpakning, 1 eller 3 blisterpakninger i en pappeske og instruksjoner for bruk av Tulosin).
1 kapsel inneholder:
- virkestoff: tamsulosinhydroklorid - 0,4 mg (tilsvarer tamsulosin i mengden 0,367 mg);
- tilleggskomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumstearat, kopolymer av etylakrylat og metakrylsyre (1 ÷ 1) (i form av en 30% vandig dispersjonsoppløsning);
- pelletskall: trietylcitrat, talkum, kopolymer av etylakrylat og metakrylsyre (1 ÷ 1) (i form av en 30% vandig dispersjonsoppløsning), mellom 80 (polysorbat 80);
- kapsel skall: indigokarmin, gelatin, kinolin gul; i tillegg til hetten - titandioksid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Tamsulosin er en α 1 -adrenerg blokkerer som konkurransedyktig og selektivt blokkerer postsynaptiske α 1A- adrenerge reseptorer lokalisert i glatte muskler i blærehalsen, prostata, prostata urinrøret og α 1D-adrenerge reseptorer, hovedsakelig plassert i kroppen av blæren. Takket være virkningen av det aktive stoffet reduseres tonen i de glatte musklene i prostata, blærehalsen og den prostatiske delen av urinrøret, og detrusorens funksjon forbedres. Som et resultat av disse effektene gir Tulosin lindring fra irritasjon og hindringssymptomer forårsaket av BPH. Den terapeutiske effekten av legemidlet bemerkes som regel 14 dager etter starten av behandlingsforløpet, men hos noen pasienter kan det imidlertid observeres en reduksjon i alvorlighetsgraden av symptomer etter å ha tatt den første dosen.
Effektiviteten av tamsulosin mot α 1A- adrenerge reseptorer er 20 ganger høyere enn effekten på α 1 B- adrenerge reseptorer som ligger i glatte muskler i karveggene. På grunn av så høy selektivitet fører det aktive stoffet ikke til noen klinisk signifikant reduksjon i systemisk blodtrykk (BP) hos pasienter med arteriell hypertensjon, så vel som hos pasienter med normalt initialt blodtrykk.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes tamsulosin raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen (GIT). Det aktive stoffet har nesten fullstendig biotilgjengelighet (ca. 100%), dets maksimale konsentrasjon (C max) i plasma observeres 6 timer etter en enkelt oral dose. Absorpsjonen avtar umiddelbart etter et måltid. Ensartet absorpsjon av tamsulosin øker hvis Tulosin tas daglig på samme tid på dagen etter måltidene. Etter 5 dagers kursadministrasjon (i likevektstilstand) overstiger verdiene av C max for det aktive stoffet i blodplasma verdiene etter en enkelt dose med 60–70%.
Forbindelsen med plasmaproteiner når 99%, distribusjonsvolumet (Vd) er omtrent 0,2 l / kg.
Tamsulosin gjennomgår førstegangseffekten i ekstremt liten grad og nedbrytes sakte i leveren og danner farmakologisk aktive metabolitter som beholder høy selektivitet for α 1A- adrenerge reseptorer. Ingen av metabolittene er mer aktive enn modersubstansen. I blodet bestemmes det aktive stoffet overveiende uendret. Det er ikke nødvendig å justere dosen på bakgrunn av leversvikt.
Tamsulosin, i likhet med metabolittene, utskilles hovedsakelig av nyrene, med et gjennomsnitt på 9% av dosen som skilles ut uendret. Etter en enkelt dose er halveringstiden (T 1/2) 10 timer, flere - 13 timer, den siste T 1/2 - 22 timer.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon trenger ikke å justere dosen av legemidlet.
Indikasjoner for bruk
Tulosin anbefales for behandling av funksjonelle symptomer på prostata adenom.
Kontraindikasjoner
Legemidlet er kontraindisert for å ta med økt overfølsomhet for noen av dets komponenter.
Med forsiktighet foreskrives Tulosin kapsler for følgende sykdommer:
- arteriell hypotensjon (inkludert ortostatisk);
- alvorlig leversvikt;
- kronisk nyresvikt (CRF), med kreatininclearance (CC) under 10 ml / min.
Tulosin, bruksanvisning: metode og dosering
Tulosin kapsler tas oralt med rikelig med vann. De skal ikke åpnes, knuses eller tygges før bruk.
Anbefalt dosering: 1 kapsel (0,4 mg) per dag etter det første måltidet.
Bivirkninger
- de vanligste lidelsene (1–10%): døsighet / søvnløshet, svimmelhet;
- sjeldne effekter (0,1–1%): rhinitt, nedsatt synsstyrke, hodepine, oppkast, kvalme, diaré / forstoppelse, asteni, ryggsmerter, retrograd utløsning, nedsatt libido;
- ekstremt sjeldne lidelser (0,01–0,1%): overfølsomhetsreaksjoner (urtikaria, hudutslett, pruritus, angioødem), økt hjertefrekvens, takykardi, ortostatisk hypotensjon, besvimelse, brystsmerter.
Overdose
Det har ikke vært rapporter om akutt overdose av Tulosin. Symptomer på overdosering av tamsulosin kan omfatte akutt arteriell hypotensjon.
For å lindre denne tilstanden, bør pasienten ta en horisontal posisjon for å normalisere hjertefrekvensen og gjenopprette normalt blodtrykk. For å forhindre ytterligere absorpsjon av tamsulosin, kan gastrisk skylle, osmotisk avføringsmiddel eller aktivert karbon tas.
Om nødvendig foreskrives pasienten kardiotropisk behandling. I tillegg er nyrekontroll og generell støttende pleie nødvendig. Når symptomene på overdosering ikke kan elimineres, bør det gis løsninger som øker volumet av sirkulerende blod eller vasokonstriktorer.
På grunn av stoffets høye grad av binding til plasmaproteiner er dialyse ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Tulosin, så vel som andre α 1 -adrenerge blokkere, anbefales det å bli anvendt med forsiktighet i pasienter med en predisposisjon for ortostatisk hypotensjon på grunn av en mulig reduksjon i blodtrykket, som noen ganger fører til besvimelse. Hvis de første tegnene på ortostatisk hypotensjon dukker opp, som svakhet eller svimmelhet, bør pasienten sitte eller legge seg til symptomene lindrer.
Før avtalen av Tulosin, bør pasienten gjennomgå en medisinsk undersøkelse for å utelukke tilstedeværelsen av andre samtidig sykdommer som kan forårsake de samme symptomene som BPH. Før du starter kurset og regelmessig under gjennomføringen, bør det utføres en digital rektalundersøkelse, og om nødvendig en prostata-spesifikk antigen (PSA) test.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Pasienter som kjører bil og andre komplekse mekanismer bør være forsiktige når de tar Tulosin.
Med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med kronisk nyresvikt (CC mindre enn 10 ml / min) utføres tamsulosinbehandling med forsiktighet, siden sikkerheten i denne pasientgruppen ikke er studert.
For brudd på leverfunksjonen
I nærvær av alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør Tulosin tas med forsiktighet.
Narkotikahandel
- cimetidin: plasmakonsentrasjonen av tamsulosin i blodet øker, men dosejustering av sistnevnte er ikke nødvendig;
- annen α 1 -adrenerge blokkere eller andre stoffer som senker blodtrykket: en betydelig økning i den hypotensive virkning er mulig;
- furosemid: nivået av tamsulosin i blodplasmaet synker, dosen trenger ikke endres;
- indirekte antikoagulantia, diklofenak: utskillelseshastigheten av tamsulosin øker i liten grad;
- amitriptylin, triklormetiazid, diazepam, glibenklamid, diklofenak, warfarin, simvastatin: plasmakonsentrasjonen av tamsulosin endres ikke;
- enalapril, atenolol, teofyllin, nifedipin: ingen interaksjon med tamsulosin er observert;
- diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon: det er ingen endring i konsentrasjonen av disse stoffene.
Analoger
Analogene til Tulozin er: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Tulosin
Ifølge de fleste vurderinger er Tulosin et effektivt legemiddel som brukes mot urinveisforstyrrelser forårsaket av BPH. Pasienter merker en betydelig forbedring av velvære etter et behandlingsforløp, ganske god toleranse og en relativt lav pris for Tulosin. Mange bemerker også at stoffet er egnet for langvarig bruk.
Ulempene med stoffet inkluderer utvikling av bivirkninger (spesielt i begynnelsen av kurset), som en markant reduksjon i blodtrykk, døsighet, hodepine og svimmelhet.
Pris for Tulosin på apotek
Prisen for Tulozin er 570-620 rubler. per pakke som inneholder 30 kapsler med modifisert frigjøring.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!