Temodal
Temodal: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Temodal
ATX-kode: L01AX03
Aktiv ingrediens: Temozolomide (Temozolomide)
Produsent: Orion Pharma (Finland, Danmark), Schering-Plough Labo NV (Belgia, Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-07-08
Prisene på apotek: fra 5945 rubler.
Kjøpe
Temodal er et antitumor- og alkyleringsmiddel.
Slipp form og komposisjon
- 5 mg kapsler: ugjennomsiktig, med en grønn hette og en hvit kropp, størrelse nr. 3, med påskrifter i svart blekk: "5 mg" og produsentens varemerke på kroppen, TEMODAL på hetten;
- kapsler 20 mg: ugjennomsiktig, med en gul hette og en hvit kropp, størrelse nr. 2, med påskrifter i svart blekk: "20 mg" og produsentens varemerke - på kroppen, TEMODAL - på hetten;
- kapsler 100 mg: ugjennomsiktig, med rosa lokk og hvit kropp, størrelse nr. 1, med inskripsjoner i svart blekk: “100 mg” og produsentens varemerke på kroppen, TEMODAL på lokket;
- kapsler 140 mg: ugjennomsiktig, med en blå hette og en hvit kropp, størrelse nr. 0, med inskripsjoner i svart blekk: "140 mg" og produsentens varemerke - på kroppen, TEMODAL - på hetten;
- kapsler 180 mg: ugjennomsiktig, med en rødbrun hette og en hvit kropp, størrelse nr. 0, med påskrifter i svart blekk: "180 mg" og produsentens varemerke - på kroppen, TEMODAL - på hetten;
- kapsler 250 mg: ugjennomsiktig, med en hvit hette og en hvit kropp, størrelse nr. 0, med påskrifter i svart blekk: “250 mg” og produsentens varemerke på kroppen, TEMODAL på hetten;
- lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske: hvit med rosa fargetone, ingen mekaniske inneslutninger (i fargeløse hetteglass med en kapasitet på 100 ml, 1 hetteglass i en pappeske).
Innholdet i alle kapslene er hvitt til lys gulbrunt eller lys rosa pulver.
Kapselemballasjen er standard og avhenger ikke av doseringen: 5 stk. eller 20 stk. i hetteglass med mørke glass, i en pappeske 1 flaske; 1 stk. i en pose laget av aluminiumsfolie, i en kartong med 5 eller 20 poser.
Sammensetning for 1 kapsel:
- Virkestoff: temozolomid - 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg eller 250 mg;
- hjelpestoffer: vinsyre, kolloid silisiumdioksid, laktose, natriumkarboksymetylstivelse, stearinsyre;
- kapselkropp og hette: natriumlaurylsulfat, gelatin, gult jernoksydfargestoff (for Temodal 5 mg, 20 mg og 180 mg), indigokarmin (for Temodal 5 mg og 140 mg), rødt jernoksydfargestoff (for Temodal 100 mg og 180 mg), titandioksid;
- blekk: svart fargestoff (etanol, propylenglykol, butanol, vandig ammoniakk, kaliumhydroksid, shellak, svart jernoksydfargestoff, isopropanol, renset vann).
Sammensetning for 1 flaske med lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske:
- virkestoff: temozolomid - 100 mg;
- hjelpestoffer: mannitol, polysorbat 80, natriumcitratdihydrat, konsentrert saltsyre, treonin.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Temodal er et imidazotetrazinalkyleringsmiddel med antitumoreffekt. Når den kommer inn i systemisk sirkulasjon (underlagt pH-verdier i fysiologiske normer), blir den raskt til en aktiv forbindelse - MTIK (monometyltriazenoimidazol karboksamid). Den cytotoksiske effekt av MTIK er på grunn av alkylering av guanin på O 6 stilling, samt ytterligere alkylering ved N- 7 posisjon. Det antas at den resulterende cytotoksiske skaden involverer en mekanisme for avvikende reduksjon av metylresten.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes stoffet raskt. Den krysser blod-hjerne-barrieren og finnes i cerebrospinalvæske. Den maksimale plasmakonsentrasjonen av Temodal oppnås i løpet av 0,5-1,5 timer etter inntak av legemidlet. Halveringstiden er omtrent 1,8 timer. Plasmaproteinbinding er ubetydelig (ca. 12-16% av Temodal binder seg til plasmaproteiner). Halveringstiden, distribusjonsvolumet og clearance avhenger ikke av dosen av legemidlet.
Den viktigste utskillelsesveien til Temodal går gjennom nyrene med urin. Med avføring skilles omtrent 0,8% av legemidlet ut innen 7 dager (dette indikerer fullstendig absorpsjon av Temodal). 24 timer etter inntak bestemmes omtrent 5-10% av dosen tatt i urinen, resten utskilles i form av metabolitter.
Når du tar stoffet samtidig med mat, reduseres den maksimale plasmakonsentrasjonen med 33% og AUC-indikatoren reduseres med 9%.
Plasmaclearance av Temodal avhenger ikke av pasientens alder, tobakkforbruk eller nyrefunksjon. Hos pasienter med moderat og mild leverdysfunksjon, skiller farmakokinetiske parametere ikke seg fra pasientene med normal leverfunksjon.
AUC-indikatoren hos barn er litt høyere enn hos voksne, og den maksimale tolererte dosen Temodal er den samme for voksne pasienter og barn og er 1000 mg / m 2 per terapisyklus.
Indikasjoner for bruk
- først oppdaget glioblastoma multiforme (kombinert behandling med strålebehandling og ytterligere adjuverende monoterapi);
- ondartet glioma som oppstår under progresjon eller tilbakefall av sykdommen etter standardbehandling (glioblastoma multiforme, anaplastisk astrocytom);
- ondartet utbredt melanom med metastaser (Temodal er et førstelinjemedisin).
Kontraindikasjoner
- alvorlig myelosuppresjon;
- syndrom av glukose-galaktosemalabsorpsjon, mangel på enzymet laktase eller galaktoseintoleranse (for kapsler);
- svangerskap;
- ammingstid;
- barn under 3 år (med tilbakefall eller progresjon av ondartet gliom);
- alder opp til 18 år (med ondartet melanom eller glioblastoma multiforme, oppdaget for første gang);
- økt individuell følsomhet for noen av komponentene i medikamentet og / eller dakarbazin.
Temodal foreskrives med forsiktighet til pasienter med alvorlig nyre- og / eller leverinsuffisiens, samt til personer over 70 år.
Instruksjoner for bruk av Temodal: metode og dosering
Kapslene er ment for oral administrering på tom mage. De skal ikke tygges eller åpnes, men skal svelges hele med et glass vann. En enkelt dose Temodal skal inneholde minst mulig kapsler.
For å tilberede en infusjonsvæske, tilsettes 41 ml vann til injeksjon i et hetteglass med frysetørket. Konsentrasjonen av det aktive stoffet i den rekonstituerte oppløsningen er 2,5 mg / ml. Den tilberedte oppløsningen for infusjon kan brukes innen 14 timer (inkludert tiden som kreves for legemiddeladministrasjon).
Temodal-oppløsningen er beregnet for intravenøs administrasjon, varigheten av infusjonen er 90 minutter. En isoton natriumkloridløsning kan brukes som et sekundært løsningsmiddel. Temozolomide bør ikke blandes med dekstroseoppløsning.
I tilfelle glioblastoma multiforme diagnostisert for første gang, utføres primærbehandling med stoffet i kombinasjon med strålebehandling. Temodal er foreskrevet ved en dose på 75 mg / m2 av kroppsoverflaten. Legemidlet tas daglig i 42 dager. Det anbefales ikke å redusere dosen, men behandlingen kan være intermitterende, avhengig av toleransen for temozolomid. Behandlingen kan gjenopptas gjennom hele syklusen, opptil 49 dager. For å gjenoppta behandlingen, må følgende betingelser være oppfylt: det absolutte antall nøytrofiler er ikke mindre enn 1500 / ul, antall blodplater er ikke mindre enn 100.000 / ul, det generelle kriteriet for toksisitet er ikke høyere enn 1. grad.
I løpet av medikamentell behandling er det nødvendig å donere blod for analyse hver uke for å telle antall celler. Basert på resultatene oppnådd, reduserer legen Temodal-dosen eller avbryter den.
En måned etter avsluttet kombinasjonsterapi foreskrives pasienten adjuverende behandling, som inkluderer seks ekstra sykluser:
- syklus 1 (varighet 5 dager): 150 mg / m 2 per dag, deretter en pause i 23 dager;
- syklus 2 (varighet 5 dager): 200 mg / m 2 per dag (å øke dosen til 200 mg / m 2 er bare mulig hvis det absolutte antall nøytrofiler er minst 1500 / ul, antall blodplater er minst 100 000 / μl, og det generelle kriteriet for toksisitet er ikke høyere enn 2. grad); deretter en pause i 23 dager;
- syklus 3–6 (hver varighet er 5 dager): 150 mg / m 2 per dag (hvis dosen i syklus 2 ikke ble økt) eller 200 mg / m 2 per dag (hvis dosen i syklus 2 ble økt); etter hver syklus, en pause på 23 dager.
Under adjuverende behandling er det også nødvendig med periodisk overvåking av antall blodceller. Tatt i betraktning stoffets toksisitet, justeres eller avbrytes dosen av temozolomid.
For ondartet gliom (tilbakevendende eller progressiv) og metastatisk utbredt malignt melanom hos pasienter som ikke har fått cellegift, foreskrives Temodal i en dose på 200 mg / m 2. Legemidlet tas en gang daglig i 5 dager, etterfulgt av en pause på 23 dager, det vil si varigheten av ett kurs er 28 dager.
Pasienter som tidligere har fått cellegift, får Temodal i en startdose på 150 mg / m 2 per dag. I syklus 2 er det mulig å øke dosen til 200 mg / m 2 (hvis det absolutte antallet nøytrofiler på den første dagen i syklus 2 er minst 1500 / ul, og antall blodplater er minst 100 000 / ul).
Behandlingen ledsages av en komplett CBC på dag 22, etterfulgt av ukentlige blodceller. Om nødvendig justeres dosen av stoffet. Mulige doser temozolomid: minimum anbefales 100 mg / m 2, standard terapeutisk dose er 150 mg / m 2 eller 200 mg / m 2.
Varigheten av medikamentell behandling er opptil 2 år (maksimum). Med utviklingen av sykdommen er det nødvendig å avbryte temozolomid.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger ved behandling av først diagnostisert glioblastoma multiforme (hos voksne):
- kardiovaskulært system: hjertebank, ødem (inkludert perifert), lungeemboli, blødninger, arteriell hypertensjon, dyp venetrombose, hjerneblødning;
- luftveiene: nesetetthet, infeksjoner i øvre luftveier, hoste, bihulebetennelse, bronkitt, lungebetennelse, kortpustethet;
- mage-tarmkanalen: forstoppelse, magesmerter, oppblåsthet, diaré, dyspepsi, gastroenteritt, fekal inkontinens, økt leverenzymaktivitet, kvalme, tørr munn, oppkast, smaksforstyrrelser, stomatitt, tannssykdommer, misfarging av tungen, dysfagi, anoreksi, hemoroider;
- hematopoietisk system: nøytropeni, anemi, leukopeni, trombocytopeni;
- endokrine systemet: hyperkortisolisme;
- sanseorganer: tørre øyne, smerter i øyet, tåkesyn, tåkesyn, diplopi, nedsatt synsstyrke, begrensning av synsfelt, smerter og ringe i ørene, nedsatt hørsel (opp til døvhet), hyperacusis;
- nervesystemet: søvnløshet eller døsighet, atferdsforstyrrelser, hodepine, hukommelsestap, svimmelhet, depresjon, nevrologiske lidelser, kramper, nedsatt konsentrasjon, hukommelsessvikt, nedsatt og forvirret bevissthet, apati, tørst, luktesalusinasjoner, angst, skjelving, muskelsvakhet i den ene halvdelen kropp, balanseforstyrrelser, taleforstyrrelser, parestesier, overfølsomhet, hallusinasjoner, nevropati, nedsatt persepsjon, emosjonell labilitet, ekstrapyramidale forstyrrelser, ganglidelser, status epilepticus;
- muskel- og skjelettsystem: ryggsmerter, muskel- og leddsmerter, myopati, muskuloskeletalsmerter, muskelsvakhet;
- hud og subkutant vev: alopecia, dermatitt, pruritus, petechiae, økt svette, erytem, utslett, ansiktsødem, peeling, tørr hud, pigmenteringsforstyrrelser, lysfølsomhet, smerter i brystkjertelen;
- reproduksjonssystem: vaginitt, menorragi, amenoré, vaginal blødning, impotens;
- urinveiene: dysuri, hyppig vannlating, urininkontinens;
- laboratorietester: myelosuppresjon;
- metabolisme: hyperglykemi, hypokalemi, økning eller reduksjon i kroppsvekt;
- motstand mot smittsomme sykdommer: herpes simplex-virus, influensalignende symptomer, oral candidiasis, faryngitt, helvetesild, sårinfeksjon;
- generelle reaksjoner: feber, hetetokter, smertesyndrom, allergiske reaksjoner, frysninger, tretthet, strålingsskader, asteni, forverring.
Mulige bivirkninger ved behandling av ondartet gliom (progressiv eller tilbakevendende) og ondartet melanom:
- mage-tarmkanalen: kvalme, oppkast, smaksforstyrrelse, anoreksi, diaré eller forstoppelse, dyspeptiske lidelser, magesmerter;
- hematopoietisk system: anemi, nøytropeni, leukopeni, trombocytopeni, lymfopeni, pancytopeni;
- nervesystemet: hodepine, parestesi, døsighet, svimmelhet, asteni;
- hud og subkutant vev: utslett, eksantem, erytroderma, kløe, alopecia, petechiae, urticaria, erythema multiforme, giftig epidermal nekrolyse;
- generelle reaksjoner: feber, generell ubehag, kortpustethet, frysninger, økt tretthet, opportunistiske infeksjoner, vekttap, allergiske reaksjoner; veldig sjelden - langvarig pancytopeni, sekundære ondartede prosesser, myelodysplastisk syndrom, irreversibel infertilitet.
Overdose
Når legemidlet brukes i doser på 500, 750, 1000 og 1250 mg / m 2 (dette er de totale dosene pasientene får i en 5-dagers syklus), er den dosebegrensende toksisiteten hematologisk toksisitet. Det observeres når du tar en hvilken som helst dose, men er spesielt uttalt når du bruker Temodal i høye doser.
Det er informasjon om et tilfelle av overdosering (når du tar stoffet i en dose på 2000 mg per dag i 5 dager), som forårsaket utvikling av feber, pancytopeni, multippel organsvikt og død. Da Temodal ble tatt i mer enn 5 dager (opptil 64 dager), ble det også observert hematopoiesesuppresjon, noen ganger komplisert av infeksjon, og i noen tilfeller alvorlig og langvarig, med dødelig utfall.
Motgift mot Temodal er ukjent. Det anbefales å utføre regelmessig overvåking av hematologiske parametere, og om nødvendig foreskrive symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
Ved behandling av glioblastoma multiforme, oppdaget for første gang, anbefales det å utføre antiemetisk terapi (helst før kombinasjonsbehandling starter og sterkt - under adjuverende behandling). Antiemetika kan tas før og etter inntak av Temodal.
Hos pasienter som får kombinert behandling med strålebehandling, anbefales det å utføre profylaktisk behandling mot patogenet Pneumocystis carinii som forårsaker lungebetennelse.
Unngå kontakt med lyofilisatet eller innholdet i kapselen på slimhinner og hud, ellers er det nødvendig å skylle områdene som har fått stoffet med mye vann.
Under behandlingen bør det utvises forsiktighet når du kjører bil og utfører annet potensielt farlig arbeid, siden noen bivirkninger (svimmelhet, tretthet, døsighet osv.) Kan påvirke hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjon negativt.
Påføring under graviditet og amming
Legemidlet er kontraindisert under graviditet og amming.
Kvinner og menn i reproduktiv alder mens de tar Temodal og i minst 6 måneder etter avsluttet behandling, bør bruke pålitelige prevensjonsmetoder.
Under behandling med legemidlet er det mulig å utvikle irreversibel infertilitet, derfor bør mannlige pasienter før forskrivning av Temodal diskutere muligheten for kryokonservering av sæd med en lege.
Barndomsbruk
Legemidlet er kontraindisert hos barn under 3 år ved behandling av progressivt eller tilbakevendende gliom og hos barn og ungdom under 18 år med ondartet melanom eller nylig diagnostisert glioblastoma multiforme.
Med nedsatt nyrefunksjon
Temodal foreskrives med forsiktighet til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Temodal foreskrives med forsiktighet til pasienter med alvorlig leverdysfunksjon.
Bruk hos eldre
I henhold til instruksjonene foreskrives Temodal med forsiktighet til pasienter over 70 år.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk med valproinsyre oppstår en mild, men klinisk signifikant reduksjon i klaring av temozolomid.
Fenytoin, fenobarbital, deksametason, karbamazepin, proklorperazin, histamin H- 2 reseptor -blokkere har ondansetron og clearance av temozolomid.
Når det brukes sammen med andre legemidler som senker benmargen, øker risikoen for å utvikle myelosuppresjon.
Analoger
Analogene til Temodal er: Astroglyph, Temomid, Temozolomid, Temozolomid-Rus, Temozolomid-Teva, Temtsital.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur på + 2 … + 30 ° C (kapsler) eller + 2 … + 8 ° C (lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske). Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Temodal
På medisinske fora og portaler finnes ofte anmeldelser om Temodal. Pasienter beskriver stoffet som et dyrt, men veldig effektivt medikament som sjelden forårsaker bivirkninger. Et unntak er kvalme og hodepine, som observeres hos nesten hver tredje pasient som tar temozolomid.
Pris for Temodal på apotek
Kostnaden for stoffet er ganske høy og varierer veldig avhengig av form for frigjøring og dosering. Gjennomsnittspriser for Temodal i dag:
- kapsler 100 mg (5 stk. i en pose eller glassflaske) - 6460-6536 rubler;
- kapsler 140 mg (5 stk. i en pose eller glassflaske) - 12 942-12 999 rubler;
- kapsler 180 mg (5 stykker i en pose eller glassflaske) - 16 860–20 500 rubler;
- kapsler 250 mg (5 stykker i en pose eller glassflaske) - 46.000 rubler;
- lyofilisat for tilberedning av en infusjonsvæske, oppløsning 100 mg - 9000 rubler.
Temodal: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Temodal 100 mg kapsler 5 stk. 5945 RUB Kjøpe |
|
Temodal 100 mg kapsler 5 stk. RUB 6148 Kjøpe |
|
Temodal 100 mg lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 1 stk. RUB 11359 Kjøpe |
|
Temodal 140 mg kapsler 5 stk. 11.999 RUB Kjøpe |
|
Temodal 140 mg kapsler 5 stk. 12500 RUB Kjøpe |
|
Temodal 180 mg kapsler 5 stk. RUB 15949 Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
