Klimara - Instruksjoner For Bruk Av Lappen, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Klimara

Klimara: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. For brudd på leverfunksjonen
12. 12. Legemiddelinteraksjoner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for lagring
15. 15. Vilkår for utlevering fra apotek
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apotek

Latinsk navn: Climara

ATX-kode: G03CA03

Aktiv ingrediens: østradiol (østradiol)

Produsent: Bayer Weimar GmbH & Co. KG (Tyskland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2018

Prisene på apotek: fra 1000 rubler.

Kjøpe

Klimara er et anti-klimakterisk medikament med østrogen virkning.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformen av Klimara er et transdermalt terapeutisk system (TTS), som er et ovalt plaster, som består av en gjennomsiktig bærerfilm og en gjennomsiktig homogen matrise med det aktive stoffet (1 TTS i poser, i en eske, 4 poser og bruksanvisning for Klimara).

Sammensetning for 1 TTS med et areal på 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) og en frigjøringshastighet for det aktive stoffet på 50 μg / dag:

• aktiv ingrediens: østradiolhemihydrat - 3,9 mg (når det gjelder østradiol - 3,8 mg);
• hjelpestoffer: etyloleat - 19,25 mg; isopropylmyristat - 9,65 mg; glyserylmonolaurat - 4,8 mg; kopolymer av akrylat - 99 mg.

Sammensetning for 1 TTS med et område på 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) og en frigjøringshastighet for det aktive stoffet på 100 μg / dag:

• aktiv ingrediens: østradiolhemihydrat - 7,8 mg (når det gjelder østradiol - 7,6 mg);
• hjelpestoffer: etyloleat - 19,25 mg; isopropylmyristat - 9,65 mg; glyserylmonolaurat - 4,8 mg; kopolymer av akrylat - 99 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Climara er et hudfestet plaster som inneholder 17β-østradiol, som er identisk med den endogene østradiol produsert av kvinnelige eggstokker. En reduksjon i funksjonen, ledsaget av en reduksjon i østrogenproduksjonen, forårsaker utviklingen av menopausalt syndrom, ledsaget av vasomotor-vegetative og organiske symptomer. Hormonerstatningsterapi (HRT) er rettet mot å lindre disse symptomene. Østradiol blant alle fysiologiske østrogener er den mest aktive og viser størst affinitet for østrogenreseptorer.

Østradiol manifesterer sin effekt ved å regulere transkripsjonen av et begrenset antall gener i østrogenfølsomme målorganer - livmoren, hypothalamus, hypofysen, skjeden, urinrøret, brystkjertlene, bein (osteoklaster). Gjennomtrengende gjennom cellemembranen binder den med høy grad av affinitet til østrogenreseptorer. Etter at østradiol har aktivert hormonreseptorkomplekset, beveger det seg til kjernen, hvor det binder seg til en spesifikk sekvens av deoksyribonukleinsyre (DNA), hormonfølsomme elementer, som multipliserer transkripsjonen av regulerte gener. Alle østrogeninduserbare proteiner er ukjente, da de varierer fra 50 til 100.

Hos postmenopausale kvinner reduseres østradiolproduksjon betydelig. Det syntetiseres hovedsakelig fra forløpere produsert i binyrebarken ved aromatisering med aromataseenzymet fra androstenedion for å danne estron, i mindre grad fra testosteron til å danne østradiol. Estron kan omdannes til østradiol av enzymet 17-hydroksysteroid dehydrogenase. Begge enzymene finnes i leveren og fett / muskelvev. Forholdet mellom østradiol østron i postmenopausale kvinner er omtrent ^{Anmeldelse for 1.} / ₅, mens i premenopausale denne indeks større enn enhet.

Menopausale lidelser kompenseres av HRT ved bruk av østrogen i middels transdermale doser på 25 μg og østradiol i en dose på 100 μg per dag.

Østrogen, uavhengig av administrasjonsvei, i en dose som kreves for å redusere menopausale symptomer, har en doseavhengig stimulerende effekt på endometrieproliferasjon og mitose. Ved østrogenmonoterapi øker forekomsten av endometriehyperplasi, og dermed øker risikoen for dannelse av myometrisk karsinom. For å forebygge endometriehyperplasi, anbefales kvinner med bevaret livmor å konsekvent foreskrive et gestagen i 10-14 dager i måneden.

Farmakokinetikk

absorpsjon: på grunn av den perkutane applikasjonen av Klimara, absorberes østradiol sterkt i den systemiske sirkulasjonen;

Distribusjon: den terapeutiske effekten av ukentlig TTS er sammenlignbar med kontinuerlig intravenøs infusjon med lav dose rettet mot dannelsen av et stabilt, platelignende serumøstradiolnivå tilsvarende det i den tidlige / midtre follikulære fasen av en kvinnes reproduktive periode. Perkutan administrering av legemidlet unngår betydelige svingninger i serumkonsentrasjonen av østradiol, så vel som dets metabolitter, slik det forekommer i tilfelle oral østradiol-erstatningsterapi. Som et resultat er belastningen på leveren betydelig redusert, siden en stor mengde østradiol og dets metabolitter er ekskludert, som etter å ha tatt HRT-medisiner gjennomgår en presystemisk metabolisme i leveren (førstegangseffekt). Transdermal administrering av østradiol påvirker ikke leverproteinsyntese. Den ukentlige påføringen av Klimara gir en jevn og stabil østradiol- og estronserumprofil innenfor ønsket område. Konsentrasjonen av østradiol i serum er direkte proporsjonal med området for plasteret. Gjennomsnittlig likevektskonsentrasjon (Css) av østradiol i blodet er for et plaster med et område på 12,5 cm² ~ 35 pg / ml, for 25 cm lapp ² ~ 70 pg / ml. ~ 61% av østradiol er ikke spesifikt bundet til serumalbumin, ~ 37% binder spesifikt til kjønnshormonbindende globulin (SHBG). Det tilsynelatende distribusjonsvolumet (Vd) av østradiol etter en enkelt intravenøs injeksjon er ~ 1 l / kg. Flere ukentlige påføringer av plasteret forårsaker ikke akkumulering av østradiol og estron, derfor tilsvarer deres likevektsserumnivå det som er observert etter en enkelt påføring;

metabolisme: som et resultat av transdermal påføring, forblir biotransformasjonen av østradiol til østron og konjugater innenfor den fysiologiske normen som ble observert i den tidlige follikelfasen hos kvinner i reproduksjonsperioden. Forholdet mellom serumnivåer av østradiol og østron er omtrent 1, i motsetning til det ikke-fysiologisk høye nivået av østron, som er resultatet av intens metabolisering av hormonet på grunn av den første passeringen gjennom leveren med oral HRT med østradiol, når det observerte forholdet mellom østradiol og østron er mindre enn 0,1. Metabolismen av østradiol under transdermal inntreden i systemisk sirkulasjon er lik den for endogene hormoner og forekommer hovedsakelig i leveren, så vel som ekstrahepatisk, i nyrene, skjelettmuskulaturen, tarmene og målorganene, med dannelse av estron, østriol,katekoløstrogener og deres sulfat- og glukuronidkonjugater, som har tydelig mindre eller til og med ingen østrogen effekt;

utskillelse: Den totale serumøstradiolklaring som følge av en enkelt intravenøs injeksjon er i området 10-30 ml / min / kg og er svært variabel. Delvis utskilles østradiolmetabolitter i gallen og gjennomgår den såkalte. enterohepatisk sirkulasjon, men til slutt utskilles hovedsakelig i urinen i form av sulfater og glukuronider.

Indikasjoner for bruk

TSS Klimara anbefales for HRT for behandling av symptomer på østrogenmangel som oppstår som et resultat av naturlig overgangsalder eller etter kirurgisk fjerning av eggstokkene.

Legemidlet brukes også til å forhindre postmenopausal osteoporose hos kvinner med høy risiko for brudd, i tilfelle intoleranse eller kontraindikasjoner mot bruk av andre profylaktiske legemidler som er foreskrevet for osteoporose i postmenopausal periode.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• brystkreft eller mistanke om det;
• vaginal blødning av uforklarlig genese;
• hormonavhengige ondartede svulster, forstadier til kreft eller mistanke om dem;
• godartede / ondartede svulster i leveren for tiden eller i historien;
• dyp venetrombose i forverringsfasen, tromboemboliske sykdommer, til stede eller i historien;
• perioden med graviditet og amming (amming);
• overfølsomhet overfor komponenter i TTS.

Ved diagnostisering av de ovennevnte sykdommene / tilstandene på bakgrunn av HRT, er det nødvendig å avbryte behandlingen og oppsøke lege.

Relative kontraindikasjoner for bruk av Klimara, der systemet skal brukes med forsiktighet, er leverdysfunksjoner, arteriell hypertensjon, uterine fibroids, endometriose, diabetes mellitus.

Klimara, bruksanvisning: metode og dosering

Klimar transdermalt terapeutisk system brukes ved dermal applikasjon.

Søknadsfunksjoner:

• terapi av symptomer på klimakterisk syndrom: det anbefales å starte behandling med den laveste dosen av plasteret [område - 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) og frigjøringshastigheten for det aktive stoffet 50 μg / dag]. Hvis det er nødvendig, er det tillatt å bruke en høyere dose lapp [område - 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) og frigjøringshastighet for det aktive stoffet 100 μg / dag]. Når titreringen er fullført, bør den laveste effektive dosen brukes for å lindre symptomene;
• forebygging av osteoporose: forebygging av postmenopausal bentap bør startes umiddelbart etter overgangsalderen. Langvarig behandling anbefales. Doseringsregimet er foreskrevet med tanke på pasientens individuelle egenskaper, behandlingsforløpet kan være enten kontinuerlig eller syklisk;
• overgang fra langsiktig kontinuerlig / syklisk terapi: terapi bør startes dagen etter fullført forrige kurs. Bruk av østrogen utelukkende praktiseres hos kvinner med hysterektomi. For pasienter med en intakt livmor, bør gestagen tilsettes i Klimaras behandling hver måned i 10-14 dager. Ved bruk av et plaster som frigjør mer enn 50 μg av hormonet / dag, viste tilsetning av gestagener ingen beskyttende effekt på endometrium.

Plasteret skal påføres ukentlig etter at den brukte er fjernet, men på et annet sted. For behandling i syklisk modus påføres plasteret ukentlig i 3 sammenhengende uker, etter et 7-dagers intervall uten påføring av plasteret, begynner neste behandlingsforløp.

Utviklingen av menstruasjonsblødning skjer normalt 2-3 dager etter at inntaket av gestagener er stoppet.

Anbefalinger for påføring av plasteret:

1. Klimara-plasteret skal festes med den klebende siden (etter å ha fjernet beskyttelsesfilmen) på et tørt, rent område av huden.
2. Plasteret må festes umiddelbart etter at pakningen er åpnet og beskyttelsesfilmen er fjernet.
3. Det anbefales å feste plasteret langs ryggraden eller på baken. Ikke la plasteret festes på brystkjertlene eller i nærheten av dem, i midjeområdet (når du bruker tettsittende klær, kan det løsne). Det er også nødvendig å unngå områder av huden som den kan skifte i pasientens sittestilling.
4. Området som er valgt for feste, skal ikke være skadet, irritert eller fettete.
5. For å fikse det, skal lappen presses godt med håndflaten til applikasjonsstedet og holdes i omtrent 10 sekunder. På slutten av prosedyren må du sørge for at lappen er i god kontakt med huden, spesielt rundt kantene. I tilfelle løs passform, må du trykke på den for bedre vedheft.
6. Søknadssted bør endres en gang i uken.
7. Med plasteret ordentlig festet, kan du dusje og vaske på badet som vanlig. Men det kan komme av huden i veldig varmt vann eller når du besøker et bad / badstue.

Hvis en kvinne glemte å bytte plaster i tide, bør utskiftingen skje så snart som mulig etter at passet er fastslått. Bruk deretter neste nye plaster i standardmodus etter slutten av 7-dagers behandlingsperioden.

I tilfelle utidig utskifting / tap av plasteret eller at det flasser av før utløpet av 7-dagersforløpet, kan du prøve å påføre plasteret på nytt. Hvis dette mislykkes, brukes en ny oppdatering for de resterende dagene fra 7-dagers applikasjonsintervallet.

Bivirkninger

• lokale reaksjoner: oftest - hudirritasjon på applikasjonsstedet;
• sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet, migrene, depresjon;
• fordøyelsessystemet: kvalme / oppkast, flatulens, epigastrisk smerte, magesmerter, kolestatisk gulsott;
• dermatologiske reaksjoner: melasma, chloasma (kan være vedvarende);
• reproduksjonssystem og brystkjertel: gjennombruddsblødning, utstryking av vaginal utflod; vekst av livmorfibroider; endring i mengden vaginal sekresjon; ømhet og oppblåsthet / utvidelse av brystkjertlene;
• overfølsomhetsreaksjoner: i noen tilfeller - kløe, allergisk kontaktdermatitt, generalisert eksantem;
• andre reaksjoner: forverring av porfyri, endring i kroppsvekt, ødem, muskelkramper, endring i libido.

Overdose

Ved kutan påføring av Klimara er sannsynligheten for overdose ubetydelig.

Mulige symptomer: kvalme / oppkast, noen ganger abstinensblødning.

Det anbefales å fjerne plasteret, hvis nødvendig, utføre symptomatisk behandling.

Den spesifikke motgiften mot østradiol er ukjent.

spesielle instruksjoner

Før du starter HRT eller med ny avtale, anbefales en kvinne å gjennomgå en grundig generell medisinsk og gynekologisk undersøkelse, som bør omfatte en undersøkelse av bekkenorganene (med en cytologisk undersøkelse av livmorhalsslim), brystkjertler, bukhulen, blodtrykkskontroll, en studie av blodkoagulasjonssystemet, blodlipidprofil. Hos pasienter med diabetes mellitus, minst en gang i året, er det nødvendig å overvåke blodsukkeret.

Ved utbruddet av HRT bør hormonell prevensjon avbrytes, hvis det er nødvendig å beskytte pasienten, bruk ikke-hormonelle prevensjonsmidler.

Følgende forhold og risikofaktorer, observert før behandlingsstart eller progressiv, krever i hvert tilfelle vurdering av den potensielle risikoen og forventede fordeler med Klimara-behandling før du starter / fortsetter HRT:

• sykdommer i det kardiovaskulære systemet: ifølge resultatene av en rekke epidemiologiske studier hos pasienter som fikk HRT, var det en liten økning i forekomsten av VTE (venøs tromboembolisme), for eksempel lungeemboli eller dyp venetrombose. Når Klimara er foreskrevet til kvinner med risikofaktorer for VTE, er det nødvendig med en vurdering av forholdet mellom risiko og nytte av behandlingen. Risikofaktorene for VTE inkluderer: en individ / familiehistorie (tilstedeværelsen av VTE i direkte slektninger i relativt ung alder kan indikere en genetisk disposisjon); alvorlig fedme; pasientens alder; langvarig immobilisering; alvorlig kirurgisk inngrep eller omfattende traumer (tatt i betraktning etiologien til sykdommen og immobiliseringens varighet, vurderes spørsmålet om midlertidig stopp av HRT). Eksperter kom ikke til enighet om mulig påvirkning av åreknuter på utviklingen av VTE. Behandlingen stoppes umiddelbart hvis symptomer på tromboembolisme oppdages eller hvis det mistenkes;
• livmorkreft: Langvarig eksponering for østrogen øker risikoen for hyperplasi av endometrie eller karsinom. Studier har bekreftet at den ekstra bruken av gestagener reduserer sannsynligheten for å utvikle endometriehyperplasi og kreft i livmorlegemet;
• brystkreft: ifølge resultatene av en metaanalyse av 51 epidemiologiske studier, ble det funnet at kvinner som fikk HRT i 5 år hadde en litt økt risiko for å utvikle diagnostisert brystkreft. Dette kan være resultatet av både en tidligere diagnose av sykdommen og den biologiske effekten av HRT, eller en kombinasjon av begge faktorene. Økningen i den relative risikoen oppstår når behandlingsvarigheten øker. Dette er sammenlignbart med økningen i risikoen for å utvikle brystkreft, bemerket hos kvinner hvert år, og forsinker naturlig overgangsalder. Etter seponering av HRT / avslutning av behandlingen forsvinner den økte risikoen gradvis i løpet av de første 5 årene. Diagnostisert hos kvinner som får HRT, metastaserer brystkreft sjeldnere enn hos de som ikke har fått slik behandling;
• levertumorer: etter bruk av hormonelle medikamenter som Klimara, godartede og enda sjeldnere ondartede, ble levertumorer observert. I ekstremt sjeldne tilfeller kan slike svulster føre til livstruende blødning i buken. De viktigste symptomene på en leversvulst: smerter i epigastrisk region, en økning i leverstørrelse og / eller symptomer på hemoperitoneum;
• galleblæresykdom: siden østrogener øker litogenisiteten til galle, på bakgrunn av HRT, har noen pasienter en økt disposisjon for galleblæresykdommer;
• andre forhold: øyeblikkelig seponering av behandlingen er nødvendig i tilfelle nyutviklet migrene / uvanlig alvorlig hodepine og andre symptomer som er mulige forebyggere av sirkulasjonsforstyrrelser i det vaskulære systemet i hjernen og ryggmargen.

Hvis det i henhold til anbefalingene endres påføringssted, vedvarende vedvarende hudirritasjon (erytem eller kløe i plasterområdet), bør bruken av TTS avbrytes.

Forholdet mellom hormonbehandling og klinisk arteriell hypertensjon er ikke fastslått. Tilfeller av en liten økning i blodtrykket hos kvinner som får HRT er beskrevet, men den klinisk signifikante økningen med slik behandling er ekstremt sjelden. Samtidig, hvis klinisk signifikant vedvarende hypertensjon utvikler seg under HRT i individuelle tilfeller, vurderes problemet med å stoppe behandlingen.

Med redusert leverfunksjon er en betydelig reduksjon i metabolismen av kjønnssteroider mulig. Siden det ved perkutan inntak av det aktive stoffet i kroppen ikke gjennomgår presystemisk biotransformasjon ved første passasje gjennom leveren, foreskrives HRT med forsiktighet til pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Ved tilbakefall av kolestatisk gulsott / kolestatisk kløe, som utviklet seg tidligere under graviditet og ved tidligere bruk av kjønnssteroider, bør HRT stoppes umiddelbart.

I noen tilfeller kan pasienter som får HRT utvikle uønskede manifestasjoner av østrogenstimulering, for eksempel unormal livmorblødning. Ved hyppig eller vedvarende unormal livmorblødning under behandlingen, er endometrieundersøkelse nødvendig.

Under påvirkning av østrogener er det mulig å øke størrelsen på myom i livmoren, i hvilket tilfelle HRT bør avbrytes.

Avbrytelse av behandlingen anbefales også for forverring av endometriose.

Hvis det er mistanke om prolaktinom, bør diagnosen utelukkes før behandlingen startes.

Chloasma kan utvikle seg, spesielt hvis det har vært historie med chloasma under graviditet. Med denne diagnosen må kvinner som får TTS-terapi unngå langvarig soleksponering og eksponering for UV-stråling.

Tilstander som oppstår eller forverres med HRT: migrene, godartede sykdommer i brystkjertlene, epilepsi, astma, porfyri, systemisk lupus erythematosus, otosklerose, chorea minor. Endelig er deres forbindelse med HRT ikke etablert, men kvinner som bruker TTS med slike sykdommer, bør være under nøye medisinsk tilsyn.

Legemidler mot HRT kan påvirke resultatene av noen laboratorietester, inkludert leverfunksjonstester; analyser av funksjonene til binyrene, nyrene og skjoldbruskkjertelen; bestemmelse av konsentrasjonen av transportproteiner i plasma (kortikosteroid-bindende globulin og lipid / lipoprotein-fraksjon), parametere for karbohydratmetabolisme, indikatorer for koagulasjon og fibrinolyse.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Det var ingen rapporter om noen negativ innvirkning av Klimara på kognitive og psykofysiske funksjoner.

Påføring under graviditet og amming

Hormonerstatningsterapi hos gravide og ammende kvinner utføres ikke.

I følge resultatene av omfattende epidemiologiske studier ble ikke økt risiko for utviklingspatologier hos barn hvis mødre fikk HRT / brukte hormonelle prevensjonsmidler før graviditet og / eller teratogene effekter på fosteret, da legemidlene ble tatt utilsiktet i de tidlige stadiene av svangerskapet.

Under amming kan små mengder kjønnshormoner skilles ut i morsmelk.

Barndomsbruk

Climara brukes ikke i barn.

For brudd på leverfunksjonen

Det er kontraindisert å bruke stoffet i nærvær av en godartet / ondartet levertumor på det nåværende tidspunkt og / eller i historien.

Narkotikahandel

Langvarig samtidig bruk av TTS Klimar med legemidler som induserer induksjon av mikrosomale leverenzymer, for eksempel barbiturater, hydantoinderivater, primidon, rifampicin, karbamazepin, og muligens også med griseofulvin, topiramat, okskarbamazepin, felbamat, kan bidra til en økning i kjønnshormoner; disse stoffene kan redusere dets kliniske effektivitet. Innen 2-3 uker i begynnelsen av behandlingen kan det hende at maksimal induksjon av enzymer ikke vises, men etter at kurset er avsluttet, kan det vare i minst 4 uker.

Å drikke store doser alkohol mens du gjennomgår HRT kan øke nivået av sirkulerende østradiol.

Analoger

Klimaras analoger er Divigel, Estrofem, Estrogel, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Etter at beskyttelsesfilmen er fjernet, må plasteret limes umiddelbart. TTS kan ikke lagres uåpnet.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Klimar

Kvinner som trenger å ta hormonerstatningsterapi kontinuerlig (hvis bare østrogen er nødvendig), anmeldelser om Klimar er stort sett positive. Forutsatt at kontinuerlig behandling er nødvendig, trenger ikke TTS å brukes hver dag. Plasteret påføres en gang i uken og er veldig praktisk når det brukes riktig.

Mulig individuell intoleranse og høye kostnader for stoffet er indikert som ulemper.

Pris for Klimara på apotek

Den omtrentlige prisen på Klimara (TTS 3,9 mg / 12,5 cm ²) for 4 plaster i en pakke er 1214-1285 rubler.

Klimara: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Climara 3,9 mg / 12,5 kvm. se transdermalt terapisystem 4 stk. RUB 1000 Kjøpe

Klimara gipsoverføring. 3,9 mg / 12,5 kvm Cm 4 stk. 1095 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!