Motogastrik - Instruksjoner For Bruk, Anmeldelser, Pris, Tablettanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Motogastrisk

Motogastric: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Motogastric

ATX-kode: A03FA03

Aktiv ingrediens: domperidon (Domperidone)

Produsent: JSC "ALSI Pharma" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 09.10.2019

Motostastisk - antiemetisk; sentral blokkering av dopaminreseptorer.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: bikonveks, rund, skallfarge - hvit eller nesten hvit; tverrsnittet viser det indre laget av hvit eller nesten hvit farge [i en konturert cellepakning laget av lakkert aluminiumsfolie og PVC-film (polyvinylklorid) 10 tabletter; i en pappeske sammen med bruksanvisningen Motogastric 1, 2, 3, 4 eller 5 pakker].

Sammensetning av en filmdrasjert tablett:

• aktiv ingrediens: domperidon - 10 mg;
• tilleggsingredienser: MCC (mikrokrystallinsk cellulose) - 60 mg; forgelatinisert stivelse - 19,46 mg; magnesiumstearat - 0,45 mg; aerosil (kolloidalt silisiumdioksid) - 0,09 mg;
• filmskall: Opadray II (serie 85) [polyvinylalkohol - 1,44 mg; titandioksid - 0,9 mg; polyetylenglykol (makrogol) - 0,73 mg; talkum - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive substansen i Motogastric, domperidon, er en selektiv antagonist av D- ₂ dopaminreseptorer, som har en antiemetisk virkning.

Domperidon stimulerer frigjøring av prolaktin fra hypofysen, mens bruken sjelden forårsaker utvikling av ekstrapyramidale bivirkninger, spesielt hos voksne. Trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren.

Den antiemetiske effekten av Motogastric kan skyldes en kombinasjon av gastrokinetisk (blokkering av perifere dopamin D2-reseptorer) og dopaminreseptorantagonisme i kjemoreseptorutløsersonen utenfor blod-hjerne-barrieren.

Den overveiende perifere effekten av domperidon på dopaminreseptorer er bekreftet av dyreforsøk og lave konsentrasjoner av legemidlet som finnes i hjernen.

Når domperidon tas oralt, øker varigheten av duodenal og antral sammentrekning, gastrisk tømming akselereres og lukketrykket i nedre spiserøret øker. Motogastric har ingen effekt på magesekresjonen.

Farmakokinetikk

De viktigste farmakokinetiske egenskapene til domperidon:

• absorpsjon: etter oral administrering på tom mage absorberes den raskt og når en maksimal konsentrasjon (C _max) i blodplasmaet innen 0,5-1 t. På grunn av intensiv førstepass metabolisme i lever og tarmvegg, har domperidon, når det tas oralt, lav absolutt biotilgjengelighet (~ 15%) … Det er nødvendig å ta middelet 0,25-0,5 timer før måltider; på grunn av redusert surhet i magen forverres absorpsjonen av domperidon. Forinntak av natriumbikarbonat og cimetidin reduserer biotilgjengeligheten av domperidon. Matinntak øker T _Cmax(tid for å nå maksimal konsentrasjon), mens AUC (areal under den farmakokinetiske kurven "konsentrasjon - tid") også øker noe. Når det tas oralt, induserer ikke domperidon sitt eget stoffskifte, det akkumuleres ikke i kroppen. Når du brukte Motogastric i 14 dager i en daglig dose på 30 mg, var C _max i blodplasma 1,5 timer etter administrering 21 ng / ml og skilte seg ikke signifikant fra det etter å ha tatt den første dosen (18 ng / ml);
• distribusjon: forbindelsen av domperidon med plasmaproteiner er 91-93%. Studier utført på dyr på distribusjon av radioaktivt merket domperidon viste at stoffet er vidt distribuert i vev, men i hjernen finnes det i lave konsentrasjoner. Hos rotter krysset en liten mengde domperidon morkaken;
• metabolisme: den raske og intense metabolismen av domperidon skjer gjennom hydroksylering og N-dealkylering. I studier av metabolisme in vitro med diagnostiske hemmere, ble det vist at den viktigste formen for cytokrom P ₄₅₀ involvert i N-dealkylering av domperidon er isoenzymet CYP3A4, mens isoenzymer CYP2E1, CYP1A2 og CYP3A4 er ansvarlige for aromatisk hydroksylering av stoffet;
• utskillelse: utføres med avføring og urin og er henholdsvis 66% og 31% av dosen tatt oralt. Bare en liten del utskilles uendret: gjennom tarmene - 10%, av nyrene - omtrent 1%. Hos friske frivillige er T _1/2 (halveringstid) fra plasma etter en enkelt oral administrering fra 7 til 9 timer, i nærvær av alvorlig nyresvikt [serumkreatinin> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] kan øke fra 7,4 til 20,8 timer. Samtidig er konsentrasjonen av domperidon i plasma hos pasienter med alvorlig nyresvikt lavere enn hos pasienter med normal nyrefunksjon.

Farmakokinetikken til Motogastric hos pasienter med nedsatt leverfunksjon:

• nedsatt leverfunksjon av mild alvorlighetsgrad: systemiske konsentrasjoner av domperidon, bestemt på grunnlag av AUC og C _max, var noe redusert sammenlignet med indikatoren hos friske frivillige; endringer i graden av binding til proteiner eller T _{1/2 ble} ikke observert;
• moderat nedsatt leverfunksjon (7-9 poeng på Child-Pugh-skalaen): C _max og AUC for domperidon var henholdsvis 1,5 og 2,9 ganger høyere enn hos friske frivillige. Andelen ubundet fraksjon økte med 25%, og T _1/2 økte fra 15 til 23 timer;
• alvorlig nedsatt leverfunksjon: farmakokinetikken til domperidon er ikke undersøkt.

Indikasjoner for bruk

Å ta Motogastric tabletter er indisert i følgende tilfeller:

• behovet for å lindre symptomene på kvalme og oppkast av forskjellige etiologier, som manifesterer seg mot bakgrunnen av funksjonelle / organiske sykdommer, forskjellige typer infeksjoner, toksinemi, strålebehandling, rusmiddel (morfin, apomorfin, levodopa, bromokriptin), samt i tilfelle diettforstyrrelser;
• endoskopiske og røntgenkontraststudier av mage-tarmkanalen (GIT);
• gastrointestinal atoni (inkludert postoperativ);
• hikke;
• behovet for å akselerere peristaltikk i prosessen med å utføre røntgenkontraststudier av mage-tarmkanalen;
• dyspepsi som et resultat av forsinket gastrisk tømming, øsofagitt, gastroøsofageal refluks (følelse av metthet i epigastrium, oppblåsthet, halsbrann, flatulens, gastralgi, raping med / uten reflux av gastrisk innhold i munnhulen).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon;
• blødning fra mage-tarmkanalen, perforering av mage eller tarm, mekanisk tarmobstruksjon;
• prolaktinom (prolaktinsekreserende hypofysetumor);
• nedsatt hjerteledning, spesielt forlengelse av QTc-intervallet, alvorlige elektrolyttforstyrrelser eller hjertesykdom, for eksempel CHF (kronisk hjertesvikt);
• samtidig administrering med legemidler som forlenger QT-intervallet, med unntak av apomorfin;
• samtidig administrering av orale former av erytromycin, ketokonazol, så vel som andre sterke hemmere av CYP3A4-isoenzym - klaritromycin, itrakonazol, flukonazol, posakonazol, vorikonazol, ritonavir, saquinavir, amiodaron, telitromycin, telaprevir;
• kroppsvekt mindre enn 35 kg;
• barn under 12 år med en kroppsvekt på mindre enn 35 kg;
• periode med graviditet;
• amming;
• glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, laktoseintoleranse;
• overfølsomhet overfor domperidon eller noen av komponentene som utgjør stoffet.

Relativt (Motogastric tabletter bør tas med forholdsregler):

• nedsatt nyrefunksjon;
• barns alder fra 12 til 18 år;
• samtidig administrering av medisiner som forårsaker hypokalemi og bradykardi, samt roxithromycin og azithromycin;
• kombinert bruk med apomorfin.

Motogastrik, bruksanvisning: metode og dosering

Motogastric tabletter tas oralt 0,25–0,5 timer før måltider. Hvis legemidlet tas etter måltider, kan absorpsjonen av domperidon avta.

Anbefalt doseringsregime for Motogastric: voksne og barn over 12 år med en kroppsvekt på 35 kg eller mer - 10 mg (1 stk.) 3 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 30 mg (3 stk.).

Behandlingsforløpet bør ikke overstige 7 dager.

Behandling av spesielle pasientgrupper:

• nedsatt nyrefunksjon: avhengig av alvorlighetsgraden av nyresvikt, anbefales det å redusere hyppigheten av å ta Motogastric til 1 eller 2 ganger daglig (hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon øker T _{1/2 av} domperidon). Slike pasienter er indikert for regelmessig undersøkelse;
• nedsatt leverfunksjon: pasienter med moderat (7–9 poeng i henhold til Child-Pugh klassifisering) eller alvorlig (≥ 9 poeng i henhold til Child-Pugh klassifisering) bruk av nedsatt leverfunksjon domperidon er kontraindisert. I tilfelle milde svekkelser (5–6 poeng i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen), trenger ikke dosen Motogastric å justeres.

For pediatriske pasienter administreres domperidon fortrinnsvis som en suspensjon.

Bivirkninger

Forekomsten av bivirkninger er klassifisert i henhold til anbefalingene fra WHO (Verdens helseorganisasjon): veldig ofte - mer enn 1/10; ofte mindre enn 1/100 og mer enn 1/10; sjelden - mindre enn 1/1000 og mer enn 1/100; sjelden - mindre enn 1/10 000 og mer enn 1/1000; veldig sjelden - mindre enn 1/10 000; med ukjent frekvens - fra den tilgjengelige informasjonen kan ikke forekomstfrekvensen bestemmes.

I følge data oppnådd i løpet av kliniske studier ble følgende bivirkninger registrert mens du tok Motogastric:

• fordøyelsessystemet: ofte - diaré, tørr munn;
• nervesystemet: ofte - døsighet, hodepine;
• psyke: ofte - asteni, akatisi, angst, depresjon;
• kjønnsorganer og brystkjertler: ofte - redusert / mangel på libido, smerte og følsomhet i brystkjertlene, gynekomasti, galaktoré, nedsatt amming, menstruasjons uregelmessigheter og amenoré; sjelden - hevelse og utslipp fra brystkjertlene;
• hud og subkutant vev: ofte - kløe, utslett; sjelden - urtikaria, overfølsomhet.

Forstyrrelser fra systemer og organer i henhold til spontane rapporter om bivirkninger:

• nervesystemet: svært sjelden - ekstrapyramidale lidelser, svimmelhet, kramper
• psyke: svært sjelden - økt spenning (uro), irritabilitet, nervøsitet;
• kardiovaskulær system: med ukjent frekvens - ventrikulær takykardi av pirouett-type (TdP - Torsades de pointes), ventrikulær arytmi *, plutselig koronar død *;
• immunsystem: svært sjelden - anafylaktiske reaksjoner, inkludert anafylaktisk sjokk;
• hud og subkutant vev: svært sjelden - Quinckes ødem (angioødem), urtikaria;
• nyrer og urinveier: svært sjelden - urinretensjon;
• laboratorie- og instrumentale studier: svært sjelden - en økning i konsentrasjonen av prolaktin i blodet, avvik fra laboratorieparametere for leverfunksjon.

* Noen epidemiologiske studier har vist at domperidon kan øke risikoen for alvorlige ventrikulære arytmier eller plutselig død. Risikoen for disse patologiene er mer sannsynlig hos eldre pasienter (over 60 år) og hos pasienter som tar MotoGastric i en daglig dose på over 30 mg. Bruk av stoffet i den laveste effektive dosen anbefales hos voksne og barn.

Overdose

Ved overdosering av domperidon er døsighet, økt spenning, kramper, desorientering og ekstrapyramidale reaksjoner mulig (observeres hovedsakelig hos barn).

Hvis det er mistanke om overdosering av Motogastric, utføres symptomatisk behandling. Foreskrive magesvask, inntak av aktivert karbon, i tilfelle ekstrapyramidale reaksjoner - antikolinerge, antiparkinsonmedisiner. På grunn av risikoen for en mulig økning i QT-intervallet, er EKG (elektrokardiogram) overvåking nødvendig. Det er ingen spesifikk motgift.

spesielle instruksjoner

Hvis det på bakgrunn av Motogastric-behandling blir nødvendig å ta antacida eller antisekretoriske midler, bør sistnevnte tas etter måltider og ikke før måltider, og unngå samtidig inntak av domperidon.

Det er ikke behov for å justere en enkelt dose hos pasienter med nyreinsuffisiens, siden bare en liten prosentandel domperidon skilles ut uendret i urinen. Imidlertid bør bruksfrekvensen reduseres til 1-2 ganger daglig (avhengig av alvorlighetsgraden av nedsatt nyrefunksjon) når du tar Motogastric på nytt, i tillegg kan det være nødvendig å redusere dosen. Pasienter på langvarig behandling med domperidon bør overvåkes regelmessig.

Når du tar Motogastric, kan QT-intervallet på EKG forlenges. I studier etter registrering utført på pasienter som tok domperidon, ble sjeldne tilfeller av polymorf ventrikulær takykardi av typen "pirouette" og en økning i QT-intervallet registrert. Disse bivirkningene ble overveiende observert hos pasienter med risikofaktorer, alvorlige elektrolyttforstyrrelser eller samtidig bruk av medisiner som øker QT-intervallet.

Felles administrering av Motogastric med legemidler som forlenger QT-intervallet (unntatt apomorfin) er kontraindisert.

Kombinert bruk med apomorfin er bare mulig hvis fordelene med en slik kombinasjon oppveier risikoen betydelig, og bare med streng overholdelse av de anbefalte forholdsregler for felles terapi med medisiner som er oppført i instruksjonene for medisinsk bruk av apomorfin.

Noen studier har vist at bruk av domperidon kan øke risikoen for alvorlige ventrikulære arytmier / plutselig koronar død. Risikoen er spesielt høy hos pasienter som samtidig tar hemmere av isoenzymet CYP3A4 eller medikamenter som øker QT-intervallet, hos eldre pasienter (over 60 år), så vel som hos de som tar domperidon i daglige doser på mer enn 30 mg.

Både voksne og barn (over 12 år) anbefales å bruke Motogastric i den laveste effektive dosen.

Hvis tegn eller symptomer vises assosiert med hjertearytmier, bør medikamentell behandling avbrytes og umiddelbart oppsøkes lege.

Pasienter bør umiddelbart rapportere eventuelle hjerteproblemer til legen sin.

I sjeldne tilfeller kan inntak av Motogastric forårsake nevrologiske bivirkninger. Risikoen for slike manifestasjoner hos små barn er høyere, siden blod-hjerne-barrieren og metabolske funksjoner ikke er fullt utviklet de første månedene av livet. Av denne grunn er det viktig å følge den anbefalte dosen nøye. Nevrologiske bivirkninger kan utvikles hos barn på bakgrunn av overdosering av stoffet, men andre mulige årsaker til deres forekomst må tas i betraktning.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

På grunn av risikoen for bivirkninger, som døsighet og svimmelhet, bør pasienter som tar Motogastric være forsiktige når de kjører bil og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Påføring under graviditet og amming

For gravide og ammende kvinner er medikamentell behandling kontraindisert.

Barndomsbruk

Barn under 12 år med en kroppsvekt på under 35 kg Motogastric er ikke foreskrevet.

Ungdom i alderen 12 til 18 år bør være forsiktig når de tar dette legemidlet.

Med nedsatt nyrefunksjon

Nyresvikt er en relativ kontraindikasjon mot å ta Motogastric (forsiktighet bør utvises under behandlingen).

For brudd på leverfunksjonen

Legemidlet er kontraindisert ved moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter (over 60 år) bør være klar over at domperidon kan øke risikoen for å utvikle alvorlige ventrikulære arytmier eller plutselig død.

Narkotikahandel

Mulige interaksjoner av domperidon med legemidler / stoffer som brukes samtidig:

• antikolinerge legemidler: kan nøytralisere effekten av domperidon;
• natriumbikarbonat, cimetidin (med forrige administrering): reduser oral biotilgjengelighet av domperidon;
• syrenøytraliserende og antisekretoriske legemidler: reduserer biotilgjengeligheten av domperidon;
• levodopa: det er mulig å øke konsentrasjonen av levodopa i blodplasma (30-40%); dosejustering er ikke nødvendig.

Kombinasjoner som øker risikoen for forlengelse av QTc-intervallet

Kontraindiserte kombinasjoner:

• etablerte medisiner som forlenger QTc-intervallet: antipsykotika (pimozid, haloperidol, sertindol), antidepressiva (escitalopram, citalopram), gastrointestinale medisiner (dolasetron, cisaprid, prucaloprid), antibiotika (moxifloxacin, antibiotika, spiramistin mizolastin, mekitazin), malariamidler (lumefantrin, halofantrin), soppdrepende midler (pentamidin), antineoplastiske legemidler (vandetanib, toremifen, vinkamin), klasse IA antiarytmika (kinidin, disopyramid), dopamin klasse III antiarytmika (dopamin), sotalol, ibutilid), noen andre medikamenter (diphemanilmetylsulfat, bepridil, metadon);
• sterke hemmere av isoenzymet CYP3A4: makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin, telitromycin), azol antifungale medisiner (itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol). I følge resultatene av in vitro-studier og akkumulert klinisk erfaring med bruk, siden metabolismen av domperidon hovedsakelig utføres av isoenzymet CYP3A4, kan samtidig behandling med legemidler som betydelig hemmer dette isoenzymet ledsages av en økning i plasmakonsentrasjonen av domperidon.

Samtidig administrering av domperidon 4 ganger / dag ved 10 mg og erytromycin 3 ganger / dag ved 500 mg førte til en utvidelse av QTc-intervallet med et gjennomsnitt på 9,9 ms gjennom observasjonsperioden, noen ganger varierte endringene fra 1,6 til 14,3 ms.

Samtidig administrering av domperidon 4 ganger / dag ved 10 mg og ketokonazol 2 ganger / dag ved 200 mg førte til en økning i QTc-intervallet med et gjennomsnitt på 9,8 ms gjennom observasjonsperioden, noen ganger varierte endringene fra 1,2 til 17,5 ms.

I hver av disse studiene økte AUC og C _{max for} domperidon omtrent tre ganger. I tillegg førte monoterapi med domperidon 4 ganger / dag ved 10 mg til en økning i gjennomsnittlig QTc-intervall på 2,5 ms (studie av erytromycin) og 1,6 ms (studie av ketokonazol), mens monoterapi med erytromycin 3 ganger / dag ved 500 mg og monoterapi med ketokonazol 2 ganger / dag ved 200 mg førte til en økning i QTc-intervallet på henholdsvis 4,9 og 3,8 ms i løpet av observasjonsperioden.

Kombinasjoner anbefales ikke:

• noen antibiotika fra makrolidgruppen (erytromycin, klaritromycin, telitromycin);
• kalsiumantagonister (verapamil og diltiazem).

Kombinasjoner som skal brukes med forsiktighet:

• medisiner som forårsaker bradykardi og hypokalemi;
• noen antibiotika i makrolidgruppen (roxithromycin, azithromycin);
• apomorfin *.

Domperidon er kontraindisert når det tas sammen med legemidler som forlenger QT-intervallet, med unntak av apomorfin. Terapi med domperidon i kombinasjon med apomorfin er mulig forutsatt at fordelene overstiger risikoen og med streng overholdelse av de anbefalte forholdsregler for felles bruk av medisiner.

Analoger

Motogastriske analoger er Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares i originalemballasjen ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Motogastrika

Foreløpig er det isolerte anmeldelser av Motogastrik, som ikke tillater en rimelig vurdering av sikkerheten og effektiviteten ved bruken. Ofte bemerker pasientene at stoffet har den deklarerte kliniske effekten. Et tilfelle av bruk av stoffet etter cellegift er beskrevet; som et resultat av behandlingen ble alvorlige kvalmeanfall stoppet. Samtidig diaré kan ha vært en reaksjon på Motogastric og kan skyldes cellegift.

Prisen på Motogastric på apotek

Prisene på Motogastric, filmdrasjerte tabletter, 10 mg, i apoteknettverket varierer mellom 135-162 rubler. for en pakke som inneholder 10 stk. og 175-250 rubler. per pakke som inneholder 30 stk.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!