Memantine
Memantine: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Memantin
ATX-kode: N06DX01
Aktiv ingrediens: memantin (memantin)
Produsent: OZON, LLC (Russland); VERTEX, JSC (Russland); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 21.11.2018
Prisene på apotek: fra 417 rubler.
Kjøpe
Memantine er et medikament som brukes til å behandle demens.
Slipp form og komposisjon
Memantine produseres i form av filmdrasjerte tabletter: bikonveks; avhengig av produsent: rund, nesten hvit eller hvit, med en linje på den ene siden / gravering i form av en sirkel (20 mg) / gravering i form av en trekant (10 mg); eller avlang, hvit (10 mg) og gul (20 mg) i fargen, med en risiko på hver side; i alle tabletter er kjernen i tverrsnitt nesten hvit eller hvit (10 stk. i blisterpakninger, 3 eller 9 blisterpakninger i en pappeske; 10, 25, 30 eller 50 stk. i blisterkonturemballasje, 1-6, 9 eller 10 pakker i en pappeske; 15 stk. i en blisterkonturemballasje, 2, 4 eller 6 pakker i en pappeske; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 eller 100 stk. i bokser, 1 boks i en pappeske) …
1 tablett inneholder:
- virkestoff: memantinhydroklorid - 10 eller 20 mg;
- hjelpekomponenter (avhengig av produsent): mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat; i tillegg - forgelatinisert stivelse eller laktosemonohydrat (melkesukker), kroskarmellosenatrium, povidon-K25 eller kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, talkum, hyprolose (hydroksypropylcellulose);
- filmhylse (avhengig av produsent): OPADRAY II 85F19250 Transparent (OPADRY II 85F19250 Clear) [polysorbat 80, talkum, polyvinylalkohol, makrogol 4000 (20 mg) eller makrogol (10 mg) (polyetylenglykol)]; eller hypromellose, titandioksid, i tillegg - makrogol-4000 eller hyprolose (hydroksypropylcellulose), talkum, jernoksidgult (20 mg gult).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Memantine er et derivat av adamantan, en antagonist av N-metyl-D-aspartat (NMDA) -reseptorer (inkludert i substantia nigra), som gjør det mulig å redusere den overdreven stimulerende effekten på neostriatum av kortikale glutamatneuroner, som oppstår med utilstrekkelig frigjøring av dopamin. Stoffet, som regulerer strømmen av ioner, blokkerer kalsiumkanaler, bidrar til normalisering av membranpotensialet og effektiviteten av prosessen med overføring av nerveimpulser.
Legemidlet gir forbedrede kognitive funksjoner og økt daglig aktivitet.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes det aktive stoffet raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen (GIT). Den maksimale konsentrasjonen av memantin i blodplasma observeres i gjennomsnitt 3–8 timer etter administrering. Legemidlet er preget av absolutt biotilgjengelighet - opptil 100%. Matinntak har ingen effekt på absorpsjonen.
Legemidlets farmakokinetikk i doseområdet 10–40 mg er lineær. Bruk av memantin i en daglig dose på 20 mg gir en likevektsplasmakonsentrasjon på 70-150 ng / ml med signifikante individuelle variasjoner. Forholdet mellom middelkonsentrasjonen av midlet i cerebrospinalvæsken og konsentrasjonen i blodplasmaet når man tar en daglig dose på 5–30 mg er 0,52. Distribusjonsvolumet er omtrent 10 l / kg, omtrent 45% av det aktive stoffet binder seg til blodplasma-proteiner. På bakgrunn av normal nyrefunksjon ble det ikke observert kumulering av stoffet.
Cirka 80% av det sirkulerende stoffet i blodet er representert av moderforbindelsen. Hovedmetabolittene av memantin er: isomer blanding av 4- og 6-hydroksymemantin, N-3,5-dimetylgludantan og 1-nitroso-3,5-dimetyladamantan. Ingen av de ovennevnte stoffene utviser antagonistisk NMDA-reseptoraktivitet. Under in vitro-eksperimenter ble ikke deltakelsen av cytokrom P450 i stoffskiftet avslørt.
Legemidlet utskilles hovedsakelig av nyrene, utskillelsen utføres i en fase, halveringstiden er 60-100 timer. Total clearance hos friske frivillige med normal nyrefunksjon er 170 ml / min / 1,73 m² og oppnås delvis ved tubulær sekresjon. Nyresekresjon inkluderer også tubulær reabsorpsjon, som antas å være formidlet av kationiske transportproteiner.
I en studie med oral administrering av merket 14 C-memantin, ble over 84% av dosen eliminert innen 20 dager, over 99% ble eliminert av nyrene.
Når urinen er alkalisert, reduseres utskillelsen av memantin (med ca. 80% ved en urin-pH på 8).
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene anbefales Memantine for behandling av moderat til alvorlig demens ved Alzheimers sykdom.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C);
- alder opp til 18 år;
- graviditet og amming;
- syndrom av glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, laktoseintoleranse (hvis laktosemonohydrat er tilstede i preparatet);
- overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i stoffet.
Relativt (det er nødvendig å ta memantin med ekstrem forsiktighet under nøye medisinsk tilsyn):
- hjertesvikt III - IV funksjonsklasse i henhold til klassifiseringen av New York Association of Cardiologists (NYHA);
- hjerteinfarkt (i historien);
- ukontrollert arteriell hypertensjon;
- kramper (inkludert indikasjoner på indikasjoner);
- epilepsi, predisposisjon for utvikling;
- tyrotoksikose;
- alvorlig forløp av urinveisinfeksjoner forårsaket av bakterier av slekten Proteus spp.
- nyre tubulær acidose;
- nyresvikt;
- tilstedeværelsen av faktorer som fører til en økning i pH i urinen, inkludert brå diettendringer (for eksempel bytte til vegetarisk diett), hyppig bruk av alkaliske gastriske buffere;
- leversvikt (klasse A og B i henhold til Child-Pugh klassifisering);
- en kombinasjon med dekstrometorfan, ketamin, amantadin (NMDA-reseptorantagonister), siden disse midlene og memantin påvirker det samme reseptorsystemet, noe som kan forverre forekomsten av bivirkninger, hovedsakelig fra sentralnervesystemet (CNS).
Instruksjoner for bruk av Memantine: metode og dosering
Behandling med Memantine er nødvendig for å starte og fortsette under tilsyn av en lege med erfaring i diagnostisering og behandling av Alzheimers demens. Diagnosen stilles ut fra gjeldende anbefalinger. I løpet av kurset må personen som er involvert i konstant pleie av pasienten sørge for regelmessig overvåking av legemiddelinntaket fra pasienten.
I løpet av de første 3 månedene av behandlingen er det nødvendig å systematisk vurdere toleransen og tilstrekkeligheten til dosen Memantine. I fremtiden bør den kliniske effekten av legemidlet og dets toleranse overfor pasienter vurderes i henhold til gjeldende anbefalinger.
Vedlikeholdsbehandling kan utføres i lang tid, forutsatt at stoffet tolereres godt og et positivt terapeutisk resultat, ellers bør stoffet kastes.
Memantine anbefales å tas oralt, en gang om dagen, hele tiden samtidig, uavhengig av måltidet.
Behandlingsforløpet bør startes med bruk av minimum effektive doser, maksimal daglig dose er 20 mg.
For å redusere risikoen for bivirkninger i løpet av de første 21 dagene av løpet, velges vedlikeholdsdosen ved å øke den sekvensielt med 5 mg hver 7. dag. Anbefalte doser:
- 1-7 dager - 5 mg;
- 8-14 dager - 10 mg;
- 15-21 dager - 15 mg;
- Dag 22 og utover - 20 mg.
Den anbefalte vedlikeholdsdosen av Memantine er 20 mg per dag.
Bivirkninger
- nervesystemet: ofte - hodepine, døsighet, svimmelhet, ubalanse sjelden - gangforstyrrelse; sjelden - økt tretthet; ekstremt sjelden - kramper, epileptiske anfall; med en ukjent frekvens - muskelhypertonisitet, økt intrakranielt trykk;
- psykiske lidelser: sjelden - søvnforstyrrelser, hyperseksibilitet, depresjon, uro, forvirring, hallusinasjoner (hovedsakelig hos pasienter med alvorlig demens av Alzheimers-typen); med en ukjent frekvens - selvmordstanker, psykotiske reaksjoner;
- infeksjoner: sjelden - soppinfeksjoner; med en ukjent frekvens - candidiasis;
- fordøyelsessystemet: ofte - forstoppelse, sjelden - oppkast, kvalme; med en ukjent frekvens - pankreatitt, hepatitt;
- kardiovaskulær system: ofte - økt blodtrykk (BP); sjelden - tromboembolisme / venøs trombose, hjertesvikt, hjertefeil;
- urinveisystem: med en ukjent frekvens - blærebetennelse, akutt nyresvikt, økt libido;
- luftveiene: ofte - kortpustethet;
- hud: med ukjent frekvens - trombocytopen purpura;
- allergiske reaksjoner: ofte - overfølsomhet for komponentene i stoffet; med en ukjent frekvens - Stevens-Johnson syndrom;
- laboratorieindikatorer: ofte - økt aktivitet av leverenzymer; med ukjent frekvens - pankytopeni, leukopeni (inkludert nøytropeni), agranulocytose, trombocytopeni.
Overdose
Det er begrenset informasjon om overdosering av memantin.
I denne tilstanden foreskrives administrering av adsorbenter (aktivert karbon), magesvask, forsuring av urin, hvoretter symptomatisk behandling utføres. Om nødvendig foreskrives en tvungen diurese. Memantine har ingen spesifikk motgift.
Mens du tok Memantine i en dose på 200 mg en gang eller i en dose på 105 mg i 3 dager, var det ingen overdoseringssymptomer eller utseende av diaré, svakhet, tretthet.
Ved bruk av legemidlet i en dose på mindre enn 140 mg eller tatt i en ukjent mengde, ble følgende bivirkninger observert: diaré, oppkast, svimmelhet, svimmelhet, uro, angst, døsighet, forvirring, hallusinasjoner, gangforstyrrelser.
Den alvorligste overdosen ble registrert ved bruk av memantin i en dose på over 2000 mg, med manifestasjoner av slike reaksjoner som koma innen 10 dager, med ytterligere uro og diplopi. I dette tilfellet ble pasienten foreskrevet symptomatisk behandling og plasmaferese. Etter å ha utført disse tiltakene, kom pasienten seg uten videre utvikling av komplikasjoner.
En alvorlig overdose med en enkelt dose på 400 mg av legemidlet med forekomster av forstyrrelser hovedsakelig fra sentralnervesystemet er også beskrevet: døsighet, angst, dumhet, synshallusinasjoner, psykose, bevisstløshet, kramper. Pasienten overlevde og kom seg uten bivirkninger.
spesielle instruksjoner
Det er nødvendig å nøye overvåke pasientens tilstand i nærvær av en alkalisk reaksjon av urin eller faktorer som forårsaker en økning i pH, på grunn av en reduksjon i hastigheten for utskillelse av memantin. Disse faktorene kan omfatte brå endringer i kostholdet (inkludert å erstatte en diett som inkluderer mange kjøttretter med en vegetarisk) eller intensiv bruk av syrenøytraliserende magemedisiner. Nyretubulær acidose (RTA) eller en alvorlig form for urinveisinfeksjoner forårsaket av Proteus spp. Kan også forårsake en økning i pH i urinen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I nærvær av moderat til alvorlig demens av Alzheimers-typen svekkes i de fleste tilfeller evnen til å kjøre bil og andre komplekse mekanismer. Memantinbehandling kan også føre til en endring i reaksjonshastigheten, og derfor er det nødvendig å nekte å utføre potensielt farlige aktiviteter i løpet av perioden du tar stoffet, inkludert å jobbe med komplekse strukturer og mekanismer (inkludert kjøretøy).
Påføring under graviditet og amming
Siden det ikke er kliniske data om effekten av legemidlet på graviditeten, er bruken av den hos gravide kvinner kontraindisert. I følge resultatene oppnådd i eksperimentelle studier på dyr, kan det antas at memantin kan føre til intrauterin veksthemming når det brukes i konsentrasjoner som er identiske med terapeutiske eller litt høyere enn sistnevnte. Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent.
Ved utførelse av prekliniske studier av fertilitet hos menn og kvinner, ble den negative effekten av legemidlet ikke fastslått.
Siden det ikke foreligger data som bekrefter inntrengningen av legemidlet i morsmelk, er det nødvendig å stoppe ammingen hvis terapi er nødvendig under amming.
Barndomsbruk
For pasienter under 18 år er legemidlet kontraindisert, siden sikkerhetsprofilen til memantin i denne kategorien av pasienter ikke er studert.
Med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med alvorlig nyresvikt, med kreatininclearance (CC) på 5-29 ml / min, bør den daglige dosen av memantin ikke overstige 10 mg. Hos pasienter med CC 30-49 ml / min, bør startdosen ikke overstige 10 mg. Hvis terapi tolereres godt, er en økning i dosen til 20 mg tillatt, utført i henhold til standard valgskjema. Pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (CC 50–80 ml / min) får som regel ikke dosejustering.
For brudd på leverfunksjonen
I nærvær av alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse C i henhold til Child-Pugh klassifisering), er Memantine kontraindisert. Ved mild til moderat dysfunksjon i leveren (klasse A og B i henhold til Child-Pugh klassifisering), er det ikke nødvendig å endre doseringsregimet.
Bruk hos eldre
Hos pasienter over 65 år er det ikke behov for å justere dosen Memantine.
Narkotikahandel
- barbiturater, antipsykotika: effekten av disse stoffene avtar;
- dekstrometorfan, ketamin, fenytoin, amantadin: risikoen for farmakotoksisk psykose forverres (med disse kombinasjonene bør det utvises spesiell forsiktighet);
- antikolinergika, dopaminreseptoragonister, levodopa-preparater: deres effekt er forbedret;
- antispasmodika, dantrolen, baklofen: det kan være en økning eller reduksjon i effekten (dosen må velges individuelt);
- kinidin, ranitidin, kinin, cimetidin, prokainamid, nikotin: trusselen om en økning i plasmakonsentrasjonen av memantin i blodet øker (på grunn av bruken av det kationiske transportsystemet av nyrene av disse stoffene);
- indirekte antikoagulantia (warfarin): det er en mulighet for en økning i det internasjonale normaliserte forholdet (INR) (protrombintid eller INR bør overvåkes);
- antidepressiva, selektive serotoninreopptakshemmere, monoaminoksidasehemmere: det er nødvendig å nøye overvåke pasientens tilstand på grunn av risikoen for interaksjon mellom disse midlene;
- hydroklortiazid: en reduksjon i konsentrasjonen av dette stoffet i blodplasmaet er mulig på grunn av en økning i utskillelsen;
- glibenklamid, donepezil, metformin: ingen legemiddelinteraksjon ble notert (ved engangsbruk med memantin);
- galantamin: ingen effekt på farmakokinetikken til dette legemidlet ble funnet;
- isozymer av cytokrom P450 CYP-isoformer 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A; epoksydhydrolase; monooxygenase som inneholder flavin: ingen inhiberende effekt av memantin på disse stoffene er funnet i in vitro-studier.
Analoger
Memantine-analoger er Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet og lys, utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Memantine
Ifølge de få vurderingene av Memantine er det en effektiv behandling for moderat til alvorlig demens og kognitiv svikt. Ifølge leger stopper legemidlet fremdriften av Alzheimers sykdom i de innledende stadiene, og viser også gode resultater når det brukes i pediatrisk praksis for behandling av intellektuelle utviklingsforstyrrelser, og ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder). Behandling anbefales, spesielt i begynnelsen av kurset, under konstant tilsyn.
I noen vurderinger bemerker pasientene imidlertid mangelen på effekt fra å ta Memantine. De hyppigst rapporterte bivirkningene under behandlingen er søvnforstyrrelser, tap av matlyst, angst, uro og irritabilitet hos eldre pasienter. Det er referanser til alvorlige lidelser som forekomsten av psykotiske symptomer av delirium-typen. Ulempene med stoffet tilskrives også de høye kostnadene.
Memantinepris på apotek
Gjennomsnittsprisen for Memantine kan være omtrent:
- tabletter 10 mg: 30 stk. - 600 rubler, 60 stk. - 1160 rubler, 90 stk. - 1700 rubler;
- tabletter 20 mg: 30 stk. - 1580 rubler, 60 stk. - 3060 rubler, 90 stk. - 4190 rubler.
Memantine: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 417 Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 429 r Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 439 r Kjøpe |
|
Memantine Canon 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 450 RUB Kjøpe |
|
Memantine tabletter p.o.p 10mg 30stk 451 RUB Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 514 Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 562 r Kjøpe |
|
Memantine Canon tabletter p.p. 10mg 30 stk. 576 r Kjøpe |
|
Memantintabletter p.p. 10mg 28 stk. 623 RUB Kjøpe |
|
Memantintabletter p.p. 10mg 30 stk. 646 r Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 646 r Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. 725 RUB Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 948 RUB Kjøpe |
|
Memantine Canon 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 956 r Kjøpe |
|
Memantintabletter p.p. 10mg 60 stk. Farmasøytisk beskyttelse 965 RUB Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 965 RUB Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. 1159 RUB Kjøpe |
|
Memantine Canon 10 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. 1169 RUB Kjøpe |
|
Memantine 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1184 RUB Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. 1199 RUB Kjøpe |
|
Memantine avexima tabletter p.p. 10mg 90stk 1220 RUB Kjøpe |
|
Memantine 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1253 RUB Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 1288 RUB Kjøpe |
|
Memantintabletter p.p. 10mg 60 stk. 1292 RUB Kjøpe |
|
Memantine Canon tabletter p.p. 20mg 30 stk. 1372 RUB Kjøpe |
|
Memantintabletter p.p. 10mg 90 stk. Vertex 1377 RUB Kjøpe |
|
Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 84 stk. 1394 RUB Kjøpe |
|
Akatinol Memantine 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1418 RUB Kjøpe |
|
Memantine tabletter p.o.p 10mg 90stk 1436 RUB Kjøpe |
|
Akatinol memantintabletter p.o. 10mg 30 stk. 1458 RUB Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
