Gentamicinsulfat - Bruksanvisning, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Gentamicinsulfat

Gentamicinsulfat: bruksanvisning og gjennomgang

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. Bruk hos eldre
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Gentamicinsulfat

ATX-kode: J01GB03

Aktiv ingrediens: gentamicin (gentamicin)

Produsent: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Ltd. (Kina), JSC "Borisov Plant of Medical Products" (Hviterussland), Farmasøytisk selskap DOSFARM (Kasakhstan), CJSC "Farmasøytisk firma" Darnitsa "(Ukraina)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 25.10.2018

Gentamicinsulfat er et antibakterielt medikament med bakteriedrepende virkning fra aminoglykosidgruppen.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformen av gentamicinsulfat er en injeksjonsvæske, oppløsning: gjennomsiktig, med svakt gulaktig fargetone eller fargeløs [i 2 ml glassampuller, i en plastcelleemballasje 5 eller 10 ampuller eller i en pappeske 1 pakke med 10 ampuller eller 2 pakninger med 5 ampuller (i avhengig av produsent)].

Sammensetning av 1 ml oppløsning:

• virkestoff: gentamicin (i form av gentamicinsulfat) - 40 mg;
• hjelpestoffer (avhengig av produsent): natriummetabisulfitt, dinatriumsalt av etylendiamintetraeddiksyre, vann til injeksjon; eller vannfritt natriumsulfitt og vann til injeksjon.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Gentamicinsulfat er et aminoglykosidantibiotikum med et bredt spekter av virkning. Ved å trenge inn i bakteriecellemembranen og binde irreversibelt til 30S underenhetene til bakterielle ribosomer, forstyrrer det proteinsyntesen av patogenet. Gentamicin forhindrer dannelsen av et kompleks av tRNA (transport ribonukleinsyre) og mRNA (mal ribonukleinsyre), derfor blir den genetiske koden feilaktig avlest fra mRNA og ikke-funksjonelle proteiner dannes.

Antibiotikumet i høye konsentrasjoner hjelper til med å redusere barrierefunksjonene til plasmamembraner i cellene til mikroorganismer og forårsaker deres død. Dette er ansvarlig for den bakteriedrepende effekten av gentamicin.

In vitro-tester bekrefter aktiviteten til gentamicinsulfat mot følgende typer gramnegative og grampositive mikroorganismer: Proteus spp. (indolegativ og indolpositiv), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (inkludert penicillin- og meticillinresistente stammer), Pseudomonas spp. (inkludert Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Følgende mikroorganismer er vanligvis resistente mot gentamicin: Streptococcus pneumoniae, de fleste andre typer streptokokker, enterokokker, Neisseria meningitides, Treponema pallidum og anaerobe mikroorganismer som Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

Gentamicin i kombinasjon med penicilliner (inkludert benzylpenicillin, ampicillin, oxacillin, carbenicillin), som påvirker celleveggen til mikroorganismer, er aktiv mot Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, inkludert nesten alle stammer faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

Utviklingen av resistens fra mikroorganismer mot gentamicin er langsom. Stammer som viser motstand mot kanamycin og neomycin, på grunn av ufullstendig kryssresistens, kan være resistente mot gentamicin. Antibiotikumet virker heller ikke på virus, sopp, protozoer.

Etter intravenøs (intravenøs) eller intramuskulær (intramuskulær) administrasjon oppnås terapeutiske konsentrasjoner av gentamicin i blodet etter omtrent 0,5-1,5 timer og varer fra 8 til 12 timer.

Farmakokinetikk

• absorpsjon: gentamicin absorberes praktisk talt ikke i mage-tarmkanalen, derfor brukes det ikke til oral administrering. Etter i / m-administrering absorberes den raskt og fullstendig. Tiden for oppstart av maksimal plasmakonsentrasjon (C _max) etter i / m-administrering er 30–90 minutter, etter i / v-infusjon som varer 30 minutter - 30 minutter, etter i / v-infusjon som varer 60 minutter - 15 minutter. Verdien av C _max etter i / m eller i / v-administrering av gentamicinsulfat i en dose på 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
• distribusjon: opptil 10% av stoffet binder seg til plasmaproteiner i blodet. Distribusjonsvolumet (V _d) hos voksne pasienter er 0,26 l / kg, hos barn - fra 0,2 til 0,4 l / kg, hos nyfødte opptil 1 uke og veier mindre enn 1,5 kg - opp til 0,68 l / kg, s veier mer enn 1,5 kg - opp til 0,58 l / kg. Gentamicin i terapeutiske konsentrasjoner observeres i nyrene, leveren, lungene, urinen, synovial, perikardial, pleural, lymfatisk, ascitisk og peritoneal væske, i sår, granulasjoner, pus. I lave konsentrasjoner finnes stoffet i muskler, fettvev, morsmelk, galde, bein, vandig humor i øyet, CSF (cerebrospinalvæske), sputum og bronkiale sekreter. Hos voksne passerer gentamicin praktisk talt ikke gjennom BBB (blod-hjerne-barrieren) i terapeutiske konsentrasjoner, men trenger gjennom placenta-barrieren. Med hjernehinnebetennelse øker konsentrasjonen i CSF. Hos nyfødte er konsentrasjonen av stoffet i CSF høyere,enn hos voksne;
• metabolisme: gentamicin metaboliseres ikke i kroppen;
• eliminering: T _1/2 (halveringstid) hos voksne - fra 2 til 4 timer, hos barn fra 1 uke til 6 måneder - 3-3,5 timer, hos nyfødte og premature babyer som veier mer enn 2 kg - 5,5 timer, med en vekt på 1,5 til 2 kg - 8 timer, med en vekt på mindre enn 1,5 kg - 11,5 timer. Det utskilles hovedsakelig av nyrene uendret, med galle - i små mengder. Ved normal nyrefunksjon utskilles 70–95% av gentamicin de første 24 timene, mens urinkonsentrasjoner over 100 μg / ml observeres. Hos pasienter med glomerulær filtreringsforstyrrelser reduseres utskillelsen betydelig.

Gentamicin skilles ut under hemodialyse, mens konsentrasjonen avtar med 50% hver 4. - 6. time. Under peritonealdialyse skilles 25% av dosen ut på 48–72 timer.

Ved gjentatte injeksjoner akkumuleres det aktive stoffet hovedsakelig i de proksimale segmentene av nyretubuli og i det lymfatiske rommet i det indre øret.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene skal gentamycinsulfat brukes til å behandle alvorlige systemiske infeksjoner i tilfeller der mikroorganismer som forårsaket sykdommen er motstandsdyktige mot sikrere antibiotika.

Legemidlet er indisert for bakterielle infeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme for gentamicin:

• smittsomme og inflammatoriske sykdommer i øvre og nedre luftveier (inkludert lungebetennelse, bronkitt, lungeabscess, pleural empyema);
• sepsis, septisk endokarditt;
• smittsomme sykdommer i nyrene og urinveiene (inkludert pyelonefritt, endometritt, prostatitt, uretritt, blærebetennelse, gonoré);
• sentralnervesysteminfeksjoner (inkludert hjernehinnebetennelse);
• mageinfeksjoner (peritonitt, pelvioperitonitt);
• smittsomme sykdommer i bløtvev og hud, infiserte forbrenninger;
• ledd- og beininfeksjoner (inkludert osteomyelitt).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• alvorlig kronisk nedsatt nyrefunksjon med uremi og azotemi;
• akutt form for nyresvikt;
• nevritt i hørselsnerven;
• otitis media, inkludert de som ble overført tidligere;
• diabetes;
• myasthenia gravis;
• felles terapi med loop diuretika, så vel som med andre ototoksiske og nefrotoksiske legemidler;
• graviditet, ammingstid;
• økt individuell følsomhet for gentamicin eller andre aminoglykosider (inkludert historie).

Relativt (sykdommer / tilstander der bruk av gentamicinsulfat krever forsiktighet):

• botulisme, parkinsonisme (aminoglykosidantibiotika kan føre til nedsatt nevromuskulær ledning og ytterligere svekkelse av skjelettmuskulaturen);
• dehydrering;
• prematuritet hos barn og nyfødtperioden;
• eldre alder.

Instruksjoner for bruk av gentamicinsulfat: metode og dosering

Gentamicinsulfat administreres intramuskulært eller intravenøst.

For intravenøs infusjon fortynnes dosen av legemidlet med et løsningsmiddel (steril saltvann eller 5% glukoseoppløsning). For voksne er det vanlige løsningsmiddelet 50–300 ml, for barn bør det reduseres tilsvarende. I oppløsning bør konsentrasjonen av gentamicin ikke overstige 0,1% (1 mg / ml). Varigheten av intravenøs infusjon av gentamicinsulfat - 1-2 timer.

Administrasjonsvei og doseringsregime for gentamicinsulfat avhenger av pasientens tilstand og alvorlighetsgraden av sykdommen. Dosen beregnes avhengig av pasientens vekt.

På grunn av det faktum at gentamicin distribueres i ekstracellulær væske og ikke akkumuleres i fettvev, i fedme, må dosen reduseres. Dosen bør beregnes på PMT (faktisk kroppsvekt) hvis pasienten ikke er overvektig [dvs. ikke mer enn 20% i tillegg til BMI (ideal kroppsvekt)]. Hvis overvekt er 20% eller mer for BMI, beregnes dosen for denne kroppsvekten (DMT) med formelen: DMT = BMI + 0,4 (FMI - BMI).

Anbefalt doseringsregime:

• for voksne og barn over 14 år: For moderat til alvorlig infeksjon er den vanlige daglige dosen av gentamicin 3 mg / kg kroppsvekt, fordelt på 2-3 injeksjoner. Maksimal daglig dose er 5 mg / kg, delt inn i 3-4 injeksjoner;
• for barn: Gentamicinsulfat er under 3 år foreskrevet utelukkende av helsemessige årsaker. Den daglige dosen for nyfødte og spedbarn er 2–5 mg / kg, for barn fra 1 til 5 år - 1,5–3 mg / kg, for barn fra 6 til 14 år - 3 mg / kg. Maksimal daglig dose for barn i alle aldersgrupper er 5 mg / kg. Legemidlet administreres 2-3 ganger om dagen. Uansett alder anbefales det å sjekke konsentrasjonen av gentamicin i serum daglig (1 time etter injeksjon, det bør være omtrent 4 μg / ml).
• for pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Doseringsregimet bør velges slik at det gir antibiotikas terapeutiske tilstrekkelighet. Før du starter og under hele behandlingsperioden, er det nødvendig å kontrollere serumkonsentrasjonen av gentamicin. Den første enkeltdosen for pasienter med stabil kronisk nyresvikt er 1–1,5 mg / kg. I løpet av 30-60 minutter etter i / m-administrering, bør konsentrasjonen av legemidlet i blodserum være 5-10 mcg / ml. I fremtiden bestemmes dosen og intervallet mellom injeksjoner avhengig av CC (kreatininclearance).

Den vanlige varigheten av behandlingsforløpet med gentamicinsulfat for alle pasienter er fra 7 til 10 dager. Ved alvorlige og kompliserte smittsomme sykdommer kan behandlingsforløpet utvides. Siden toksisiteten til antibiotika dukker opp etter 10 dagers bruk, anbefales det å kontrollere funksjonen til nyrene, vestibularapparatet og hørselen med et lengre behandlingsforløp.

Hvis dialyse er nødvendig, foreskrives voksne pasienter med smittsomme sykdommer 1–1,5 mg / kg gentamicin på slutten av hver prosedyre.

Bivirkninger

Følgende bivirkninger fra systemer og organer er mulige når du bruker Gentamicinsulfat:

• fordøyelsessystemet: kvalme / oppkast, hyperbilirubinemi, økt enzymatisk aktivitet av levertransaminaser;
• hematopoietiske organer: leukopeni, anemi, trombocytopeni, granulocytopeni;
• nervesystemet: parestesier, muskelsvingninger, døsighet, hodepine, kramper, epileptiske anfall, nummenhet, psykose (hos barn);
• urinveiene: på grunn av nefrotoksisitet - nedsatt nyrefunksjon (mikrohematuri, proteinuri, oliguri); sjelden - OTN (akutt rørformet nekrose);
• hørselsorganer og vestibulært apparat: på grunn av ototoksisitet - hørselstap, tinnitus, irreversibel døvhet, labyrint og vestibulære lidelser;
• allergiske reaksjoner: kløe, hudutslett, feber, eosinofili, angioødem;
• laboratorietester: hos barn - hypokalemi, hypokalsemi, hypomagnesemi; veldig sjelden - en økning i antall retikulocytter;
• andre: utvikling av superinfeksjon, feber; svært sjelden - tap av appetitt, økt spytt, vekttap, smerter i muskler, ledd, larynxødem, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, blokkering av nevromuskulær overføring;
• reaksjoner på injeksjonsstedet: med i / m-injeksjon - ømhet, hyperemi, stramming av huden, atrofi / nekrose i det subkutane vevet; med intravenøs infusjon - utvikling av flebitt og periflebitt.

Overdose

Ved administrering av høye doser gentamicinsulfat kan følgende symptomer oppstå: kvalme / oppkast, ototoksiske og nefrotoksiske manifestasjoner, nedsatt nevromuskulær overføring (respirasjonsstans).

Ved overdosering av legemidlet anbefales det for voksne å administrere antikolinesterasemedisiner intravenøst (for eksempel proserin), samt kalsiumpreparater (10% kalsiumklorid - 5-10 ml, 10% kalsiumglukonat - 5-10 ml). Før introduksjonen av neostigmin metylsulfat (proserin) injiseres 0,5–0,7 mg atropin intravenøst, 1,5–2 minutter etter at hjertefrekvensen øker, 1,5 mg (0,05% løsning - 3 ml) proserin. Ved utilstrekkelig effekt av denne dosen injiseres den samme dosen neostigmin metylsulfat igjen (med utvikling av bradykardi, blir det i tillegg gjort en injeksjon av atropin).

Barn med overdose gentamicin bør få kalsiumtilskudd. I tilfeller av respirasjonssvikt er det nødvendig med mekanisk ventilasjon (kunstig ventilasjon av lungene).

Gentamicinsulfat kan elimineres ved hemodialyse og peritonealdialyse. Hemodialyse er mer effektiv.

spesielle instruksjoner

Siden gentamicinsulfat har et bredt spekter av virkning, kan det brukes til blandede infeksjoner, så vel som i tilfeller der det forårsakende middelet til infeksjonen som regel ikke er identifisert i kombinasjon med halvsyntetiske penicilliner (karbenicillin, ampicillin).

Gentamicinbehandling kan bare utføres for medisinske formål og under streng klinisk tilsyn på grunn av stoffets potensielle toksisitet.

I løpet av hele behandlingsperioden er det nødvendig å regelmessig overvåke konsentrasjonen av antibiotika i blodplasmaet for å sikre tilstrekkelig behandling og for å unngå giftige nivåer av stoffet i blodet.

Under behandlingen bør det konsumeres en tilstrekkelig mengde væske.

Når du bruker Gentamicinsulfat, er det nødvendig å kontrollere nyrenes funksjon 1 eller 2 ganger i uken, og hos pasienter som er i behandling i mer enn 10 dager eller får høye doser pasienter - daglig. For å unngå den ototoksiske effekten av antibiotika, anbefales det å undersøke vestibulær funksjon 1 eller 2 ganger i uken og bestemme hørselstap ved høye frekvenser.

I noen tilfeller skjedde hørselshemming etter avsluttet behandling.

Hvis du opplever symptomer som ringer eller tinnitus, en følelse av grad av hørselstap, nedsatt bevegelseskoordinering, svimmelhet, prikking i huden, nummenhet, muskelkramper, rykninger, når som helst under hele behandlingsperioden, må du informere legen din om dette, så hvordan symptomer kan indikere manifestasjon av nevrologiske bivirkninger.

Utviklingen av nedsatt nyrefunksjon, skade på hørselen eller vestibulært apparat krever avskaffelse av gentamicinsulfat og bare i unntakstilfeller - korreksjon av antibiotikadosen.

Gentamicinsulfat bør tas med forsiktighet ved hypokalsemi, dehydrering, nedsatt nyrefunksjon, fedme. Det anbefales ikke (på grunn av mangel på klinisk erfaring) å administrere hele den daglige dosen av legemidlet til pasienter med cystofibrose, ascites, endokarditt, sepsis, brannskader med et område på mer enn 20%, kronisk nyresvikt under hemodialyse. Rask administrering av et antibiotikum kan i utgangspunktet føre til en økning i gentamicinkonsentrasjonen til nevrotoksiske nivåer. Det er viktig å administrere den daglige dosen av legemidlet med de anbefalte tidsintervallene.

Blant antibiotika i aminoglykosidgruppen er sannsynlig kryssoverfølsomhet.

Antibiotikaresistens kan utvikles under behandling med gentamicin. I slike tilfeller bør gentamicinsulfat avbrytes og følsomheten til mikroorganismer undersøkes.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Du bør avstå fra å kjøre bil og alle aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og rask motorisk / mental respons, siden gentamicinsulfat påvirker hastigheten på nevromuskulær overføring.

Påføring under graviditet og amming

Legemidlet er kontraindisert for bruk under graviditet, siden gentamicin trenger inn i morkaksbarrieren og kan ha en nefrotoksisk effekt på fosteret.

Gentamicinsulfat har en tendens til å trenge inn i morsmelken, og derfor bør amming stoppes hvis det er nødvendig å bruke det hos en kvinne under amming.

Barndomsbruk

Bruk av gentamicinsulfat hos barn er mulig i henhold til doseringsregimet.

Med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med alvorlig kronisk nedsatt nyrefunksjon med uremi og azotemi, så vel som hos pasienter med akutt nyresvikt, er bruken av legemidlet kontraindisert.

Risikoen for å utvikle nefrotoksiske bivirkninger ved gentamicinbehandling øker ved nedsatt nyrefunksjon. Derfor, før du starter og under hele behandlingsforløpet, er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av gentamicin i blodet, samt å kontrollere nyrenes funksjon.

Påfør gentamicinsulfat ved nyresvikt i henhold til doseringsregimet.

Bruk hos eldre

Å foreskrive legemidlet til eldre pasienter krever forsiktighet.

Narkotikahandel

Det bør tas i betraktning at gentamicin har farmasøytisk inkompatibilitet (det kan ikke blandes i en sprøyte) med andre legemidler (inkludert andre aminoglykosider, heparin, amfotericin B, ampicillin, cloxacillin, benzylpenicillin, capreomycin, carbenicillin).

Bruk av gentamicin samtidig med noen legemidler kan føre til utvikling av følgende effekter:

• curariform medisiner: forbedring av deres muskelavslappende virkning;
• metoksyfluran, polymyxiner for parenteral administrering og andre legemidler som blokkerer nevromuskulær ledning (narkotiske smertestillende midler, halogenerte hydrokarboner med inhalasjonsanestesi, transfusjon av store deler av blod med citratkonserveringsmidler): økt risiko for nefrotoksisk effekt og respirasjonsstans (på grunn av forverring av nevromuskulær blokade);
• anti-myasthenic medisiner: reduserer effekten;
• loop diuretika: økt otoksisitet og nefrotoksisitet (på grunn av en reduksjon i den tubulære sekresjonen av gentamicin);
• antibiotika i penicillinserien (karbenicillin, ampicillin): økt antimikrobiell virkning på grunn av utvidelse av aktivitetsspekteret;
• indometacin (parenteral administrering): økt risiko for å utvikle toksiske effekter av gentamicin (på grunn av en økning i T _{1/2 av} legemidlet og en reduksjon i clearance);
• cisplatin og andre oto- og nefrotoksiske legemidler: økt toksisitet;
• streptomycin, tobramycin, kanamycin, neomycin, polymyxin B, biomycin, paromomycin, cephaloridin, vancomycin, amikacin, colistin og andre nevro- eller nefrotoksiske antibiotika: kombinert bruk med gentamicin bør unngås;
• amfotericin B, cyklosporin, foscarnet, metoksyfluran, piperacillin, clindamycin, radiokontrastmidler for intravenøs administrering, cisplatin: økt risiko for nedsatt nyrefunksjon, vestibulært og høreapparat.

Analoger

Analoger av gentamicinsulfat er: gentamicin, gentamicin-K, gentamicin-ferein.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Gentamicinsulfat

I anmeldelser av gentamicinsulfat bemerker brukerne at dette er et veldig sterkt medikament når det gjelder effekten på nesten alle vanlige smittsomme sykdommer. Dens bruk i doseringsregimet anbefalt av instruksjonen garanterer et positivt resultat av behandlingen. Imidlertid kan bivirkninger være ganske alvorlige, derfor er medisinsk tilsyn og regelmessige passende laboratorietester nødvendig.

Pris for gentamicinsulfat på apotek

Gjennomsnittsprisen for gentamicinsulfat er omtrent 33 rubler per pakke med 10 ampuller.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!