Budesonid-innfødt
Budesonide-native: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Budesonid-nativ
ATX-kode: R03BA02
Aktiv ingrediens: budesonid (budesonid)
Produsent: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Russland), LLC "Nativa" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.08.2019
Prisene på apotek: fra 313 rubler.
Kjøpe
Budesonid-native er et glukokortikosteroid (GCS) for lokal bruk.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av en løsning for innånding: en fargeløs eller litt gulaktig væske, lett opalisens er mulig (2 ml hver i fargeløse hetteglass, 10 hetteglass sammen med instruksjoner for bruk av Budesonide-native er plassert i en pappeske).
Sammensetning av 1 ml oppløsning:
- virkestoff: budesonid - 0,25 eller 0,5 mg;
- hjelpekomponenter: propylenglykol, dinatriumedetat (Trilon B), ravsyre, makrogol 400 (polyetylenoksid-400), metylparahydroksybenzoat (nipagin), renset vann.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Budesonide er et syntetisk kortikosteroid, som har antiallergiske, antiinflammatoriske og immunsuppressive effekter i bronkiene.
I en in vitro-studie utført i dyremodeller demonstrerte budesonid 200 ganger affiniteten for glukokortikoidreseptorer og 1000 ganger mer uttalt betennelsesdempende effekt enn kortisol.
Budesonid-native øker dannelsen av lipomodulin (en hemmer av fosfolipase A), hemmer frigjøringen av arakidonsyre og undertrykker syntesen av metabolske produkter [prostaglandiner (Pg) og sykliske endoperoksider], hemmer migrering av makrofager og frigjøring av inflammatoriske mediatorer fra mastceller, reduserer produksjonen av cytokiner og inflammatoriske forhindrer marginal akkumulering av nøytrofiler, reduserer dannelsen av stoff med kjemotaksi og intensiteten av infiltrasjonsprosesser.
Budesonid øker antall "aktive" β-adrenerge reseptorer. Normaliserer reaksjonen fra bronkiene til bronkodilatatorer, noe som reduserer hyppigheten av deres bruk. Forbedrer slimhinnetransport. Reduserer slimproduksjon og sputumdannelse, ødem i bronkial slimhinne og hyperreaktivitet i luftveiene, og reduserer dermed alvorlighetsgraden av symptomer på bronkialastma, hyppigheten av forverring av sykdommen og hyppigheten av bivirkninger sammenlignet med bruk av systemisk GCS.
Budesonid-native viser ikke mineralokortikosteroidaktivitet, tolereres godt ved langvarig bruk. I terapeutiske doser har det nesten ingen systemisk effekt.
Forbedring i lungefunksjonen er notert flere timer etter innånding av en enkelt dose. Den maksimale terapeutiske effekten utvikler seg innen 1-2 uker, hos noen pasienter - etter 4-6 uker.
Sammenlignet med prednison 10 mg har budesonid i de anbefalte dosene signifikant mindre effekt på binyrefunksjonen.
Farmakokinetikk
- absorpsjon: etter innånding absorberes bare ⅓ del av budesonidet som kom inn i alveolene, resten avsettes på slimhinnen i oropharynx og svelges. Biotilgjengeligheten er 15% av den totale dosen, 40–70% av den leverte dosen. Maksimal plasmakonsentrasjon (C max) observeres 30 minutter etter innånding;
- distribusjon: budesonid binder seg til plasmaproteiner med 85–90%. Det er praktisk talt ingen forbindelse med kortikosteroid-bindende globulin. Trenger inn i morsmelk. Distribusjonsvolumet (V d) er omtrent 3 liter / kg;
- metabolisme: en del av legemidlet som har kommet inn i mage-tarmkanalen absorberes og nesten fullstendig (85–95%) metaboliseres i leveren med deltagelse av CYP3A4-isoenzymet med dannelsen av metabolitter 6β-hydroksy-budesonid og 16α-hydroksyprednisolon, som har lav glukokortikosteroidaktivitet (mindre enn 1% aktivitet av budesonid);
- utskillelse: utskilles i avføring og urin i form av metabolitter / konjugater, en liten mengde av stoffet skilles ut uendret. Budesonid har en høy systemisk klaring (~ 1,2 l / min). Halveringstiden (T ½) er 2–3,6 timer.
Farmakokinetikken til budesonid er direkte proporsjonal med størrelsen på den administrerte dosen.
Forskjeller i egenskapene til naturlig budesonid hos pasienter av forskjellig kjønn, alder og rase ble ikke identifisert.
Det er ingen data om de farmakokinetiske parametrene for budesonid hos pasienter med lever- og nyreinsuffisiens. Med leversykdommer er det mulig å øke varigheten av stoffets tilstedeværelse i blodplasmaet. Det er en doseavhengig effekt av budesonid på kortisolnivået i blodplasma og urin.
Indikasjoner for bruk
- bronkialastma (BA), som krever vedlikeholdsbehandling med GCS;
- kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).
Kontraindikasjoner
Budesonid-innfødt løsning for innånding er kontraindisert hos barn under 16 år og hos alle pasienter med overfølsomhet overfor komponentene.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med bakterielle, virale og soppinfeksjoner i luftveiene, aktiv form av lungetuberkulose, levercirrhose, samt hos gravide og ammende kvinner.
Budesonid-native, bruksanvisning: metode og dosering
Budesonid-innfødt løsning kan bare brukes med en forstøver.
Legen velger den optimale daglige dosen individuelt. Hvis den ikke overstiger 1 mg, kan den inhaleres helt av gangen. Høyere doser bør deles inn i to applikasjoner.
Innledende daglige doser:
- voksne pasienter, inkludert eldre: 1-2 mg;
- ungdommer fra 16 år: 0,25-0,5 mg, avhengig av klinisk bilde, kan dosen økes til 1 mg.
Vedlikeholdsdoser:
- voksne, inkludert eldre pasienter: 0,5-4 mg, i alvorlige tilfeller økes dosen;
- ungdommer fra 16 år: 0,25-2 mg.
Nødvendig volum oppløsning, avhengig av den foreskrevne dosen Budesonide-native:
- dose 0,25 mg: medikament 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- dose 0,5 mg: medikament 0,25 mg / ml - 2 ml;
- dose 0,75 mg: medikament 0,25 mg / ml - 3 ml;
- dose på 1 mg: medikament 0,25 mg / ml - 4 ml eller medikament 0,5 mg / ml - 2 ml;
- dose på 1,5 mg: legemiddel 0,5 mg / ml - 3 ml;
- dose 2 mg: medikament 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Bør fortynnes med 0,9% natriumkloridoppløsning til et volum på 2 ml.
Etter at ønsket effekt er oppnådd, reduseres alle pasienter dosen til den minste effektive dosen som gjør det mulig å opprettholde en stabil tilstand.
Støttebehandling er ønskelig ved den laveste effektive dosen.
Hvis det er nødvendig å oppnå en ekstra terapeutisk effekt, i stedet for en kombinasjon med orale kortikosteroider, kan en økning i den daglige dosen av naturlig budesonid (opptil 1 mg) anbefales, siden i dette tilfellet er risikoen for systemiske effekter lavere.
Ved overføring av pasient til budesonid-innfødt for innånding fra orale kortikosteroider, bør sistnevnte avbrytes i en periode med stabil tilstand. I løpet av de første 10 dagene foreskrives budesonid-innfødt i en høy dose samtidig med orale kortikosteroider i vanlig dose. I løpet av den neste måneden reduseres dosen av GCS gradvis (for eksempel 2,5 mg prednisolon eller dens analog) til det minste effektive. I mange tilfeller kan GCS bli fullstendig forlatt.
Instruksjoner for bruk av stoffet
Budesonid-innfødt løsning skal påføres med en forstøver utstyrt med et munnstykke og en spesiell maske. Forstøveren er koblet til kompressoren for å skape den nødvendige luftstrømmen (fra 5 til 80 l / min). Fyllingsvolumet skal være 2–4 ml.
Regler for bruk av stoffet:
- Åpne flasken med løsningen.
- Fyll forstøveren med ønsket mengde medikament gjennom det øvre hullet.
- Utfør innånding i samsvar med instruksjonene for forstøveren. Når du bruker en maske, må du sørge for at masken ligger tett mot ansiktet ved innånding. Ved innånding kommer stoffet inn i lungene, så det er viktig å inhalere det gjennom munnstykket rolig og jevnt.
- Oppbevar en åpen flaske på et mørkt sted i ikke mer enn 12 timer.
- Etter hver bruk, rengjør forstøverkammeret og munnstykket eller masken med et mildt vaskemiddel og varmt vann i henhold til produsentens anbefalinger.
- Etter bruk, skyll godt og tørk forstøveren ved å koble kammeret til en kompressor eller luftinnløpsventil.
Viktige notater:
- Les instruksjonene for bruk av budesonid-innfødt og forstøver før bruk;
- budesonidoppløsning fortynnet med 0,9% natriumkloridoppløsning, lagre ikke mer enn 30 minutter;
- etter innånding, skyll munnen med vann for å redusere risikoen for å utvikle orofaryngeal candidiasis;
- etter innånding, skyll ansiktet med vann for å unngå hudirritasjon;
- rengjør forstøveren regelmessig i samsvar med bruksanvisningen.
Bivirkninger
Fra siden av forskjellige organer og systemer i kroppen kan følgende bivirkninger forekomme (i henhold til hyppigheten av forekomst, er de klassifisert som følger: ofte - fra ≥ 1/100 til 1/10 000 til <1/1000, svært sjelden - <1/10 000):
- fra luftveiene: ofte - moderat irritasjon av slimhinnen i halsen, candidiasis i orofarynx, tørr munn, heshet, hoste; sjelden - bronkospasme;
- fra synsorganet: svært sjelden - glaukom, grå stær;
- fra mage-tarmkanalen: sjelden - kvalme;
- fra nervesystemet: sjelden - atferdsforstyrrelser, spenning, nervøsitet, depresjon;
- fra immunforsvaret: sjelden - umiddelbare og forsinkede overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hudutslett, urtikaria, kontaktdermatitt, bronkospasme, angioødem, anafylaktisk reaksjon;
- fra huden og subkutant vev: sjelden - ansikts hudirritasjon, blåmerker på huden;
- andre: svært sjelden - en reduksjon i beinmineraltetthet.
I sjeldne tilfeller er det lidelser forårsaket av systemisk virkning av budesonid-innfødt, inkludert hypofunksjon av binyrene og veksthemming hos barn. Alvorlighetsgraden av disse komplikasjonene avhenger antagelig av dosen av legemidlet, varigheten av behandlingen, samtidig eller tidligere bruk av GCS, individuell følsomhet for budesonid.
Overdose
I tilfeller av akutt overdose ble kliniske manifestasjoner ikke identifisert.
Ved langvarig bruk av Budesonide-native i overdreven doser er det høy risiko for å utvikle en systemisk glukokortikosteroideffekt.
spesielle instruksjoner
Budesonid-native er ikke ment for lindring av akutte episoder med astma og KOL. Forebyggende bruk av stoffet ved bronkialastma forhindrer angrep, men er ikke i stand til å stoppe akutt bronkospasme.
Innånding bør utføres med forsiktighet, i henhold til instruksjonene for bruk av forstøveren og for å unngå kontakt med øynene. Etter hver innånding anbefales det å skylle munnen med vann for å redusere risikoen for candidal stomatitt.
Budesonid-innfødt har vist seg å være effektivt for å forhindre treningsinducert bronkialastma.
På grunn av risikoen for å svekke binyrenes funksjon (hypokortisisme) er det nødvendig med spesiell observasjon for pasienter som overføres til budesonid-innfødte fra orale kortikosteroider. Det er også nødvendig å kontrollere pasienter som fikk høy dose GCS eller langvarig inhalert GCS ved maksimalt anbefalte doser. I stressende situasjoner (for eksempel under operasjoner eller traumer), kan slike pasienter utvikle binyrebarksvikt. Under stressende forhold og i tilfeller av kirurgiske inngrep, anbefales ytterligere bruk av systemisk GCS.
Pasienter som overføres til budesonid-innfødt fra systemisk GCS, samt pasienter med risiko for nedsatt hypofyse-binyrefunksjon, trenger spesiell tilsyn. I disse tilfellene er det nødvendig å redusere dosen med systemiske kortikosteroider nøye og nøye overvåke hypotalamus-hypofyse-binyrefunksjonen. Under stressende situasjoner kan det være nødvendig med ytterligere bruk av orale kortikosteroider.
Når du bytter fra orale kortikosteroider til budesonid-innfødte, kan pasienter oppleve tidligere observerte symptomer, som smerter i ledd og muskler. Under disse omstendighetene er det nødvendig med en midlertidig økning i dosen av orale kortikosteroider. I sjeldne tilfeller observeres lidelser som kvalme, oppkast, hodepine og tretthet. De indikerer systemisk insuffisiens av glukokortikosteroider.
Noen ganger kan erstatning av oral GCS med inhalerte føre til utvikling av samtidig allergi (rhinitt, eksem), som tidligere ble stoppet av et systemisk medikament. I sjeldne tilfeller er det en forverring av det eksisterende Churg-Strauss syndromet, utvikling av hemorragisk vaskulitt eller eosinofili, samt en forverring av lungesymptomer som ikke er forbundet med overgangen til budesonid.
De systemiske effektene av inhalerte kortikosteroider manifesteres hovedsakelig når høye doser av legemidlet brukes i lang tid. Risikoen for deres forekomst er mye lavere enn når du tar orale kortikosteroider. Mulige systemiske effekter: undertrykkelse av binyrefunksjonen, redusert bentetthet, glaukom, grå stær, veksthemming hos barn og ungdom. Av denne grunn er en viktig tilstand nøye titrering av den innfødte budesonid-dosen til den laveste effektive dosen som tillater tilstrekkelig kontroll av sykdommen. Hos barn som har fått stoffet i lang tid, anbefales det å måle vekst regelmessig. I tilfelle veksthemming er det nødvendig å korrigere behandlingsregimet i retning av å redusere dosen av Budesonid-nativ til den laveste effektive.
Det anbefales å unngå samtidig bruk av CYP3A4-hemmere, inkludert itrakonazol, ketokonazol og andre potensielle hemmere av dette isoenzymet. Hvis behovet for en kombinert resept av medisiner er klinisk begrunnet, bør intervallene mellom dosene maksimeres eller muligheten for å redusere dosen av naturlig budesonid bør vurderes.
Budesonid forstyrrer ikke dopingkontrollresultatene.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det er ikke utført studier på effekten av naturlig budesonid på psykomotoriske og kognitive funksjoner. Pasienter som opplever bivirkninger i form av hyperkinesi eller bronkospasmer, anbefales å avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlig arbeid som krever raske reaksjoner og økt oppmerksomhet.
Påføring under graviditet og amming
I løpet av kliniske studier av bruk av budesonid under svangerskapet ble det ikke oppdaget utviklingsforstyrrelser hos fosteret, men risikoen for deres forekomst kan ikke helt utelukkes. For å unngå forverring av løpet av bronkialastma under graviditet, bør Budesonide-native brukes i den minste effektive dosen.
Det er bevis for at budesonid kan passere i morsmelk. Derfor, under amming, kan Budesonide-native kun forskrives etter en nøye vurdering av forventede fordeler og mulige risikoer.
Barndomsbruk
Budesonide er ikke indisert for behandling av barn og ungdom under 16 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Det er ingen data om bruk av naturlig budesonid hos pasienter med nyreinsuffisiens.
For brudd på leverfunksjonen
Med forsiktighet bør Budesonide-native brukes av pasienter med levercirrhose, siden de kan ha en økning i varigheten av legemidlet, noe som skyldes utskillelsen av budesonid ved biotransformasjon i leveren.
Bruk hos eldre
Det er ingen spesielle instruksjoner om doseringsregimet for Budesonide-native for eldre pasienter.
Narkotikahandel
I bronkial astma, Budesonid fremmed kombinerer godt med β 2 -adrenomimetics, metylxantiner, nedokromil, kromoglicinsyre preparater, ipratropiumbromid. Pre-inhalering av p 2 -adrenomimetic ekspanderer i bronkiene, noe som forbedrer strømmen av budesonid og øker dens effekt.
Effektiviteten til naturlig budesonid reduseres av rifampicin, fenytoin, fenobarbital og andre indusere av mikrosomal oksidasjon.
Plasmakonsentrasjonen av budesonid øker med samtidig bruk av østrogener eller metandrostenolon.
CYP3A4-hemmeren ketokonazol, administrert 200 mg en gang daglig, øker plasmainnholdet i budesonid tatt oralt i en dose på 3 mg med et gjennomsnitt på 6 ganger. Når du tar ketokonazol 12 timer etter budesonid, øker plasmakonsentrasjonen av sistnevnte tre ganger. Det er ingen informasjon om en slik interaksjon med inhalerte former for budesonid, men det forventes en merkbar økning i plasmanivået. Lignende reaksjoner forventes når de kombineres med itrakonazol og andre potensielle hemmere av CYP3A4-isoenzymet.
Analoger
Analoger av Budesonide-native er: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt sted ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Budesonide-native
Fordelene med stoffet inkluderer en relativt billig og praktisk innpakning (separate flasker). Det er få positive rapporter om legemiddeleffektivitet. I utgangspunktet, på spesialiserte nettsteder og fora, er det negative anmeldelser om Budesonide-native. Hos dem indikerer pasienter en skarp lukt av løsningen, medikamentintoleranse og utvikling av enda større hoste. Som mange rapporterer, forårsaket det aller første pusten et angrep av den sterkeste langvarige hosten hos dem, noen utviklet obstruksjon. I denne forbindelse anser pasienter det som umulig å bruke budesonid-innfødt, anbefaler å ikke spare på behandlingen og kjøpe et merket bevist middel alene (for eksempel Beklazon Eco, Pulmicort eller Budenit Steri-Neb). Det er også klager på andre bivirkninger som svimmelhet og kvalme.
Prisen på budesonid-innfødt på apotek
Den omtrentlige prisen for Budesonide-native for en pakke med 10 flasker er: dosering 0,25 mg / ml - 308 rubler, dosering 0,5 mg / ml - 345-390 rubler.
Budesonid-innfødt: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Budesonid-innfødt 0,25 mg / ml inhalasjonsvæske, oppløsning 2 ml 10 stk. 313 r Kjøpe |
|
Budesonid-innfødt 0,5 mg / ml inhalasjonsoppløsning 2 ml 10 stk. RUB 319 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
