Aktilize - Bruksanvisning, Indikasjoner, Doser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Aktilize

Instruksjoner for bruk:

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Indikasjoner for bruk
3. 3. Kontraindikasjoner
4. 4. Metode for påføring og dosering
5. 5. Bivirkninger
6. 6. Spesielle instruksjoner
7. 7. Legemiddelinteraksjoner
8. 8. Analoger
9. 9. Vilkår og betingelser for lagring
10. 10. Vilkår for utlevering fra apotek

Priser på nettapoteker:

fra 23 987 gni.

Kjøpe

Aktilize - trombolytisk, rekombinant humant vev plasminogenaktivator; et glykoprotein som direkte aktiverer omdannelsen av plasminogen til plasmin.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning: hvit eller lysegul masse (50 mg lyofilisat og 50 ml oppløsningsmiddel i fargeløse hetteglass, i en eske med 1 hetteglass med lyofilisat komplett med 1 hetteglass med oppløsningsmiddel).

1 flaske Aktilize inneholder:

• Aktiv ingrediens: alteplase - 50 mg (i 1 ml av den ferdige løsningen 1 mg);
• Hjelpekomponenter: L-arginin, polysorbat 80, fosforsyre, gentamicin (gjenværende spor etter produksjonsprosessen).

Løsemiddel: vann til injeksjon - 50 ml.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Aktilize er indikert i trombolytisk behandling av følgende sykdommer / tilstander:

• Akutt hjerteinfarkt;
• Massiv tromboembolisme i lungearterien, ledsaget av ustabil hemodynamikk;
• Akutt periode med iskemisk hjerneslag.

Kontraindikasjoner

• Perioden med graviditet og amming;
• Barn og ungdom opp til 18 år;
• Overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.

Kontraindikasjoner for pasienter med økt risiko for blødning:

• Hemorragisk diatese;
• Omfattende blødning, inkludert de siste 6 månedene;
• Aneurysme, svulster og andre patologier i sentralnervesystemet i historien, inkludert kirurgi i hjernen eller ryggmargen;
• Mistenkt hemorragisk hjerneslag;
• Intrakraniell (inkludert subaraknoid) blødning, inkludert historie;
• Alvorlig ukontrollert arteriell hypertensjon;
• Samtidig behandling med warfarin og andre orale antikoagulantia;
• Alvorlig traume, større kirurgisk inngrep i perioden de foregående ti dagene, inkludert skade påført på bakgrunn av hjerteinfarkt;
• Nylig punktering av ukomprimerbare blodkar (inkludert subclavian eller halsvenen)
• Traumatisk eller langvarig (mer enn 2 minutter) hjerte- og lungeredning;
• Traumatisk hjerneskade, led nylig;
• Fødsel innen de 10 foregående dagene;
• Alvorlige leverpatologier som levercirrhose, leversvikt, aktiv hepatitt, portal hypertensjon (inkludert esophageal åreknuter);
• Akutt pankreatitt;
• Perikarditt, bakteriell endokarditt;
• Magesår og duodenalsår diagnostisert i løpet av de siste 3 månedene;
• Svulster med risiko for blødning;
• Mangler i utviklingen av vener og arterier, arterielle aneurismer.

Ytterligere kontraindikasjoner for bruk av Aktilize ved akutt hjerteinfarkt og lungeemboli:

• En historie med hemorragisk eller ukjent hjerneslag;
• Forbigående iskemiske anfall eller iskemisk hjerneslag de siste 6 månedene (ikke inkludert de første 4,5 timene av det nåværende akutte iskemiske hjerneslaget).

I tillegg til de ovennevnte kontraindikasjonene, i akutt iskemisk hjerneslag, kan Actilize ikke brukes i følgende tilfeller:

• Svak alvorlighetsgrad av symptomer på akutt iskemisk hjerneslag i begynnelsen av infusjonen eller rask forbedring av pasientens tilstand;
• Mangel på nøyaktige data om tidspunktet for sykdomsutbruddet, en periode på mer enn 4,5 timer fra øyeblikket av de første symptomene på iskemisk hjerneslag til infusjonsstart;
• Alvorlig, klinisk bevist hjerneslag, for eksempel hvis NIHSS (National Institutes of Health Stroke Severity Scale) score er større enn 25, eller tilsvarende CT-skanning eller kjernemagnetisk resonans oppnås;
• Alvorlig hodeskade eller hjerneslag de siste tre månedene;
• Kramper i begynnelsen av hjerneslag;
• Utseendet til et tidligere hjerneslag i diabetes mellitus;
• Tar heparin innen 48 timer før de første symptomene på hjerneslag, med økt aktivert delvis tromboplastintid (APTT) på et gitt tidspunkt;
• Antall blodplater er mindre enn 100.000 per ul;
• Systolisk blodtrykk (BP) er over 185 mm Hg. eller diastolisk blodtrykk over 110 mm Hg, eller, om nødvendig, bruk av intensiv antihypertensiv terapi (intravenøs administrering av legemidler) for å redusere trykket til disse grensene;
• Konsentrasjonen av glukose i blodet er under 3 eller over 20 mmol / L.

Med forsiktighet, bare på grunnlag av en foreløpig vurdering av graden av forventet nytte av terapi og risikoen for blødning, bør Aktilize forskrives til pasienter etter en nylig mindre intervensjon med en nål under biopsi eller punktering av store kar, hjertemassasje under gjenoppliving utført ved intramuskulær (i / m) injeksjon; for sykdommer (som ikke er oppført i listen over kontraindikasjoner) assosiert med økt blødningsfare; i tilfelle samtidig administrering av orale antikoagulantia, er bruk av legemidlet kun indikert hvis den antikoagulerende aktiviteten i henhold til laboratoriestudier ikke er klinisk signifikant.

Ved akutt hjerteinfarkt og akutt lungeemboli, bør det utvises ekstra forsiktighet ved behandling av pasienter med systolisk blodtrykk over 160 mm Hg. Kunst. og eldre pasienter, ettersom de kan ha økt risiko for intrakraniell blødning.

Siden sannsynligheten for en positiv klinisk effekt av denne behandlingen hos eldre pasienter er ganske høy, til tross for de indikerte negative bivirkningene, er det nødvendig å sammenligne de tiltenkte fordelene og risikoen nøye.

Ved akutt iskemisk hjerneslag ledsages bruken av Aktilize av en økt trussel om intrakraniell blødning, siden det hovedsakelig forekommer i det nekrotiske området. I denne forbindelse er det nødvendig å i tillegg ta hensyn til tilstedeværelsen av følgende funksjoner hos pasienter:

• Patologier forbundet med høy risiko for blødning;
• Mindre asymptomatiske hjerneaneurismer;
• Forsinkelse i initiering av terapi;
• Tidligere behandling med acetylsalisylsyre eller andre blodplater (legemidler mot blodplater) øker risikoen for intracerebral blødning, spesielt ved en senere behandlingsstart (alteplasedosen bør ikke være mer enn 0,9 mg per 1 kg pasientvekt per dag)
• Eldre alder er mer enn 80 år, risikoen for hjerneblødning øker og den totale fordelen av behandlingen avtar.

Det er umulig å starte behandling med alteplase 4,5 timer etter sykdomsutbruddet, siden dette fører til en reduksjon i den positive effekten, en økning i dødeligheten mot bakgrunn av foreløpig behandling med acetylsalisylsyre og risikoen for blødning.

Metode for administrering og dosering

Lyofilisatet er beregnet for fremstilling av en infusjonsvæske ved å løse innholdet av 1 flaske (50 mg) av legemidlet i 1 flaske (50 ml) løsemiddel.

Bland til fullstendig oppløsning bør gjøres forsiktig, og unngå sterk uro for å unngå dannelse av skum. Væsken skal ha en klar, fargeløs, blekgul struktur uten partikler.

For ytterligere fortynning kan 0,9% natriumkloridoppløsning brukes.

Minimumskonsentrasjonen av alteplase i infusjonsvæsken bør være 0,2 mg / ml.

Den opprinnelig oppnådde løsningen kan ikke fortynnes ytterligere med en karbohydratbasert infusjonsvæske eller vann til injeksjon, så vel som blandes med andre legemidler i det intravenøse administrasjonssystemet.

Bruk av Aktilize bør startes når de første symptomene på sykdommen dukker opp.

Anbefalt doseringsregime:

• Hjerteinfarkt, med behandling startet innen 6 timer etter symptomdebut: akselerert behandlingsregime - intravenøs stråle i en dose på 15 mg, deretter infusjon i 30 minutter i en dose på 50 mg, i de neste 60 minuttene - 35 mg, den totale maksimale dosen er 100 mg. Pasienter som veier opptil 65 kg: intravenøs stråle - 15 mg, deretter intravenøs drypp - med en hastighet på 0,75 mg per 1 kg kroppsvekt (ikke mer enn 50 mg) i 30 minutter, i de neste 60 minuttene pasienten blir gitt en dose på 0,5 mg per 1 kg (ikke mer enn 35 mg);
• Hjerteinfarkt når du starter behandling mellom 6 og 12 timer etter symptomdebut: et tre timers doseringsregime - 10 mg intravenøs strøm, deretter 50 mg intravenøst drypp i 60 minutter, deretter 10 mg hvert neste 30. minutt inntil en maksimal total dose på 100 mg er nådd. For pasienter som veier opptil 65 kg, er dosen foreskrevet med en hastighet på 1,5 mg per 1 kg pasientvekt;
• Lungeemboli: først innen 1-2 minutter intravenøs strøm - 10 mg, deretter intravenøs drypp i 120 minutter - 90 mg, total dose 100 mg. Med en pasient som veier opptil 65 kg - ikke mer enn 1,5 mg per 1 kg;
• Den akutte perioden med iskemisk hjerneslag (innen de første 4,5 timene, bør behandlingen startes så snart som mulig etter de første symptomene): med en hastighet på 0,9 mg per 1 kg av pasientens vekt (ikke mer enn 90 mg), hvorav 10% - i / i en strøm, deretter injiseres resten av stoffet / i drypp i 60 minutter. Jo tidligere behandling startes i den angitte tidsperioden, desto mer sannsynlig er et gunstig behandlingsresultat.

Pasienter med ST-segment forhøyet hjerteinfarkt er vist antitrombotisk adjuverende behandling i henhold til internasjonale anbefalinger.

Etter introduksjonen av Aktilize kan hjelpebehandling for lungeemboli i form av infusjon av heparin være nødvendig for pasienter hvis APTT er mindre enn 2 ganger høyere enn medfødt adrenal hyperplasi (ANH).

I løpet av de første 24 timene etter start av behandling for iskemisk hjerneslag, bør adjuverende behandling med acetylsalisylsyre eller intravenøs heparin unngås.

Bivirkninger

Den vanligste bivirkningen ved bruk av Actilize for hjerteinfarkt, lungeemboli eller akutt iskemisk hjerneslag er blødning, noe som fører til en reduksjon i hemoglobin. Det kan forekomme i alle hulrom eller deler av kroppen og forårsake en livstruende situasjon, til og med dødelig.

Blødning kan være ekstern (fra nesen, punkteringssteder, skade på blodkar) og indre (blødninger i ethvert hulrom eller deler av kroppen).

De nevrologiske symptomene på intrakraniell blødning inkluderer døsighet, afasi, hemiparese, kramper.

I tillegg kan bruken av legemidlet mot hjerteinfarkt, lungeemboli eller en akutt periode med iskemisk hjerneslag forårsake følgende uønskede fenomener:

• Immunsystemet: anafylaktoide reaksjoner; muligens - redusert blodtrykk, bronkospasme, urtikaria, angioødem, utslett, andre overfølsomhetsreaksjoner, sjokk;
• Kardiovaskulært system: blødning (i form av et hematom), perikardial blødning, emboli, blødning i parenkymale organer (intrahepatisk blødning, lungeblødning);
• Nervesystemet: intrakraniell blødning - cerebral hematom, cerebral hemorrhage, hemorragisk hjerneslag, intrakranial hematom, hemorragisk transformasjon av hjerneslag, subaraknoidal blødning;
• Synsorgan: retinal blødning;
• Fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, blødning fra tannkjøttet, blodig oppkast, blødning fra munnen, blødning fra magesår, mageblødning, blødning fra endetarmen, melena, retroperitoneal blødning (retroperitoneal hematom);
• Luftveiene: hemoptyse, blødning fra halsen eller nesen;
• Urinveiene: blødning fra urinveiene, hematuri;
• Dermatologiske reaksjoner: ecchymosis;
• Lokale reaksjoner: blødning på injeksjonsstedet, hematom, blødning på punkteringsstedet;
• Andre: økning i kroppstemperatur, reduksjon i blodtrykk, fettemboli, behov for transfusjoner.

Ved behandling av hjerteinfarkt er det mulig å utvikle ytterligere uønskede effekter fra det kardiovaskulære systemet - reperfusjonsrytmier: takykardi, ekstrasystol, arytmi, atrieflimmer, bradykardi, atrioventrikulær (AV) blokk fra I grad til fullstendig blokade, ventrikulær arytmi, ventrikulær tibakykardi, hjertestans, død.

spesielle instruksjoner

Bruk av Aktilize bør utføres på sykehus, i nærvær av standard gjenopplivningsutstyr og passende medisiner, under oppsyn av en lege med erfaring i trombolytisk behandling.

Infusjon må ledsages av regelmessig overvåking av toleransen for behandlingen, spesielt med samtidig bruk av angiotensin-converting enzym (ACE) -hemmere. Med utviklingen av en anafylaktoid reaksjon stoppes administreringen av stoffet.

Siden blødning er en hyppig komplikasjon av behandlingen, er det nødvendig å unngå bruk av intramuskulære injeksjoner, stive katetre, urimelige manipulasjoner i behandlingsperioden og nøye overvåke områdene med mulig blødning.

Forekomsten av blødning kan lettes ved samtidig bruk av heparin. Hvis det oppstår blødning mens du tar heparin i løpet av de neste 4 timene, bør pasienten få forskrevet protamin.

Ved cerebral og annen alvorlig blødning bør fibrinolytisk behandling og bruk av heparin avbrytes. I fravær av en klinisk effekt fra konservative tiltak for å stoppe blødning, er behandling med blodpreparater (kryopresipitat, ferskfrossen plasma og blodplater) indikert.

Diagnosen av lungeemboli krever objektiv bekreftelse ved lungeangiografi eller lungetomografi.

Det er klinisk bevist at ved akutt hjerteinfarkt hjelper bruken av Actilize med å redusere dødeligheten de første 30 dagene av sykdommen.

Ved behandling av akutt hjerteinfarkt øker risikoen for blødning ved samtidig behandling med antagonister av glykoprotein IIb / IIIa, tromboembolisme - ved bruk av trombolytiske midler hos pasienter med venstre hjerte trombose. Reperfusjonsarytmier kan være forårsaket av koronar trombolyse.

Behandling av iskemisk hjerneslag i den akutte perioden bør bare startes etter utelukkelse av intrakraniell blødning ved bruk av computertomografi eller magnetisk resonansavbildning av hjernen.

Ved akutt iskemisk hjerneslag er den kliniske effekten av behandlingen lavere hos pasienter med tidligere hjerneslag med samtidig ukontrollert diabetes mellitus.

Det anbefales ikke å bruke Aktilize for hjerneslag med mild alvorlighetsgrad, siden den potensielle risikoen ved bruk av legemidlet er høyere enn forventet fordel.

På grunn av den høye risikoen for intrakraniell blødning og død, anbefales det ikke å bruke alteplase i alvorlig hjerneslag.

Gjenopptak av blodstrøm til det iskemiske området kan forårsake hjerneødem i hjerteinfarktområdet. På grunn av den høye risikoen for blødning, må ikke trombocytmidler startes innen 24 timer etter påføring av alteplase.

Narkotikahandel

Legemidler som endrer blodplatefunksjon eller påvirker blodpropp, kan øke risikoen for blødning.

Risikoen for å utvikle anafylaktoide reaksjoner øker ved samtidig bruk av ACE-hemmere med alteplase.

Analoger

Alteplaza er en analog av Aktilize.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt sted ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

I kjøleskapet, ved en temperatur på 2-8 ° C, kan løsningen klar til infusjon lagres i 24 timer; ved temperaturer opp til 25 ° C - ikke mer enn 8 timer.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Aktilize: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Bruk 50 mg lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning komplett med løsemiddel 50 ml 1 stk. RUB 23987 Kjøpe

Bruk lyof. d / inf. 50 mg 50 ml n1 RUB 27393 Kjøpe

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!