Azithromycin-VERTEX - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, 250 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Azitromycin-VERTEX

Azithromycin-VERTEX: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Azithromycin-VERTEX

ATX-kode: J01FA10

Aktiv ingrediens: azitromycin (Azithromycin)

Produsent: JSC "VERTEX" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2020-07-05

Prisene på apotek: fra 186 rubler.

Kjøpe

Azithromycin-VERTEX er et oralt antibiotikum som tilhører gruppen makrolider-azalider.

Slipp form og komposisjon

Preparatet produseres i form av kapsler: hard gelatinøs, størrelse nr. 0, hvit; innholdet i kapslene er hvitt med en lysegul fargetone eller hvitt pulver; det er mulig at konglomerater lett blir transformert til et frittflytende pulver når de presses (6 eller 10 stykker i en blisterstripe, 6 stykker i en polyetylenboks; i en pappeske 1 pakke / boks og instruksjoner for bruk av Azithromycin-VERTEX).

1 kapsel inneholder:

• aktivt stoff: azitromycindihydrat - 262,02 mg, som tilsvarer azitromycin i mengden 250 mg;
• tilleggskomponenter: natriumlaurylsulfat, povidon K-17 (polyvinylpyrrolidon med lav molekylvekt), mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, magnesiumstearat;
• kapsel skall: titandioksid, gelatin.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Azithromycin-VERTEX er et bredspektret antibiotikumazalid med uttalt bakteriostatisk effekt. Virkningsmekanismen til stoffet er basert på inhibering av bakteriell proteinproduksjon. Som et resultat av binding til 50S-underenheten til ribosomet, undertrykker det aktive stoffet peptidtranslokase på translasjonsstadiet og hemmer proteinsyntese, og hemmer vekst og reproduksjon av patogene mikrober. Ved bruk i høye konsentrasjoner har stoffet en bakteriedrepende effekt. Azitromycin er aktivt mot en rekke anaerobe, intracellulære, gram-negative, gram-positive og andre patogener. Mikroorganismer kan i utgangspunktet vise motstand mot effekten av det aktive stoffet eller få motstand mot det.

Nedenfor er den minimale hemmende konsentrasjonen (MIC) av azitromycin (i mg / l) for følgende mikroorganismer (a - følsomme; b - resistente):

• Streptococcus A, B, C, G: a ≤ 0,25; b> 0,5;
• Staphylococcus spp.: A ≤ 1; b> 2;
• lungebetennelse: a ≤ 0,25; b> 0,5;
• M. catarrhalis: a ≤ 0,5; b> 0,5;
• H. influensa: a ≤ 0,12; b> 4;
• gonorrhoeae: a ≤ 0,25; b> 0,5.

Spektrum av antimikrobiell effekt av Azithromycin-VERTEX:

• patogener, hovedsakelig følsomme: gram-positive aerobes - Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitiv), Staphylococcus aureus (methicillin-sensitiv), Streptococcus pyogenes; gram-negative aerobes - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis; anaerober - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.; andre mikroorganismer - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis;
• patogener som kan få resistens: Streptococcus pneumoniae (penicillin-resistent);
• patogener opprinnelig ildfaste: gram-positive bakterier resistente mot erytromycin; gram-positive aerobes - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (meticillinresistente stafylokokker med svært høy frekvens har fått resistens mot makrolider); anaerober: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes azitromycin intensivt og distribueres raskt i kroppen. Etter å ha tatt det aktive stoffet i en dose på 500 mg, observeres dets maksimale konsentrasjon i blodet (C _max) etter 2-3 timer og er 0,4 mg / l. På grunn av den første pass-effekten er biotilgjengeligheten 37%.

Det tilsynelatende distribusjonsvolumet er 31,1 l / kg, bindingen av medikamentet til plasmaproteiner er omvendt proporsjonal med dets innhold i blodet og kan variere fra 7 til 50%. Siden stoffet passerer gjennom plasmamembranen, er dets bruk effektivt i infeksjoner forårsaket av intracellulære patogener. Azitromycin transporteres til infeksjonsstedet av fagocytter, hvor det frigjøres i nærvær av bakterier. Gjennomtrenger lett histohematogene barrierer og kommer inn i vev. Innholdet av det aktive stoffet i celler og vev er 10-50 ganger høyere enn i plasma, og i infeksjonsfokus er det 24-34% høyere enn i sunt vev.

Azitromycin er preget av en ganske lang halveringstid (T _1/2) - 35-50 timer, fra vev T _{1/2 er} mye lenger. Etter bruk av den siste dosen varer den terapeutiske konsentrasjonen av legemidlet opptil 5-7 dager. Eliminert hovedsakelig uendret av tarmene - 50%, og av nyrene - 6%. I leveren blir agenten demetylert og mister aktivitet.

Indikasjoner for bruk

Azithromycin-VERTEX anbefales til bruk ved behandling av smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet:

• infeksjoner i nedre luftveier - kronisk bronkitt i den akutte fasen, akutt bronkitt, lungebetennelse, inkludert de som er forårsaket av atypiske patogener;
• infeksjoner i ØNH-organer og øvre luftveier - betennelse i mandlene, faryngitt, bihulebetennelse, otitis media;
• urinveisinfeksjoner assosiert med Chlamydia trachomatis - cervicitt, uretritt;
• infeksjoner i bløtvev og hud - moderat akne vulgaris, impetigo, erysipelas, sekundært infiserte dermatoser;
• den første fasen av borreliose (Lyme sykdom) er erythema migrans (erythema migrans).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• alder opptil 12 år og kroppsvekt mindre enn 45 kg;
• alvorlig leversvikt;
• laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel
• samtidig bruk med dihydroergotamin og ergotamin;
• overfølsomhet overfor erytromycin, azitromycin, andre makrolider eller ketolider, eller for ytterligere komponenter i legemidlet.

Relativt (det er nødvendig å ta Azithromycin-VERTEX med forsiktighet):

• funksjonsnedsettelse av leveren av mild / moderat alvorlighetsgrad;
• myasthenia gravis;
• nyresvikt i sluttstadiet med en glomerulær filtreringshastighet (GFR) mindre enn 10 ml / min;
• proarytmogene faktorer, hovedsakelig til stede hos eldre pasienter: medfødt / ervervet forlengelse av QT-intervallet, samtidig behandling med klasse IA (prokainamid, kinidin) og III (amiodaron, dofetilid, sotalol) antiarytmika, cisaprid, terfenadin, fluorokinoloner (levofloxacin), moxifansloxin (citalopram), antipsykotika (pimozid); klinisk signifikant bradykardi, hjertearytmi eller alvorlig hjertesvikt; forstyrrelser i vann- og elektrolyttbalanse, spesielt med hypomagnesemi eller hypokalemi;
• kombinert behandling med warfarin, digoksin, terfenadin, cyklosporin.

Azithromycin-VERTEX, bruksanvisning: metode og dosering

Azithromycin-VERTEX kapsler tas oralt 1 gang / dag, minst 1 time før eller 2 timer etter et måltid.

Anbefalt doseringsregime for voksne (inkludert eldre pasienter) og ungdommer over 12 år med en kroppsvekt på mer enn 45 kg:

• infeksjoner i ØNH-organer, øvre og nedre luftveier, bløtvev og hud: 500 mg / dag (2 kapsler) i 3 dager; kursdose - 1500 mg;
• urinveisinfeksjoner, begeistret av Chlamydia trachomatis (ukomplisert uretritt, cervicitt): 1000 mg en gang (4 kapsler);
• borreliose (Lyme sykdom) i utgangsfasen (erythema migrans): den første dagen, 1000 mg / dag, fra 2 til 5 dager, 500 mg / dag daglig; behandlingsvarighet - 5 dager, dose per kurs - 3000 mg;
• acne vulgaris av moderat alvorlighetsgrad: 500 mg / dag i 3 dager, deretter i samme dose 1 gang i 1 uke; kurs - 9 uker, total dose - 6000 mg; den første ukentlige dosen på 500 mg skal brukes 7 dager etter å ha tatt den første daglige dosen, det vil si på den åttende dagen av løpet, de neste 8 ukentlige dosene på 500 mg bør tas med intervaller på 7 dager.

Bivirkninger

• blod og lymfesystem: sjelden - eosinofili, leukopeni, nøytropeni; ekstremt sjelden - hemolytisk anemi, trombocytopeni;
• smittsomme sykdommer: sjelden - candidiasis, inkludert munnslimhinnen; bakteriell infeksjon, soppinfeksjon, rhinitt, faryngitt, luftveislesjoner, lungebetennelse, gastroenteritt, vaginal infeksjon; med en ukjent frekvens - pseudomembranøs kolitt;
• metabolisme og ernæringsforstyrrelser: sjelden - anoreksi;
• nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - døsighet / søvnløshet, nedsatt smak, nervøsitet, svimmelhet, parestesi; sjelden - uro; med en ukjent frekvens - tap av smak, tap / perversjon av lukt, hypestesi, psykomotorisk hyperaktivitet, angst, aggresjon, kramper, besvimelse, myasthenia gravis, hallusinasjoner, delirium;
• immunsystem: sjelden - overfølsomhetsreaksjon, angioødem; med en ukjent frekvens - anafylaktisk reaksjon;
• synsorgan: sjelden - synshemming;
• hørsels- og labyrintiske lidelser: sjelden - svimmelhet, nedsatt hørsel; med ukjent frekvens - hørselshemming, inkludert tinnitus og / eller døvhet;
• luftveiene: sjelden - neseblod, kortpustethet;
• lever og galleveier: sjelden - hepatitt; sjelden - kolestatisk gulsott, leverdysfunksjon med en ukjent frekvens - leversvikt, i noen tilfeller med dødelig utfall (hovedsakelig på bakgrunn av alvorlige leverdysfunksjoner), fulminant hepatitt, levernekrose;
• mage-tarmkanalen (GIT): veldig ofte - diaré; ofte - kvalme, magesmerter, oppkast; sjelden - økt sekresjon av spyttkjertlene, tørrhet / sår i munnslimhinnen, flatulens, raping, dysfagi, dyspepsi, oppblåsthet, forstoppelse, gastritt; ekstremt sjelden - misfarging av tungen, pankreatitt;
• hud og subkutant vev: sjelden - svetting, tørr hud, kløe, hudutslett, urtikaria, dermatitt; sjelden - lysfølsomhetsreaksjon; med en ukjent frekvens - erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, medikamentutslett ledsaget av systemiske manifestasjoner og eosinofili - overfølsomhetssyndrom (DRESS syndrom);
• kardiovaskulær system: sjelden - rødmen i ansiktet, hjertebank; med en ukjent frekvens - en reduksjon i blodtrykket (BP), en økning i QT-intervallet på et elektrokardiogram (EKG), ventrikulær takykardi, arytmi av pirouett-typen;
• kjønnsorganer og brystkjertler: sjelden - dysfunksjon i testiklene, metrorragi
• nyrer og urinveier: sjelden - smerter i nyrene, dysuri; med en ukjent frekvens - akutt nyresvikt, interstitiell nefritt;
• muskel- og skjelettsystemet: sjelden - rygg / nakkesmerter, myalgi, slitasjegikt; med en ukjent frekvens - artralgi;
• laboratoriedata: ofte - en reduksjon i antall lymfocytter, en økning i antall monocytter / eosinofiler / nøytrofiler / basofiler, en reduksjon i plasmanivået av bikarbonater i blodet; sjelden - økt aktivitet av alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), alkalisk fosfatase (ALP); en økning i plasmakonsentrasjonen av klorider / bikarbonater i blodet, en økning i innholdet av urea / kreatinin / bilirubin i blodplasmaet, en endring i nivået av natrium / kalium i blodet, en økning i nivået av glukose i blodet, en reduksjon i hematokrit, en økning i antall blodplater;
• andre: sjelden - en følelse av tretthet, utilpashed, asteni, ødem, brystsmerter, ansiktsødem, perifert ødem, feber.

Overdose

Overdoseringssymptomer på Azithromycin-VERTEX kan omfatte følgende effekter: midlertidig hørselstap, kvalme, diaré, oppkast.

Behandlingen er symptomatisk.

spesielle instruksjoner

Hvis neste dose Azithromycin-VERTEX blir savnet, må den tas så tidlig som mulig og påfølgende doser - med 24 timers mellomrom.

Hvis det oppdages symptomer på leverfunksjon, inkludert mørkere urin, raskt økende asteni, gulsott, en tendens til blødning og hepatisk encefalopati, bør behandlingen med legemidlet avbrytes, og en studie bør utføres for å bestemme leverfunksjonens tilstand.

Under behandling med azitromycin må du regelmessig undersøkes for tilstedeværelse av resistente mikroorganismer og tegn på superinfeksjoner, inkludert soppinfeksjoner.

Azithromycin-VERTEX bør ikke brukes på lengre kurs enn angitt i instruksjonene, siden legemidlets farmakokinetiske egenskaper gjør det mulig å anbefale et enkelt og kortsiktig doseringsregime.

Det er ingen data om reaksjonene av en mulig interaksjon av azitromycin med dihydroergotamin og ergotaminderivater, men siden ergotisme utvikler seg ved samtidig bruk av disse derivatene med makrolider, er slike kombinasjoner kontraindisert.

Hvis behandling med azitromycin utføres i lang tid, er det en mulighet for å utvikle pseudomembranøs kolitt, begeistret av Clostridium difficile, og manifesterer seg i form av både mild diaré og alvorlig kolitt. Hvis antibiotikarelatert diaré utvikler seg i løpet av behandlingsperioden, så vel som 2 måneder etter at den er fullført, er det nødvendig å utelukke forekomsten av clostridial diaré (pseudomembranøs kolitt). I denne situasjonen kan du ikke bruke medisiner som hemmer tarmperistaltikken.

På bakgrunn av behandling med makrolider, inkludert azitromycin, ble forlengelse av hjerte-repolarisering og QT-intervall registrert, noe som økte trusselen om hjertearytmier, inkludert ventrikulær takykardi av pirouett-typen. Det er også rapporter om utviklingen hos pasienter som tar azitromycin, forverring av symptomer på myasthenia gravis eller et nytt myasthenisk syndrom.

Etter seponering av Azithromycin-VERTEX, kan overfølsomhetsreaksjoner vedvare hos noen pasienter, noe som krever spesifikk behandling.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Pasienter som kjører bil eller jobber med andre komplekse mekanismer, bør være forsiktige i løpet av behandlingsperioden, siden Azithromycin-VERTEX kan provosere utviklingen av bivirkninger fra synsorganet og nervesystemet.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet kan du bare bruke Azithromycin-VERTEX hvis fordelene med behandlingen oppveier den mulige risikoen for fosteret betydelig.

Hvis det er behov for et antibiotikum under amming, er det nødvendig å avbryte amming.

Barndomsbruk

For barn under 12 år og med en kroppsvekt på mindre enn 45 kg, er medikamentell behandling kontraindisert.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nyresvikt i sluttfasen, med GFR mindre enn 10 ml / min, bør medisinering utføres med forsiktighet, og overvåke tilstanden til nyrefunksjonen.

På bakgrunn av mild til moderat nedsatt nyrefunksjon, med en GFR på 10–80 ml / min, er doseendringer ikke nødvendig.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse C i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen), er bruk av Azithromycin-VERTEX kontraindisert.

Pasienter med lett / moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh grad A og B) trenger ikke å justere antibiotikadosen, men den bør tas med ekstrem forsiktighet på grunn av økt risiko for alvorlig leversvikt og fulminant hepatitt.

Bruk hos eldre

Ingen dosejustering av Azithromycin-VERTEX er nødvendig for eldre. Imidlertid bør eldre pasienter ta legemidlet med ekstrem forsiktighet på grunn av mulig tilstedeværelse av proarytmogene tilstander i dem, noe som betydelig øker risikoen for å utvikle hjertearytmier, inkludert arytmier av piruett-typen.

Narkotikahandel

• atorvastatin (10 mg / dag): det er ingen endringer i plasmakonsentrasjonen av dette stoffet i blodet når det kombineres med azitromycin i en dose på 500 mg / dag, men det er separate rapporter om forekomsten av rabdomyolyse med samtidig bruk av azitromycin og statiner;
• digoksin (substrater av P-glykoprotein): plasmakonsentrasjonen av dette stoffet i blodet øker, noe som må tas i betraktning når kombinasjonen utføres;
• cetirizin (20 mg): ingen farmakokinetisk interaksjon og signifikante endringer i QT-intervallet ble registrert når de ble brukt i kombinasjon hos friske frivillige i 5 dager;
• syrenøytraliserende midler: biotilgjengeligheten til azitromycin endres ikke, men den avtar med 30% av C _max i blodet, som et resultat av at legemidlet skal brukes minst 1 time før eller 2 timer etter at disse midlene er tatt;
• didanosin (dideoxyinosinosine) (400 mg / dag): ingen endringer i dets farmakokinetiske egenskaper ble påvist når de ble kombinert med azitromycin (1200 mg / dag) hos HIV-infiserte individer sammenlignet med en placebogruppe;
• zidovudin: det er ingen signifikant effekt på farmakokinetikken (inkludert urinutskillelse) av dette stoffet og dets glukuronidderivat i tilfelle kombinasjon med azitromycin 1000 mg en gang og med gjentatt administrering av 1200/600 mg, men det registreres en økning i konsentrasjonen av en klinisk aktiv metabolitt, fosforyleret zidovudin. mononukleære celler i perifert blod;
• cimetidin: når det brukes 2 timer før du tar azitromycin, observeres ingen endringer i farmakokinetikken til sistnevnte;
• indirekte antikoagulantia (kumarinderivater): det er ingen endring i antikoagulasjonseffekten når warfarin brukes i en enkelt dose på 15 mg; siden det er informasjon om en økning i den antikoagulerende effekten med kombinasjonen av Azithromycin-VERTEX med kumarinderivater, anbefales det å overvåke protrombintiden med denne kombinasjonen
• karbamazepin: i blodplasma gjennomgår ikke konsentrasjonen av dette stoffet og dets aktive metabolitt signifikante endringer;
• indinavir (5 dager 3 ganger / dag, 800 mg): det blir ikke observert noen effekt på farmakokinetikken til dette legemidlet når det kombineres med azitromycin (1200 mg en gang);
• efavirenz (7 dager ved 400 mg / dag): ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon påvises når det kombineres med azitromycin en gang i en dose på 600 mg / dag;
• cyklosporin (10 mg / kg / dag): det er en økning i C _max og området under konsentrasjonstidskurven i en periode på 0-5 timer (AUC _0-5) av dette stoffet, hvis kombinert bruk er nødvendig, er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen i blodet og juster dosen;
• flukonazol (800 mg en gang): i kombinasjon med azitromycin (1200 mg en gang), endres ikke farmakokinetikken til flukonazol; den totale eksponeringen og T _{1/2 av} azitromycin forblir uendret, og C _max synker med 18%, noe som ikke har noen klinisk betydning;
• rifabutin: effekten på plasmakonsentrasjonen av hvert av disse stoffene i blodet bestemmes ikke; ved kombinert behandling med azitromycin og rifabutin ble det noen ganger observert nøytropeni forbundet med å ta rifabutin, forholdet mellom denne komplikasjonen og kombinasjonen er ikke fastslått;
• nelfinavir (750 mg 3 ganger / dag): ved samtidig behandling med azitromycin (1200 mg) øker likevektskonsentrasjonen av sistnevnte i blodplasmaet; ingen signifikante bivirkninger er observert, dosejustering er ikke nødvendig;
• sildenafil: C _max og AUC for dette stoffet eller dets viktigste sirkulerende metabolitt endres ikke når det gjelder kombinasjon med azitromycin (3 dager, 500 mg / dag);
• terfenadin: ingen interaksjon ble funnet i studier; samtidig bruk av terfenadin og makrolider kan provosere arytmi og forlengelse av QT-intervallet;
• metylprednisolon: ingen uttalt effekt på farmakokinetikken ble observert;
• teofyllin: ingen interaksjon oppdaget;
• triazolam / midazolam; trimetoprim / sulfametoksazol: det er ikke funnet noen uttalte endringer i de farmakokinetiske egenskapene til disse stoffene;
• ergotalkaloider: samtidig bruk av Azithromycin-VERTEX med derivater av disse stoffene anbefales ikke på grunn av mulig utvikling av ergotisme.

Analoger

Azithromycin-VERTEX-analoger er Azithromycin, Azitral, Azibiot, Azitrox, AzitRus, ZI-Factor, Azithromycin Sandoz, Azithromycin Avexima, Sumamed, Hemomycin, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn og beskyttet mot lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten er 3,5 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Vurderinger om Azithromycin-VERTEX

Pasientanmeldelsene om Azithromycin-VERTEX er stort sett positive. Fordelene med medikamentet inkluderer et bredt spekter av virkning, praktisk form for frigjøring og doseringsregime, høy effektivitet i smittsomme lesjoner forårsaket av sensitive mikroorganismer, et kort behandlingsforløp, samt tilgjengelighet og lave kostnader.

Imidlertid er det mange meldinger der de indikerer utseendet på bivirkninger, inkludert av en utpreget natur, hovedsakelig fra fordøyelseskanalen. I sjeldne tilfeller bemerkes en utilstrekkelig terapeutisk effekt av stoffet. Pasienter anser Azithromycin-VERTEX for å være et ganske alvorlig antibiotikum og anbefaler å konsultere lege hvis bivirkninger oppstår.

Pris for Azithromycin-VERTEX på apotek

Prisen på Azithromycin-VERTEX 250 mg kan være 190 rubler. per pakke som inneholder 6 kapsler.

Azithromycin-VERTEX: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Azithromycin-Vertex kapsler 250 mg 6 stk RUB 186 Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!