Femara
Femara: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Vurderinger
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Femara
ATX-kode: L02BG04
Aktiv ingrediens: letrozol (Letrozole)
Produsent: Novartis Pharma Stein (Sveits)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.11.2018
Prisene på apotek: fra 6753 rubler.
Kjøpe
Femara er et legemiddel mot kreft som brukes til å behandle brystkreft hos kvinner etter menopausen.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform Femara - filmdrasjerte tabletter: mørkegule, noe bikonvekse, runde, med avfasede kanter, trykt på den ene siden "CG", på den andre - "FV" (i en pappeske 3 blisterpakninger med 10 tabletter).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: letrozol - 2,5 mg;
- hjelpekomponenter: maisstivelse - 9,5 mg; kolloidalt silisiumdioksid - 0,5 mg; natriumkarboksymetylstivelse - 5 mg; laktosemonohydrat - 61,5 mg; magnesiumstearat - 1 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg;
- skall: titandioksid - 0,249 mg; hypromellose - 1,838 mg; makrogol 8000 - 0,333 mg; talkum - 1,331 mg; fargestoff jernoksid gul (17 268) - 0,249 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Femara er et av kreftmedisinene.
Den har en antiøstrogen effekt, hemmer selektivt enzymet østrogensyntese - aromatase, som oppstår på grunn av meget spesifikk konkurransebinding med cytokrom P450-hem (en underenhet av dette enzymet). I perifert og tumorvev blokkerer det syntesen av østrogen.
Østrogener hos postmenopausale kvinner dannes hovedsakelig med deltagelse av aromataseenzymet, som omdanner androgener syntetisert i binyrene til østradiol og østron.
Ved daglig bruk av 0,1–5 mg letrozol er det en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av østradiol, estronsulfat og estron i blodet med 75–95% av utgangsverdien. Undertrykkelse av østrogensyntese opprettholdes gjennom hele behandlingen.
Bruk av Femara i terapeutiske doser (0,1–5 mg) fører ikke til brudd på syntesen av steroidhormoner i binyrene, som et resultat av testen med ACTH (adrenokortikotropisk hormon), blir det ikke påvist brudd på syntesen av kortisol eller aldosteron. Den ekstra avtalen av mineralokortikoider og glukokortikoider er ikke nødvendig.
Blokkaden av østrogenbiosyntese fører ikke til akkumulering av androgener, som er forløpere for østrogener. I løpet av behandlingsperioden observeres ikke endringer i plasmakonsentrasjoner av follikkelstimulerende og luteiniserende hormoner i blodet, lipidprofil og skjoldbruskkjertelfunksjon, og en økning i antall hjerneslag og hjerteinfarkt.
I løpet av perioden med Femara øker frekvensen av osteoporose litt, mens frekvensen av beinbrudd ikke endres.
Med adjuvant terapi i tidlige stadier av brystkreft reduseres risikoen for progresjon, overlevelsesraten uten tegn på sykdom øker i 5 år, og sannsynligheten for en svulst i et annet bryst avtar.
Langvarig adjuvant terapi reduserer risikoen for sykdomsprogresjon med 42%. Femaras gruppe viste en signifikant fordel ved sykdomsfri overlevelse, uansett om lymfeknuter var involvert. Hvis lymfeknuter er involvert, kan Femaras bruk redusere dødeligheten med 40%.
Farmakokinetikk
Absorpsjon av letrozol skjer i mage-tarmkanalen raskt og fullstendig. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet er 99,9%. Matinntak reduserer absorpsjonshastigheten noe.
Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet) oppnås i gjennomsnitt på 1 eller 2 timer og når 129 ± 20,3 eller 98,7 ± 18,6 nmol / L (når du tar stoffet på henholdsvis tom mage eller sammen med mat). Samtidig er det ingen endring i graden av absorpsjon av letrozol målt ved AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven). Letrozol kan tas med eller uten mat, da små endringer i absorpsjonshastighet anses å ikke ha noen klinisk betydning.
Bindingen av letrozol til plasmaproteiner i blodet er ca. 60% (hovedsakelig med albumin - 55%). I erytrocytter er stoffets konsentrasjon omtrent 80% av plasmanivået. I likevektsperioden er det tilsynelatende Vd (distribusjonsvolum) omtrent 1,87 ± 0,47 L / kg. Tid for å nå Css (likevektskonsentrasjon) - 2-6 uker med daglig Femara-inntak i en daglig dose på 2,5 mg. Farmakokinetikken er ikke-lineær. Ved langvarig bruk ble det ikke observert kumulering.
Letrozol metaboliseres i stor grad av isoenzymer CYP3A4 og CYP2A6. Dette resulterer i dannelsen av en farmakologisk inaktiv karbinolforbindelse.
Det utskilles hovedsakelig av nyrene i form av metabolitter, i mindre grad gjennom tarmene. Avsluttende T1 / 2 - 48 timer.
Hos pasienter med moderat alvorlig nedsatt leverfunksjon (på Child-Pugh skala - klasse B) er de gjennomsnittlige AUC-verdiene høyere, men de ligger innenfor verdiområdet som observeres i fravær av leverdysfunksjon. Med skrumpelever og alvorlig nedsatt funksjon (på Child - Pugh skala - klasse C) øker AUC og T1 / 2 indeksene (med henholdsvis 95 og 187%). Gitt god toleranse for høye daglige doser av Femara (fra 5 til 10 mg), er det ikke nødvendig å endre doseringsregimet.
Indikasjoner for bruk
- brystkreft i de tidlige stadiene i nærvær av hormonreseptorer i cellene (foreskrevet for postmenopausale kvinner som adjuverende behandling);
- brystkreft i de tidlige stadiene etter slutten av standard adjuverende behandling med tamoxifen (foreskrevet for postmenopausale kvinner som langvarig adjuvant terapi);
- vanlige hormonavhengige former for brystkreft (foreskrevet for postmenopausale kvinner som førstelinjebehandling);
- vanlige former for brystkreft hos kvinner som har fått tidligere antiøstrogenbehandling (foreskrevet til kvinner hos naturlige eller kunstig induserte kvinner etter menopausen).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- endokrin status, som er karakteristisk for reproduksjonsperioden;
- alder opp til 18 år;
- graviditet og amming;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Før forskrivning av Femara til kvinner med kreatininclearance mindre enn 10 ml / min, bør legen vurdere forholdet mellom nytte og risiko, siden det ikke er erfaring med å bruke legemidlet i denne pasientgruppen.
Instruksjoner for bruk av Femara: metode og dosering
Femara tas oralt, daglig, uavhengig av matinntak.
Den anbefalte daglige dosen er 2,5 mg av gangen. Legemidlet er ment for langvarig terapi.
Når du bruker Femara som utvidet adjuverende behandling, er varigheten 5 år (ikke lenger).
I tilfeller der det er tegn på sykdomsprogresjon, avbrytes stoffet.
Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør pasientens tilstand overvåkes kontinuerlig.
Bivirkninger
Bivirkninger er vanligvis milde eller moderate. Deres utvikling er hovedsakelig forbundet med undertrykkelse av østrogensyntese.
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden):
- reproduktive system: sjelden - smerter i brystkjertlene, utflod, vaginal blødning, tørrhet i skjeden;
- urinveiene: sjelden - urinveisinfeksjoner, hyppig vannlating
- fordøyelsessystemet: ofte - diaré, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, oppkast; sjelden - stomatitt, magesmerter, xerostomi, økt aktivitet av leverenzymer;
- hematopoietisk system: sjelden - leukopeni;
- nervesystemet: ofte - depresjon, svimmelhet, hodepine; sjelden - nedsatt hjerne sirkulasjon (episoder), søvnløshet, døsighet, hukommelsessvikt, angst, nervøsitet, irritabilitet, dysestesi, parestesi, smakforstyrrelser, hypestesi;
- luftveiene: sjelden - hoste, kortpustethet;
- kardiovaskulær system: sjelden - takykardi, hjertebank, tromboflebitt av overfladiske og dype vener, tromboembolisme, økt blodtrykk, iskemisk hjertesykdom (hjerteinfarkt, angina pectoris, hjertesvikt); sjelden - arteriell trombose, lungeemboli, hjerneslag;
- dermatologiske reaksjoner: ofte - økt svette, alopecia, hudutslett (inkludert psoriasislignende utslett, erytematøs, makulopapulær, vesikulær utslett); sjelden - tørr hud, kløe, urtikaria; veldig sjelden - anafylaktiske reaksjoner, angioødem;
- muskuloskeletale systemet: veldig ofte - artralgi; ofte - bein smerter, myalgi, beinbrudd, osteoporose; sjelden - leddgikt;
- sanseorganer: sjelden - tåkesyn, øyeirritasjon, grå stær, nedsatt smak;
- andre: veldig ofte - hetetokter (hetetokter); ofte - økt appetitt, perifert ødem, økt tretthet, utilpashed, asteni, vektøkning, hyperkolesterolemi, anoreksi; sjelden - smerter i svulstfoci, vekttap, tørst, hypertermi, generalisert ødem, tørre slimhinner.
Overdose
Det er data om enkelttilfeller av overdose.
Eventuelle spesifikke behandlingsmetoder for overdosering av Femara er ukjente. Symptomatisk / støttende behandling er indikert. Letrozol skilles ut fra plasma under hemodialyse.
spesielle instruksjoner
Ved alvorlige brudd på leverfunksjonen, bør pasientens tilstand overvåkes kontinuerlig.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av behandlingsperioden, når du kjører bil, må du være forsiktig, noe som er forbundet med muligheten for svimmelhet og generell svakhet.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er ikke Femara foreskrevet under graviditet / amming.
Kvinner i perimenopausal og tidlig postmenopausal periode rådes til å bruke pålitelige prevensjonsmetoder til et stabilt hormonalt nivå etter menopausen er etablert.
Barndomsbruk
Femara-behandling er kontraindisert hos pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Før du forskriver Femara til kvinner med kreatininclearance mindre enn 10 ml / min, er det først nødvendig å vurdere forholdet mellom fordel og mulig risiko (ingen erfaring med bruk).
For brudd på leverfunksjonen
Ved nedsatt leverfunksjon i alvorlig forløp (på Child - Pugh skala - klasse C), bør pasientens tilstand overvåkes kontinuerlig.
Narkotikahandel
Det er ingen klinisk erfaring med bruk av Femara i kombinasjon med andre kreftmedisiner.
Ved kombinert bruk av Femara med legemidler som metaboliseres hovedsakelig med deltagelse av cytokrom P450 isoenzymer - 2A6 og 2C19 og har en smal terapeutisk indeks, bør det utvises forsiktighet.
Analoger
Femaras analoger er Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Femara
Anmeldelser om Femara er for det meste positive. Det bemerkes at stoffet tolereres bedre enn Tamoxifen. Bivirkninger er sjeldne. Det er indikert at for å forhindre osteoporose, blir biofosfanater noen ganger i tillegg foreskrevet til terapi.
Femara-pris på apotek
Den omtrentlige prisen for Femara (30 tabletter) er 6773-7469 rubler.
Femara: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Femara 2,5 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 6753 Kjøpe |
|
Femara-fanen. p.p. 2,5 mg n30 RUB 7498 Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
