Rabeprazole-SZ
Rabeprazole-SZ: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Rabeprazole-SZ
ATX-kode: A02BC04
Aktiv ingrediens: rabeprazol (Rabeprazole)
Produsent: Severnaya Zvezda, CJSC (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018
Prisene på apotek: fra 92 rubler.
Kjøpe
Rabeprazole-SZ er et medikament med antiulcus, anti-stress, protonpumpehemmende virkning.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - enteriske kapsler: hard gelatinøs; dosering 10 mg - størrelse nr. 3, kroppsfarge hvit, hetter - mørkerød; dosering 20 mg - størrelse nr. 1, kroppsfarge gul, caps - brun; innholdet i kapslene er sfæriske pellets fra hvite med en gulaktig eller kremaktig nyanse til nesten hvite (i en pappeske 2, 3 eller 6 blisterpakninger med 10 tabletter hver, eller 1, 2 eller 4 blisterpakninger med 14 tabletter hver, eller 1 polymerdunk eller flaske 30, 60 eller 100 tabletter og instruksjoner for bruk av Rabeprazole-SZ).
Pelletssammensetning (1 kapsel på henholdsvis 10/20 mg):
- Virkestoff: rabeprazolnatrium - 10/20 mg (rabeprazolpellets - henholdsvis 118/236 mg);
- hjelpestoffer: hydroksymetylcellulose - 14,75 / 29,5 mg; natriumkarbonat - 1,65 / 3,3 mg; sukkergryn (stivelsessirup, sukrose) - 71,47 / 142,94 mg; talkum - 1,77 / 3,54 mg; titandioksid - 0,83 / 1,66 mg;
- skall: cetylalkohol - 1,6 / 3,2 mg; hypromelloseftalat - 15,93 / 31,86 mg.
Sammensetningen av kapselen (henholdsvis 10/20 mg):
- kropp: jernoksid gul - 0 / 0,192%; titandioksid - 2/1%; gelatin - opptil 100 / opp til 100%;
- hette: fargestoff azorubin - 0,661 9/0%; indigokarmin - 0,028 6/0%; titandioksid - 0,666 6 / 0,333 3%; jernoksid svart - 0 / 0,53%; gul jernoksid - 0 / 0,2%; jernoksid rød - 0 / 0,93%; gelatin - opptil 100 / opptil 100%.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Rabeprazol - det aktive stoffet i Rabeprazole-SZ, tilhører antall benzimidazolderivater, antisekretoriske stoffer. De viktigste effektene av stoffet:
- undertrykkelse av magesyresekresjon: tilveiebragt ved spesifikk inhibering av H + / K + -ATPase på den sekretoriske overflaten av gastriske parietale celler;
- blokkering av det siste stadiet av saltsyresekresjon: innholdet av stimulert og basal sekresjon avtar, uavhengig av stimulansen.
På grunn av sin høye lipofilisitet trenger rabeprazol lett inn i parietalcellene i magen, hvor den er konsentrert, som et resultat øker stoffet sekresjonen av bikarbonat og har en cytobeskyttende effekt.
Etter oral administrering av rabeprazol i en dose på 20 mg utvikler den antisekretoriske effekten seg innen en time, den maksimale effekten - på 2-4 timer. 23 timer etter å ha tatt den første dosen Rabeprazole-SZ, er hemming av basalsyresekresjon 62%, stimulert mat - 82%. Denne effekten varer i omtrent 48 timer. Ved avsluttet behandling gjenopprettes sekretorisk aktivitet innen 1-2 dager.
Plasmakonsentrasjonen av gastrin i blodet øker i løpet av de første 2–8 ukene av behandlingen (som gjenspeiler den hemmende effekten på utskillelsen av saltsyre). I løpet av 7-14 dager etter at legemidlet er avsluttet, går verdien til denne indikatoren tilbake til det opprinnelige nivået.
Rabeprazol har ingen antikolinerge egenskaper; det påvirker ikke sentralnervesystemet, luftveiene og kardiovaskulære systemene.
Under behandling med rabeprazol ble det ikke påvist utvikling av stabile endringer i alvorlighetsgraden av gastritt, i den morfologiske strukturen til enterokromaffinlignende celler, i frekvensen av atrofisk gastritt, tarmmetaplasi eller spredning av Helicobacter pylori-infeksjon.
Farmakokinetikk
Stoffet absorberes raskt fra tarmen, etter å ha tatt 20 mg rabeprazol, oppnås C max (maksimal konsentrasjon av stoffet) i plasma på omtrent 3,5 timer. Endringen i plasma C max og AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) er lineær når Rabeprazole-SZ brukes i doseområdet 10–40 mg. Den absolutte biotilgjengeligheten etter oral administrering av 20 mg av stoffet (sammenlignet med intravenøs administrering) er omtrent 52%. Ved gjentatt administrering av rabeprazol endres ikke verdien av denne indikatoren.
Tid på dagen og samtidig administrering av syrenøytraliserende midler har ingen effekt på graden av absorpsjon av rabeprazol. Når stoffet tas med fet mat, reduseres absorpsjonen av rabeprazol med 4 timer eller mer, men verdiene på C max og absorpsjonsgraden forblir uendret.
Graden av binding av rabeprazol til plasmaproteiner hos mennesker er omtrent 97%.
T 1/2 (halveringstid) fra plasma hos friske frivillige er i området fra 0,7 til 1,5 timer (i gjennomsnitt 1 time), total clearance er 3,8 ml / min / kg.
Etter en enkelt oral dose på 20 mg 14 C-merket rabeprazol ble det ikke funnet noe uendret stoff i urinen. Utskillelse av omtrent 90% rabeprazol skjer i urinen, hovedsakelig i form av to metabolitter: karboksylsyre og merkaptursyre-konjugat (henholdsvis M6 og M5). Også to ukjente metabolitter skilles ut som ble identifisert ved toksikologisk analyse. Resten av stoffet skilles ut i avføringen.
Totalt skilles 99,8% av rabeprazol ut. Dette indikerer en ubetydelig utskillelse av metabolitter med galle. Hovedmetabolitten (M1) er tioeter. Den eneste metabolitten som er aktiv er desmetyl (M3), men den ble observert hos bare en studiedeltaker i lav konsentrasjon etter å ha tatt 80 mg rabeprazol.
Ved stabil nyresvikt i terminalfasen hos pasienter som trenger vedlikeholds hemodialyse (med kreatininclearance <5 ml / min / 1,73 m 2), er utskillelsen av stoffet lik den hos friske frivillige. C max- og AUC- verdiene hos disse pasientene var omtrent 35% lavere enn hos friske frivillige. Gjennomsnittlig T 1/2: friske frivillige - 0,82 timer, pasienter under hemodialyse - 0,95 timer, pasienter etter hemodialyse - 3,6 timer. Clearance av rabeprazol hos pasienter med nyresykdom som trenger hemodialyse er omtrent 2 ganger høyere enn hos friske frivillige.
AUC-verdien hos pasienter med kronisk leverskade er 2 ganger høyere enn hos friske frivillige, noe som indikerer en reduksjon i effekten av den første passeringen gjennom leveren, og T 1/2 fra plasma er 2-3 ganger høyere. Til tross for at AUC er 2 ganger høyere hos pasienter med kronisk kompensert levercirrhose, og C max er 50% høyere (sammenlignet med friske frivillige), tåler de inntak av 20 mg rabeprazol en gang daglig.
Eliminering av stoffet hos eldre pasienter er noe tregere. Etter 7 dager med inntak av Rabeprazole-C3 i en daglig dose på 20 mg, økte AUC i denne pasientgruppen omtrent 2 ganger, C max - med 60%. Samtidig observeres ikke tegn på rabeprazol-kumulering.
På bakgrunn av en langsom metabolisme av CYP2C19 etter en ukes bruk av rabeprazol i en daglig dose på 20 mg, øker AUC 1,9 ganger, og T 1/2 - 1,6 ganger sammenlignet med de samme parametrene hos pasienter som er raske metaboliserere, mens mens verdien av C max øker med 40%.
Indikasjoner for bruk
- forverring av sår i tolvfingertarmen;
- forverring av magesår og anastomotisk sår;
- erosiv og ulcerøs GERD (gastroøsofageal reflukssykdom) hos barn fra 12 år og voksne eller refluksøsofagitt;
- GERD (støttende pleie);
- Zollinger-Ellison syndrom og andre tilstander preget av patologisk hypersekresjon;
- NERD (ikke-erosiv gastroøsofageal reflukssykdom);
- utryddelse av Helicobacter pylori hos pasienter med magesårssykdom (i kombinasjon med passende antibakterielle legemidler).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- mangel på sukras / isomaltase, fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemangel;
- graviditet og ammingsperioden;
- alder opptil 12 (for behandling av GERD) eller 18 år (for andre indikasjoner);
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet, så vel som substituerte benzimidazoler.
Relativt (Rabeprazole-SZ kapsler er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- alvorlig nyresvikt
- alvorlig leversvikt.
Rabeprazole-SZ, bruksanvisning: metode og dosering
Rabeprazole-SZ tas oralt, uavhengig av matinntak og tidspunkt på dagen. Kapslene må svelges hele.
Doseringsregimet bestemmes av indikasjonene:
- forverring av sår i tolvfingertarmen: 20 mg en gang daglig, for noen pasienter for å oppnå en terapeutisk effekt, er det nok å ta Rabeprazole-SZ i en dose på 10 mg. Behandlingen utføres i løpet av 2–4 uker, ifølge indikasjonene kan administreringen av legemidlet forlenges i ytterligere 4 uker;
- forverring av magesår og anastomotisk sår: 10 eller 20 mg 1 gang per dag. Kuren skjer vanligvis etter 6 ukers behandling, men noen ganger fortsetter bruken av stoffet i ytterligere 6 uker;
- erosiv og ulcerøs GERD eller refluksøsofagitt: 10 eller 20 mg en gang daglig. Kurer forekommer vanligvis etter 4-8 ukers behandling, men noen ganger fortsetter stoffet i ytterligere 8 uker;
- GERD (vedlikeholdsbehandling): 10 eller 20 mg en gang daglig. Varigheten av behandlingen bestemmes av indikasjonene;
- NERD uten øsofagitt: 10 eller 20 mg en gang daglig. Vanligvis forsvinner symptomene etter 4 ukers behandling, hvis dette ikke skjer, får pasienten en tilleggsstudie. Etter lindring av symptomer for å forhindre påfølgende utvikling, kan Rabeprazole-SZ påføres på forespørsel 1 gang per dag, 10 mg;
- Zollinger-Ellison syndrom og andre tilstander preget av patologisk hypersekresjon: dosen velges individuelt. Ved begynnelsen av behandlingen er bruk av Rabeprazole-SZ i en daglig dose på 60 mg indikert, deretter økes den til 100 mg (i en dose) eller 120 mg (i to like doser); for noen pasienter er brøkdosering mer foretrukket. Varigheten av behandlingen bestemmes av klinisk nødvendighet, i noen tilfeller ble den utført i 12 måneder;
- utryddelse av Helicobacter pylori hos pasienter med magesår: 20 mg 2 ganger daglig (Rabeprazole-SZ brukes i henhold til et bestemt skjema med en passende kombinasjon av antibiotika) i 7 dager.
Hos pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon er konsentrasjonen av rabeprazol i blodet vanligvis høyere enn hos friske frivillige. Forsiktighet bør utvises når du forskriver Rabeprazole-SZ mot bakgrunn av alvorlig leversvikt.
For barn fra 12 år i behandling av GERD har sikkerhetsprofilen blitt undersøkt for en daglig dose på 20 mg (samtidig) i løpet av opptil 8 uker.
Bivirkninger
Under kliniske studier ble utviklingen av følgende lidelser registrert: asteni, svimmelhet, hodepine, utslett, magesmerter, flatulens, diaré, xerostomi.
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden; med en ukjent frekvens - for å fastslå hyppigheten av brudd virker mulig):
- fordøyelsessystemet: ofte - forstoppelse, flatulens, magesmerter, oppkast, diaré, kvalme; sjelden - raping, dyspepsi, xerostomia; sjelden - smaksforstyrrelse, gastritt, stomatitt;
- hematopoietisk system: sjelden - nøytropeni, trombocytopeni, leukopeni;
- hepatobiliary system: sjelden - gulsott, hepatitt, hepatisk encefalopati;
- immunsystem: sjelden - akutte systemiske allergiske reaksjoner (inkludert hypotensjon, ansiktsødem, kortpustethet);
- nervesystemet: ofte - hodepine, søvnløshet, svimmelhet; sjelden - nervøsitet, døsighet; sjelden depresjon; med en ukjent frekvens - forvirring;
- luftveiene: ofte - faryngitt, hoste, rhinitt; sjelden - bronkitt, bihulebetennelse;
- reproduksjonssystem: med en ukjent frekvens - gynekomasti;
- kardiovaskulær system: med ukjent frekvens - perifert ødem;
- urinveiene: sjelden - urinveisinfeksjon; sjelden - interstitiell nefritt;
- hud og subkutant vev: sjelden - urtikaria, bulløs utslett; veldig sjelden - giftig epidermal nekrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom;
- muskuloskeletalsystemet: ofte - ryggsmerter; sjeldent - artralgi, myalgi, brudd i beinet i låret, ryggraden eller håndleddet, muskelkramper i bena;
- synsorgan: sjelden - synshemming;
- metabolisme: sjelden - anoreksi; med en ukjent frekvens - hypomagnesemi, hyponatremi;
- laboratorie- / instrumentale studier: sjelden - vektøkning, økt aktivitet av levertransaminaser;
- andre: ofte infeksjoner.
Overdose
Informasjon om overdose er minimal.
Terapi: symptomatisk og støttende. Rabeprazol utskilles dårlig under dialyse, siden det binder seg godt til plasmaproteiner. Motgiften er ukjent.
spesielle instruksjoner
Pasientens respons på behandling med Rabeprazole-SZ utelukker ikke tilstedeværelsen av ondartede svulster i magen.
Ved bruk av stoffet i minst 3 måneder, i sjeldne tilfeller, ble utviklingen av asymptomatisk eller symptomatisk hypomagnesemi notert. Oftest ble disse bruddene rapportert ett år etter inntak av Rabeprazole-SZ. Alvorlige bivirkninger inkluderte tetany, kramper og arytmier. De fleste pasienter krevde behandling med hypomagnesemi. Det inkluderte erstatning av magnesium og uttak av protonpumpehemmere, inkludert Rabeprazole-SZ.
Hos pasienter som gjennomgår behandling i lang tid eller tar stoffet i kombinasjon med digoksin eller medisiner som kan føre til utvikling av hypomagnesemi (spesielt med diuretika), er det nødvendig å overvåke magnesiuminnholdet før du starter Rabeprazole-SZ og i løpet av behandlingsperioden.
Under behandlingen kan det være økt risiko for brudd i hofte, ryggrad eller håndledd assosiert med osteoporose. Risikoen er høyere hos pasienter som tar høye doser Rabeprazole-SZ i lang tid (12 måneder eller lenger).
I henhold til informasjonen i litteraturen, med kombinert bruk av Rabeprazole-SZ med metotreksat (hovedsakelig i høye doser), er det mulig å øke konsentrasjonen av metotreksat og / eller hydroksymetotreksat (dets metabolitt) og en økning i T 1/2, noe som kan føre til toksisiteten til metotreksat. Hvis det er nødvendig å bruke høye doser metotreksat, bør det vurderes sannsynligheten for midlertidig seponering av Rabeprazole-SZ.
Inntak av Rabeprazole-SZ kan øke risikoen for gastrointestinale infeksjoner, inkludert infeksjoner forårsaket av Salmonella, Clostridium difficile og Campylobacter.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Når du kjører bil og arbeider med komplekse mekanismer, bør pasientene ta hensyn til sannsynligheten for døsighet.
Påføring under graviditet og amming
Rabeprazole-SZ kapsler er ikke foreskrevet under graviditet / amming.
Barndomsbruk
Kontraindikasjon:
- opptil 12 år: i behandling av GERD;
- under 18 år: når det brukes til andre indikasjoner.
Med nedsatt nyrefunksjon
Rabeprazole-SZ er foreskrevet for pasienter med alvorlig nyresvikt under medisinsk tilsyn.
For brudd på leverfunksjonen
Rabeprazole-SZ er foreskrevet for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon under medisinsk tilsyn.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter trenger ikke å justere dosen.
Narkotikahandel
Mulige interaksjoner:
- fenytoin, diazepam, indirekte antikoagulantia (legemidler metabolisert av mikrosomal oksidasjon i leveren): bremser utskillelsen;
- ketokonazol, itrakonazol: plasmakonsentrasjonen av disse stoffene kan reduseres betydelig;
- atazanavir: kombinasjonsbehandling anbefales ikke, siden effekten av atazanavir i dette tilfellet er betydelig redusert;
- cyklosporin: rabeprazol hemmer metabolismen;
- metotreksat: en økning i konsentrasjonen av metotreksat og / eller hydroksymetotreksat (dets metabolitt), samt en økning i T 1/2;
- amoksicillin og klaritromycin: AUC- og C max- verdiene for disse legemidlene er like når man sammenligner monoterapi og kombinert bruk; AUC og C max for rabeprazol og den aktive metabolitten av klaritromycin økes (uten klinisk betydning).
Analoger
Analogene til Rabeprazole-SZ er: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Rabeprazole-SZ
Anmeldelser av Rabeprazole-SZ er for det meste positive. Det bemerkes at stoffet har en langvarig terapeutisk effekt og tolereres godt, og forårsaker bivirkninger bare i sjeldne tilfeller. En annen fordel med verktøyet regnes som et praktisk doseringsregime. Kostnaden sammenlignet med jevnaldrende er estimert på forskjellige måter - fra rimelig til høy.
Pris for Rabeprazole-SZ på apotek
Den omtrentlige prisen for Rabeprazole-SZ for en pakke som inneholder 14 kapsler på 20 mg er 180 rubler.
Rabeprazole-SZ: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Rabeprazole-SZ 10 mg enterokapsler 14 stk. 92 RUB Kjøpe |
|
Rabeprazole-SZ 20 mg enterokapsler 14 stk. 120 RUB Kjøpe |
|
Rabeprazole-SZ 10 mg enterokapsler 28 stk. 183 r Kjøpe |
|
Rabeprazole-SZ enteriske kapsler. 20mg 14 stk. 207 r Kjøpe |
|
Rabeprazole-SZ enteriske kapsler. 10mg 28 stk. 210 RUB Kjøpe |
|
Rabeprazole-SZ 20 mg enterokapsler 28 stk. RUB 298 Kjøpe |
|
Rabeprazole-SZ enteriske kapsler. 20mg 28 stk. 334 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
