Mimpara - Instruksjoner For Bruk, Pris, Tablettanaloger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Mimpara

Mimpara: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Mimpara

ATX-kode: H05BX01

Aktiv ingrediens: cinacalcet (Cinacalcet)

Produsent: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Canada); Amgen Manufacturing Limited (Puerto Rico); DOBROLEK LLC (Russland); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Nederland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 09.10.2019

Prisene på apotek: fra 6500 rubler.

Kjøpe

Mimpara er et antiparatyreoidemedisin.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformen av legemidlet er filmdrasjerte tabletter: ovalt, lysegrønt skall, merket "AMG" på den ene siden, tall på den andre siden tilsvarer doseringen av tabletter - "30", "60" eller "90" 14 stk. i blemmer laget av fluorpolymerfilm Aclar (Aklar) / polyvinylklorid (PVC) / polyvinylacetat (PVA) og aluminiumsfolie, hvor en beskyttende fargebånd påføres med termisk blekk; i en eske, utstyrt med to gjennomsiktige beskyttelsesetiketter for den første åpningskontrollen med en langsgående farget stripe, er det 1, 2 eller 6 blisterpakninger og bruksanvisninger for Mimpara].

Sammensetning for 1 filmdrasjert tablett:

• Virkestoff: cinacalcet hydroklorid - 33.06 / 66.12 / 99.18 mg (når det gjelder cinacalcet - 30/60/90 mg);
• hjelpekomponenter: forgelatinisert maisstivelse - 12.02 / 24.04 / 36.06 mg; MCC (mikrokrystallinsk cellulose) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; povidon - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; krospovidon - 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; kolloidalt silisiumdioksid - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; magnesiumstearat - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; karnaubavoks - 0,018 / 0,036 / 0,054 mg;
• filmskall: Opadrai II grønn (jernoksid gul - 1,84%; aluminium lakk indigokarmin - 2,78%; triacetin - 8%; titandioksid - 19,38%; hypromellose 15cP - 28%; laktosemonohydrat - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry transparent (makrogol-400 - 9,1%; hypromellose 6cP - 90,9%) - 2,7 / 5,4 / 8,1 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i Mimpara - cinacalcet, har en kalsiummimetisk effekt, og reduserer direkte nivået av paratyreoideahormon (PTH).

Kalsiumsensitive reseptorer som ligger på overflaten av hovedcellene i biskjoldkjertlene er de viktigste regulatorene for PTH-sekresjon. Cinacalcet øker følsomheten til disse reseptorene for ekstracellulært kalsium, en reduksjon i PTH-nivåene er ledsaget av en reduksjon i serumkalsiumkonsentrasjonen.

PTH-nivået korrelerer med innholdet av cinacalcet og snart etter inntak begynner Mimpara å synke, og når en minimumsverdi 2–6 timer etter å ha tatt en dose, noe som tilsvarer å nå maksimal konsentrasjon (C _max) av cinacalcet. Etter det, innen 12 timer fra øyeblikket du tar stoffet, begynner konsentrasjonen av PTH å øke når innholdet av cinacalcet synker. Deretter forblir undertrykkelsen av PTH på omtrent samme nivå til slutten av det daglige intervallet, forutsatt at stoffet tas en gang daglig. I kliniske studier av Mimpara ble PTH-konsentrasjonen målt ved slutten av doseringsintervallet.

Serumkalsiumkonsentrasjonen etter å ha nådd den stabile fasen forblir på et konstant nivå hele tiden mellom doser av Mimpara.

Sekundær hyperparatyreoidisme (HPT)

Tre dobbeltblinde, placebokontrollerte kliniske studier ble utført for å studere de farmakologiske egenskapene til cinacalcet i behandlingen av HDPT, som hver varte i seks måneder. De inkluderte 1136 pasienter med ukontrollert form av IHPT med nyresvikt i sluttstadiet som var i dialyse.

Ved starten av de tre studiene var den gjennomsnittlige intakte PTH (iPTH) konsentrasjonen i cinacalcet- og placebogruppene 733 og 683 pg / ml (henholdsvis 77,8 og 72,4 pmol / L). Samtidig tok 66% av pasientene vitamin D før de ble inkludert i studien, og fosfatbindende medisiner - mer enn 90%.

I pasientgruppen som tok cinacalcet, var det en signifikant reduksjon i konsentrasjonen av iPTH, kalsiumfosforprodukt (Ca × P) og serumkalsium og fosfor, sammenlignet med placebogruppen, der pasienter fikk standardbehandling. Reduserte nivåer av iPTH og Ca × P ble opprettholdt gjennom de 12 månedene av behandlingen. Cinacalcet bidro til reduksjonen, reduserte kalsium og fosfor i serum, uavhengig av de opprinnelige konsentrasjonene av IPTH eller Ca × P, det foreskrevne dialyseregimet (peritoneal versus hemodialyse), varigheten av prosedyren, og om vitamin D ble brukt eller ikke.

En reduksjon i PTH-konsentrasjon var assosiert med en klinisk ubetydelig reduksjon i nivåene av slike markører for beinmetabolisme som spesifikk alkalisk fosfatase (ALP), N-telopeptider, benfornyelse og beinfibrose. I følge resultatene av en retrospektiv analyse, samlet ved bruk av Kaplan-Meier-metoden basert på resultatene fra 6 og 12 måneders kliniske studier av datapoolen, var frekvensen av beinbrudd og parathyroidektomier i cinacalcet-gruppen lavere enn i kontrollgruppen.

I foreløpige studier av en gruppe pasienter med kronisk nyresykdom (CKD) og IHPT som ikke er i dialyse, ble det funnet at cinacalcet reduserte konsentrasjonen av PTH på samme måte som hos pasienter med end-stage nyresykdom (ESRD) og IHPT i dialyse. … Likevel, for pasienter med nyresvikt i pre-dialysestadiet, er ikke målene for behandlingen, dets sikkerhet og effekt, så vel som de optimale dosene, etablert. I tillegg har disse studiene vist at hos CKD-pasienter som ikke er i dialyse og tar cinacalcet, er risikoen for å utvikle hypokalsemi større enn ved nyresykdom i sluttstadiet hos dialysepasienter som får cinacalcet. Dette kan skyldes lavere kalsiumnivåer og / eller gjenværende nyrefunksjon.

Parathyroid karsinom og primær hyperparathyroidisme (PHP)

I løpet av hovedstudien tok 46 pasienter (29 personer med diagnosen paratyroidkarsinom, 17 personer med PPH, hvor paratyreoidektomi er kontraindisert / ikke ga resultater) cinacalcet i lang tid, opptil 3 år (i gjennomsnitt med paratyreoidekreft) - 328 dager og GWP - 347 dager).

For å oppnå hovedmålet om å redusere serumkalsiumkonsentrasjonen i blodet med ≥ 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L), ble et doseringsregime brukt fra 30 mg 2 ganger daglig til 90 mg 4 ganger daglig. Hos pasienter med karsinom i biskjoldbruskkjertlene, reduserte det gjennomsnittlige kalsiumnivået fra 14,1 mg / dL til 12,4 mg / dL (3,5-3,1 mmol / L), mens hos pasienter med PHP ble denne indikatoren redusert fra 12,7 mg / dl til 10,4 mg / dl (3,2-2,6 mmol / l). Hos 62% av pasientene (18 av 29) med paratyreoidekreft, og 88% (15 av 17) med PHP, ble en reduksjon i serumkalsiumkonsentrasjonen på minst 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L) oppnådd.

Farmakokinetikk

De viktigste farmakokinetiske egenskapene til cinacalcet er:

• absorpsjon: maksimal plasmakonsentrasjon (_Cmax) etter oral administrering oppnås etter 2-6 timer. Den absolutte biotilgjengeligheten på grunn av bruk av legemidlet på tom mage, bestemt basert på en sammenligning av resultatene fra en rekke studier, var ~ 20-25%. Å ta Mimpara sammen med mat øker biotilgjengeligheten til cinacalcet med ~ 50-80%, uavhengig av fettinnholdet i dietten. Økningen i arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) og C _max skjer nesten lineært, forutsatt at legemidlet tas en gang daglig i doseområdet 30–180 mg. Høye daglige doser (mer enn 200 mg) gir absorpsjonsmetning, mest sannsynlig på grunn av stoffets dårlige løselighet. Over tid endres ikke de farmakokinetiske parametrene til cinacalcet;
• fordeling: steady-state blodkonsentrasjon (C _ss) oppnås innen syv dager med minimal kumulering. Det er et stort distribusjonsvolum (V _d) - omtrent 1000 liter, noe som indikerer en bred fordeling i vev og organer. Omtrent 97% av stoffet binder seg til plasmaproteiner og fordeles på et minimumsnivå i erytrocytter;
• metabolisme: forekommer hovedsakelig med deltagelse av cytokromisoenzymer CYP3A4 og CYP1A2 (rollen som CYP1A2 er ikke bekreftet av kliniske metoder). Hovedmetabolittene som finnes i blodet er inaktive. Ifølge resultatene av in vitro-studier er cinacalcet en sterk hemmer av CYP2D6, men i konsentrasjoner som ble oppnådd i en klinisk setting hemmet det ikke aktiviteten til andre cytokromisoenzymer, slik som CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 og induserte ikke CYP2z, CYP2C19, CYP3A4 og induserte ikke CYP2z CYP3A4. Cinacalcet, merket med en radioisotopmetode, etter administrering til friske frivillige i en dose på 75 mg, gjennomgikk rask og signifikant oksidasjon, etterfulgt av konjugering;
• utskillelse: en reduksjon i konsentrasjonen av cinacalcet skjer i to trinn: den første med en halveringstid (T _1/2) på ~ 6 timer og den siste, T _{1/2 av} disse er fra 30 til 40 timer. Metabolitter utskilles hovedsakelig gjennom urinveiene - opptil 80% av dosen, opptil 15% finnes i avføring.

Farmakokinetiske egenskaper hos pasienter i forskjellige grupper:

• høy alder: det var ingen klinisk signifikante aldersrelaterte forskjeller i medikamentell terapi;
• nyresvikt mild, moderat og alvorlig; pasienter i hemodialyse / peritonealdialyse: den farmakokinetiske profilen til cinacalcet er sammenlignbar med friske frivillige;
• leversvikt: mild - påvirker ikke farmakokinetikken til cinacalcet signifikant. Moderat og alvorlig (sammenlignet med gruppen med normal leverfunksjon) - henholdsvis gjennomsnittlige AUC-verdier er omtrent 2 og 4 ganger høyere; gjennomsnittlig T _1/2 øker med henholdsvis 33% og 70%. Dysfunksjoner i leveren påvirker ikke graden av binding av et stoff til plasmaproteiner. På grunn av det faktum at valg av doser for hver pasient utføres på grunnlag av individuelle parametere for effekt og sikkerhet, ved leverinsuffisiens, er ikke nødvendig dosejustering;
• Kjønn: kvinner kan ha lavere klaring av cinacalcet enn menn. Individuelt valg av doser krever ikke ytterligere korrigering av doseringsregimet avhengig av pasientens kjønn;
• pediatriske pasienter: Hos barn og ungdom under 18 år er farmakokinetikken til cinacalcet ikke undersøkt;
• nikotinavhengighet: hos røykende pasienter er klaring av cinacalcet høyere enn hos ikke-røykere, noe som kan være assosiert med induksjon av metabolisme som medieres av CYP1A2. Når en pasient slutter / begynner å røyke under behandlingen, kan en endring i plasmakonsentrasjonen av cinacalcet kreve dosejustering.

Indikasjoner for bruk

• VHPT hos pasienter med endestadisk nyresvikt i dialyse - inkludert som en del av en kombinasjonsbehandling som inkluderer medisiner som binder fosfat og / eller vitamin D;
• karsinom i biskjoldbruskkjertlene og PGP hos pasienter der paratyreoidektomi er kontraindisert / ineffektiv - for å redusere alvorlighetsgraden av hyperkalsemi.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• barn og ungdom opp til 18 år;
• arvelig galaktoseintoleranse, Lapp laktasemangel, glukose / galaktose malabsorpsjon;
• Serumblodkalsiumkonsentrasjonen (justert for albumin) er mindre enn den nedre enden av det normale området;
• ammingstid;
• overfølsomhet overfor cinacalcet og hjelpekomponenter i stoffet.

Relative kontraindikasjoner (Mimpara tabletter bør tas med forsiktighet): graviditet; leversvikt av moderat og alvorlig alvorlighetsgrad; tilstedeværelsen av risikofaktorer for forlengelse av QT-intervallet (diagnostisert medfødt syndrom med et langt QT-intervall, tar medisiner som forlenger QT-intervallet).

Mimpara, bruksanvisning: metode og dosering

Mimpara tabletter er ment for oral administrering. De må svelges hele, uten kløyving eller tygging, under måltidene eller kort tid etter måltidene.

Sekundær hyperparatyreoidisme (HPT)

For voksne og eldre pasienter over 65 år anbefales det å begynne å ta Mimpara med en daglig dose på 30 mg. Tabletten bør tas en gang daglig. Dosetitrering bør utføres hver 2. til 4. uke, til den maksimale daglige dosen er nådd - 180 mg, tatt en gang daglig. Det skal gi dialysepasienter en mål-PTH-konsentrasjon på 150 til 300 pg / ml (15,9-31,8 pmol / l), beregnet fra IPTH-konsentrasjonen. Bestemmelse av konsentrasjonen av PTH utføres tidligst 12 timer etter inntak av Mimpara. Vurderingen utføres under hensyntagen til moderne anbefalinger.

PTH under behandlingen bestemmes 1–4 uker etter kursstart eller dosejustering. Overvåking av nivået av PTH når du tar en vedlikeholdsdose utføres en gang hver tredje måned. Konsentrasjonen av PTH kan bestemmes av innholdet av iPTG eller biPTG (biointakt PTH); tar Mimpara endrer ikke forholdet mellom iPTG og biPTG.

I løpet av dosetitreringsperioden er hyppig overvåking av serumkalsiumkonsentrasjon nødvendig fra 1 uke etter kursstart eller dosejustering av Mimpara. Når PTH-konsentrasjonen er nådd, overføres pasienten til en vedlikeholdsdose, og serumkalsiumnivået vurderes med månedlige intervaller. Når serumkalsiumkonsentrasjonen i blodet faller under det normale området, bør passende tiltak tas, inkludert korreksjon av samtidig behandling.

Parathyroid karsinom og primær hyperparathyroidisme (PHP)

For voksne og eldre pasienter over 65 år anbefales det å ta Mimpara med en dose på 30 mg to ganger daglig. Dosetitrering bør utføres hver 2. til 4. uke, og øke dosen som følger: to ganger daglig, 30 mg; to ganger daglig, 60 mg; to ganger daglig, 90 mg; tre til fire ganger daglig, 90 mg (etter behov for å redusere kalsiumnivået i serum til øvre grense for normalområdet eller under). I kliniske studier ble legemidlet brukt i en dose på 90 mg fire ganger daglig (maksimal daglig dose er 360 mg). Serumkalsiumkonsentrasjonen bestemmes 1 uke etter kursstart og etter hvert trinn med dosejustering.

Når PTH-konsentrasjonen er nådd, overføres pasienten til en vedlikeholdsdose, og serumkalsiumnivået vurderes med intervaller hver 2. til 2. måned. På slutten av titreringsperioden til maksimal dose overvåkes serumkalsiumkonsentrasjonen periodisk.

Hvis det er umulig å oppnå en klinisk signifikant reduksjon i serumkalsiumkonsentrasjonen når du bruker en vedlikeholdsdose, blir spørsmålet om å fullføre medisinering behandlet.

Bivirkninger

I henhold til tilgjengelige data fra placebokontrollerte studier og ukontrollerte studier, var de vanligste bivirkningene kvalme og oppkast hos pasienter som fikk cinacalcet for behandling av IHPT, parathyroidea carcinoma og PGP, kvalme og oppkast (for det meste mild / moderat og forbigående). Disse reaksjonene var også de vanligste årsakene til seponering av behandlingen.

Listen over uønskede bivirkninger fra systemer og organer, som i placebokontrollerte studier og ukontrollerte studier, når man analyserte årsaksforhold basert på overbevisende bevis, ble ansett som minst mulig mulig assosiert med bruk av cinacalcet (veldig ofte - mer enn 1/10; ofte - mer enn 1/100 og mindre enn 1/10; sjelden - mer enn 1/1000 og mindre enn 1/100; sjelden - mer enn 1/10 000 og mindre enn 1/1000; svært sjelden - mindre enn 1/10 000; frekvens ukjent - tilgjengelige data er ikke lar deg nøyaktig vurdere forekomsten av bivirkninger):

• immunforsvar: ofte - overfølsomhetsreaksjoner;
• metabolisme og matinntak: ofte - anoreksi, nedsatt appetitt;
• nervesystemet: ofte - kramper, parestesier, svimmelhet, hodepine;
• kardiovaskulær system: ofte - hypotensjon; ukjent frekvens - forlengelse av QT-intervallet, ventrikulær arytmi som følge av hypokalsemi, forverring av hjertesvikt;
• luftveier, bryst- og mediastinumorganer: ofte - kortpustethet, infeksjoner i øvre luftveier, hoste;
• mage-tarmkanalen: veldig ofte - kvalme / oppkast; ofte - magesmerter, dyspepsi, diaré, smerter i øvre del av magen, forstoppelse;
• hud og subkutant vev: ofte - utslett;
• skjelettmuskler og bindevev: ofte - muskelspasmer, myalgi, ryggsmerter;
• generelle lidelser, reaksjoner på å ta Mimpara: ofte - asteni;
• laboratorieindikatorer: ofte - hypokalemi, hypokalsemi, redusert testosteronnivå.

Overdose

For pasienter i dialyse er doser titrert opp til 300 mg trygge hvis de tas en gang daglig.

Hypokalsemi kan bli et symptom på en overdose av cinacalcet. Hvis det er mistanke om overdosering, er det nødvendig å kontrollere kalsiumkonsentrasjonen for å oppdage den i tide.

Behandling: symptomatisk og støttende. Hemodialyse er ineffektiv fordi cinacalcet har en høy grad av binding til plasmaproteiner.

spesielle instruksjoner

Som et resultat av bruken av Mimpara i rutinemessig praksis ble det observert allergiske reaksjoner som angioødem og urtikaria. Men på grunnlag av tilgjengelige data er det umulig å estimere hyppigheten av deres utvikling.

I følge hjertesvikt hos pasienter som tok cinacalcet, ble det ifølge observasjoner etter markedsføring registrert isolerte idiosynkratiske tilfeller av reduksjon i blodtrykk med mer enn 20% fra baseline, med eller uten en forverring av hjertesvikt. Forholdet til inntaket av Mimpara i disse episodene kan ikke utelukkes helt, siden arteriell hypotensjon kan være en konsekvens av en reduksjon i serumkalsiumnivået i blodet. I følge kliniske studier forekom hypotensjon i gruppen som fikk cinacalcet i 7% av tilfellene, i placebogruppen - hos 12%; hjertesvikt ble observert i begge grupper hos 2% av pasientene.

Beslag i kliniske studier ble observert hos pasienter som fikk Mimpara i 1,4% av tilfellene, og i placebogruppen - hos 0,4%. Årsakene til slike forskjeller i anfallene er dårlig forstått, men det er kjent at anfallsterskelen synker med en signifikant reduksjon i serumkalsiumkonsentrasjonen.

Hvis kalsiumkonsentrasjoner i serum (korrigert for albumin) er under det minimale normale området, bør ikke cinacalcet tas.

Det har blitt observert livstruende fenomener og dødsfall assosiert med hypokalsemi forårsaket av å ta Mimpara, inkludert hos barn. Symptomer på hypokalsemi kan uttrykkes ved parestesi, myalgi, spasmer, tetany og utvikling av kramper. I tillegg bidrar en reduksjon i kalsiumnivået i serum til en forlengelse av QT-intervallet, som et resultat av at ventrikulære arytmier kan utvikle seg. I rutinemessig praksis, med hypokalsemi etter bruk av Mimpara, ble forlengelse av QT-intervallet og ventrikulære arytmier observert hos noen pasienter. Det er umulig å estimere forekomsten av slike lidelser basert på tilgjengelige data. Pasienter med andre risikofaktorer for forlenget QT-intervall, for eksempel de med en diagnose av medfødt langt QT-intervalsyndrom eller tar medisiner som forlenger QT-intervallet,bør være forsiktig når du tar stoffet.

Siden cinacalcet bidrar til en reduksjon i serumkalsiumkonsentrasjonen, er det nødvendig med nøye overvåking for utseende og utvikling av hypokalsemi. Serumkalsiumnivåene blir kontrollert innen 1 uke fra behandlingsstart eller dosejustering av Mimpara. Når vedlikeholdsdosen er bestemt, blir denne kontrollen utført omtrent en gang i måneden. I tilfelle en reduksjon i serumkalsium i området 7,5-8,4 mg / dL (1,875-2,1 mmol / L) eller hvis symptomer på hypokalsemi utvikler seg, fosfatbindende kalsiumholdige medisiner, vitamin D og / eller Rett dialysatkalsium med fosfatbindere. Men hvis det ikke er mulig å eliminere hypokalsemi, er det nødvendig å redusere dosen eller avbryte mottakelsen av Mimpara. Pasienter med serumkalsiumnivåer under 7,5 mg / dL (1,875 mmol / l), med bevarte symptomer på hypokalsemi, hvis det er umulig å øke dosen av vitamin D, blir behandlingen suspendert til nivået av kalsium i blodserumet når 8 mg / dL (2 mmol / l) og / eller til symptomene på hypokalsemi går over. I fremtiden gjenopptas behandlingen med den neste laveste dosen Mimpara.

Under den kliniske studien EVOLVE (Evaluering av Cinacalcet-terapi til lavere kardiovaskulære hendelser - en studie av bruk av cinacalcet for å redusere forekomsten av kardiovaskulære komplikasjoner) hos pasienter med CKD i dialyse og som tok Mimpara, falt konsentrasjonen av kalsium i blodserumet under 7,5 mg / dL (1,875 mmol / l) minst en gang hos 29% av pasientene fra registreringsobservasjoner som varte i henholdsvis 6 måneder og 21% og 33% i løpet av de første 6 månedene og generelt.

Hos pasienter med kronisk undertrykkelse av PTH-nivå under ~ 1,5 av ULN (øvre grense for normen), ifølge resultatene av iPTH-analysen, er det mulig å utvikle adynamisk bensykdom. Hvis PTH-innholdet synker under anbefalt område, bør dosen av Mimpara og / eller vitamin D reduseres, eller behandlingen bør avbrytes.

I EVOLVE-studien av 3883 dialysepasienter ble neoplasmer rapportert i henholdsvis Mimpara- og placebogruppene, hos 2,9 og 2,5 deltakere per 100 pasientår. Samtidig var det ikke mulig å etablere et direkte årsakssammenheng med bruken av stoffet.

Med ESRD faller testosteronkonsentrasjonen hos pasienter ofte under det normale. I følge en klinisk studie av dialysepasienter med ESRD, var således en reduksjon i konsentrasjonen av fritt testosteron etter 6 måneder fra behandlingsstart i gruppen som tok Mimpara i gjennomsnitt hos 31,3% av pasientene, i placebogruppen - hos 16,3%. En ytterligere reduksjon i konsentrasjonen av totalt og fritt testosteron i den åpne utvidede fasen av denne studien over 3-årsperioden med inntak av Mimpara ble ikke avslørt. Den kliniske betydningen av en reduksjon i serumtestosteronnivået er ikke fastslått.

Mimpara tabletter inneholder laktose som en hjelpekomponent, avhengig av dosering, er laktoseinnholdet: 1 tablett 30 mg - 2,74 mg laktose; 1 tablett 60 mg - 5,47 mg laktose; 1 tablett 90 mg - 8,21 mg laktose. Bruk av Mimpara er kontraindisert hos pasienter med sjeldne arvelige sykdommer - medfødt glukoseintoleranse, Lapp laktasemangel, nedsatt absorpsjon av glukose-galaktose.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Effekten av cinacalcet på pasientens kognitive funksjon er ikke undersøkt. Men man bør ta hensyn til noen uønskede bivirkninger som er mulige når man tar Mimpara, noe som kan påvirke hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen negativt.

Påføring under graviditet og amming

Det er ingen data fra kliniske studier av bruk av cinacalcet hos gravide kvinner. I prekliniske studier på kaniner ble det funnet at stoffet trenger inn i hematoplasentbarrieren. Eksperimenter på dyr avslørte ikke en direkte negativ effekt på løpet av graviditet, fødsel eller postnatal utvikling av valper. Embryotoksiske og teratogene effekter på fosteret ble heller ikke funnet under eksperimenter på gravide rotter og kaniner, med unntak av en reduksjon i vekten av rotteembryoer når toksiske doser av legemidlet ble brukt hos gravide kvinner. Under graviditet anbefales Mimparu kun å brukes når det er nødvendig, når de potensielle fordelene for moren oppveier de mulige risikoene for fosteret / nyfødte.

Hittil har ikke muligheten for penetrering av cinacalcet i morsmelk hos mennesker blitt studert. Det er kjent at stoffet utskilles i morsmelken hos ammende rotter, mens det er et høyt forhold mellom konsentrasjonen i melk og plasma. Etter en grundig vurdering av behovet for terapi for moren og risikoen for helsen til babyen, bør amming avbrytes eller Mimpara bør avbrytes.

Det er ingen data fra kliniske studier som kan indikere effekten av cinacalcet på fertilitet hos mennesker. I løpet av eksperimenter utført på dyr ble en slik effekt heller ikke oppdaget.

Barndomsbruk

Det er kontraindisert å bruke Mimpara i pediatri, siden det ikke er tilstrekkelige data om effektiviteten og sikkerheten ved bruk av den til behandling av barn og ungdom. I en klinisk studie ble det rapportert om et dødelig tilfelle hos en pediatrisk pasient med alvorlig hypokalsemi.

Med nedsatt nyrefunksjon

Det er kontraindisert å ta Mimpara hos pasienter diagnostisert med CKD som ikke er i dialyse. Foreløpige studier har vist at de har økt risiko for å utvikle hypokalsemi med serumkalsiumkonsentrasjoner mindre enn 8,4 mg / dL (2,1 mmol / L) sammenlignet med pasienter i dialyse. Dette kan skyldes et lavere initialt kalsiumnivå og / eller tilstedeværelsen av gjenværende nyrefunksjon.

For brudd på leverfunksjonen

Nivået av cinacalcet i blodplasmaet til pasienter med moderat og alvorlig leverinsuffisiens i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen kan være 2-4 ganger høyere enn normale verdier. I dette tilfellet bør Mimpara tas med forsiktighet og sikre nøye overvåking av konsentrasjonen av stoffet under dosetitrering og mens behandlingen fortsetter.

Justering av startdosen til pasienter med nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig.

Bruk hos eldre

Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikken til cinacalcet assosiert med eldre pasienter.

Narkotikahandel

Effekten av andre legemidler på farmakokinetikken til cinacalcet:

• potente hemmere (vorikonazol, itrakonazol, ketokonazol, telitromycin, ritonavir) eller induktorer (rifampicin) av cytokrom CYP3A4-isoenzym: siden cinacalcet delvis metaboliseres av dette enzymet, kan kombinert bruk av dem kreve en dosejustering av Mimpara. Så samtidig inntak av en kraftig hemmer av CYP3A4 - ketokonazol 200 mg 2 ganger daglig fører til en økning i konsentrasjonen av cinacalcet ~ 2 ganger;
• hemmere av cytokrom CYP1A2 isoenzym (ciprofloxacin, fluvoxamine): deres effekt på plasmakonsentrasjoner av cinacalcet har ikke blitt studert, men begynnelsen eller seponeringen av samtidig administrering av potente CYP1A2-hemmere med Mimpara kan kreve korreksjon av doseringsregimet;
• røyking (stimulerende for CYP1A2-aktivitet): hos røykere er klaring av cinacalcet 36-38% høyere enn hos ikke-røykere, og derfor kan dosejustering være nødvendig hvis pasienten begynner eller slutter å røyke under Mimpara-behandlingen;
• kalsiumkarbonat (engangsbruk i en dose på 1500 mg): farmakokinetikken til cinacalcet endres ikke;
• sevelamer (2400 mg 3 ganger daglig): påvirker ikke farmakokinetikken til cinacalcet;
• pantoprazol (80 mg en gang daglig): endrer ikke farmakokinetikken til cinacalcet.

Effekten av cinacalcet på de farmakokinetiske egenskapene til andre legemidler:

• legemidler metabolisert av isoenzymet CYP2D6, med et smalt terapeutisk område / variabel farmakokinetikk (som propafenon, nortriptylin, metoprolol, flekainid, desipramin, klomipramin): siden cinacalcet er en kraftig hemmer av CYP2D6, når det brukes i kombinasjon med disse legemidlene, kan det hende at de må justeres riktig;
• desipramin (50 mg en gang daglig): å ta med cinacalcet i en dose på 90 mg en gang daglig (opptil 3,6 ganger) økte følsomhetsnivået for desipramin (90% konfidensintervall fra 3 til 4,4) hos aktive metaboliserere CYP2D6;
• warfarin: etter gjentatt oral administrering av Mimpara endret farmakokinetikken og farmakodynamikken til warfarin ikke signifikant (protrombintid og aktiviteten av koagulasjonsfaktor VII ble målt). Fraværet av effekten av cinacalcet på farmakokinetikken til R- og S-warfarin, samt fravær av autoinduksjon av enzymer etter gjentatt bruk av legemidlet, indikerer at cinacalcet ikke er en induserer av CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 hos mennesker;
• midazolam (et substrat av CYP3A4 og CYP3A5) (oralt i en dose på 2 mg): samtidig bruk med cinacalcet i en dose på 90 mg endrer ikke farmakokinetikken, noe som indirekte indikerer fravær av effekten av cinacalcet på farmakokinetikken til legemidler som metaboliseres av CYP3A5A4 isAnzymer, for eksempel, inkludert cyklosporin og takrolimus.

Analoger

Mimparas analoger er Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet - 4 år eller 5 år (avhengig av produsent).

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Mimpar

På spesialiserte fora og nettsteder er anmeldelser om Mimpar ekstremt sjeldne. Det er veldig vanskelig å trekke konklusjoner om sikkerheten og effekten av et antiparatyreoidemedisin basert på deres overvåking. En av pasientene beskriver at etter en måneds behandling med Mimpara, når den ble tatt i en dose på 30 mg en gang daglig, falt nivået av PTH fra 1100 til 250 pg / ml. Men han advarer om viktigheten av å kontrollere kalsiumnivået i kroppen.

Ulempene er de høye kostnadene for Mimpara.

Pris for Mimpara på apotek

Anslått pris på Mimpara, filmdrasjerte tabletter, 30 mg, for 28 stk. (2 blemmer på 14 stk. I en pappeske) - 8300-11,913 rubler.

Mimpara: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Mimpara 30 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 6500 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!