Mezavant
Mezavant: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Mezavant
ATX-kode: A07EC02
Aktiv ingrediens: mesalazin (Mesalazine)
Produsent: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 10.08.2019
Prisene på apotek: fra 3366 rubler.
Kjøpe
Mesavant er et medikament med antimikrobiell og lokal betennelsesdempende virkning.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av enterobelagte tabletter med langvarig virkning: bikonveks, avlang, rødbrun i fargen, gravert med "8476" på den ene siden; tverrsnittet viser en hvit eller nesten hvit kjerne (12 stk. i blemmer, i en pappeske 5 blemmer og instruksjoner for bruk av Mezavant).
Sammensetning for en tablett:
- virkestoff: mesalazin - 1200 mg;
- hjelpekomponenter i tablettkjernen: stearinsyre, talkum, natriumkarmellose (7MF og 7HXF), magnesiumstearat, karnaubavoks, natriumkarboksymetylstivelse (type A), kolloid silisiumdioksid;
- enterisk belegg: kopolymer av metylmetakrylat og metakrylsyre (1: 1), titandioksid, kopolymer av metylmetakrylat og metakrylsyre (2: 1), makrogol 6000, talkum, trietylcitrat, rødt jernoksidfargestoff.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Mesalazin er et derivat av 5-aminosalisylsyre. Den nøyaktige virkningsmekanismen til legemidlet er ikke helt forstått, men det er kjent at det har lokal antiinflammatorisk aktivitet mot tarmepitelet. Ved kroniske inflammatoriske tarmsykdommer i slimhinnen forbedres dannelsen av metabolitter av arakidonsyre ved lipoksygenase- og cyklooksygenaseveier. Det antas at mesalazin demper betennelsesprosessen ved å hemme syntesen av prostaglandiner og hemme cyklooksygenaser i tykktarmen. Det kan undertrykke aktivering av NF-kB (kjernefaktor kappa-B) og som et resultat av produksjonen av store proinflammatoriske cytokiner. For ikke så lenge siden ble det lagt frem en hypotese om at utviklingen av ulcerøs kolitt kan skyldes mangel på kjernefysiske PPAR-γ-reseptorer (γ-reseptorer,aktivert av peroksisomproliferatoren). PPAR-γ-reseptoragonister har vist seg å være effektive hos pasienter med ulcerøs kolitt. De tilgjengelige dataene hittil antyder at effekten av mesalazin kan være relatert til dens effekt på PPAR-γ-reseptorer.
Farmakokinetikk
Mezavant-tabletter er belagt med et enterisk belegg av metakrylsyre-kopolymerer, og inne er det en kjerne som inneholder mesalazin. Foringsrøret er utformet på en slik måte at frigjøringen av det aktive stoffet bare begynner ved en pH over 7.
Etter å ha tatt stoffet inn, passerer mesalazin raskt gjennom øvre mage-tarmkanal (mage-tarmkanalen) uendret. Spor av det aktive stoffet oppdages gjennom tykktarmen. Fullstendig oppløsning og frigjøring av mesalazin skjer etter ca. 17,4 timer. Absorpsjonen av mesalazin etter en enkelt dose Mezavant i en dose på 2,4 eller 4,8 g i to uker er lik 21-22% av dosen som tas oralt. I blodplasma bestemmes mesalazin 2 timer etter å ha tatt på tom mage, og maksimal konsentrasjon er nådd etter 9-12 timer.
Legemidlets farmakokinetikk viser stor variasjon. AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) er direkte proporsjonal med dosen som er tatt (i doseområdet 1,2–4,8 g). Maksimal plasmakonsentrasjon i doseområdet 1,2–2,4 g økte nesten i direkte proporsjon, og i doseområdet 2,4–4,8 g økte den mindre enn proporsjonalt med den dosen som ble tatt.
Etter inntak av Mezavant med vanlig mat (en gang og gjentatte ganger i doser på 2,4 og 4,8 g), finnes mesalazin i plasma etter ca. 4 timer, og maksimal konsentrasjon er nådd etter 8 timer. 8 g mesalazin påvises først i plasma etter 6 timer), men dette øker den systemiske eksponeringen av mesalazin.
Distribusjonsvolumet av stoffet er relativt lite og er omtrent 18 liter. Forbindelsen av mesalazin med plasmaproteiner (hvis konsentrasjonen i plasma ikke overstiger 2,5 μg / ml) er ikke mer enn 43%.
Den eneste viktige metabolitten av legemidlet er inaktiv N-acetyl-5-aminosalicylsyre, som dannes i cytosolen i tarmslimhinneceller og leverceller under påvirkning av enzymet N-acetyltransferase-1.
Utskillelse av Mesavant utføres hovedsakelig gjennom nyrene (utskilles som en metabolitt og i uendret form). Av 21-22% av absorbert mesalazin skilles mindre enn 8% ut uendret i urinen innen 24 timer, og ca. 13% skilles ut i form av N-acetyl-5-aminosalicylsyre innen 4 timer. Halveringstiden til legemidlet etter å ha tatt doser på 2,4 og 4,8 g gjennomsnitt henholdsvis 7-9 og 8-13 timer.
Det er ingen data om bruk av mesalazin hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Den systemiske eksponeringen av legemidlet hos eldre pasienter etter en enkelt dose på 4,8 g var nesten 2 ganger høyere enn hos yngre pasienter. Verdien av systemisk eksponering for mesalazin er omvendt proporsjonal med nyrefunksjonen (vurdert ved kreatininclearance). Dette faktum må tas i betraktning når du foreskriver Mezavant til pasienter over 65 år.
Ved nedsatt nyrefunksjon er en reduksjon i utskillelseshastigheten og en økning i plasmakonsentrasjonen av mesalazin mulig, noe som øker risikoen for uønskede bivirkninger fra urinveiene.
Hos kvinner er området under AUC-kurven 2 ganger høyere enn hos menn.
Indikasjoner for bruk
Mesavant brukes til å indusere remisjon av endoskopiske og kliniske parametere hos pasienter med ulcerøs kolitt med mild eller moderat alvorlighetsgrad.
Legemidlet er også foreskrevet for pasienter med ulcerøs kolitt for å opprettholde remisjon.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtreringshastighet mindre enn 30 ml / min);
- alvorlig leverdysfunksjon
- barn og ungdom opp til 18 år;
- økt individuell følsomhet for salisylater (inkludert mesalazin) eller hjelpestoffer i legemidlet.
Relativt (Mezavant tabletter brukes med forsiktighet):
- mild til moderat nedsatt nyre- / leverfunksjon;
- sykdommer som disponerer for utvikling av perikarditt eller myokarditt;
- kronisk nedsatt lungefunksjon (inkludert bronkialastma);
- allergi mot sulfasalazin (siden kryssoverfølsomhet overfor mesalazin er mulig);
- perioden med graviditet og amming. alicylater, inkludert følsomhet for mesalazin og andre salicylater, samt ients
Mezavant, bruksanvisning: metode og dosering
Mezavant tabletter tas oralt, under måltidene, uten å tygge, uten å knuse eller knuse, men svelge hele.
Voksne, inkludert eldre pasienter (over 65 år), foreskrives for 2-4 tabletter (2,4-4,8 g) Mezavant en gang daglig for å indusere remisjon. Hvis pasienten ikke er følsom overfor minimumsdosen, anbefales det å bruke legemidlet i den maksimale daglige dosen, som er 4 tabletter (4,8 g). Effekten av behandlingen når du tar den maksimale daglige dosen, bør vurderes tidligst etter 8 uker.
For å opprettholde remisjon foreskrives Mezavant 2 tabletter (2,4 g) en gang daglig.
Bivirkninger
Uønskede lidelser som oppstår når du tar Mezavant (følgende klassifisering av hyppighet av forekomst brukes: veldig ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 og <1/10, sjelden - ≥ 1/1000 og <1/100, sjelden - ≥ 1 / 10000 og <1/1000, svært sjelden - <1/10 000, med ukjent frekvens - det er ikke mulig å bestemme hyppigheten av bivirkninger):
- fordøyelsessystemet: ofte - dyspeptiske lidelser, kvalme, magesmerter, oppkast, oppblåsthet, diaré, flatulens, unormale leverfunksjonstester; sjelden - pankreatitt, kolitt, rektal polypp; med en ukjent frekvens - kolelithiasis, hepatitt;
- luftveiene: sjelden - smerter i strupehodet og / eller svelget; med en ukjent frekvens - bronkospasme;
- kardiovaskulær system: ofte - økt blodtrykk; sjelden - hypotensjon, takykardi; med en ukjent frekvens - perikarditt, myokarditt;
- sentralnervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - skjelvinger, døsighet, svimmelhet; med en ukjent frekvens - nevropati;
- lymfesystem og blod: sjelden - en reduksjon i antall blodplater; sjelden - agranulocytose; med en ukjent frekvens - en reduksjon i antall leukocytter (inkludert nøytrofiler), aplastisk anemi, mangel på erytrocytter, leukocytter og blodplater;
- muskel- og skjelettsystemet: ofte - ryggsmerter, artralgi; sjelden - myalgi;
- urinveiene: sjelden - nyresvikt; med en ukjent frekvens - interstitiell nefritt;
- hud og subkutant fett: ofte - hudutslett, kløe; sjelden - patologisk skallethet, kviser;
- immunsystem: sjelden - brennesleutslett; med en ukjent frekvens - angioødem, pneumonitt (inkludert eosinofil og interstitiell, så vel som allergisk alveolitt), anafylaktiske reaksjoner, DRESS syndrom;
- andre reaksjoner: ofte - feber, asteni; sjelden - svakhet, hevelse i ansiktet.
Overdose
Mesavant tilhører aminosalicylater, derfor er tegn på stoffforgiftning lik symptomene på rus med andre salicylater. Spesielt opplever pasienten følgende reaksjoner: hodepine, døsighet, tinnitus, hypertermi, svimmelhet, hyperventilasjon, oppkast, diaré, økt svette (mot hvilken dehydrering er mulig), lungeødem, hypoglykemi, nedsatt pH og elektrolyttbalanse i blodet, forvirring av bevissthet.
Behandlingsmetoder for salisylatforgiftning er standard. Terapi inkluderer korrigere væske- og elektrolyttubalanse og hypoglykemi, samt opprettholde tilstrekkelig nyrefunksjon.
spesielle instruksjoner
Før du starter behandling med Mezavant, samt minst 2 ganger i året under behandling med stoffet, er det nødvendig å undersøke nyrefunksjonen.
Pasienter med astma har særlig risiko for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner, så de bør overvåkes.
I sjeldne tilfeller, under behandling med stoffet, utvikles en alvorlig brudd på blodsammensetningen. Hvis pasienten har uforklarlig blødning, blåmerker eller purpura, feber og ondt i halsen, bør blod tas til analyse. Hvis du mistenker en endring i blodets cellulære sammensetning, bør mesalazinbehandling avbrytes.
Mesavant kan forårsake akutt intoleransesyndrom, som ofte er vanskelig å skille fra en forverring av betennelsesprosessen i tarmen. Hyppigheten av dette fenomenet er ikke akkurat kjent, men i kontrollerte studier av sulfasalazin og mesalazin var det opptil 3%. De viktigste symptomene på syndromet er: akutte magesmerter, tarmkramper, blodig diaré, noen ganger utslett, hodepine og feber. Ved mistanke om akutt intoleransesyndrom, bør Mezavant avbrytes og ikke lenger brukes.
Obstruksjon av øvre mage-tarmkanal (funksjonell eller organisk) kan hemme utbruddet av den terapeutiske effekten.
Mesalazin kan feilaktig øke nivået av urinormetanefrin når det testes med væskekromatografi, siden kromatogrammer av normetanefrin og N-acetyl-5-aminosalicylsyre (hovedmetabolitten til mesalazin) er like. En alternativ metode anbefales for å bestemme konsentrasjonen av normetanefrin.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det antas at Mezavant ikke påvirker evnen til å kjøre bil og arbeide med andre potensielt farlige og komplekse mekanismer, men det er ikke utført spesielle studier om dette emnet.
Påføring under graviditet og amming
Data om bruk av Mezavant under graviditet er begrenset. Mesalazin passerer gjennom morkaken til fosteret, men konsentrasjonen i fostervev er betydelig lavere enn terapeutiske konsentrasjoner. Dyrestudier har ikke avdekket noen bivirkninger av mesalazin på fosteret, graviditet, fødsel og videre utvikling av avkommet. Hos mennesker er bruk av Mezavant mulig under graviditet etter å ha vurdert den forventede fordelen for moren og den potensielle risikoen for fosteret. Ved forskrivning av store doser av legemidlet til gravide, må det utvises forsiktighet.
En viss mengde mesalazin skilles ut i morsmelk. Konsentrasjonen av metabolitten i morsmelk er litt høyere. Legemidlet brukes med forsiktighet under amming, idet det tas hensyn til forholdet mellom fordelene til moren og risikoen for barnet. Tilfeller av sporadisk diaré er rapportert hos ammende babyer hvis mødre tok mesalazin.
Ifølge tilgjengelige data påvirker ikke Mezavant mannlige pasients evne til å bli gravid.
Barndomsbruk
Det anbefales ikke å foreskrive Mezavant til personer under 18 år, siden det ikke foreligger data om effekten og sikkerheten ved bruk av mesalazin hos barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon bør være forsiktige når de tar Mezavant.
Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (med en glomerulær filtreringshastighet på mindre enn 30 ml / min).
For brudd på leverfunksjonen
Siden det har vært tilfeller av økt aktivitet av leverenzymer under behandling med mesalazin, bør Mezavant forskrives med forsiktighet i tilfelle mild eller moderat nedsatt leverfunksjon.
For pasienter med sterkt nedsatt leverfunksjon er Mezavant kontraindisert.
Narkotikahandel
Mesalazin samhandler ikke med de fire mest brukte antimikrobielle stoffene i medisinsk praksis (metronidazol, amoksicillin, sulfametoksazol og ciprofloxacin).
Mesavant bør brukes med forsiktighet sammen med nefrotoksiske midler, inkludert azatioprin og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, ettersom risikoen for uønskede bivirkninger fra nyrene øker.
Mesalazin kan hemme aktiviteten til enzymet tiopurinmetyltransferase, derfor brukes det med forsiktighet sammen med merkaptopurin og azatioprin (på grunn av risikoen for brudd på den cellulære sammensetningen av blodet).
Mesavant kan redusere aktiviteten til kumarinantikoagulantia. Hvis bruk av denne kombinasjonen er nødvendig, bør protrombintiden overvåkes regelmessig.
Analoger
Analogene til Mezavant er: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol og Ulcolfri.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten til tablettene er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Mezavant
Ifølge vurderinger er Mezavant et veldig bra medikament for behandling av ulcerøs kolitt. Pasienter bemerker at det er mer effektivt enn andre mesalazinholdige legemidler. Legemidlet forårsaker sjelden bivirkninger.
Den største ulempen er prisen på nettbrettene, som er betydelig høyere enn gjennomsnittet. Mezavant er ikke alltid tilgjengelig på apotek.
Prisen på Mezavant på apotek
Prisen på Mezavant i form av enterobelagte tabletter med langvarig virkning (60 stk per pakke) er 3990–4120 rubler.
Mezavant: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Mezavant 1200 mg entero-belagte tabletter med langvarig virkning 60 stk. 3366 RUB Kjøpe |
|
Mezavant tabletter p.p. langvarig virkning 1200mg 60 stk. 4034 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
