Gefitinib
Instruksjoner for bruk:
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Indikasjoner for bruk
- 3. Kontraindikasjoner
- 4. Metode for påføring og dosering
- 5. Bivirkninger
- 6. Spesielle instruksjoner
- 7. Legemiddelinteraksjoner
- 8. Analoger
- 9. Vilkår og betingelser for lagring
- 10. Vilkår for utlevering fra apotek
Gefitinib er en proteintyrosinkinasehemmer; antineoplastisk middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, fra rosa til rosa med en brunaktig fargetone (10 stk. I aluminiumsfolieblister, 10 og 30 stk. I plastflasker; i en pappeske 1 blister eller 1 flaske).
Aktiv ingrediens: gefitinib, 1 tablett - 250 mg.
Ytterligere komponenter:
- kjernesammensetning: natriumlaurylsulfat, mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosenatrium, povidon K-30, magnesiumstearat, laktosemonohydrat;
- skallsammensetning: filmbelegg IC-S-2269 - talkum, polyetylenglykol, titandioksid (E 171), hypromellose, gul jernoksid (E 172), rød jernoksid (E 172).
Indikasjoner for bruk
Gefitinib er et medikament for behandling av lokalt avansert eller metastaserende ikke-småcellet lungekreft som er motstandsdyktig mot cellegift som inneholder platinaderivater.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alder opp til 18 år;
- graviditet og amming;
- overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Slektning:
- økt aktivitet av levertransaminaser og konsentrasjonen av bilirubin;
- pneumokoniose;
- idiopatisk lungefibrose;
- poststråling lungebetennelse;
- interstitiell lungebetennelse;
- medikamentell lungebetennelse;
- glukose-galaktosemangel, laktasemangel, laktoseintoleranse.
Metode for administrering og dosering
Gefitinib bør tas oralt, uten referanse til måltider, en gang daglig.
Standarddosen er 250 mg, uavhengig av pasientens alder og kroppsvekt, kjønn og etnisitet, nyre- og leverfunksjon (inkludert tilstedeværelse av alvorlig leversvikt på grunn av metastatisk leverskade).
Hvis neste dose blir savnet, bør legemidlet tas så snart som mulig, forutsatt at det er minst 12 timer før neste dose. Ellers bør ikke dosen dobles.
Bivirkninger
Ofte (mer enn 20% av tilfellene) under behandlingen er bivirkninger notert som hudutslett (inkludert kviser), tørr hud, kløe og diaré. Disse reaksjonene opptrer vanligvis i løpet av den første behandlingsmåneden og er reversible.
Alvorlige bivirkninger - grad 3-4 i henhold til de generelle toksisitetskriteriene - forekommer hos ca. 8% av pasientene. Bare 1% av pasientene måtte avbryte behandlingen på grunn av bivirkninger.
Klassifisering av bivirkninger avhengig av hyppigheten av deres utvikling: ofte - ≥ 10%, ofte - fra ≥ 1% til <10%, sjelden - fra ≥ 0,1% til <1%, sjelden - fra ≥ 0,01% til <0,1%, veldig sjelden - <0,03%.
Mulige bivirkninger:
- allergiske reaksjoner: svært sjelden - urtikaria, angioødem;
- fra hud og hud: veldig ofte - tørr hud (inkludert dannelse av sprekker mot erytem), kløe, pustulært utslett; ofte - alopecia, negleendringer; sjelden - kutan vaskulitt, endringer i uløs hud (inkludert Stevens-Johnson syndrom); svært sjelden - eksudativ erythema multiforme, giftig epidermal nekrolyse;
- fra synsorganene: ofte - xerophthalmia, blefaritt, konjunktivitt; sjelden - nedsatt vekst av øyevipper, reversibel hornhinneerosjon; sjelden - keratitt;
- fra nyrene og urinveiene: ofte - blærebetennelse, økt kreatinin i blodet, proteinuri; sjelden - hemorragisk blærebetennelse;
- på den delen av de hematopoietiske organene: ofte - neseblod, hematuri; sjelden (når du tar warfarin) - hypokoagulering og / eller økt blødningsfrekvens;
- fra luftveiene: sjelden - interstitiell lungebetennelse (3-4 grader toksisitet, opp til døden);
- fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme, diaré (i sjeldne tilfeller - alvorlig); ofte - en økning i konsentrasjonen av bilirubin, dehydrering, en asymptomatisk økning i aktiviteten til levertransaminaser, anoreksi, oppkast, stomatitt; sjelden - perforering av mage-tarmkanalen, pankreatitt, hepatitt; svært sjelden - leversvikt, inkludert med dødelig utgang;
- andre: veldig ofte - asteni; sjelden - feber.
spesielle instruksjoner
Gefitinib forårsaker noen ganger interstitiell lungesykdom som kan være dødelig. Med en økning i symptomer som feber, hoste og kortpustethet, bør du umiddelbart slutte å ta stoffet og foreta en passende undersøkelse. Hvis sykdommen blir bekreftet, foreskrives tilstrekkelig behandling.
Oftest ble interstitielle lungeskader observert hos innbyggerne i Japan - ca 2% av 24 000 pasienter som fikk gefitinib, sammenlignet med andre land - 0,3% av 39 000 pasienter.
Risikofaktorer for utvikling av interstitiell lungesykdom inkluderer: røyking, historie med interstitiell lungebetennelse, normalt lungevev på computertomografi 2), avansert alder (> 55 år), sykdomsvarighet (NSCLC) <6 måneder.
Under behandlingen er det nødvendig å periodisk overvåke leverfunksjonen. I tilfelle en uttalt økning i aktiviteten til levertransaminaser, avbrytes stoffet.
Gefitinib kan forårsake gastrointestinal (GI) perforering. I de fleste tilfeller blir dette tilrettelagt av risikofaktorer, som tarmmetastaser på perforeringsstedene, bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske eller steroidmedisiner, røyking og alderdom. Hvis perforasjon i mage-tarmene er bekreftet, trekkes legemidlet ut og passende behandling foreskrives.
Hvis du opplever slike fenomener som kvalme, anoreksi, oppkast, langvarig eller alvorlig diaré, synsforstyrrelser, bør du umiddelbart oppsøke lege.
I tilfelle vanskeligheter med å stoppe diaré og utviklingen av bivirkninger fra huden, kan du ta en pause i behandlingen (opptil 14 dager) for å normalisere tilstanden.
Fire tilfeller (en av dem dødelige) av hjerneblødninger ble rapportert hos barn med hjernestammen glioma eller ikke-radikalt fjernet glioma av overnaturlig lokalisering da Gefitinib ble brukt som førstelinjebehandling i kombinasjon med strålebehandling. Et annet tilfelle av hjerneblødning ble registrert hos et barn med ependymom da Gefitinib ble brukt som monoterapi. Hos voksne pasienter med ikke-småcellet lungekreft behandlet med dette legemidlet er slike fenomener ikke registrert.
Kvinner og menn i fertil alder bør bruke pålitelige prevensjonsmetoder for hele behandlingsperioden og i minst 3 måneder etter at den er avsluttet.
Legemidlet kan forårsake synsforstyrrelser, svimmelhet og besvimelse. I disse tilfellene anbefales det å avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter som krever reaksjonshastighet og økt oppmerksomhet, inkludert kjøring.
Narkotikahandel
- rifampicin: den totale konsentrasjonen av gefitinib i blodplasma reduseres med 83% under hele observasjonsperioden (AUC);
- vinorelbin: det er mulig å forsterke dens nøytropeniske virkning;
- metoprolol: øker effekten med 35%;
- legemidler som bidrar til en betydelig og langsiktig økning i pH i mageinnholdet: AUC for gefitinib avtar med 47%;
- potente hemmere av CYP3A4-isoenzym (klaritromycin, ketokonazol, telitromycin, posakonazol, vorikonazol): øker konsentrasjonen av gefitinib i blodplasmaet;
- medikamenter som induserer aktiviteten til CYP3A4-isoenzymet (karbamazepin, fenytoin, johannesurtpreparater, barbiturater): det er mulig å øke metabolismen av gefitinib, redusere konsentrasjonen i blodplasma og som et resultat effektiviteten.
Ved samtidig bruk av warfarin bør protrombintiden overvåkes regelmessig.
Analoger
Analogen til Gefitinib er Iressa.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
