Nadolol

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Nadolol: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Kjede av apotek

Latinsk navn: Nadolol

ATX-kode: C07AA12

Aktiv ingrediens: nadolol (Nadololum)

Produsent: Sanofi (Frankrike)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019

Nadolol er en betablokker.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - tabletter (10 stk. I blister og 100 stk. I hetteglass, i en pappeske 3 blisterpakninger eller en flaske og bruksanvisning for Nadolol).

Det aktive stoffet i stoffet er nadolol: i 1 tablett - 20, 40, 80, 120 eller 160 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Nadolol er en ikke-selektiv betablokker som har antianginal, antiarytmisk og antihypertensiv effekt, ikke har sympatomimetisk aktivitet.

Ved å blokkere β-adrenerge reseptorer i hjertet (hvorav 75% er β ₁ -adrenerge reseptorer, 25% er β _2- adrenerge reseptorer), reduserer legemidlet dannelsen av syklisk adenosinmonofosfat (cAMP) fra adenosintrifosfat (ATP) stimulert av katekolaminer, som et resultat av hvilken kalsium av intracell.

Den har en negativ batmo-, dromo-, chrono- og inotrop effekt: den bremser hjertefrekvensen (HR), reduserer hjerteinfarktikk, hemmer opphisselse og ledningsevne. I løpet av de første 24 timene etter inntak av stoffet, på grunn av en gjensidig økning i aktiviteten til α-adrenerge reseptorer og eliminering av stimulering av β _2- adrenerge reseptorer, er det en økning i volumet av perifer vaskulær motstand (OPSR), men etter 1-3 dager går denne indikatoren tilbake til utgangsverdien, og med langvarig bruk av nadolol synker.

Den antianginale effekten utvikler seg på grunn av en reduksjon i myokardial oksygenbehov på bakgrunn av en reduksjon i hjertefrekvens og en reduksjon i kontraktilitet. En reduksjon i hjertefrekvensen forårsaker også en forbedring i hjerteinfarkt og en økning i diastole. En økning i venstre ventrikkeldiastolisk trykk og en økning i ventrikulær muskelfiberstrekking kan øke oksygenbehovet, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt.

Den antiarytmiske effekten forklares med evnen til nadolol å hemme noen arytmogene faktorer, som høyt blodtrykk (BP), takykardi, cAMP (som spiller en viktig rolle i forekomsten av ventrikelflimmer i hjerteinfarkt), økt aktivitet i det sympatiske nervesystemet (ved ventrikulær takyarytmi og hjerteinfarkt). Nadolol reduserer frekvensen av spontan eksitasjon av sinus og ektopiske pacemakere. Undertrykker ledningen av impulsen i antegrad retning (i mindre grad - i retrograd) gjennom atrioventrikulær node (AV-node), praktisk talt uten å påvirke ledningen langs flere veier.

Den hypotensive effekten skyldes en reduksjon i det lille blodvolumet og sympatisk stimulering av perifere kar, en reduksjon i aktiviteten til renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) (viktig hos pasienter med initial renin hypersekresjon), gjenoppretting av følsomheten til aortabuen baroreseptorer (deres aktivitet øker ikke som respons på en reduksjon i AD), samt effekten på sentralnervesystemet.

Legemidlet gjenoppretter også følsomheten til baroreseptor depressor refleks.

Blokade av de presynaptiske p- ₂ -adrenoreseptorer fører til en reduksjon i frigivelsen av noradrenalin fra avslutninger av sympatiske fibre og en reduksjon i adrenergisk innervasjon av blodkar.

Nadolol øker konsentrasjonen av tyroglobulin (TG) og low-density lipoprotein (LDL), senker konsentrasjonen av high-density lipoprotein (HDL) i blodplasma.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes nadolol dårlig og ujevnt fra mage-tarmkanalen (ca. 30%). Maksimal plasmakonsentrasjon (C _max) oppnås innen 3-4 timer, likevektskonsentrasjonen i blodet er etablert etter 6-9 dager med regelmessig bruk av stoffet.

Binder seg til plasmaproteiner 4–30% av dosen. Legemidlet er preget av lav fettløselighet. Det trenger dårlig gjennom blod-hjernen og morkaken. Utskilles i morsmelk.

Gjennomgår minimal biotransformasjon i leveren. Det utskilles uendret hovedsakelig av nyrene (70–90%), i mindre grad - med galle. Halveringstiden (T _½) er 20-24 timer, kan øke hos pasienter med nyreinsuffisiens. Etter en enkelt dose fjernes den fullstendig etter 4 dager.

Nadolol fjernes fra kroppen ved hemodialyse.

Indikasjoner for bruk

arteriell hypertensjon;
angina pectoris;
hyperkinetisk hjertesyndrom;
hjerte-iskemi;
rytmeforstyrrelser (supraventrikulær takykardi, paroksysmal atriell takykardi, sinustakykardi, supraventrikulær ekstrasystol);
sekundær forebygging av hjerteinfarkt (med en klinisk stabil pasients tilstand);
hjertefrekvenskontroll med atrieflimmer eller flagring;
kontroll av arytmier i feokromocytom (i kombinasjon med alfablokkere), medfødt langt QT-syndrom, mitralventilprolaps, hjerteinfarkt uten tegn på hjertesvikt og tyrotoksikose;
skjelving;
forebygging av migrene.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

dekompensert kronisk hjertesvikt eller akutt hjertesvikt;
Prinzmetals angina;
arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk <90 mm Hg, spesielt med hjerteinfarkt);
syk sinus syndrom;
atrioventrikulær blokk II - III grad;
sinoatriell blokkering;
kardiogent sjokk;
kardiomegali (ingen tegn på hjertesvikt);
bradykardi (hjertefrekvens <40 slag per minutt);
Raynauds sykdom og perifer vaskulær okklusiv sykdom, komplisert av intermitterende claudication, smerter i hvile eller koldbrann;
alvorlig bronkialastma;
diabetes;
alvorlig nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon;
samtidig administrering av monoaminoksidasehemmere (MAO);
periode med graviditet og amming;
overfølsomhet overfor stoffet.

Relativ (Nadolol bør brukes med ekstrem forsiktighet):

kompensert kronisk hjertesvikt;
lav brøkdel av venstre ventrikkel på ekkokardiogram;
nedsatt nyre- / leverfunksjon
tyrotoksikose;
myasthenia gravis;
feokromocytom;
depresjon (nåværende eller historie);
psoriasis;
en historie med allergiske reaksjoner;
barn og alderdom.

Nadolol, bruksanvisning: metode og dosering

Nadolol tabletter skal tas oralt, uavhengig av måltider.

Anbefalte doseringsregimer:

arytmi: 40 mg en gang daglig, om nødvendig, i intervaller på 7 dager, økes dosen gradvis til den optimale terapeutiske dosen, den maksimale daglige dosen er 160 mg;
angina pectoris: 40 mg 1 gang per dag, deretter økes dosen gradvis til de optimale terapeutiske 120-160 mg i intervaller på 7 dager, den maksimale daglige dosen er 240 mg;
arteriell hypertensjon: startdose - 80 mg 1 gang per dag, deretter, om nødvendig, ved å observere 7-dagers intervaller, økes dosen gradvis til den optimale terapeutiske 160 mg, den maksimale daglige dosen er 240 mg;
migrene: den opprinnelige dosen er 40 mg en gang daglig, og om nødvendig, ved å observere 7-dagers intervaller, økes dosen gradvis til 80-160 mg;
hypertyroidisme: avhengig av klinisk respons, kan den daglige dosen være 80–160 mg.

Ved nedsatt nyrefunksjon, avhengig av kreatininclearance (CC), bør intervallene mellom dosene av legemidlet være:

CC 50 ml / min - 20 timer;
CC 31–49 ml / min - 24–36 timer;
CC 11-30 ml / min - 24-48 timer;
CC 10 ml / min - 40-60 timer.

Bivirkninger

fra det kardiovaskulære systemet: svekkelse av hjerteinfarktisk kontraktilitet, arytmier, nedsatt hjerteledning, hjertebank, sinusbradykardi, redusert blodtrykk, brystsmerter, ortostatisk hypotensjon, manifestasjon av angiospasme (avkjøling av underekstremiteter, økt forstyrrelse av perifer sirkulasjon, Raynauds syndrom), utvikling / forverring av kronisk hjertesvikt (kortpustethet, hevelse i ankler og føtter), AV-blokkering til utvikling av fullstendig tverrblokkade og hjertestans;
fra luftveiene: tett nese, strupehode, pustevansker, bronkospasme;
fra det sentrale og perifere nervesystemet: astenisk syndrom, svimmelhet, tretthet, mareritt, døsighet, hodepine, søvnløshet, angst, svakhet, kortvarig hukommelsestap, hallusinasjoner, forvirring, depresjon, parestesi i lemmer, muskelsvakhet, skjelving;
fra fordøyelsessystemet: endringer i smak, tørrhet i munnslimhinnen, diaré, forstoppelse, magesmerter, kvalme, oppkast, endringer i aktiviteten til leverenzymer og bilirubinnivåer, leverdysfunksjon (kolestase, mørk urin, gul hud eller sklera);
fra det hematopoietiske systemet: leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni (uvanlig blødning og blødning);
fra det endokrine systemet: hypotyreose, hypoglykemi (hos pasienter som får insulin) eller hyperglykemi (hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus);
fra synsorganet: en reduksjon i sekresjonen av tårevæske, ømhet og tørrhet i øynene, tåkesyn, konjunktivitt;
dermatologiske og allergiske reaksjoner: utslett, urtikaria, kløe, rødmen i huden, forverring av psoriasis symptomer, psoriasis-lignende hudreaksjoner, eksantem, økt svette;
andre: abstinenssyndrom (økt blodtrykk, økte anginaanfall), artralgi, ryggsmerter, nedsatt styrke, svekket libido.

Overdose

Når du tar en overdreven dose nadolol, kan følgende symptomer oppstå: arteriell hypotensjon, svimmelhet, arytmi, bradykardi, akrocyanose, pustevansker, hjertesvikt. I alvorlige tilfeller er kollaps mulig.

For å fjerne stoffet fra kroppen utføres hemodialyse. Avhengig av det kliniske bildet kan følgende legemidler foreskrives: atropin (0,25-1 mg intravenøst), beta-adrenomimetika (isoprenalin), diuretika, kardiotonika (kardiale glykosider, dopamin, dobutamin, epinefrin, norepinefrin), beroligende midler (lorazepam, diazepam) og andre symptomer.

spesielle instruksjoner

For å unngå utvikling av abstinenssyndrom ved langvarig behandling, bør du slutte å ta Nadolol gradvis - i minst 2 uker, under nøye medisinsk tilsyn.

For pasienter med feokromocytom kan legemidlet bare forskrives etter foreløpig behandling med alfablokkere.

Om nødvendig, bør kirurgisk inngrep (inkludert dental) ved bruk av generell anestesi, Nadolol avbrytes noen dager før den utføres. Hvis dette ikke er mulig, bør anestesilegen advares om å ta stoffet slik at han plukker opp bedøvelsesmidlet med minst negativ inotrop effekt.

I tilfelle forberedelse av pasienten for delvis skjoldbruskkjertelektomi i løpet av de 10 foregående dagene, foreskrives kaliumjodid samtidig med legemidlet Nadolol.

Legemidlet kan forstyrre resultatene av noen laboratorietester.

Nadolol har evnen til å maskere noen tegn på hypoglykemi (endringer i blodtrykk og utvikling av takykardi) og hypertyreose (utseendet til takykardi).

Hos pasienter med en tynget allergisk historie og hos pasienter som får immunterapi eller ekstrakter av allergener for hudtester, kan Nadolol øke alvorlighetsgraden og varigheten av anafylaktiske reaksjoner på allergener, samt nøytralisere effekten av konvensjonelle doser av adrenalin. I denne forbindelse anbefales det å erstatte Nadolol med et annet legemiddel fra denne farmakologiske gruppen.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Nadolol forårsaker i noen tilfeller forstyrrelser fra sentralnervesystemet (inkludert muskelsvakhet, svimmelhet, døsighet, hallusinasjoner), og det anbefales derfor i løpet av behandlingsperioden å avstå fra potensielt farlig arbeid og bilkjøring.

Påføring under graviditet og amming

Under studier av nadolol på kaniner i en dose som var 10 ganger høyere enn det maksimale anbefalt for mennesker, viste legemidlet embryotoksiske og føtotoksiske egenskaper. Disse effektene var fraværende hos rotter og hamstere. Det er blitt antydet at nadolol brukt under graviditet kan forårsake intrauterin veksthemming, hypoglykemi og bradykardi hos fosteret. I denne forbindelse er administrering av stoffet kontraindisert for gravide kvinner.

Det er fastslått at nadolol trenger inn i morsmelken i en konsentrasjon som overskrider plasmakonsentrasjonen. I studier på 12 ammende kvinner som fikk legemidlet i 5 dager i en daglig dose på 80 mg, var den gjennomsnittlige konsentrasjonen av nadolol i melk 24 timer etter å ha tatt den siste dosen 357 ng / ml, mens plasmakonsentrasjonen var 77 ng / ml. Det er beregnet at et barn som veier 5 kg får fra 2 til 7% av den tilsvarende dosen for voksne gjennom melk. Selv om utviklingen av bivirkninger og komplikasjoner ikke er registrert, er administrering av legemidlet kontraindisert under amming.

Barndomsbruk

Sikkerheten og effekten av Nadolol hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått, derfor anbefales ikke legemidlet for denne aldersgruppen pasienter.

Med nedsatt nyrefunksjon

alvorlige funksjonelle forstyrrelser i nyrene: stoffet er kontraindisert;
milde til moderate forstyrrelser: Forsiktighet kreves.

For brudd på leverfunksjonen

alvorlige funksjonelle forstyrrelser i leveren: stoffet er kontraindisert;
milde til moderate forstyrrelser: Forsiktighet kreves.

Bruk hos eldre

Hos eldre pasienter bør legemidlet Nadolol brukes med forsiktighet, dosejustering kan være nødvendig.

Narkotikahandel

Nadolol er kontraindisert for bruk sammen med MAO-hemmere.

Spesiell forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av psykofarmaka.

Arteriell hypotensjon kan forsterkes av perifere vasodilatatorer, sympatolytika, diuretika, dihydropyridin kalsiumantagonister; svekke - isoprenalin og adrenalin.

Ved samtidig bruk av kinidinmedisiner øker generell bedøvelse, diltiazem og amiodaron sannsynligheten for brudd på automatisme, kontraktilitet og ledning av hjertet.

Ved kansellering av klonidin på bakgrunn av pågående behandling med nadolol, er det en risiko for plutselig utvikling av alvorlig arteriell hypertensjon. Antagelig er dette assosiert med en økning i det sirkulerende blodinnholdet i katekolaminer og med en økning i vasokonstriktorvirkningen.

Tilfeller av alvorlig arteriell hypotensjon med samtidig bruk av natriumamidotrizoat er beskrevet.

Nadolol kan blokkere den positive inotrope effekten av teofyllin, samt øke effekten (inkludert giftig) av lidokain, noe som tilsynelatende skyldes en nedgang i metabolismen i leveren.

Erytromycin er i stand til å øke konsentrasjonen av nadolol i blodplasmaet.

Fenelzin øker risikoen for å utvikle bradykardi, neostigmin - arteriell hypotensjon og bradykardi, teofyllin - bronkospasme hos pasienter med obstruktiv kronisk lungesykdom og bronkial astma.

Nadolol øker risikoen for anafylaksi eller alvorlige systemiske allergiske reaksjoner når det brukes sammen med allergenekstrakter for hudtester eller allergener som brukes til immunterapi.

Analoger

Nadolols analoger er: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved romtemperatur på et mørkt sted utilgjengelig for barn.

Utløpsdato - se pakken.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Nadolol

Det er praktisk talt ingen anmeldelser om Nadolol på medisinske fora og spesialiserte nettsteder. Det er sjeldne rapporter der pasienter bekrefter effektiviteten av dette legemidlet i sykdommer i det kardiovaskulære systemet, men klager over dets utilgjengelighet i apotekskjeder.

Pris på Nadolol apotek

Prisen på Nadolol er foreløpig ukjent på grunn av mangel på stoffet på apotek. Kostnaden for en analog av Korgard for en pakke med 28 tabletter på 80 mg er omtrent 1950 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!