Berotek N
Latinsk navn: Berotec N
ATX-kode: R03AC04
Aktiv ingrediens: fenoterol (Fenoterol)
Produsent: Boehringer Ingelheim Pharma (Tyskland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.11.2018
Prisene på apotek: fra 374 rubler.
Kjøpe
Berotek N er en selektiv beta 2- adrenomimetisk, bronkodilatator.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - doseringsdose inhalasjons aerosol: klar fargeløs eller lysegul eller lysebrun væske, fri fra suspenderte partikler [10 ml (200 doser) hver i aerosolbokser av metall utstyrt med en måleventil og munnstykke i en pappeske 1 boks og bruksanvisning Beroteka N].
Sammensetning av 1 inhalasjonsdose aerosol:
- virkestoff: fenoterol hydrobromid - 100 mcg;
- hjelpekomponenter: renset vann, tetrafluoretan (HFA 134a, drivmiddel), absolutt etanol, vannfri sitronsyre.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive ingrediensen i Beroteka N - fenoterolhydrobromid, er en selektiv beta 2- adrenomimetisk, bronkodilatator. Legemidlet forhindrer og lindrer angrep av bronkospasme ved astma og andre sykdommer ledsaget av luftveisobstruksjon (kronisk obstruktiv bronkitt, inkludert lungeemfysem).
Fenoterol, anvendt i det terapeutiske doseområdet, er en selektiv stimulerende av p- 2 -adrenerge reseptorer. Ved bruk av stoffet i høyere doser, P- 1 -adrenoreseptorer blir stimulert.
Som et resultat av binding til p 2 -adrenerge reseptorer, blir adenylatsyklase aktivert gjennom den stimulerende G s -protein, senere, dannelsen av cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP) øker, noe som aktiverer protein kinase A. proteinkinase A hindrer tilkobling av myosin med aktin, som et resultat av hvilket glatte muskler slappe av.
Fenoterol slapper av de glatte musklene i bronkiene og blodkarene, og beskytter også mot bronkokonstriktorstimuli som allergener (tidlig respons), kald luft, trening, histamin og metakolin.
I tillegg hemmer fenoterol frigjøring av proinflammatoriske og bronkokonstriktorformidlere fra mastceller. Etter bruk av fenoterol i en dose på 600 μg, ble det observert en økning i mucociliary clearance.
Med en stimulerende effekt på β 1 -adrenerge reseptorer, kan fenoterol (spesielt i høyere doser enn terapeutiske) ha en effekt på myokardiet, forårsake en økning og en økning i hjertefrekvensen.
Legemidlet lindrer raskt bronkospasmer av forskjellige opprinnelser. Den bronkodilaterende effekten utvikler seg i løpet av få minutter etter innånding og varer i 3-5 timer.
Farmakokinetikk
Avhengig av det brukte inhalasjonssystemet og teknikken for innånding av nedre luftveier, når det ca 10-30% av fenoterolhydrobromid, resten av stoffet avsettes i munnen og øvre luftveier, hvorpå det svelges.
Etter inhalering av Beroteka N er den absolutte biotilgjengeligheten av fenoterol 18,7%.
Absorpsjonen av medikamentet fra lungene skjer i to faser: 30% av dosen absorberes raskt med en halveringstid (T ½) på 11 minutter, 70% - sakte med T ½ 120 minutter.
Maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) av fenoterol etter innånding i en dose på 200 μg er 66,9 pg / ml og nås innen 15 minutter.
Ved oral administrering av fenoterolhydrobromid absorberes omtrent 60% av dosen. Den absorberte mengden av stoffet gjennomgår en omfattende første fase av metabolismen i leveren. Dermed er oral biotilgjengelighet ca. 1,5%, og dets bidrag til plasmakonsentrasjonen av medikamentet etter innånding er lite.
Plasmaproteiner binder 40–55%. Etter intravenøs (iv) administrering av medikamentet, er fordelingen av fenoterol i plasma rives tilstrekkelig godt av en 3-komponent farmakokinetisk modell med T ½ 0,42 min, 14,3 min og 3,2 t. Etter IV administrasjon, distribusjonsvolumet (V d) av fenoterol ved likevektskonsentrasjon er 1,9–2,7 l / kg.
Fenoterol kan krysse placentabarrieren og skilles ut i morsmelk.
Legemidlet metaboliseres mye i leveren ved konjugering til glukuronider og sulfater. En del av fenoterol som har kommet inn i mage-tarmkanalen metaboliseres hovedsakelig av sulfatering, mens begynnelsen av metabolsk aktivering av modersubstansen allerede forekommer i tarmveggen.
Fenoterol skilles ut i form av inaktive sulfatkonjugater i urin og galle. Hovedtyngden av legemiddeldosen (ca. 85%) gjennomgår biotransformasjon. Omtrent 15% av den gjennomsnittlige totale clearance av den systemisk tilgjengelige dosen skilles ut i urinen. Renal clearance-volum er indikativ for tubulær medikamentutsondring i tillegg til glomerulær filtrering.
Etter innånding skilles 2% av dosen ut uendret gjennom nyrene innen 24 timer.
Indikasjoner for bruk
- sykdommer ledsaget av reversibel luftveisobstruksjon, inkludert kronisk obstruktiv lungesykdom og kronisk bronkitt;
- angrep av bronkialastma;
- forebygging av astmaanfall i bronkiene under fysisk anstrengelse.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- takyarytmi;
- barn under 4 år;
- overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.
Relativ (aerosol Berotek N, spesielt i høye doser, kan bare brukes etter å ha vurdert balansen mellom fordeler og risiko):
- utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus;
- hypokalemi;
- hypertyreose;
- feokromocytom;
- alvorlige organiske sykdommer i hjertet og blodkarene: alvorlige lesjoner i perifere og cerebrale arterier, koronararteriesykdom, iskemisk hjertesykdom, hjertefeil (inkludert aortastenose), kronisk hjertesvikt;
- nylig hjerteinfarkt (de siste 3 månedene);
- graviditet og amming;
- barn i alderen 4-6 år;
- samtidig bruk av monoaminoksidasehemmere (MAO), trisykliske antidepressiva.
Berotek N, bruksanvisning: metode og dosering
Aerosol Berotek N brukes ved innånding. 1 dose = 1 injeksjon.
Anbefalte doseringsregimer av Beroteka N for voksne og barn fra 6 år:
- bronkialastmaanfall og sykdommer med reversibel luftveisobstruksjon: 1 dose i tilfelle et angrep. Etter 5 minutter kan innånding gjentas hvis pusten ikke har blitt lindret. Hvis det ikke er noen virkning etter 2 inhalasjoner, bør du umiddelbart oppsøke lege. I løpet av dagen kan du ikke bruke mer enn 8 inhalasjonsdoser;
- forebygging av angrep av bronkialastma ved fysisk anstrengelse: 1-2 doser før fysisk aktivitet, men ikke mer enn 8 doser per dag.
Doseringsregime for Beroteka N for barn 4-6 år:
- bronkialastmaanfall og sykdommer med reversibel luftveisobstruksjon: 1 dose i tilfelle et angrep. Hvis det ikke er noen effekt, bør du straks oppsøke lege.
- forebygging av bronkiale astmaanfall ved fysisk anstrengelse: 1 dose før fysisk aktivitet, men ikke mer enn 4 doser per dag.
Å oppnå maksimal effekt er bare mulig ved riktig bruk av inhalatoren. For å klargjøre en ny inhalator for bruk, fjern beskyttelseshetten, snu ballongen opp ned og dobbeltklikk på bunnen (gjør to injeksjoner i luften). En enkelt injeksjon i luften må utføres hvis inhalatoren ikke har blitt brukt i mer enn 3 dager.
Følgende regler bør overholdes ved hver bruk av Berotek N:
- Fjern beskyttelseshetten.
- Pust ut fullt.
- Hold boksen opp ned og pakk leppene tett rundt munnstykket.
- Pust så dypt som mulig og trykk samtidig fast på bunnen av ballongen for å frigjøre en inhalasjonsdose. Hold pusten i noen sekunder, fjern munnstykket og pust sakte ut.
- Når du foreskriver flere doser, gjenta trinnene beskrevet i punkt 2-4.
- Sett på beskyttelseshetten.
Boksen er ikke gjennomsiktig, så det er umulig å visuelt bestemme om den er tom. Hver flaske er designet for 200 doser, men etter bruk kan den inneholde noe mer av stoffet. Den kan ikke brukes, siden det i dette tilfellet er en risiko for at pasienten ikke vil kunne få den terapeutiske dosen han trenger.
Mengden medikament som er igjen i flasken kan omtrent bestemmes som følger: Fjern beskyttelseshetten, senk flasken i en beholder med vann og se på posisjonen. Hvis sylinderen flyter på vannoverflaten og lener seg til den ene siden, er den tom; flyter opp ned og litt bøyd til siden - inneholder ¼ del av aerosolen; flyter opp ned strengt vertikalt - inneholder ½; druknet - inneholder ¾.
Inhalatoren skal rengjøres minst en gang i uken. Munnstykket må være rent slik at aerosolen ikke akkumuleres og blokkerer sprayen.
Regler for rengjøring av inhalator:
- Fjern hetten og fjern kassetten fra inhalatoren.
- Skyll inhalatorhuset med varmt vann.
- Rist inhalatoren for å fjerne gjenværende vann og la det lufttørke. Ikke bruk varmeutstyr!
- Sett inn flasken og sett på beskyttelseshetten.
Munnstykket i plast fungerer som en dispenser for stoffet og er spesielt designet for Berotek N. aerosol. Det kan ikke brukes sammen med andre aerosoler, det er også forbudt å bruke andre adaptere til dosering av Berotek N.
Aerosolen i boksen er under trykk. Sylinderen må ikke varmes opp til 50 ° C og må ikke åpnes.
Bivirkninger
- fra luftveiene: ofte (fra ≥ 1/100 til <1/10) - hoste; sjelden (fra ≥ 1/1000 til <1/100) - paradoksal bronkospasme; frekvensen er ukjent (tilgjengelige data er ikke tilstrekkelig til å bestemme frekvensen av effekten av effekter) - irritasjon av strupehodet og svelget;
- fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - arytmi; ukjent frekvens - reduksjon i diastolisk blodtrykk (BP), økning i systolisk blodtrykk, hjertebank, takykardi, hjerteinfarkt;
- fra fordøyelsessystemet: sjelden - kvalme, oppkast;
- fra muskuloskeletalsystemet: frekvensen er ukjent - muskelsvakhet, muskelspasmer, myalgi;
- fra psyken og nervesystemet: ofte - skjelving; sjelden - spenning; ukjent frekvens - svimmelhet, hodepine, nervøsitet;
- fra siden av stoffskiftet: sjelden - hypokalemi (inkludert alvorlig);
- fra immunforsvaret: frekvensen er ukjent - urtikaria, overfølsomhet;
- fra huden og subkutant vev: sjelden - kløe; frekvens ukjent - hudreaksjoner (inkludert utslett), hyperhidrose.
Overdose
De viktigste symptomene på overdosering skyldes overdreven beta-adrenerge stimulering: reduksjon eller økning i blodtrykk, økning i puls, hjertebank, arytmier, takykardi, angina pectoris, skjelving, ansiktsspyling. Hypokalemi og metabolsk acidose er også mulig.
Ved overdosering avbrytes Berotek N. Pasienten får foreskrevet beroligende middel, i alvorlige tilfeller utføres intensiv symptomatisk behandling. Det er nødvendig å kontrollere balansen mellom elektrolytter og syre-base balanse.
Som spesifikke motgifter er det mulig å bruke betablokkere (helst selektive beta 1- blokkere). Imidlertid er forsiktighet nødvendig ved valg av dosen av disse legemidlene, siden bronkial obstruksjon kan øke.
spesielle instruksjoner
Bruk av Berotek N for lindring av bronkialastmaanfall (for symptomatisk behandling) er mer å foretrekke enn vanlig bruk av stoffet.
Pasienter bør evalueres for å bestemme behovet for eller intensivasjonen av antiinflammatoriske behandlinger (f.eks. Inhalerte glukokortikosteroider) for å kontrollere luftveisbetennelse og forhindre forsinket lungeskade.
Ved økt bronkial obstruksjon er det forbudt å øke frekvensen av inhalasjon av Berotek N og bruken av den i doser som overstiger de som legen har foreskrevet. Dette kan være farlig, fordi behovet for regelmessig bruk av p- 2 -adrenoceptor-agonister kan være et tegn på forverring sykdomskontroll. I dette tilfellet er det nødvendig med en revisjon av behandlingsplanen, spesielt tilstrekkelig den antiinflammatoriske behandlingen som utføres, for å unngå utvikling av en potensielt livstruende forverring av sykdomskontroll.
Som ethvert inhalasjonsmiddel kan Berotek N forårsake en potensielt livstruende paradoksal bronkospasme. I dette tilfellet må du umiddelbart avbryte stoffet og foreskrive en alternativ terapi.
Pasienter bør umiddelbart oppsøke lege hvis de opplever akutt, raskt utviklende kortpustethet.
Sympatomimetika, inkludert Berotek N, kan forårsake kardiovaskulære effekter. Det er sjeldne rapporter om utvikling av hjerteinfarkt. Pasienter med samtidig alvorlig hjertesykdom (f.eks. Arytmi, alvorlig hjertesvikt eller kranspulsår) bør advares om å søke øyeblikkelig legehjelp hvis brystsmerter eller forverret hjerte- og karsykdom oppstår.
Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot symptomer som smerter i brystet og kortpustethet, da de kan være både hjerte- og åndedrettslige.
Ved beta 2 -agonistterapi kan potensielt alvorlig hypokalemi utvikles. Det må utvises forsiktighet hos pasienter med alvorlig bronkialastma, siden hypokalemi kan forverres av virkningen av samtidig brukte glukokortikosteroider, diuretika, xantinderivater. I tillegg kan hypoksi assosiert med hypokalemi øke effekten på hjertefrekvensen. Hos pasienter som får digoksin, på grunn av hypokalemi, er en økt disposisjon for arytmier mulig. I slike tilfeller er overvåking av serumkaliumnivåer nødvendig.
I løpet av anvendelsesperioden av Berotek N i studier om narkotikamisbruk for ikke-medisinske indikasjoner er det mulig å oppnå positive testresultater for tilstedeværelse av fenoterol, noe som er viktig for eksempel for idrettsutøvere (dopingkontroll).
Det er nødvendig å ta hensyn til den lille mengden etanol i aerosolen til Berotek N: i en dose - 15 597 mg.
Samtidig bruk av andre sympatomimetiske bronkodilatatorer er kun tillatt som anvist av en lege og under hans strenge tilsyn.
Berotec N kan brukes i kombinasjon med antikolinerge bronkodilatatorer.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Spesielle studier om effekten av Beroteka N på menneskelige psykofysiske funksjoner er ikke utført. Imidlertid er sjeldne tilfeller av svimmelhet rapportert i kliniske studier. I denne forbindelse anbefales det å overholde sikkerhetsforanstaltninger under kjøring og utførelse av potensielt farlige typer arbeid.
Påføring under graviditet og amming
I prekliniske og kliniske studier var det ingen negativ effekt av fenoterol på graviditet og fosterutvikling. Imidlertid, under graviditet (spesielt i første trimester), bør Berotek N kun brukes som anvist av en lege, som vil vurdere graden av sammenheng mellom forventede fordeler og mulig risiko. Det er viktig å ta hensyn til at stoffet kan ha en hemmende effekt på livmorens kontraktile aktivitet.
I prekliniske studier ble det funnet at fenoterol utskilles i morsmelk, men effekten på utviklingen av et spedbarn er ikke undersøkt. I denne forbindelse, under amming, brukes Berotek N bare hvis fordelene er høyere enn den mulige risikoen.
Kliniske studier av effekten av fenoterol på fertilitet er ikke utført. I prekliniske studier er det ikke identifisert noen bivirkninger av stoffet på fertilitet.
Barndomsbruk
Berotek N er kontraindisert hos barn under 4 år. Den kliniske erfaringen med bruk av legemidlet hos barn i alderen 4–12 år er begrenset, og i denne alderen utføres behandlingen med forsiktighet under nøye medisinsk tilsyn og tilsyn av voksne.
Narkotikahandel
Bivirkninger av fenoterol kan forsterkes av glukokortikosteroider, antikolinergika, beta-adrenerge agonister, diuretika, xantinderivater (f.eks. Teofyllin), kromoglykinsyre.
Betablokkere kan svekke fenoterols bronkodilaterende effekt betydelig.
Trisykliske antidepressiva og MAO-hemmere er i stand til å forbedre effekten av β-adrenerge reseptoragonister, derfor bør de brukes med forsiktighet under bronkodilatatorbehandling.
Anestesimidler ved innånding (f.eks. Enfluran, trikloretylen, halotan) øker risikoen for kardiovaskulær eksponering for fenoterol.
Hypokalemi utviklet under påvirkning av Berotek N kan forsterkes av kortikosteroider, diuretika, xantinderivater. Dette fenomenet er av spesiell klinisk betydning hos pasienter med alvorlig luftveisobstruksjon.
Analoger
Analogene til Beroteka N er: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps og andre.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn der temperaturen ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Vurderinger om Berotek N
Pasienter gir positive anmeldelser om Berotek N, og bemerker dens effektivitet og raske handling i angrep av bronkialastma og luftveisobstruksjon.
Pris for Berotek N på apotek
Den omtrentlige prisen for Berotek N for 1 boks med 10 ml (200 aerosoldoser), avhengig av salgssted, er 388-546 rubler.
Berotek N: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Berotek N 100 μg / dose 200 doser aerosol for inhalasjonsmålt dose 10 ml 1 stk. 374 r Kjøpe |
|
Berotek N aerosol for i. dosering. 100mcg / dose 200 doser 10ml 469 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
