Phazostabil
Fazostabil: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Fazostabil
ATX-kode: B01AC30
Aktiv ingrediens: acetylsalisylsyre (acetylsalisylsyre) + magnesiumhydroksid (magnesiumhydroksid)
Produsent: Ozone LLC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019
Prisene på apotek: fra 119 rubler.
Kjøpe
Phazostabil er et antiblodmiddel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, nesten hvite eller hvite, lett marmorering av overflaten er mulig, en nesten hvit kjerne og et filmskall er synlige på bruddet; på en av sidene av tabletten 150 mg + 30,39 mg er det skillelinje (10, 20, 25 og 30 stk. i blisterkonturpakninger, i en pappeske 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 og 100 i bokser forseglet med avtrekkbare lukninger med første åpningskontroll eller skruelokk med trykk og sving eller kontroll første åpning, eller i hetteglass med mørkt glass, forseglet med en skruehett med en innebygd avtakbar kiselgelkapsel og en første åpningskontrollring, i en pappeske eller 1 flaske. Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Fazostabil).
Sammensetning av 1 tablett:
- aktive ingredienser: acetylsalisylsyre - 75 mg og magnesiumhydroksid - 15,2 mg eller acetylsalisylsyre - 150 mg og magnesiumhydroksid - 30,39 mg;
- hjelpekomponenter: povidon-K25, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose;
- film skall: hypromellose, titandioksid, makrogol-4000.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Virkningen av Phazostabil skyldes egenskapene til den aktive komponenten - acetylsalisylsyre (ASA). Den irreversibelt hemmer cyklooksygenase (COX-1), hvorved syntesen oppstår blokkering av tromboksan A 2 og inhibering av blodplateaggregering. Det antas at ASA har andre mekanismer for å undertrykke blodplateaggregering, noe som utvider anvendelsesområdet for pasienter med forskjellige vaskulære sykdommer. Legemidlet har også febernedsettende, betennelsesdempende og smertestillende effekter.
Magnesiumhydroksid - den andre aktive komponenten i Phazostabil - har en syrenøytraliserende effekt, beskytter slimhinnen i mage-tarmkanalen (GIT) mot den irriterende effekten av ASA.
Farmakokinetikk
ASA fra mage-tarmkanalen absorberes raskt og nesten fullstendig, denne prosessen bremses med samtidig inntak av mat. Det metaboliseres delvis under absorpsjon.
Under absorpsjon og etter absorpsjon blir ASA biotransformert til hovedmetabolitten - salisylsyre, som metaboliseres av enzymer, hovedsakelig i leveren, som et resultat av hvilke metabolitter (glukuronidsalisylat, salisylsyre, fenylsalisylat) dannes, som finnes i mange kroppsvæsker og vev. Den metabolske prosessen hos kvinner er tregere enn hos menn, noe som manifesteres av en lavere aktivitet av enzymer i blodserumet.
Etter å ha tatt Fazostabil C max (maksimal plasmakonsentrasjon) ASA blir notert etter 10–20 minutter, salisylsyre - etter 0,3–2 timer. Acetylsalisylsyre og salisylsyre er kjennetegnet av en høy grad av kommunikasjon med blodplasma-proteiner, distribueres raskt i kroppen. Bindingen av salisylsyre til plasmaproteiner er ikke-lineær og avhenger av konsentrasjonen: ved lave konsentrasjoner (400 μg / ml) - opptil 75%.
Biotilgjengeligheten av salisylsyre er 90-100%, ASA - 50-68%. Salisylsyre krysser morkaken og over i morsmelken.
Hos pasienter med nyreinsuffisiens, gravide og nyfødte, er salicylater i stand til å forflytte bilirubin fra assosiasjonen med albumin, og forårsake også utvikling av bilirubinencefalopati.
ASA og dets metabolitter skilles ut fra kroppen hovedsakelig av nyrene. I tilfelle å ta stoffet i lave doser, er halveringstiden (T 1/2) av hovedstoffet ca. 15-20 minutter, metabolitten - salisylsyre - 2-3 timer. Hos pasienter som får ASA i høye doser, øker disse indikatorene betydelig på grunn av metning enzymsystemer.
I motsetning til andre salisylater, akkumuleres ikke hydrolysert ASA med gjentatt administrering av legemidlet i blodserumet. Ved normal nyrefunksjon skilles 80 til 100% av en enkelt dose ASA ut innen 24-72 timer.
Magnesiumhydroksid i doser inneholdt i Phazostabil påvirker ikke legemidlets farmakokinetiske egenskaper.
Indikasjoner for bruk
- behandling av ustabil angina pectoris;
- forebygging av tromboembolisme etter kirurgiske inngrep på karene (koronar bypasstransplantasjon, perkutan transluminal koronar angioplastikk);
- primær forebygging av kardiovaskulære sykdommer (trombose og akutt hjertesvikt) hos pasienter i fare (for eksempel i nærvær av arteriell hypertensjon, diabetes mellitus, hyperlipidemi, fedme, så vel som hos røykere og eldre);
- forebygging av hjerteinfarkt og blodkar trombose.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- bronkialastma forårsaket av inntak av salisylater / ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs);
- fullstendig eller ufullstendig kombinasjon av bronkialastma, tilbakevendende polypose i nese og paranasale bihuler med intoleranse mot ASA eller andre NSAIDs, inkludert COX-2-hemmere, for tiden eller i historien;
- kronisk hjertesvikt III - IV funksjonsklasse i henhold til NYHA klassifisering;
- blødningstendens (vitamin K-mangel, hemorragisk diatese, trombocytopeni);
- blødning i hjernen;
- gastrointestinal blødning;
- erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen i den akutte fasen;
- moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse B og C i henhold til Child-Pugh klassifisering);
- alvorlig nyresvikt [kreatininclearance (CC) <30 ml / min];
- mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase;
- I og III trimester av svangerskapet;
- ammingstid;
- alder opp til 18 år;
- behovet for å bruke metotreksat i en ukentlig dose på mer enn 15 mg;
- overfølsomhet overfor noen av komponentene i Phazostabil eller andre NSAIDs.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet i følgende tilfeller:
- høysnue, nese polyposis, allergiske tilstander, bronkial astma;
- mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (CC> 30 ml / min);
- mild leversvikt (klasse A i henhold til Child-Pugh klassifisering);
- en historie med gastrointestinale blødninger eller sårdannelser i mage-tarmkanalen;
- hyperurikemi;
- gikt;
- diabetes;
- eldre alder;
- II graviditetens trimester;
- samtidig bruk av følgende medikamenter: etanol: (inkludert alkoholholdige drikkevarer), karbonanhydrasehemmere (acetazolamid), narkotiske smertestillende midler, selektive serotonin-gjenopptakshemmere, systemiske glukokortikosteroider, trombolytiske og blodplater, antikoagulantia (inkludert sulfonamider) trimoksazol), orale hypoglykemiske midler (sulfonylureaderivater) og insulin, høydose NSAID og salisylater, ukentlig metotreksat <15 mg, ibuprofen, litium, digoksin, valproinsyre.
Fazostabil, bruksanvisning: metode og dosering
Fazostabil tabletter skal tas oralt: svelg hele og drikk rikelig med vann.
Dosene av legemidlet beskrevet nedenfor er beregnet på grunnlag av ASA-innholdet.
Anbefalte doseringsregimer:
- ustabil angina pectoris, forebygging av tilbakevendende hjerteinfarkt og blodkartrombose og forebygging av tromboembolisme etter vaskulær kirurgi: 75–150 mg en gang daglig;
- primær forebygging av hjerte- og karsykdommer: den første dagen - 150 mg, fra den andre dagen - 75 mg en gang daglig.
Phazostabil er beregnet for langvarig bruk. Varigheten av behandlingen bestemmes av legen individuelt.
Hvis du savner neste opptak, bør du ta Fazostabil så snart som mulig. Det er forbudt å ta en dobbel dose, så hvis tiden for å ta neste dose nærmer seg, bør den glemte pillen ikke tas.
Bivirkninger
Bivirkningene beskrevet nedenfor er klassifisert som følger: veldig vanlig - ≥ 1/10; ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10; sjelden - fra ≥ 1/1000 til <1/100; sjelden - fra ≥ 1/10000 til <1/1000; veldig sjelden - <1/10 000, inkludert enkeltmeldinger:
- luftveiene: ofte - bronkospasme;
- Mage-tarmkanalen: veldig ofte - halsbrann; ofte - kvalme, oppkast; sjelden - magesmerter, sårdannelse i slimhinnen i mage og tolvfingertarm (inkludert sjelden - perforerte sår), gastrointestinal blødning; veldig sjelden - kolitt, øsofagitt, stomatitt, irritabel tarmsyndrom, erosive lesjoner i øvre mage-tarmkanalen (inkludert med strenge);
- nervesystemet: ofte - hodepine, søvnløshet; sjelden - døsighet, svimmelhet; sjelden - tinnitus, intracerebral blødning;
- immunsystem: sjelden - hevelse i neseslimhinnen, rhinitt, hudutslett, urtikaria, kløende hud, angioødem; veldig sjelden - anafylaktisk sjokk, kardio-respiratorisk nødsyndrom;
- nyrer og urinveier: svært sjelden - funksjonsnedsettelse av nyrene;
- blod og lymfesystem: veldig ofte - økt blødning, sjelden - anemi; svært sjelden - eosinofili, nøytropeni, trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni, hypoprothrombinemia, aplastisk anemi; hos pasienter med alvorlige former for glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel - hemolytisk anemi, hemolyse;
- laboratoriedata: sjelden - økt aktivitet av leverenzymer.
Overdose
I tilfelle av en enkelt dose av en giftig dose ASA eller tar medisinen i 2 eller flere dager på rad i daglige doser som overstiger 100 mg / kg, utvikler salisylismesyndrom. Overdosering er spesielt farlig for eldre pasienter.
Overdosering av mild til moderat ASA (enkeltdose <150 mg / kg):
- symptomer: kvalme og oppkast, økt svette, hørselstap, tinnitus, svimmelhet, hodepine, takypné, forvirring, hyperventilasjon, respiratorisk alkalose;
- behandling: gastrisk skylle, gjentatt inntak av aktivt karbon, tvungen alkalisk diurese, gjenoppretting av syre-base tilstand og vann-elektrolyttbalanse.
Symptomer på moderat og alvorlig ASA-overdose (enkeltdoser på henholdsvis 150-300 mg / kg og> 300 mg / kg):
- kardiovaskulær system: en markert reduksjon i blodtrykk, hjerterytmeforstyrrelser, hemming av hjerteaktivitet;
- fordøyelsessystemet: gastrointestinal blødning;
- nervesystemet: depresjon av sentralnervesystemets funksjon (forvirring, døsighet, kramper, koma), giftig encefalopati;
- hematopoietisk system: hypoprotrombinemi, forlengelse av protrombintid, hematologiske sykdommer fra inhibering av blodplateaggregering til koagulopati;
- vann- og elektrolyttbalanse: dehydrering, nedsatt nyrefunksjon fra oliguri til utvikling av nyresvikt med hypernatremi, hypokalemi, hyponatremi;
- glukosemetabolisme: hypoglykemi (spesielt hos barn), hyperglykemi, ketoacidose;
- hørselsorgan: tinnitus, døvhet;
- andre: hyperpyreksi, respiratorisk alkalose med kompenserende metabolsk acidose, ikke-kardiogen lungeødem, respirasjonsdepresjon, hyperventilering, asfyksi.
Behandling av moderat og alvorlig overdose utføres på sykehusinnstillinger. Først av alt er magesvask og gjentatt inntak av aktivt karbon nødvendig. Krever tvunget alkalisk diurese, restaurering av syre-base tilstand og vann-elektrolyttbalanse. Videre behandling er symptomatisk.
spesielle instruksjoner
Fazostabil skal bare brukes som anvist av den behandlende legen.
ASA kan forårsake angrep av astma, bronkospasme og andre overfølsomhetsreaksjoner. Risikogruppen inkluderer pasienter med nesepolypose, høysnue, historie med bronkialastma, kroniske sykdommer i luftveiene, samt tilstedeværelsen av allergiske reaksjoner på andre legemidler (manifestert, for eksempel urtikaria, kløe, hudutslett).
Pasienter som det er planlagt kirurgi for, bør advare legen om å ta Fazostabil, siden ASA under og etter operasjonen kan forårsake blødning i varierende grad av intensitet. Noen dager før operasjonen skal forholdet mellom sannsynligheten for blødning når du tar stoffet og forekomsten av iskemiske komplikasjoner i tilfelle kansellering vurderes. Hvis det er en betydelig risiko for blødning, bør Fazostabil avbrytes.
En økt sjanse for blødning er notert ved samtidig bruk av ASA og trombolytika, antikoagulantia, blodplater.
Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av legemidlet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC> 30 ml / min) og sirkulasjonsforstyrrelser forårsaket av massiv blødning, omfattende kirurgi, aterosklerose i nyrearteriene, sepsis og kronisk hjertesvikt. I disse tilfellene er det høy risiko for forverret nyrefunksjon og utvikling av akutt nyresvikt. Sannsynligheten øker med samtidig bruk av andre NSAIDs med diuretika og angiotensin-converting enzym (ACE) -hemmere.
Ved langvarig bruk av Fazostabil vises systematisk overvåking av funksjonens tilstand i leveren, generell blodtelling og fekal okkult blodprøve.
Hos eldre pasienter som har mottatt lave doser ASA i lang tid som blodplater, øker risikoen for blødning i mage-tarmkanalen, så det bør utvises forsiktighet.
Hos disponerte pasienter (i tilfelle redusert urinsyreutskillelse) kan ASA i lave doser forårsake gikt.
I høye doser har ASA en hypoglykemisk effekt. Dette bør tas i betraktning av pasienter med diabetes mellitus som får insulin eller hypoglykemiske orale midler.
Det ble rapportert om utviklingen av hemolytisk anemi og hemolyse hos pasienter med alvorlig glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel som fikk ASA. Trusselen om sykdommer fra blodet øker i følgende tilfeller: tar ASA i høye doser, tilstedeværelse av feber eller akutte infeksjoner.
Etanol, brukt samtidig med ASA, øker sannsynligheten for skade på mage-tarmslimhinnen og forlenger blødningstiden.
Hvis det er nødvendig å foreskrive systemiske glukokortikosteroider, er det nødvendig å ta i betraktning at konsentrasjonen av salisylater i blodet reduseres ved samtidig bruk, og etter at de er kansellert, øker den, som er fylt med en overdose.
Fazostabil anbefales ikke til bruk sammen med ibuprofen hos pasienter med risiko for kardiovaskulær sykdom, siden en reduksjon i trombocyt-effekten av ASA i daglige doser opp til 300 mg bidrar til å redusere den kardiobeskyttende effekten. Hvis en pasient tar ibuprofen for smertelindring, bør de informere legen sin.
Metotreksat i en ukentlig dose på <15 mg øker forekomsten av uønskede hematopoietiske effekter. Under den kombinerte behandlingen bør det utføres en blodprøve en gang i uken i løpet av de første ukene.
Ved felles utnevnelse av litium- eller digoksinpreparater, må plasmakonsentrasjonen overvåkes nøye i løpet av Fazostabils bruk og etter kanselleringen. Om nødvendig justeres dosen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av sannsynligheten for bivirkninger fra nervesystemet i løpet av perioden de tar Phazostabil, anbefales pasienter å være forsiktige når de kjører bil og deltar i aktiviteter som krever økt reaksjonshastighet og økt oppmerksomhetskonsentrasjon.
Påføring under graviditet og amming
- I graviditetens trimester: Phazostabil er kontraindisert, siden ASA kan forårsake fosterskader (hjertefeil, delt gane);
- II graviditetstrimester: legemidlet kan bare brukes hos kvinner der de forventede fordelene med terapi definitivt oppveier de potensielle risikoene. Det anbefales å foreskrive ASA i en daglig dose på ikke mer enn 150 mg i kort tid;
- III graviditetstrimester: salisylater i høye daglige doser (> 300 mg) hjelper hemming av fødsel, forårsaker økt blødning hos mor og foster, samt lukking av ductus arteriosus hos fosteret. Når de tas rett før fødselen, kan intrakraniell blødning utvikle seg hos nyfødte, spesielt premature babyer. I denne forbindelse, i siste trimester, er utnevnelsen av Fazostabil kontraindisert;
- periode med amming: det er ikke tilstrekkelige data på grunnlag av hvilke det vil være mulig å fullstendig fastslå muligheten eller umuligheten av å ta ASA under amming. Det er kjent at salisylater og deres metabolitter skilles ut i små mengder i morsmelk. Utilsiktet (engangsinntak) av ASA under amming gir ikke bivirkninger hos barnet, derfor krever det ikke avslutning av fôring. Hvis en høy dose tas, bør amming stoppes umiddelbart. Hvis langvarig behandling med Fazostabil er nødvendig, anbefales det å overføre barnet til kunstig fôring.
Barndomsbruk
Fazostabil tabletter er forbudt for barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Fasostabil er kontraindisert hos pasienter med CC <30 ml / min (alvorlig nyresvikt).
Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med CC> 30 ml / min (mild og moderat nyresvikt).
For brudd på leverfunksjonen
Phazostabil er kontraindisert i klasse B og C leverinsuffisiens i henhold til Child-Pugh klassifisering (moderat og alvorlig).
Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med klasse A-leverinsuffisiens i henhold til Child-Pugh-klassifisering (mild), det er nødvendig å regelmessig overvåke leverfunksjonen.
Bruk hos eldre
Fazostabil bør brukes med forsiktighet hos eldre pasienter.
Narkotikahandel
ASA forbedrer handlingen og øker toksisiteten til følgende legemidler:
- valproinsyre - på grunn av dens forskyvning fra forbindelsen med plasmaproteiner;
- metotreksat - på grunn av en reduksjon i nyreclearance og dens forskyvning fra forbindelsen med plasmaproteiner.
ASA øker effekten og risikoen for bivirkninger av følgende legemidler:
- sulfonamider, inkludert co-trimoxazol - ved å øke konsentrasjonen i blodplasma og fortrenge dem fra forbindelsen med plasmaproteiner;
- andre NSAIDs, narkotiske smertestillende midler - på grunn av synergismen av handling;
- karbonanhydrasehemmere, inkludert acetazolamid - salicylater kan øke deres toksisitet for sentralnervesystemet og sannsynligheten for å utvikle alvorlig acidose;
- litium og digoksin - på grunn av en reduksjon i nyreutskillelsen og en reduksjon i plasmakonsentrasjoner;
- selektive serotoninreopptakshemmere, inkludert sertralin og paroksetin - som et resultat av synergisme med ASA, øker risikoen for blødning fra øvre mage-tarmkanal;
- blodplater, inkludert klopidogrel og dipyridamol, indirekte antikoagulantia, inkludert tiklopidin og warfarin, trombolytiske midler, heparin - på grunn av forskyvning av de viktigste terapeutiske effektene fra forbindelsen med blodplasma-proteiner og synergisme;
- hypoglykemiske orale midler, som er derivater av sulfonylurinstoffer, og insulin - siden ASA i daglige doser på mer enn 2000 mg viser hypoglykemisk aktivitet; i tillegg fortrenger den sulfonylureaderivater fra bindingen med plasmaproteiner;
- etanol og alkoholholdige drikker - på grunn av additiv effekt øker skade på mage-tarmslimhinnen og blødningstiden forlenges.
Følgende medisiner reduserer antiplatelet-effekten av ASA:
- kolestyramin og antacida som inneholder magnesium og / eller aluminiumhydroksid - på grunn av en reduksjon i absorpsjonen av ASA i mage-tarmkanalen;
- systemiske glukokortikosteroider, med unntak av hydrokortison, foreskrevet som substitusjonsbehandling for Addisons sykdom - på grunn av økt eliminering av salisylater;
- ibuprofen - på grunn av manifestasjonen av antagonistegenskaper i forhold til å undertrykke blodplateaggregering.
I lave doser svekker ASA effekten av urikosuriske midler (sulfinpyrazon, probenecid, benzbromaron), som skyldes konkurransedyktig eliminering av urinsyre i rørformet rør.
I høye doser er ASA i stand til å redusere den hypotensive effekten av diuretika (på grunn av en reduksjon i glomerulær filtreringshastighet på bakgrunn av undertrykkelse av syntesen av nyreprostaglandiner) og antihypertensiva. Spesielt kan ASA redusere effekten av ACE-hemmere på grunn av den konkurransedyktige blokkeringen av prostacyklinsyntese.
Analoger
Analogene til Fazostabil er Agrenox, Antagrex, Aspirin Cardio, Brilinta, Ventavis, Detromb, Ilomedin, Zilt, Cardiomagnyl, Clapitax, Cardogrel, Clopidogrel, Lirta, Monafram, Plavix, Sanovask, Trombex, Effludergl, Effrombomag,
Vilkår for lagring
Oppbevar stoffet på et mørkt sted utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Tilgjengelig uten resept.
Anmeldelser om Phazostabil
Ifølge vurderinger er Fazostabil et godt stoff som forhindrer utvikling av trombose, hjerneslag og kardiovaskulære komplikasjoner.
Det er ingen rapporterte bivirkninger.
Prisen på Fazostabil på apotek
Prisen på Fazostabil avhenger av doseringen, antall tabletter i pakken, samt salgsområdet og apotekskjeden som selger stoffet. Den omtrentlige kostnaden for en pakke med 100 filmdrasjerte tabletter, 75 mg + 15,2 mg hver, er 133-154 rubler, 150 mg + 30,39 mg - 198-325 rubler.
Fazostabil: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Fazostabil 150 mg + 30,39 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. 119 RUB Kjøpe |
Phazostabil tabletter p.p. 150mg + 30,39mg 50 stk. 134 r Kjøpe |
Phazostabil 75 mg + 15,2 mg filmdrasjerte tabletter 100 stk. RUB 138 Kjøpe |
Phazostabil 150 mg + 30,39 mg filmdrasjerte tabletter 100 stk. 188 r Kjøpe |
Phazostabil tabletter p.p. 150mg + 30,39mg 100 stk. 249 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!