Eilea
Eilea: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Legemiddelinteraksjoner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår for lagring
- 14. Vilkår for utlevering fra apotek
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apotek
Latinsk navn: Eylea
ATX-kode: S01LA05
Aktiv ingrediens: aflibercept (Aflibercept)
Produsent: Regeneron Pharmaceuticals Inc (USA); Bayer Pharma AG (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2018
Prisene på apotek: fra 43.000 rubler.
Kjøpe
Eilea er et oftalmisk medikament som brukes til å forbedre synsstyrken.
Slipp form og komposisjon
Eileas doseringsform er en løsning for intraokulær administrering: lysegul eller fargeløs, gjennomsiktig eller noe opaliserende (i en pappeske 1 glassflaske type I, 0,1 ml hver, komplett med en filternål og bruksanvisning for bruk av Eilea).
Sammensetning av 1 ml oppløsning:
- virkestoff: aflibercept - 40 mg;
- hjelpekomponenter: polysorbat 20, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, natriumhydrogenfosfatheptahydrat, sukrose, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
Ett hetteglass inneholder 100 ul oppløsning (ekstraherbart volum), som tilsvarer 4 mg aflibercept.
Farmakologiske egenskaper
Aflibercept, det aktive stoffet i Eylea, er et rekombinant fusjonsprotein som består av fragmenter av de ekstracellulære domenene til humane VEGF-reseptorer 1 og 2 (VEGFR-1 og -2), som er knyttet til Fc-fragmentet av humant immunglobulin G (IgG1).
Stoffet produseres ved rekombinant DNA-teknologi av K1-cellene i kinesisk hamster eggstokk (CHO; CHO).
Aflibercept fungerer som en løselig lokkemiddelreseptor som binder VEGF-A (vaskulær endotelvekstfaktor A) til PIGF (placenta vekstfaktor), som har høyere affinitet enn deres naturlige reseptorer. Dette resulterer i inhibering av binding og aktivering av disse relaterte VEGF-reseptorene.
Virkningsmekanismen til VEGF-A og PIGF skyldes at de tilhører VEGF-familien av angiogene faktorer, som har en kraftig kjemotaktisk mitogen effekt på endotelceller og øker vaskulær permeabilitet.
VEGF virker gjennom to typer tyrosinkinase-reseptorer, VEGFR-1 og -2, som er tilstede på overflaten av endotelceller. PIGF-binding forekommer bare med VEGFR-1, også tilstede på overflaten av leukocytter. Med overdreven aktivering av disse VEGF-A-reseptorene kan patologisk neovaskularisering og overdreven vaskulær permeabilitet utvikle seg. I disse prosessene kan PIGF synergisere med VEGF-A, samt stimulere vaskulær betennelse og leukocyttinfiltrasjon.
Farmakodynamikk
Neovaskulær eller våt aldersrelatert makuladegenerasjon (AMD)
Sykdommen er preget av patologisk neovaskularisering av choroid. Lekkasje av væske og blod fra det patologisk neovaskulariserte choroiden kan føre til fortykning av den sentrale regionen i netthinnen, samt ødem / blødning i netthinnen og / eller subretinalrommet og som et resultat til en reduksjon i synsstyrken.
Sikkerhetsprofilen til legemidlet ble vurdert i randomiserte, multisenter, dobbeltblindede, aktivt kontrollerte studier VIEW1 og VIEW2.
I de aller fleste tilfeller, under langvarig behandling, var det en jevn forbedring av synsstyrken og en reduksjon i området patologisk neovaskularisering i alle grupper ved bruk av et annet doseringsregime.
Makulaødem assosiert med sentral retinal vene okklusjon (RCVO) eller sentral retinal ven okklusjon (RCVO)
På bakgrunn av RCVS og RCVS observeres utviklingen av retinal iskemi - et signal for frigjøring av VEGF. Dette blir igjen årsaken til destabiliseringen av tette kryss og stimulering av spredning av endotelceller. Med økt ekspresjon av VEGF, er komplikasjoner som brudd på blod-oftalmisk barriere, retinal ødem (assosiert med økt vaskulær permeabilitet) og neovaskularisering notert.
Eileas effektivitets- og sikkerhetsprofil ble evaluert i de randomiserte, dobbeltblinde, kontrollerte studiene fra COPERNICUS og GALILEO. I de fleste tilfeller var det en økning i MCVA (maksimal korrigert synsstyrke) og synsskarphet.
Diabetisk makulaødem (DME)
DME er en konsekvens av diabetisk retinopati. Patologien er preget av en økning i vaskulær permeabilitet og skade på retinal kapillærer, noe som kan forårsake tap av synsstyrke.
Eileas effekt- og sikkerhetsprofil ble evaluert i to studier. I de fleste tilfeller ble det sett en økning i BCVA.
Myopisk koroidal neovaskularisering (CNV)
Myopisk CNV er en av de vanligste årsakene til synstap hos voksne pasienter med patologisk nærsynthet. Patologi er preget av utseende av lakksprekker på grunn av brudd i Bruch-membranen. I patologisk nærsynthet er de det mest synstruende fenomenet.
Eileas effekt- og sikkerhetsprofil ble evaluert hos ubehandlede pasienter med nærsynt CNV. I de fleste tilfeller ble det sett en økning i BCVA.
Farmakokinetikk
For å gi en lokal effekt, blir introduksjonen av Eilea utført direkte i glasslegemet (intravitreal).
Aflibercept etter intravitreal administrering absorberes sakte i den systemiske sirkulasjonen, det finnes hovedsakelig i form av et inaktivt stabilt kompleks med VEGF (endogen VEGF kan bare binde fritt aflibercept).
Systemisk C max (maksimal plasmakonsentrasjon) av fritt aflibercept, bestemt under farmakokinetiske studier hos pasienter med våt AMD innen 1-3 dager etter intravitreal injeksjon av 2 mg av stoffet, var i gjennomsnitt lav, ca. 0,02 μg / ml (i området 0-0.054 μg / ml), og hos nesten alle pasienter var det ikke påvisbart to uker etter injeksjon. Ved intravitreal administrering av Eilea akkumuleres ikke stoffet i blodplasmaet hver 4. uke.
Gjennomsnittlig Cmax for fritt avlibercept er omtrent 50-500 ganger lavere enn konsentrasjonene som kreves for å hemme den biologiske aktiviteten til VEGF i den systemiske sirkulasjonen. Det forventes at gjennomsnittsverdien av denne indikatoren etter administrering av 2 mg aflibercept vil være mer enn 100 ganger lavere enn konsentrasjonen av stoffet som kreves hos friske frivillige for å binde halvparten av den systemiske VEGF (2,91 μg / ml). Dette betyr at utvikling av systemiske farmakodynamiske effekter, inkludert endringer i blodtrykk, er usannsynlig.
I følge resultatene av tilleggsfarmakokinetiske studier med deltagelse av pasienter med RCVO, RCVO, DMO og myopisk CNV, er gjennomsnittlig Cmax for fritt aflibercept i plasma i området 0,03-0,05 μg / ml, individuell variasjon er ubetydelig (ikke mer enn 0,14 μg / ml). Plasmakonsentrasjoner av fri substans reduseres deretter (vanligvis innen en uke) til verdier under eller nær den nedre grensen for analysen. Etter 4 uker kan konsentrasjoner ikke oppdages.
Gratis avlibercept binder seg til VEGF for å danne et stabilt inert kompleks. Fritt / bundet aflibercept forventes å bli fjernet fra kroppen ved proteolytisk katabolisme, som andre store proteiner.
Erfaring med Eilea hos pasienter over 75 år med DMO er begrenset.
Indikasjoner for bruk
- våt form for AMD;
- nedsatt synsstyrke forårsaket av makulaødem assosiert med CVV eller CVV;
- nedsatt synsstyrke forårsaket av DMO;
- nedsatt synsstyrke forårsaket av nærsynt CNV.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- peri- eller intraokulær infeksjon (aktiv eller mistenkt);
- alvorlig aktiv intraokulær betennelse;
- alder opp til 18 år;
- ammingstid;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Pårørende (Eilea er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- dårlig kontrollert glaukom (med intraokulært trykk ≥ 30 mm Hg);
- tilstander etter hjerneslag, forbigående iskemisk anfall eller hjerteinfarkt de siste 6 månedene (ved behandling av CVD, CVV, DMO eller myopisk CNV);
- tilstedeværelsen av risikofaktorer for brudd på integriteten til retinal pigmentepitel;
- svangerskap.
Eilea, bruksanvisning: metode og dosering
Eilea skal bare injiseres i glasslegemet.
Innholdet i hetteglasset er beregnet for én administrering. Oppløsningen skal administreres av en lege som har erfaring med intravitreal injeksjon og de aktuelle kvalifikasjonene.
Den anbefalte dosen er 2 mg aflibercept (50 ul Eilea).
Våt AMD
Terapi begynner med innføring av tre påfølgende injeksjoner en gang i måneden, deretter utføres 1 injeksjon annenhver måned. Kontroll er ikke nødvendig mellom injeksjonene.
Etter et års bruk av stoffet, basert på resultatene av endringer i synsstyrke og anatomiske parametere, kan intervallet mellom injeksjoner økes. Når det gjelder terapi i modusen "behandle og øke intervallet", økes intervallet mellom dosene gradvis for å opprettholde de oppnådde stabile anatomiske parametrene og / eller synsstyrken, men det er ikke nok informasjon til å fastslå lengden på disse intervallene.
Hvis synsstyrken og anatomiske indekser forverres, bør intervallene mellom injeksjonene forkortes. I dette tilfellet utarbeider den behandlende legen en tidsplan for kontrollundersøkelser, som kan utføres oftere enn injeksjoner.
Makulaødem assosiert med HCVO eller HCVO
Legemidlet administreres månedlig. Intervallet mellom to injeksjoner bør ikke være mindre enn en måned.
I fravær av positiv dynamikk som et resultat av kontinuerlig terapi, blir Eilea kansellert.
Legemidlet brukes til maksimal synsstyrke er oppnådd i fravær av tegn på sykdomsaktivitet. Dette krever tre eller flere påfølgende månedlige injeksjoner.
Behandlingen kan fortsette i modusen "behandle og øke intervallet" når intervallet mellom injeksjoner gradvis økes for å opprettholde den oppnådde stabile synsstyrken og anatomiske parametere, men det er ikke nok informasjon til å fastslå varigheten av intervallene.
Hvis synsstyrken og anatomiske parametere forverres, bør intervallene mellom injeksjonene reduseres tilsvarende.
Valget av diett og overvåking av behandlingen utføres av den behandlende legen, basert på pasientens individuelle respons.
Kontroll av manifestasjoner av sykdomsaktivitet kan omfatte følgende aktiviteter: standard oftalmologisk undersøkelse, funksjonell diagnostikk eller bildebehandling (optisk koherens tomografi eller fluorescensangiografi).
DMO
Legemidlet administreres en gang i måneden i fem måneder, hvoretter injeksjonene utføres annenhver måned. Kontroll mellom injeksjoner er ikke nødvendig.
Etter et år kan intervallet mellom injeksjoner økes basert på resultatene av endringer i synsstyrke og anatomiske parametere. Spesielt med diett "behandle og øke intervallet" når intervallene mellom dosene av medikamentet gradvis økes for å opprettholde den oppnådde stabile synsstyrken og / eller anatomiske parametere (det er ikke nok informasjon til å fastslå varigheten av disse intervallene).
Hvis ytelsen forverres, bør intervallene mellom legemiddeladministrasjon reduseres tilsvarende. I dette tilfellet utarbeider den behandlende legen en tidsplan for kontrollundersøkelser, som kan utføres oftere enn injeksjoner. Hvis det ikke er noen forbedring, blir Eilea kansellert.
Nærsynt CNV
Hvis symptomene på sykdommen vedvarer, mens du overholder standard doseringsregime, kan det gis tilleggsdoser. Tilbakefall bør behandles som en ny manifestasjon av sykdommen.
Tidsplanen for oppfølgingsundersøkelser bestemmes av legen.
Intervallet mellom dosene bør være minst en måned.
Administrasjonsmåte
Intravitreale injeksjoner skal utføres i samsvar med medisinske standarder og gjeldende retningslinjer av en kvalifisert lege med erfaring i administrering av slike injeksjoner.
Med introduksjonen av Eilea er det nødvendig å gi tilstrekkelig bedøvelse og aseptiske forhold, inkludert bruk av lokale bakteriedrepende preparater med et bredt spekter av handlinger (spesielt påføring av povidon-jod på huden rundt øyet, øyelokk og øyeoverflate er vist). Desinfeksjon av kirurgens hender, bruk av sterile kluter og hansker og en steril øyelokkdilatator (eller tilsvarende) anbefales.
En injeksjonsnål settes inn i glasslegemet 3,5–4 mm bak for limbus, mens man unngår den horisontale meridianen og retter nålen mot midten av øyeeplet. De neste injeksjonene må gis i et annet område av sclera.
Etter slutten av introduksjonen av Eilea, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand for en økning i intraokulært trykk. Tilstrekkelig overvåkingsaktivitet kan omfatte oftalmotonometri eller perfusjonstesting av optisk nervehode. Der det er nødvendig, bør sterilt paracenteseutstyr være tilgjengelig.
Det er nødvendig å informere legen dersom det oppstår symptomer som kan indikere utvikling av endoftalmitis, inkludert smerter i øyet, tåkesyn, fotofobi.
Hetteglasset inneholder en dose med aflibercept som overstiger den anbefalte dosen på 2 mg. Volumet på flasken er ikke fullt brukt. Det overskytende volumet må fjernes før injeksjonen. Med introduksjonen av hetteglassets fulle volum er det mulig å overdose. For å fjerne luftbobler og overflødig oppløsningsvolum, må du trykke sakte sprøytestemplet sakte og flytte den sylindriske basen på stempelkuppelen til det svarte merket på sprøyten (tilsvarer 2 mg avlibercept).
Alt ubrukt stoff etter injeksjon må kastes.
Før introduksjonen av løsningen er det nødvendig å inspisere flasken nøye for brudd på pakkens integritet, betydelig misfarging, uklarhet, tilstedeværelsen av synlige partikler. I slike tilfeller kan ikke stoffet brukes.
Oppløsningen skal suges med en 18 G, 5 mikron filternål plassert i en eske. Etter at flasken er helt tom, fjernes nålen og kastes. Eylea injiseres med en 30 G x 1 / 2- tommers injeksjonsnål som er tett festet til sprøytespissen med en Luer lock-adapter.
Bivirkninger
Forekomsten av alvorlige bivirkninger fra synsorganet, som ble notert i det studerte øyet og assosiert med administrasjonsprosedyren - mindre enn 1 tilfelle i 1900 intravitreale injeksjoner. I dette tilfellet er det mulig å utvikle endoftalmitis, blindhet, retinal løsrivelse, grå stær, iatrogen traumatisk grå stær, glasslegemeblødning, økt intraokulært trykk og glasslegemeavløsning.
De vanligste bivirkningene (i minst 5% av tilfellene) inkluderer: nedsatt synsstyrke, subkonjunktiv blødning, flytende opaciteter av glasslegemet, løsrivelse av glasslegemet, grå stær, øyesmerter, økt intraokulært trykk.
Mulige bivirkninger [> 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <0,01% - veldig sjelden]:
- synsorgan: veldig ofte - subkonjunktiv blødning, smerter i øyet, nedsatt synsstyrke; ofte - mikroerosjon og erosjon av hornhinnen, løsrivelse av glasslegemet, grå stær, retinal degenerasjon, brudd på pigmentepitelet i netthinnen (som regel bemerkes det bare ved behandling av en våt form av AMD), løsrivelse av pigmentepitelet til netthinnen, blødning i glasslegemet, økt blodig flytende opaciteter i glasslegemet, smerter ved injeksjonsstedet, følelse av fremmedlegeme i øyet, øyenlokkødem, lakrimasjon, punktat keratitt, injeksjon av øyehindens konjunktiva, injeksjon av øyeeplebanen, blødninger på injeksjonsstedet, subkapsel, kortikal og / eller nukleær katarakt; sjelden - irritasjon av øyelokk, hornhinneødem, suspensjon av blodlegemer i fremre kammer, irritasjon på injeksjonsstedet, uveitt,iritt, iridocyclitis, endoftalmitis (med kulturer til såing og ikke såing), retinal løsrivelse eller brudd, linsens opacitet, hornhinneepiteldefekt, unormal følsomhet i øyevev; sjelden - en betennelsesreaksjon fra glasslegemet (vitreitt), iatrogen traumatisk grå stær, blindhet, hypopyon;
- immunsystem: sjelden - overfølsomhet (i løpet av observasjonsperioden etter registrering, rapporter om overfølsomhetsreaksjoner inkluderte urtikaria, kløe, utslett, i noen tilfeller ble det observert utvikling av alvorlige anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner).
I studier av våt AMD i fase III var det en økning i forekomsten av subkonjunktiv blødning hos pasienter som fikk antitrombotiske midler. Økningen i forekomsten av denne lidelsen er sammenlignbar med den hos pasienter som fikk Eilea og ranibizumab.
Overdose
De viktigste symptomene er: økt intraokulært trykk.
Terapi: kontroll av intraokulært trykk, om nødvendig foreskrives tilstrekkelige tiltak for å korrigere det.
spesielle instruksjoner
Det er en sammenheng mellom den intravitreale administrasjonsveien til legemidlet og utviklingen av brudd og rhegmatogen retinal løsrivelse, endoftalmitis, iatrogen traumatisk grå stær, og en inflammatorisk reaksjon fra glasslegemet. For å minimere utviklingen av denne lidelsen, er det nødvendig å følge den aktuelle aseptiske injeksjonsteknikken. Innen 7 dager etter administrering av legemidlet, bør pasientens tilstand overvåkes, noe som vil muliggjøre rettidig påvisning av de første tegn på betennelse og foreskrive den nødvendige behandlingen.
Det er informasjon om en økning i intraokulært trykk i løpet av den første timen etter introduksjonen av Eilea. Når det gjelder behandling av pasienter med dårlig kontrollert glaukom, anbefales det spesielle forholdsregler (med et intraokulært trykk ≥ 30 mm Hg, bør legemidlet ikke administreres). I alle tilfeller er overvåking av perfusjonen av optisk nervehode og intraokulært trykk indikert med behandling som er passende for tilstanden.
Eilea er et protein med terapeutiske egenskaper, så det er et potensial for immunogenisitet. I tilfeller av tegn på intraokulær betennelse, er det nødvendig å oppsøke lege, da dette kan indikere kliniske manifestasjoner av overfølsomhet overfor stoffet.
Det er bevis på utvikling av systemiske uønskede lidelser, inkludert blødninger utenfor synsorganet og tromboembolisme i arteriene. Det er en teoretisk mulighet for forholdet mellom disse fenomenene og VEGF-hemming.
Sikkerhetsprofilen til Eylea ved administrering samtidig i begge øyne er ikke undersøkt. Ved samtidig bilateral administrasjon er det mulig å øke den systemiske eksponeringen av aflibercept og som en konsekvens av risikoen for systemiske bivirkninger.
Det er ingen informasjon om kombinert bruk av Eilea og andre anti-VEGF-legemidler (systemisk eller oftalmisk).
Pasienter med stadium III eller IV makulære tårer eller rhegmatogen retinal løsrivelse anbefales å avstå fra behandling.
I tilfelle et netthinnebrudd, bør injeksjonen avbrytes; behandlingen kan ikke gjenopptas før pausen er tilstrekkelig reparert.
Kansellering av en planlagt injeksjon til neste planlagte injeksjon er indikert i følgende tilfeller:
- reduksjon i BCVA ≥ 30 bokstaver sammenlignet med den siste vurderingen av synsstyrke;
- subretinale blødninger som påvirker den sentrale fossaen, eller tilfeller når størrelsen på blødningen overstiger 50% av det totale arealet av lesjonen.
Det anbefales å avstå fra å bruke Eilea innen 28 dager før intraokulær kirurgi, så vel som i samme periode etter det.
Erfaringen med å bruke stoffet på bakgrunn av iskemisk RCVS og RCVO er begrenset. Hvis pasienter har kliniske tegn på irreversible endringer i synsfunksjoner assosiert med iskemi, bør ikke behandling utføres.
Erfaringen med å behandle DME hos pasienter med type 1 diabetes mellitus, proliferativ diabetisk retinopati, og også med et glykert hemoglobinnivå på mer enn 12% er begrenset.
Informasjon om bruk av Eilea er begrenset eller fraværende hos pasienter med følgende sykdommer:
- aktive systemiske infeksjoner;
- comorbide øyeforhold, inkludert retinal løsrivelse eller makulær brudd;
- diabetes;
- ukontrollert hypertensjon.
Ved behandling av nærsynt CNV er opplevelsen av bruk av medikamentet fraværende hos pasienter i den ikke-asiatiske befolkningen med ekstrovoveale skader, samt hos pasienter som tidligere har fått behandling for nærsynt CNV.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Eilea har minimal innvirkning på evnen til å kjøre biler knyttet til undersøkelsesprosedyren og legemiddeladministrasjonen. Hvis midlertidig synshemming oppstår etter administrering av løsningen, anbefales det å avstå fra å kjøre til øyeblikket hvor klarheten i synsoppfatningen er gjenopprettet.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet er bruk av Eilea bare mulig i tilfeller der den forventede fordelen er høyere enn mulig skade. Sikkerhetsprofilen er ikke studert; embryo- og fostertoksisitet av aflibercept ble etablert i dyreforsøk.
Under amming er stoffet kontraindisert. Det er ikke kjent om Eilea går over i morsmelk, så en risiko for babyen kan ikke utelukkes.
Kvinner i reproduktiv alder rådes til å bruke effektiv prevensjon under behandlingen og i minst 3 måneder etter den siste intravitreale administrasjonen av aflibercept.
Det er fastslått at aflibercept kan forstyrre fruktbarheten hos kvinner og menn. Imidlertid, med intraokulær administrering av stoffet, er slike effekter usannsynlig på grunn av den lave systemiske eksponeringen.
Barndomsbruk
For pasienter under 18 år er ikke legemidlet forskrevet.
Narkotikahandel
Det er ingen data om interaksjonen mellom Eilea og andre legemidler.
Sikkerhetsprofilen for kombinert bruk av Eylea og PDT (fotodynamisk terapi) er ikke undersøkt.
Analoger
Ayleas analoger er Ailia, Vizudin, Lucentis, Makugen.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys ved en temperatur på 2-8 ° C. Ikke frys. Oppbevares utilgjengelig for barn.
En uåpnet flaske kan oppbevares i 24 timer ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C før bruk.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Eilea
De få anmeldelsene om Eilea er stort sett positive. I de fleste tilfeller indikerer pasienter en retur til synsstyrken.
Kostnaden for stoffet anslås å være høy.
Pris for Eilea på apotek
Den omtrentlige prisen for Eilea (1 flaske 0,1 ml) er 46 680 rubler.
Eilea: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Eilea 40 mg / ml oppløsning for intraokulær administrasjon 0,1 ml 1 stk. 43 000 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!