Cefoperazone + Sulbactam
Cefoperazone + Sulbactam: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Legemiddelinteraksjoner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår for lagring
- 14. Vilkår for utlevering fra apotek
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apotek
Latinsk navn: Cefoperazone + Sulbactam
ATX-kode: J01DD62
Aktiv ingrediens: cefoperazone (cefoperazone) + sulbactam (sulbactam)
Produsent: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Kina), minibank Sanita Pharma (Usbekistan), Krasfarma, JSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.11.2018
Cefoperazone + Sulbactam er et kombinert bredspektret antibakterielt medikament.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen av legemidlet Cefoperazone + Sulbactam er et pulver for tilberedning av en injeksjonsvæske: krystallinsk, hvit (i en pappeske, 1 flaske).
Aktive stoffer i 1 flaske:
- cefoperazon natrium - 0,5 g eller 1 g;
- natriumsulbaktam - 0,5 g eller 1 g.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den antibakterielle komponenten i legemidlet, cefoperazon, er en tredje generasjons cefalosporin. Det virker bakteriedrepende (ved å hemme syntesen av bakterieveggen).
Sulbactam har ingen reell antibakteriell aktivitet, unntaket er aktivitet mot Acinetobacter og Neisseriaceae. Sulbactam er imidlertid en beta-laktamasehemmere (dette er enzymer produsert av mikroorganismer som er resistente mot beta-laktamantibiotika).
Sulbactam hjelper til med å forhindre ødeleggelse av penicilliner og cefalosporiner av resistente mikroorganismer. I tillegg er det en uttalt synergisme med cefalosporiner og penicilliner. Sulbactam binder seg også til noen penicillinbindende proteiner, derfor er følsomme mikroorganismer mer utsatt for virkningen av sulbactam / cefoperazon enn for effekten av cefoperazon alene.
Kombinasjonen av sulbactam med cefoperazon er aktiv mot følgende mikroorganismer: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro er Cefoperazone + Sulbactam aktiv mot et bredt spekter av klinisk signifikante mikroorganismer:
- grampositive mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inkludert stammer som produserer / ikke produserer penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (hovedsakelig Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes og Streptococcus agalactia grupper) de fleste andre typer beta-hemolytiske streptokokker, mange arter av Streptococcus faecalis;
- gramnegative mikroorganismer: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter og Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (hovedsakelig Proteus morganii), Providencia rettgeri (hovedsakelig Serus rettgeri), Providencia spp. inkludert S. marcescens), Shigella og Salmonella arter, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, noen Pseudomonas arter;
- anaerobe mikroorganismer: gramnegative basiller (inkludert Bacteroides fragilis, andre Bacteroides-arter og Fusobacterium-arter), gram-positive baciller (inkludert Clostridium, Eubacterium og Lactobacillus-arter), grampositive / gram-negative kokker, Peptostreptococcus og Veillonella).
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering av 1 g cefoperazon C max (maksimal konsentrasjon av stoffet) er 0,114 mg / ml, tiden for å nå det er 30 minutter. Etter intravenøs administrering av 0,5 eller 1 g sulbactam er C max 0,021-0,04 mg / ml og 0,048-0,088 mg / ml, tiden for å nå det er 15 minutter.
Plasmaproteinbinding: cefoperazon - fra 82 til 93%, sulbactam - 38%.
Gjennomsnittsverdiene for C max av sulbactam og cefoperazon etter innføring av 2 g av legemidlet Cefoperazone + Sulbactam intravenøst i 5 minutter er henholdsvis 0,130 2 og 0,236 8 mg / ml. Av de to aktive stoffene har sulbactam et større distribusjonsvolum, lik 18-27,6 liter (distribusjonsvolumet av cefoperazon er 10,2-11,3 liter).
Begge aktive stoffene er utsatt for intensiv fordeling i kroppsvæsker og vev, inkludert galleblæren, galle, hud, eggleder, blindtarm, livmor, eggstokker, etc.
Når injeksjonsvæsken Cefoperazone + Sulbactam administreres, utskilles omtrent 84% av dosen sulbactam og 25% av dosen cefoperazon av nyrene. Det meste av dosen cefoperazon skilles ut i gallen. Etter administrering av legemidlet er gjennomsnittlig T 1/2 (halveringstid) av sulbactam 1 time, cefoperazon - 1,7 timer. Plasmakonsentrasjoner er proporsjonale med administrert dose.
Hos pediatriske pasienter er gjennomsnittlig T 1/2 av sulbactam i området 0,91-1,42 timer, cefoperazon -1,44-1,88 timer.
Etter gjentatt administrering av signifikante endringer i de farmakokinetiske prosessene til komponentene i legemidlet Cefoperazone + Sulbactam, ble det ikke påvist, kumulering ved bruk hver 8-12 timer observeres ikke.
Indikasjoner for bruk
- øvre / nedre urinveisinfeksjoner;
- øvre / nedre luftveisinfeksjoner, inkludert bakteriell bihulebetennelse;
- mageinfeksjoner inkludert kolecystitt, peritonitt, kolangitt;
- en bekkeninfeksjon, inkludert endometritt;
- infeksjoner i huden, bløtvev, ledd og bein;
- hjernehinnebetennelse;
- septikemi;
- gonoré.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- ammingstid;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Relativ (Cefoperazone + Sulbactam er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- nyfødt periode;
- svangerskap.
Instruksjoner for bruk Cefoperazone + Sulbactam: metode og dosering
Metoden for administrering av legemidlet Cefoperazone + Sulbactam: intramuskulært og intravenøst.
En hudtest for toleranse bør utføres før behandlingen startes.
Vanlig voksen daglig dose er 2–4 g, fordelt på 2 like store porsjoner og gitt hver 12. time. Ved behandling av alvorlige / resistente infeksjoner er det mulig å øke den daglige dosen opp til 8 g (maksimum).
Ved alvorlig obstruktiv gulsott og alvorlig leversykdom, eller i tilfeller der begge patologiene ledsages av nedsatt nyrefunksjon, justeres dosen Cefoperazone + Sulbactam.
Ved nedsatt leverfunksjon og samtidig nedsatt nyrefunksjon, er det nødvendig med kontroll av plasmakonsentrasjonen av cefoperazon og om nødvendig dosejustering. Hvis konsentrasjonsovervåking ikke er mulig, bør den maksimale dosen cefoperazon være 2 g per dag.
I tilfeller av bruk av legemidlet med en betydelig reduksjon i nyrefunksjonen (kreatininclearance <30 ml / min), for å kompensere for redusert clearance av sulbactam, justeres den daglige dosen av legemidlet. Med kreatininclearance på 15-30 ml / min og <15 ml / min, bør den maksimale enkeltdosen av sulbactam være 1 og 0,5 g, den daglige dosen skal være henholdsvis 2 og 1 g. Ved alvorlige infeksjoner er ytterligere administrering av cefoperazon mulig.
Ved bruk av hemodialyse er dosen av legemidlet Cefoperazone + Sulbactam underlagt korreksjon (assosiert med en endring i den farmakokinetiske profilen til sulbactam og en reduksjon i T 1/2 av cefoperazon).
Gjennomsnittlig dose for barn er 0,04–0,08 g / kg per dag. Den daglige dosen deles jevnt og administreres 2–4 ganger om dagen med jevne mellomrom. For alvorlige / ildfaste infeksjoner kan dosen økes til 0,16 g / kg per dag.
Cefoperazone + Sulbactam administreres hver 12. time til nyfødte i den første leveuken. Maksimal daglig dose er 0,08 g / kg.
Før dråpeinfusjonen må innholdet i hvert hetteglass oppløses i en passende mengde 5% dekstrose i vann, 0,9% natriumkloridoppløsning eller sterilt vann til injeksjon. Umiddelbart før administrering justeres volumet til 20 ml med en lignende løsning. Legemidlet administreres i 15-60 minutter.
Cefoperazone + Sulbactam er kompatibel med vann til injeksjon, 5% dekstroseoppløsning i 0,255% saltoppløsning og 5% dekstrose i normal saltoppløsning i konsentrasjoner på 0,01–0,125 g / ml av hver av de aktive stoffene.
Ringers laktatoppløsning kan brukes til fortynning ved intravenøs infusjon; den kan ikke brukes til primær fortynning.
For intravenøs injeksjon fortynnes stoffet på samme måte. Administrasjonstid er minst 3 minutter.
Når det administreres intramuskulært, er lidokainklorid en akseptabel fortynningsløsning; den kan ikke brukes til primær fortynning.
Bivirkninger
- fordøyelsessystemet: diaré, oppkast, kvalme, pseudomembranøs kolitt;
- kardiovaskulær system: vaskulitt, arteriell hypotensjon;
- hematopoietisk system: leukopeni, en liten reduksjon i antall nøytrofiler; ved langvarig bruk - reversibel nøytropeni; i noen tilfeller en positiv direkte Coombs-test, redusert hemoglobin / hematokrit, eosinofili, trombocytopeni og hypoprothrombinemia;
- nervesystemet: en reduksjon i reserven av albuminkonsentrasjon (på grunn av cefoperazon); i behandling av nyfødte med gulsott - en økning i sannsynligheten for å utvikle bilirubinencefalopati;
- urinveiene: hematuri;
- hudreaksjoner: makulopapulært utslett, kløe, urtikaria, Stevens-Johnsons syndrom (sannsynligheten for krenkelser er høyere hos pasienter med allergiske reaksjoner, spesielt mot penicilliner);
- lokale reaksjoner: med intramuskulær injeksjon (sjelden) - smerter på injeksjonsstedet; med infusjon - flebitt på infusjonsstedet når løsningen administreres gjennom et intravenøst kateter;
- laboratorieparametere: inkonsekvent økning i indikatorene for funksjonelle leverprøver av aspartataminotransferase, alaninaminotransferase, alkalisk fosfatase og bilirubinnivåer;
- andre: feber, hodepine, muskelsvingninger, smerter på injeksjonsstedet, anafylaktiske reaksjoner (inkludert sjokk).
Overdose
Hovedsymptomer: økte bivirkninger. Det bør tas i betraktning at ved høye konsentrasjoner av beta-laktamantibiotika i cerebrospinalvæsken, kan nevrologiske reaksjoner, spesielt anfall, utvikle seg.
Cefoperazon og sulbactam utskilles fra sirkulasjonssystemet ved hemodialyse, derfor kan denne prosedyren føre til økt eliminering av legemidlet fra kroppen i tilfelle overdosering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Terapi: symptomatisk. Det er ingen spesifikk motgift.
spesielle instruksjoner
På grunn av den økte blødningsrisikoen, bør Cefoperazone + Sulbactam brukes med forsiktighet hos svekkede pasienter med malabsorpsjon, samt med alkoholforbruk.
I tilfeller av superinfeksjon kreves passende behandling.
Ved utvikling av allergiske reaksjoner, bør behandlingen avbrytes umiddelbart, og passende behandling bør foreskrives. Alvorlige anafylaktiske reaksjoner krever øyeblikkelig akuttbehandling (f.eks. Adrenalin). Hvis det er indikert, kan oksygenbehandling, intravenøse kortikosteroider brukes, og luftveis patency, inkludert intubasjon, må sikres.
Hos noen pasienter fører bruk av cefoperazon til utvikling av vitamin K-mangel. Risikogruppen inkluderer pasienter med begrenset ernæring, malabsorpsjon (for eksempel med galleblæren fibrose), samt pasienter som har vært på parenteral (intravenøs) ernæring i lang tid. Disse pasientene krever protrombintidskontroll. Lignende overvåking er nødvendig for pasienter som bruker antikoagulantia. I slike tilfeller er ytterligere resept på eksogent vitamin K mulig.
Som med bruk av andre antibiotika, kan langvarig behandling med Cefoperazone + Sulbactam føre til økt vekst av resistent mikroflora. I denne forbindelse må pasientens tilstand overvåkes nøye. Det er nødvendig å ta hensyn til sannsynligheten for periodiske manifestasjoner av brudd på aktiviteten til nyrene, leveren og det hematopoietiske systemet. Spesielt gjelder denne advarselen behandling av nyfødte (inkludert premature babyer).
Påføring under graviditet og amming
- graviditet: bruk av legemidlet Cefoperazone + Sulbactam er bare mulig etter å ha vurdert forholdet mellom forventet fordel og mulig risiko (ingen kontrollerte studier har blitt utført);
- amming: terapi er kontraindisert, siden Cefoperazone + Sulbactam utskilles i morsmelk i en liten mengde.
Barndomsbruk
Før du starter bruk hos premature spedbarn eller nyfødte, bør forholdet mellom forventet nytte og mulig risiko vurderes. Cefoperazone + Sulbactam har blitt brukt effektivt hos spedbarn, men det er ikke utført kontrollerte studier.
Narkotikahandel
I henhold til instruksjonene er Cefoperazone + Sulbactam fysisk uforenlig med følgende medisiner: filgrastim, amifostin, labetalol, perfenazin, nikardipin, meperidin, ondansetron, petidin, prometazin, sargramostim, vinorelbin.
Under behandlingen, så vel som i ytterligere 5 dager etter avsluttet, anbefales det ikke å drikke alkohol. Dette skyldes sannsynligheten for å utvikle følgende reaksjoner: ansiktsspyling, hodepine, svette, takykardi. Du bør også unngå bruk av kunstig ernæring som inneholder etanol (orale eller parenterale løsninger).
Løsninger av Cefoperazone + Sulbactam og aminoglykosider bør ikke blandes direkte på grunn av deres fysiske inkompatibilitet. Hvis kombinasjonsbehandling er nødvendig, må de påføres sekvensielt ved hjelp av et separat sekundært intravenøst (IV) rørsystem. Det primære IV-slangesystemet skal skylles grundig med en passende løsning mellom infusjonene. Det anbefales at intervallene mellom injeksjonene av Cefoperazone + Sulbactam-oppløsningen for injeksjoner og aminoglykosidoppløsningene på dagtid skal være så lange som mulig.
Når du bruker Fehlings eller Benedikts løsning, kan det være en falsk positiv reaksjon på glukose i urinen.
Analoger
Analoger av Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebaneks, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone og Sulbactam Jodas, Cefoperazon og Sulbaktam.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys ved en temperatur på 15-25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Cefoperazone + Sulbactam
Ifølge noen få anmeldelser er Cefoperazone + Sulbactam et effektivt bredspektret antibakterielt medikament. Utviklingen av bivirkninger er sjelden rapportert.
Pris for Cefoperazone + Sulbactam på apotek
Prisen på Cefoperazone + Sulbactam er ukjent, siden stoffet ikke er tilgjengelig på apotek. Den omtrentlige kostnaden for analoger (for 1 flaske som inneholder 1 g + 1 g aktive stoffer): Bakperazon - 133 rubler, Sulzontsef - 130-150 rubler, Sulperazon - 357-511 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!