Spironolakton
Spironolactone: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Spironolactone
ATX-kode: C03DA01
Aktiv ingrediens: spironolakton (spironolakton)
Produsent: Ozone LLC (Russland); Syntese JSC (Russland); CJSC farmasøytisk firma Darnitsa (Ukraina)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.08.2019
Prisene på apotek: fra 43 rubler.
Kjøpe
Spironolakton er et kaliumsparende vanndrivende middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - tabletter: flatsylindrisk, fra hvit til hvit med en kremfarget nyanse, med en skråkant, med en svak spesifikk lukt eller nesten luktfri (10 stk. I blemmer, i en pappeske 1 eller 2 pakker; 20 stk. I polymerbokser, i en pakke med 1 boks).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: spironolakton - 25 mg;
- tilleggskomponenter: crospovidon (Kollidon CL-M), kopovidon (Kollidon VA-64), talkum, potetstivelse, kalsiumstearat (kalsiumstearinsyre), mikrokrystallinsk cellulose.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Spironolakton er et kaliumsparende vanndrivende middel. Dens virkningsmekanisme skyldes antagonismen til aldosteron, et mineralokortikosteroidhormon i binyrebarken, som fremmer reabsorpsjon av natriumioner i nyretubuli og forbedrer utskillelsen av kaliumioner.
Spironolakton er en konkurransedyktig antagonist av aldosteron i forhold til effekten på den distale nefronen (konkurrerer om bindingssteder på cytoplasmatiske proteinreseptorer; i aldosteronavhengig område av samlekanalene og distale tubuli reduserer det syntesen av permeaser). Reduserer utskillelsen av urea og kaliumioner, reduserer surheten i urinen, øker utskillelsen av vann, klor og natriumioner. Styrking av diurese bidrar til utviklingen av en hypotensiv effekt, som ikke er permanent.
Den vanndrivende effekten av spironolakton utvikler seg etter 2-5 dagers behandling.
Farmakokinetikk
Etter å ha kommet inn i mage-tarmkanalen, absorberes spironolakton raskt og fullstendig. Legemidlets biotilgjengelighet er 100%.
Med en daglig dose på 100 mg i 15 dager er den maksimale konsentrasjonen av stoffet (C max) 80 ng / mg. C max etter inntaket neste morgen når innen 2,6 timer.
Det metaboliseres i leveren. Som et resultat av biotransformasjon dannes det flere aktive svovelholdige metabolitter (80%), inkludert canrenon (20%) - C max bestemmes 2–4 timer etter inntak av Spironolactone.
Plasmaproteiner binder 98% (canrenon - 90%). Trenger dårlig gjennom vev og organer. Distribusjonsvolumet er 0,05 l / kg. Spironolakton krysser morkaken, kanrenon - i morsmelk.
Det skilles ut fra kroppen hovedsakelig av nyrene (i form av metabolitter - 50%, uendret - 10%), delvis gjennom tarmene. Halveringstiden (T 1/2) er 13-24 timer. Canrenon skilles ut i to faser, T 1/2 i den første - 2-3 timer, i den andre - 12-96 timer.
T 1/2 øker med kronisk hjertesvikt og levercirrhose. Det er ingen tegn til akkumulering av stoffet, men risikoen øker med kronisk nyresvikt og hyperkalemi.
Indikasjoner for bruk
- edematøst syndrom ved kronisk hjertesvikt;
- essensiell hypertensjon (som en del av kombinasjonsterapi);
- hypokalemi / hypomagnesemi (for profylakse som et hjelpestoff mens du tar diuretika hvis det er umulig å bruke andre metoder for å korrigere kaliumnivåer);
- primær hyperaldosteronisme (Connes syndrom) - for diagnose, samt for et kort preoperativt behandlingsforløp;
- nefrotisk syndrom, skrumplever, ledsaget av ødem og / eller ascites, samt andre tilstander ledsaget av ødem, der sekundær hyperaldosteronisme kan oppdages.
Kontraindikasjoner
- alvorlig kronisk nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 10 ml / minutt);
- hyponatremi;
- hyperkalemi;
- anuria;
- Addisons sykdom;
- laktaseintoleranse, laktosemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
- svangerskap;
- barn under 3 år;
- ammingstid;
- overfølsomhet overfor komponentene i Spironolactone.
Forsiktig:
- metabolsk acidose;
- hyperkalsemi;
- leversvikt;
- diabetes mellitus med bekreftet eller mistenkt kronisk nyresvikt;
- diabetisk nefropati;
- atrioventrikulær blokk;
- gynekomasti eller samtidig bruk av medisiner som forårsaker gynekomasti;
- dysmenoré;
- lokal og generell anestesi;
- kirurgiske inngrep;
- eldre alder.
Instruksjoner for bruk av Spironolactone: metode og dosering
Spironolacton tabletter bør tas oralt.
Anbefalte doseringsregimer for voksne:
- edematøst syndrom på grunn av kronisk hjertesvikt: 100-200 mg per dag i 2-3 doser i 5 dager i kombinasjon med tiazid eller loop diuretika. Den daglige vedlikeholdsdosen velges individuelt: minimum - 25 mg, maksimum - 200 mg;
- Essensiell hypertensjon: 50-100 mg en gang daglig, om nødvendig økes dosen gradvis (en gang annenhver uke) til 200 mg. En tilstrekkelig respons på behandlingen blir vanligvis notert etter 2 uker;
- hypokalemi og hypomagnesemi forårsaket av bruk av diuretika: 25-100 mg per dag i en eller flere doser. Hvis orale kaliumpreparater eller andre metoder for å kompensere for mangelen er ineffektive, kan den daglige dosen økes til det maksimalt tillatte - 400 mg;
- ødem på grunn av nefrotisk syndrom (i tilfelle ineffektivitet av andre typer terapi): 100-200 mg;
- ødem på grunn av levercirrhose: hvis forholdet mellom natrium- og kaliumioner i urinen overstiger 1 - 100 mg per dag, hvis det er mindre enn 1 - 200-400 mg. Vedlikeholdsdosen velges individuelt;
- idiopatisk hyperaldosteronisme: 100-400 mg per dag;
- alvorlig hyperaldosteronisme og hypokalemi: 300-400 mg per dag i 2-3 doser. Etter å ha forbedret tilstanden, reduseres den daglige dosen gradvis til en vedlikeholdsdose på 25 mg.
Barn med ødem foreskrives 1–3,3 mg / kg kroppsvekt (30-90 mg / m 2) per dag i 1–4 doser. Etter 5 dager justeres dosen. Om nødvendig kan den økes 3 ganger sammenlignet med den første.
Bruk av Spironolactone for diagnostisering av hyperaldosteronisme:
- kort diagnostisk test: 400 mg per dag (i flere doser) i 4 dager. Hvis konsentrasjonen av kalium økte mens du tar stoffet, og deretter reduseres etter uttaket, kan vi anta tilstedeværelsen av primær hyperaldosteronisme;
- langvarig diagnostisk test: 400 mg per dag (i flere doser) i 3-4 uker. Hvis det i løpet av denne perioden er mulig å korrigere hypokalemi og arteriell hypertensjon, kan man anta tilstedeværelsen av primær hyperaldosteronisme.
Etter å ha etablert diagnosen "primær hyperaldosteronisme" ved hjelp av mer nøyaktige diagnostiske metoder, foreskrives Spironolactone for et kort løpet av preoperativ terapi - 100-400 mg per dag (for 1-4 doser) i hele den forberedende perioden. Hvis operasjonen ikke er indikert, brukes legemidlet til langvarig vedlikeholdsbehandling i den laveste effektive dosen, som legen velger individuelt for hver pasient.
Bivirkninger
- fordøyelsessystemet: diaré eller forstoppelse, magesmerter, tarmkolikk, gastritt, kvalme, oppkast, dysfunksjon i leveren, sårdannelse og blødning i mage-tarmkanalen;
- endokrine systemet: ved langvarig bruk hos menn - erektil dysfunksjon, nedsatt styrke, gynekomasti; hos kvinner - grovhet i stemmen, hirsutisme, hypertrichosis, ømhet i brystkjertlene, amenoré, dysmenoré, metrorragi i overgangsalderen, brystkarsinom;
- urinveiene: hyperurikemi, hyperkreatininemi, økt urea-konsentrasjon, akutt nyresvikt;
- nervesystemet: hodepine, ataksi, døsighet, sløvhet, svimmelhet, forvirring, muskelspasmer, sløvhet;
- hematopoietiske organer: agranulocytose, megaloblastose, trombocytopeni;
- metabolisme: brudd på syrebasetilstanden og vann-elektrolyttmetabolismen (metabolsk hypokloremisk acidose eller alkalose);
- dermatologiske og allergiske reaksjoner: alopecia, urtikaria, pruritus, medikamentfeber, erytematøs og makulopapulær utslett;
- andre: muskelspasmer, kramper i leggmusklene.
Overdose
Symptomer: diaré, kvalme, oppkast, dehydrering, hyperkalsemi, hyponatremi (tørst, tørr munn, døsighet), hyperkalemi (svakhet, myasthenia gravis, parestesi, arytmier), økt urea-konsentrasjon, redusert blodtrykk, svimmelhet, hudutslett.
Magesvask anbefales. Terapi for arteriell hypotensjon og dehydrering er symptomatisk. Når det gjelder hyperkalemi, vises normalisering av vannelektrolyttmetabolisme med kaliumutskillende diuretika, rask parenteral administrering av en løsning av 5-20% dekstrose (glukose) med insulin i en hastighet på 0,25-0,5 U per 1 g dekstrose (glukose). Om nødvendig administreres dekstrose (glukose) på nytt. I tilfeller av alvorlig rus utføres hemodialyse.
spesielle instruksjoner
Selv om Spironolactone ikke har noen direkte effekt på karbohydratmetabolismen, på grunn av risikoen for hyperkalemi, bør det brukes med forsiktighet ved diabetes mellitus, spesielt når det ledsages av diabetisk nefropati.
Eldre mennesker, pasienter med lever- og nyresykdom og pasienter som samtidig får ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler krever regelmessig overvåking av nyrefunksjonen og serumelektrolytter.
Under behandlingen anbefales det å utelukke mat som er rik på kalium fra dietten; alkohol er forbudt.
Spironolakton gjør det vanskelig å oppdage adrenalin, digoksin og kortisol i blodet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I begynnelsen av behandlingen bør man avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlige typer arbeid som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og reaksjonshastighet. Videre bestemmes graden av begrensninger individuelt.
Påføring under graviditet og amming
Det er ingen bevis for den negative effekten av Spironolactone på fosterutviklingen. Ikke desto mindre er stoffet kontraindisert i første trimester av svangerskapet, i andre og tredje trimester kan det brukes som anvist av en lege, under hans nøye tilsyn.
Metabolitten av spironolakton (canrenon) skilles ut i morsmelken, så amming bør avbrytes hvis behandling under amming er klinisk berettiget.
Barndomsbruk
I henhold til instruksjonene er Spironolactone forbudt for behandling av barn under 3 år (på grunn av den faste doseringsformen).
Med nedsatt nyrefunksjon
Spironolakton er kontraindisert ved alvorlig kronisk nyresvikt (kreatininclearance <10 ml / min).
Pasienter med nyreinsuffisiens, diabetisk nefropati og anuri bør ta Spironolactone med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Ved leversvikt og levercirrhose bør Spironolactone brukes med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter bør behandles med forsiktighet. I begynnelsen av behandlingen anbefales det å ta minimumsdosen med ytterligere titrering til den nødvendige er nådd. Under behandlingen er det nødvendig å overvåke funksjonene til nyrene og leveren.
Narkotikahandel
Virkningen av spironolakton på samtidig brukte stoffer / medisiner:
- forbedrer metabolismen av fenazol (antipyrin);
- reduserer effektiviteten av indirekte antikoagulantia (kumarinderivater, heparin, indandion) og antikoagulantia;
- reduserer toksisiteten til kardiale glykosider (på grunn av normaliseringen av kaliumnivået i blodet);
- forbedrer effekten av buserelin, triptorelin, gonadorelin;
- reduserer blodårenes følsomhet for noradrenalin (det må utvises forsiktighet når du utfører anestesi);
- akselererer metabolismen og utskillelsen av karbenoksolon;
- øker halveringstiden for digoksin, som et resultat av rus er mulig;
- reduserer virkningen av mitotan;
- reduserer klaring og forbedrer den toksiske effekten av litium;
- forbedrer effekten av diuretika og antihypertensiva.
Effekten av andre stoffer / medisiner på virkningen av spironolakton:
- kolestyramin og ammoniumklorid: fremmer utviklingen av hyperkalemisk metabolsk acidose;
- glukokortikosteroider: forsterker den vanndrivende og natriuretiske effekten i hyponatremi og / eller hypoalbuminemi;
- indometacin og salisylater: reduserer den vanndrivende effekten;
- fludrokortison: forårsaker en paradoksal økning i tubulær kaliumsekresjon;
- karbenoksolon: fremmer natriumretensjon;
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: reduserer vanndrivende og natriuretiske effekter, og øker risikoen for hyperkalemi;
- diuretika (etakrynsyre, furosemid, benzotiazinderivater): forsterker og akselererer de vanndrivende og natriuretiske effektene av spironolakton;
- cyklosporin, indometacin, aldosteronblokkere, angiotensin II-antagonister, kaliumpreparater, angiotensinkonverterende enzymhemmere, kaliumtilskudd og kaliumsparende diuretika: øker risikoen for hyperkalemi.
Analoger
Spironolaktonanaloger er Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C på et tørt, mørkt sted og utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Spironolactone
Ifølge vurderinger er Spironolactone et effektivt og billig vanndrivende middel. Imidlertid har den mange kontraindikasjoner og kan forårsake bivirkninger, så den bør kun brukes som anvist av en lege og under nøye tilsyn.
Prisen på Spironolactone på apotek
Avhengig av apotekskjeden, varierer prisen på Spironolactone fra 37 til 76 rubler. per pakke med 20 tabletter à 25 mg.
Spironolactone: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Spironolactone 25 mg tabletter 20 stk. 43 rbl. Kjøpe |
|
Spironolactone 25 mg tabletter 20 stk. 43 rbl. Kjøpe |
|
Spironolactone 25 mg tabletter 20 stk. RUB 70 Kjøpe |
|
Spironolactone 50 mg kapsel 30 stk. 144 RUB Kjøpe |
|
Spironolactone 100 mg kapsler 30 stk. 204 RUB Kjøpe |
|
Spironolacton kapsler 100 mg 30 stk. 236 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
