Orgasporin

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Orgasporin: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Legemiddelinteraksjoner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for lagring
16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. Anmeldelser
18. Pris på apotek

Latinsk navn: Orgasporin

ATX-kode: L04AD01

Aktiv ingrediens: cyklosporin (Ciclosporin)

Produsent: LLC Pharmasintez-Tyumen (Russland); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.10.2019

Orgasporin er et immunsuppressivt medikament.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av kapsler: gelatinøs, med et gjennomsiktig mykt skall, fra lysegult til brunt, i en dose på 25 mg - sfærisk, i en dose på 50 mg og 100 mg - avlang; innholdet i kapslene er en oljeaktig, gjennomsiktig væske med lysegul farge (10 stk. i blisterpakninger, i en papppakke med 1 eller 5 pakker; 10 eller 50 stk. i polymerbokser, en kartongpakning med 1 boks. Hver pakning inneholder også instruksjoner om bruk av Orgasporin).

En kapsel inneholder:

virkestoff: syklosporin - 25, 50 eller 100 mg;
hjelpekomponenter: propylenglykolkaprylat (propandiolmonokaprylat), glyserylmonokaprylat (kaprylsyremonoglycerid), propylenglykol, makrogolglycerylhydroksystearat 40 (hydrogenert ricinusolje polyoksyl 40), alfa-tokoferolglycerol og acetatolje, makrogol
kapsel skall: gelatin, metylparahydroksybenzoat, glyserol, propylparahydroksybenzoat, renset vann.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Orgasporin er et immunsuppressivt medikament som inneholder, som en aktiv komponent, cyklosporin, som er et syklisk polypeptid som består av 11 aminosyrer.

Virkningsmekanismen til legemidlet er assosiert med syklosporins evne på mobilnivå til å blokkere lymfocytter som hviler i G0- eller G1-fasen i cellesyklusen, og til å undertrykke antigenutløst produksjon og sekresjon av interleukin-2, T-lymfocyttvekstfaktor og andre cytokiner aktivert av T-lymfocytter. Stoffet virker reversibelt på lymfocytter.

Undertrykker utviklingen av cellulære reaksjoner som immunitet mot allograft, forsinket hudoverfølsomhet, allergisk encefalomyelitt, graft-versus-host-reaksjon (GVHD) forårsaket av administrering av Freunds adjuvans-adjuvansinduserte leddgikt, T-lymfocytt-avhengige antistoffdannelse, hemmer hematopoiesis og påvirker ikke funksjonen til fagocytiske celler.

Farmakokinetikk

Etter oral administrasjon er den maksimale plasmakonsentrasjonen av cyklosporin nådd etter 1,5-3,5 timer. Dens biotilgjengelighet er i gjennomsnitt 30% og øker med økende dose, så vel som behandlingsforløpet. Hos pasienter etter levertransplantasjon, med leversykdom eller patologier i mage-tarmkanalen (oppkast, diaré, paralytisk tarmobstruksjon), reduseres absorpsjonen av legemidlet.

Plasmaproteinbinding (hovedsakelig lipoproteiner) ved 90%. På grunn av den intense forbindelsen med proteiner og blodceller er konsentrasjonen av cyklosporin i helblod 2–9 ganger høyere enn i plasma. Det distribueres hovedsakelig utenfor blodbanen. Plasma inneholder 33 til 47% av dosen, lymfocytter 4–9%, erytrocytter 41–58%, granulocytter 5–12%.

Det metaboliseres med deltagelse av isoenzymer CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7, i større grad i leveren, en liten del i mage-tarmkanalen og nyrene.

Uavhengig av dose eller administrasjonsvei er halveringstiden (T _1/2) av cyklosporin i gjennomsnitt 19 timer hos barn - fra 7 til 19 timer. 6% av den mottatte orale dosen skilles ut gjennom nyrene, resten utskilles i gallen. Syklosporin skilles ut i morsmelk. Ved hemodialyse vises den ikke.

Indikasjoner for bruk

Ved transplantasjon brukes Orgasporin i transplantasjon av faste organer som nyrer, lever, hjerte, kombinert kardiopulmonal transplantasjon, lunger eller bukspyttkjertel, for å forhindre avvisning av allotransplantat. Legemidlet er også foreskrevet for behandling av avvisning av transplantat hos pasienter som tidligere har fått andre immunsuppressiva.

Ved benmargstransplantasjon er indikasjonen for bruk av Orgasporin:

perioden etter benmargstransplantasjon - for å forebygge avvisning av transplantasjon;
GVHD (graft versus host sykdom) - for terapi og forebygging.

Autoimmune sykdommer som ikke er relatert til organtransplantasjon som det anbefales å ta Orgasporin for:

uveitt: endogen uveitt (aktiv fase av synstruende uveitt i den midterste eller bakre delen av øyet av ikke-smittsom etiologi) - hvis det ikke er noen terapeutisk effekt fra konvensjonelle behandlingsmetoder eller de forårsaker alvorlige bivirkninger hos pasienten; Behcets uveitt (med tilbakefall av betennelse som påvirker netthinnen);
psoriasis: de alvorligste formene som ikke reagerer på tradisjonell systemisk terapi, eller når den ikke er effektiv nok;
nefrotisk syndrom: steroidavhengig og steroidresistent hos voksne og barn (forårsaket av minimal forandring nefropati, fokal og segmental glomerulosklerose, membranøs glomerulonefritt, som fører til glomerulær patologi), forutsatt at tidligere behandling med cytostatika ikke var effektiv nok eller førte til utvikling av alvorlige bivirkninger reaksjoner. Det er foreskrevet utelukkende for behandling av pasienter hvis nyrefunksjonsindikatorer er minst 50% av normen. Orgasporin brukes til å indusere / opprettholde remisjon, samt å opprettholde remisjon forårsaket av bruk av glukokortikosteroider, for å sikre muligheten for kansellering;
revmatoid artritt: alvorlige former for aktiv revmatoid artritt, hvor den forrige behandlingen med basale DMARDs (sykdomsmodifiserende antireumatiske legemidler) var ineffektiv eller førte til utvikling av alvorlige bivirkninger;
atopisk dermatitt: alvorlige sykdomsformer når tidligere behandling ikke var effektiv nok eller forårsaket alvorlige bivirkninger som krever systemisk behandling.

Kontraindikasjoner

Absolutte kontraindikasjoner for utnevnelsen av Orgasporin:

malabsorpsjon av sukrose-isomaltose, matintoleranse mot fruktose, galaktosemi (sorbitol er inkludert i kapslene);
ammingstid;
barnas alder opptil tre år (denne doseringsformen);
etablert intoleranse mot polyoksyetylert ricinusolje, overfølsomhet overfor cyklosporin og / eller andre ingredienser i medikamentet.

Absolutte kontraindikasjoner for behandling av tilstander / sykdommer som ikke er relatert til transplantasjon:

nedsatt nyrefunksjon (unntatt pasienter med moderat nefrotisk syndrom);
NCAH (ukontrollert arteriell hypertensjon);
smittsomme sykdommer som er motstandsdyktige mot passende terapi;
ondartede svulster, precancerous hudsykdommer.

Ytterligere absolutte kontraindikasjoner for psoriasisbehandling:

alvorlig nedsatt leverfunksjon;
langvarig behandling med metotreksat;
samtidig PUVA (psoralen-ultrafiolett) terapi eller ultrafiolett terapi (også kontraindisert ved atopisk dermatitt);
kombinert bruk av andre immunsuppressiva (retinoider, metotreksat, etc.).

Orgasporin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med vannkopper (inkludert nylig eller kontakt med en pasient), Varicella zoster og andre virale eller smittsomme sykdommer, nyre- og / eller leverinsuffisiens, arteriell hypertensjon, hyperkalemi, malabsorpsjonssyndrom, under graviditet.

Orgasporin, bruksanvisning: metode og dosering

Orgasporin kapsler tas oralt.

Doseområdene for cyklosporin gitt nedenfor er å anse som omtrentlige. For korreksjonen deres får pasientene kontroll av plasmakonsentrasjonen av cyklosporin ved hjelp av et enzymimmunoanalyse ved bruk av monoklonale antistoffer.

Anbefalt dosering:

transplantasjon av faste organer hos voksne: monoterapi - å ta Orgasporin bør startes 12 timer før operasjonen i en dose på 10-15 mg per 1 kg pasientvekt (mg / kg), fordelt på 2 doser. Etter operasjonen fortsetter behandlingen i samme dose og tar den daglig i 7-14 dager. Deretter begynner de å redusere den gradvis (med 5% på 7 dager) til vedlikeholdsdosen er nådd - 2–6 mg / kg per dag. Som en del av kombinasjonsbehandling med andre immunsuppressiva eller GCS - i den innledende behandlingsfasen, er bruk av redusert dose Orgasporin indikert - 3-6 mg / kg per dag;
benmargstransplantasjon: ved en daglig dose på 12,5–15 mg / kg starter inntaket dagen før transplantasjonen og fortsetter i 14 dager etter den. Deretter overføres pasienten til støttende terapi, dosevalget gjøres individuelt, med tanke på den subjektive graden av medikamentabsorpsjon. Den vanlige vedlikeholdsdosen er ca. 12,5 mg / kg per dag. Hos pasienter med nedsatt absorpsjon er det mulig å bruke høyere doser av cyklosporin eller bytte til doseringsformer for intravenøs (IV) administrering. Varigheten av vedlikeholdsbehandlingen bør være minst 90 dager, optimalt 180 dager. Deretter reduseres vedlikeholdsdosen gradvis med en hastighet som vil sikre at Orgasporin avbrytes innen utgangen av det første året etter transplantasjonen. Hvis pasienten utvikler en avvisningsreaksjon etter seponering av syklosporin,behandlingen må gjenopptas;
endogen uveitt: induksjon av remisjon - fra 5 til 7 mg / kg per dag (en gang eller delt inn i flere doser) i en periode som er tilstrekkelig til å lindre betennelse og forbedre synsstyrken. Vedlikeholdsbehandling bør utføres med den laveste effektive dosen som kan oppnås ved gradvis å redusere startdosen. I løpet av sykdommens remisjon bør dosen ikke overstige 5 mg / kg per dag;
nefrotisk syndrom: induksjon av remisjon - 5 mg / kg per dag, inkludert pasienter med proteinuri. Den opprinnelige daglige dosen for nedsatt nyrefunksjon er ikke mer enn 2,5 mg / kg per dag. Hvis monoterapi med Orgasporin ikke tillater å oppnå ønsket terapeutisk effekt, er kombinert bruk av legemidlet med små doser av orale former for GCS indikert. Hvis det ikke er noen positiv effekt etter 90 dagers inntak av stoffet, bør behandlingen stoppes. Bruk vedlikeholdsbehandling, bruk den minste effektive dosen;
revmatoid artritt: 1,5 mg / kg 2 ganger daglig de første 42 dagene. I fravær av tilstrekkelig effekt, vises pasienter med tilfredsstillende toleranse en gradvis økning i den daglige dosen, som ikke skal overstige 5 mg / kg per dag. Varigheten av behandlingsforløpet er opptil 84 dager. Dosen av vedlikeholdsbehandling velges individuelt, med tanke på toleransen til Orgasporin. Kanskje utnevnelsen av cyklosporin i kombinasjon med lave doser GCS og / eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs);
psoriasis: induksjon av remisjon - 2,5 mg / kg per dag, delt inn i 2 doser. I alvorlige tilfeller av sykdommen, for en rask effekt, kan du øke den første daglige dosen til 5 mg / kg. Hvis behandling med en daglig dose på 5 mg / kg i 42 dager ikke gir tilstrekkelig respons, bør bruken av Orgasporin avbrytes. Dosen av vedlikeholdsbehandling bør være minimal og effektiv, og ikke overstige 5 mg / kg per dag;
atopisk dermatitt (voksne og barn over tre år): startdosen er 2,5 mg / kg per dag, i alvorlige tilfeller, opptil 5 mg / kg per dag. Etter å ha oppnådd et positivt resultat, senkes det gradvis til det er fullstendig kansellert.

Hvis doseringsregimet med Orgasporin med å ta kapsler om morgenen og om kvelden i like doser ikke er effektivt nok, spesielt hos pasienter med lav kroppsvekt, er det mulig:

Om morgenen og kvelden, ta forskjellige doser av stoffet.
Endre doseringsformen av legemidlet ved bruk av cyklosporin i form av en oral oppløsning.

Bivirkninger

fra det kardiovaskulære systemet: økt blodtrykk (BP), arytmier;
fra urinveiene: nefropati, funksjonelle lidelser i nyrene, hematuri, interstitiell fibrose;
fra nervesystemet: søvnforstyrrelser, hodepine, sløvhet, uro, parestesi, hyperestesi, desorientering, epileptisk syndrom, nedsatt bevissthet, skjelving, bevegelsesforstyrrelser, synsforstyrrelser, ødem i synsnerveskivene, encefalopati;
fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, gingival hyperplasi, magesmerter, diaré, anoreksi, leverdysfunksjon, pankreatitt, økt levertransaminaseaktivitet, hyperbilirubinemi;
fra det hematopoietiske systemet: trombocytopeni, anemi;
fra siden av metabolismen: hyperkalemi, hyperlipidemi, hyperurikemi, hypomagnesemi, hyperglykemi;
fra muskuloskeletalsystemet: muskelsvakhet, kortsiktige muskelspasmer, myopati;
fra det endokrine systemet: gynekomasti, hypertrichosis, dysmenoré, amenoré;
fra immunforsvaret: allergiske reaksjoner, inkludert hudutslett, åndedrettssyndrom; med overfølsomhet overfor polyoksyetylert ricinusolje - bronkospasme, rush av blod til huden på overkroppen og ansiktet, senking av blodtrykk, takykardi, opp til sjokk;
andre: tretthet, svakhet, vektøkning, ødemsyndrom, brennende følelse i hender og føtter; på bakgrunn av nyresvikt og mikroangiopatisk hemolytisk anemi - utvikling av hemolytisk-uremisk syndrom;
lymfoproliferative patologier (hos pasienter som har gjennomgått transplantasjon): ondartede hudsykdommer, lymfom.

Overdose

En overdose av cyklosporin kan føre til nedsatt nyrefunksjon.

I denne tilstanden anbefales utnevnelse av symptomatisk behandling. Bruk av hemodialyse og hemoperfusjon ved hjelp av aktivt kull for eliminering av cyklosporin fra kroppen er praktisk talt ineffektiv. Hvis det under behandlingen er en økning i blodtrykk, hyperkreatininemi (overskridelse av den opprinnelige verdien med mer enn 30%), er det nødvendig å redusere dosen av legemidlet med 25-50%. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller manglende evne til å kontrollere bivirkningen, avbrytes Orgasporin.

spesielle instruksjoner

Orgasporin skal foreskrives av en lege med erfaring i immunsuppressiv behandling. Behandlingen bør ledsages av nøye overvåking av pasientens tilstand, inkludert måling av blodtrykk, regelmessig fullstendig fysisk undersøkelse og overvåking av laboratorieparametere. Systematisk overvåking av den funksjonelle tilstanden til lever og nyrer, kalium og magnesiumioner i plasma (spesielt med nedsatt nyrefunksjon), nivået av serumkonsentrasjon av urea, urinsyre, kreatinin, bilirubin, leverenzymer, amylase og lipider er vist. Det bør startes før du bruker stoffet og fortsetter etter 1 måneds behandling. Hvis det er en vedvarende økning i konsentrasjonen i blodet av kreatinin, lipider, urea, bilirubin eller leverenzymer, bør dosen av legemidlet reduseres. Med utviklingen av arteriell hypertensjon er det nødvendig å begynne behandlingen.

I tilfeller der Orgasporin brukes til forskjellige indikasjoner, er spekteret av uønskede effekter generelt det samme, bare frekvensen og alvorlighetsgraden kan variere, avhengig av dose og behandlingsvarighet. Derfor, etter transplantasjon, er bivirkningene mer uttalt og forekommer oftere enn når du bruker stoffet til andre indikasjoner.

På bakgrunn av bruken av Orgasporin er pasienter mindre utsatt for infeksjoner sammenlignet med behandling med andre antidepressiva.

For dosevalg hos pasienter som gjennomgår levertransplantasjon, anbefales det å bruke spesifikke monoklonale antistoffer eller å utføre parallell bestemmelse ved bruk av spesifikke og uspesifikke monoklonale antistoffer.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av perioden med behandling med Orgasporin, bør pasienter være forsiktige når de deltar i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner, inkludert kjøring og komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet er bruk av syklosporin tillatt i unntakstilfeller når den forventede terapeutiske effekten for moren rettferdiggjør den potensielle trusselen mot fosteret.

Bruk av Orgasporin kapsler under amming er kontraindisert. Derfor, hvis det er nødvendig å foreskrive legemidlet, bør amming avbrytes.

Barndomsbruk

Det er kontraindisert å foreskrive Orgasporin til barn under tre år, samt for behandling av psoriasis og revmatoid artritt hos barn over tre år.

For barn over tre år foreskrives syklosporin i doser som for voksne pasienter, beregnet for 1 kg kroppsvekt.

Med nedsatt nyrefunksjon

Orgasporin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

For brudd på leverfunksjonen

Orgasporin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Narkotikahandel

Ved samtidig bruk av Orgasporin med andre medisinske stoffer / preparater er deres farmakologiske interaksjon med syklosporin mulig:

kinidin, teofyllin, valproinsyre: når de samhandler med syklosporin, øker effekten av disse midlene;
kaliumsparende diuretika, angiotensinkonverterende enzymhemmere, kaliumpreparater og kaliumholdige midler (kardiale glykosider, angiotensinkonverterende enzymhemmere, betablokkere, heparin, kaliumholdige penicilliner, kaliumsparende diuretika bør unngås i kroppen fra kalium og kaliumsparende ioner: med de oppførte stoffene;
GCS, azatioprin, klorambucil, merkaptopurin, cyklofosfamid: samtidig behandling med andre immunsuppressiva bidrar til utviklingen av overdreven immunsuppresjon, noe som kan føre til økt følsomhet for infeksjoner og forekomst av lymfoproliferative sykdommer;
NSAIDs, aminoglykosider, amfotericin B, melphalan, colchicine, fluorokinoloner, trimetoprim: når det kombineres med disse legemidlene, øker sannsynligheten for å utvikle nefrotoksisiteten, derfor er det nødvendig å redusere dosen av begge legemidlene;
prednisolon: clearance av prednisolon avtar, muligens en økning i konsentrasjonen av cyklosporin i blodet når det kombineres med høye doser prednisolon;
allopurinol, bromokriptin, klaritromycin, cimetidin, androgener, østrogener, diltiazem, danazol, noen antibiotika i makrolidklassen (inkludert erytromycin, josamycin), p-piller, doxycyklin, propafenon, langsomme kalsiumkanalblokkere (inkludert diltiazinidazem), naazol, mikonazol, itrakonazol, HIV-proteasehemmere (humant immundefektvirus), metoklopramid, samt grapefruktjuice: det bør tas i betraktning at når det kombineres med hvert av disse stoffene, øker risikoen for økt plasmakonsentrasjon av cyklosporin og forekomsten av nefro- og levertoksisitet;
metamizol natrium, barbiturater, fenytoin, karbamazepin, benzodiazepiner, aminoglutetimid, progesteron, østrogen-progestin-medikamenter, isoniazid, rifampicin, nafcillin, trimetoprim, sulfadimidine: som induserer isoenzymet CYP3A-, cytokrom ₄₅₀ legemidler er akselerert, de nevnte cytokrom isoenzymet CYP3A korrigeringsmidler; dosering av sistnevnte;
lovastatin, simvastatin: kombinasjonen med disse statinene øker risikoen for akutt nyresvikt og rabdomyolyse;
colchicine: samtidig behandling med colchicine øker sannsynligheten for å utvikle svakhet og myalgi;
nifedipin: risikoen for å utvikle gingival hyperplasi øker når cyklosporin kombineres med nifedipin;
indometacin, naproxen, diklofenak: disse stoffene øker risikoen for nyresvikt og hyperkalemi. Det bør tas i betraktning at kombinasjonen med NSAIDs potensielt kan føre til en reduksjon i verdien av glomerulær filtrering. Derfor, når du legger til eller øker dosen, er det nødvendig å nøye overvåke nyrefunksjonen, spesielt i begynnelsen av behandlingen
trioxalen, methoxalen, aktivert karbon, PUVA-terapi: risikoen for å utvikle ondartede svulster i huden øker.

I tillegg er vaksinasjonen mindre effektiv i løpet av behandlingsperioden med Orgasporin. Det anbefales å unngå bruk av levende svekkede vaksiner.

Analoger

Orgasporin-analoger er Cyclosporin Hexal, Cyclosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C, beskyttet mot fukt og lys.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Orgasporin

For øyeblikket er det ikke nok anmeldelser om Orgasporin fra pasienter og spesialister for å vurdere dets sikkerhet og effektivitet.

Legemidlet er et generisk legemiddel fra en innenlandsk produksjon av et velkjent originalt medikament utviklet av et utenlandsk farmasøytisk selskap. Det blir sjelden funnet på salg (i Moskva apotek er det fra 10 til 100 forslag). Pasienter foretrekker oftest ikke å ta risiko og foretrekker originalen, til tross for de høyere kostnadene, hvis de har muligheten.

Prisen på Orgasporin på apotek

Registrerte priser for Orgasporin, inkludert i listen over vitale og essensielle medisiner (VED), kapsler på 50 stk. pakket:

dosering 25 mg - 770 rubler;
dosering på 50 mg - 1500 rubler;
dosering på 100 mg - 2915 rubler.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!