Rifabutin
Rifabutin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Rifabutin
ATX-kode: J04AB04
Aktiv ingrediens: rifabutin (Rifabutin)
Produsent: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko "(Russland); Valenta Pharmaceuticals (Russland); Ozone LLC (Russland); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (India); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (India)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018
Rifabutin er et legemiddel mot tuberkulose, et antibiotikum fra rifampicin-gruppen.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av kapsler: størrelse nr. 0, hard gelatinøs, kropp og hette, avhengig av produsent, fra knallrød til rødbrun; innholdet i kapslene er pulver fra mørk lilla til lilla-brun farge, tilstedeværelsen av lysere inneslutninger er ikke ekskludert (i en blisterpakning / blisterpakning 5 eller 10 stk., i en pappeske 1-10 pakninger / blemmer og instruksjoner for bruk av Rifabutin; i en polymerbeholder på 10, 20, 30, 40, 50, 60 eller 100 stk., i en kartongpakke 1 beholder; andre typer emballasje er mulig, inkludert de som er beregnet på sykehus).
Sammensetning av 1 kapsel:
- aktiv ingrediens: rifabutin - 150 mg;
- tilleggsstoffer: medisinsk lavmolekylær polyvinylpyrrolidon (povidon), magnesiumstearat, pregelatinisert stivelse, natriumlaurylsulfat, aerosil (kolloid silisiumdioksid), talkum, gelatin, azorubin (syrerød 2C), proprietær blå, strålende svart 4, quin.
Avhengig av produsent er en annen sammensetning av kapselhjelpekomponentene mulig.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Rifabutin er et semisyntetisk antibiotikum med et bredt spekter av antibakteriell virkning. Viser effektivitet mot mikroorganismer lokalisert intra- og ekstracellular. Inhiberer selektivt DNA-avhengig RNA-polymerase av sensitive bakterier. Viser høy aktivitet mot Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks og andre atypiske mykobakterier). Mellom 33 og 50% av rifampicinresistente M. tuberculosis-stammer er utsatt for rifabutin, noe som tyder på ufullstendig kryssresistens mellom disse antibiotika. Legemidlet er aktivt mot mange gram-positive mikroorganismer.
Legemidlet anbefales for bruk i kombinasjonsbehandling med andre antibakterielle legemidler, siden rifabutin monoterapi fører til rask utvikling av resistens.
Farmakokinetikk
Rifabutin absorberes raskt i mage-tarmkanalen. Å spise fet mat påvirker ikke absorpsjonshastigheten, men reduserer hastigheten.
Biotilgjengeligheten er 20%. Tiden for å nå den maksimale konsentrasjonen av et stoff i plasma (C max) er fra 2 til 4 timer. Plasmaproteinbinding - 85%. Plasmanivåene opprettholdes over minimum hemmende konsentrasjon for M. tuberculosis opptil 30 timer etter inntak.
Farmakokinetikken til rifabutin i en enkelt dose på 300, 450 eller 600 mg er lineær, med C max- verdien bestemt i området fra 0,4 til 0,7 μg / ml. Det trenger godt inn i cellene i forskjellige organer og vev. Forholdet mellom den intracellulære konsentrasjonen og den ekstracellulære konsentrasjonen er 9 for nøytrofile og 15 for monocytter.
Stoffet trenger gjennom blod-hjerne-barrieren (rifabutinkonsentrasjoner i cerebrospinalvæsken er omtrent Anmeldelse for 1. / 2- fra plasma). Den høyeste konsentrasjonen er observert i lungene (en dag etter administrering er den 5-10 ganger høyere enn plasmakonsentrasjonen).
Distribusjonsvolumet (V d) 9 l / kg.
Det metaboliseres i leveren for å danne inaktive metabolitter.
Det skilles ut i form av metabolitter: med urin - 53%, med galle - 30%. Halveringstiden (T 1/2) er 35 til 40 timer.
Indikasjoner for bruk
- kronisk multiresistent lungetuberkulose forårsaket av rifampicinresistente M. tuberculosis-stammer - som en del av kombinasjonsbehandling;
- infeksjoner (lokalisert / spredt) forårsaket av M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks, M. xenopi og andre atypiske bakterier, inkludert hos pasienter med immundefekt, hvor antallet CD4 lymfocytter er 200 / ul og under - i kombinasjon terapi;
- infeksjoner (lokalisert / spredt) forårsaket av M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks, M. xenopi og andre atypiske bakterier, inkludert hos immunkompromitterte pasienter med et CD4 lymfocyttall på ≤ 200 / μL - profylakse, monoterapi.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- periode med graviditet;
- amming;
- overfølsomhet overfor rifampiciner (inkludert rifabutin), inkludert historie.
Relativ (forsiktighet bør utvises når du bruker Rifabutin kapsler):
- alvorlig nyresvikt;
- alvorlig leversvikt.
Noen produsenter indikerer i instruksjonene for bruk av legemidlet at det er kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år på grunn av utilstrekkelige data om sikkerheten og effektiviteten av behandlingen i denne aldersgruppen av pasienter.
Rifabutin, bruksanvisning: metode og dosering
Ta Rifabutin kapsler inn, 1 gang per dag, uavhengig av matinntak.
Anbefalt dosering:
- kronisk multiresistent lungetuberkulose: 300-450 mg per dag; behandlingsvarighet - opptil seks måneder fra det tidspunktet en negativ kultur ble oppnådd;
- lungetuberkulose (nylig diagnostisert): 150–300 mg per dag; behandlingsvarighet - opptil seks måneder;
- ikke-tuberkuløs mykobakteriell infeksjon (i kombinasjon med andre legemidler): 450–600 mg per dag; behandlingsvarighet - opptil seks måneder fra det tidspunktet en negativ kultur ble oppnådd;
- infeksjoner hos pasienter med immunsuppresjon (profylakse): 300 mg per dag.
For pasienter med kreatininclearance (CC) mindre enn 30 ml / min halveres dosen av legemidlet.
I tilfelle moderat nedsatt nyre- / leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig.
Bivirkninger
- muskuloskeletale systemet: myalgi, artralgi;
- mage-tarmkanalen: kvalme, oppkast, diaré, dysgeusi (smakendring), magesmerter, gulsott, økt aktivitet av levertransaminaser;
- allergiske reaksjoner: utslett, feber, i sjeldne tilfeller - bronkospasme, uveitt, eosinofili, anafylaktisk sjokk;
- laboratorieparametere: anemi, trombocytopeni, leukopeni.
Overdose
På grunn av en overdose med rifabutin er det mulig å øke negative bivirkninger.
Hvis du mistenker at du tar høye doser av legemidlet, utføres magesvask og diuretika foreskrives. I fremtiden er det mulig å bruke symptomatisk terapi.
spesielle instruksjoner
Under behandling med rifabutin bør antall blodplater og leukocytter i perifert blod, samt aktiviteten til leverenzymer, overvåkes systematisk.
Risikoen for å utvikle uveitt er høyere i tilfelle kombinert bruk med klaritromycin, eller når du tar høye doser av legemidlet. Hvis kombinasjonsbehandling er berettiget, reduseres den daglige dosen av Rifabutin til 300 mg. Pasienter som tar rifabutin sammen med klaritromycin eller andre makrolider og / eller med flukonazol og lignende forbindelser, bør overvåkes av lege. Ved diagnostisering av uveitt er det nødvendig å konsultere en øyelege og midlertidig slutte å ta Rifabutin.
Legemidlet er i stand til å gi urin, hud og utskilte væsker en rød-oransje farge. I denne forbindelse anbefales det ikke at pasienter som tar stoffet bruker kontaktlinser på grunn av muligheten for farging i oransje.
Brukt som monoterapi for å forhindre M. avium-indusert sykdom hos tuberkulosepasienter, kan rifabutin føre til utvikling av kryssresistens mot rifampicin og rifabutin. Derfor anbefales det å ta det i kombinasjon med antituberkulosemedisiner som ikke tilhører rifampicin-gruppen.
Barriere prevensjon bør brukes hos kvinner i reproduktiv alder, fordi p-piller kanskje ikke er effektive.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Effekten av stoffet på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer er ikke fastslått.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet og amming er stoffet kontraindisert.
Barndomsbruk
Det er ingen data om bruk av Rifabutin hos barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved alvorlig nyresvikt bør legemidlet tas med forsiktighet.
Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon er dosejustering ikke nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør legemidlet tas med forsiktighet.
Hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig.
Bruk hos eldre
Det er ingen spesielle anbefalinger for å ta Rifabutin til eldre pasienter.
Narkotikahandel
- enzymer fra cytokrom P 450- familien (spesielt CYP3A): rifabutin induserer dem, og påvirker derved farmakokinetikken til legemidler som metaboliseres av disse enzymene, som om nødvendig kombinert administrering kan kreve en økning i dosen av sistnevnte;
- orale prevensjonsmidler: deres effektivitet reduseres (det anbefales å bruke andre prevensjonsmidler);
- didanosin, isoniazid, ethambutol: ingen interaksjon påvist;
- teofyllin, sulfonamider, pyrazinamid, flukonazol, zalcitabin: legemiddelinteraksjoner er usannsynlige, men flukonazol kan øke plasma-rifabutinnivået;
- zidovudin: plasmakonsentrasjonen synker;
- klaritromycin: det kan være en økning i plasmanivået til rifabutin (den daglige dosen av legemidlet i dette tilfellet bør ikke overstige 300 mg);
- isoniazid, pyrazinamid og spesielt protionamid: deres antimikrobielle aktivitet er betydelig økt.
Analoger
Rifabutin-analoger er Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares i samsvar med temperaturforholdene: T ≤ 25 ° C. Beskytt mot lys og fuktighet.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 2 eller 3 år (avhengig av produsent).
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Rifabutin
Pasienter gir mest positive anmeldelser om Rifabutin. De merker den sterke effekten av antibiotika og dens effektivitet i tilfeller der andre antibakterielle midler var maktesløse. Det er indikert at stoffet virker bedre i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner enn med monoterapi. Det har en mildere effekt på kroppen og forårsaker færre bivirkninger sammenlignet med analoger.
Samtidig advares pasientene om at når de tar Rifabutin, blir kroppsvæsker, inkludert tårer, oransje eller knallrøde. I denne forbindelse anbefales det ikke å bruke kontaktlinser under medikamentell behandling.
Eksperter sier at dette stoffet mot tuberkulose, når det tas i lang tid, ikke forårsaker utvikling av toleranse, derfor kan det foreskrives i en tilstrekkelig lang periode. Selv om det ikke er noen etablerte krav for tidspunktet for inntak, anbefales det at antibiotika tas etter måltider for å redusere risikoen for uønskede effekter fra mage-tarmkanalen. I tillegg anbefales et kursinntak av hepatoprotektorer.
Blant ulempene med stoffet indikerer utviklingen av slike bivirkninger som lett døsighet og kvalme, manifestert i en mild form. En ekstra ulempe er effekten av rifabutin på virkningen av orale prevensjonsmidler, som når de tas sammen reduserer deres effektivitet.
Prisen på Rifabutin på apotek
Prisen på Rifabutin er 2.400-2.600 rubler. per pakke med 30 kapsler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
