Normodipin
Normodipin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Normodipine
ATX-kode: C08CA01
Aktiv ingrediens: amlodipin (amlodipin)
Produsent: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Russland); Gedeon Richter (Ungarn)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 20.08.2019
Prisene på apotek: fra 308 rubler.
Kjøpe
Normodipin er et antianginal og langvarig doseavhengig antihypertensivt middel. blokkering av langsomme kalsiumkanaler.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform Normodipin - tabletter: avlang avrundet, bikonveks, nesten hvit eller hvit; i en dose på 5 mg - gravering "5" på den ene siden; i en dose på 10 mg - gravering "10" på den ene siden, på den andre siden - risiko (10 stk. i blemmer, 3 blemmer i en pappeske).
1 tablett inneholder:
- Aktiv ingrediens: amlodipinbesylat - 6,944 eller 13,889 mg (henholdsvis innholdet av amlodipin er 5 eller 10 mg);
- Hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, vannfri kalsiumhydrogenfosfat, natriumkarboksymetylstivelse (type A), magnesiumstearat.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Å være en blokkerer av langsomme kalsiumkanaler, et derivat av dihydropyridin, den aktive komponenten i Normodipin, amlodipin, har antianginal og hypotensiv effekt. Ved å binde seg til S6-segmentene i III- og IV-domenene til α1-underenheten til L-typen kalsiumkanal, blokkerer amlodipin kalsiumkanaler, og reduserer transmembranovergangen av kalsiumioner til cellen (hovedsakelig til vaskulære glatte muskelceller, i mindre grad til kardiomyocytter).
Den antianginale effekten av Normodipin er gitt ved utvidelse av perifere arterier og arterioler, så vel som koronararterier: hos pasienter med angina pectoris, reduseres alvorlighetsgraden av koronararteriesykdom (CHD); med utvidelsen av perifere arterioler, reduseres den totale perifere vaskulære motstanden (OPSR), forbelastningen på hjertet avtar, og oksygenbehovet i hjertemuskelen reduseres. På grunn av utvidelsen av koronararteriene og arteriolene i de iskemiske og uendrede områdene av myokardiet øker strømmen av oksygen inn i hjertemuskelen (spesielt hos pasienter med vasospastisk angina); forhindrer utvikling av krampe i kranspulsårene (inkludert røykere). For pasienter med stabil angina pectoris øker treningstoleransen ved å ta en enkelt daglig dose,bremser utviklingen av iskemisk depresjon av ST-segmentet og angina pectoris; reduserer frekvensen av anginaanfall, reduserer behovet for nitroglyserin og andre nitrater.
Amlodipin har en langvarig antihypertensiv effekt, avhengig av dose, bestemmes den hypotensive effekten av den direkte vasodilaterende effekten på vaskulært glatt muskelvev. Hos pasienter med arteriell hypertensjon gir inntak av en enkelt dose Normodipin et klinisk signifikant blodtrykksfall i pasientens rygg- og stående stilling i 24 timer.
Ortostatisk hypotensjon på grunn av bruk av amlodipin er ekstremt sjelden. Det forårsaker ikke en reduksjon i treningstoleranse og fraksjon av venstre ventrikkelutkast, senker nivået av venstre ventrikkel myokardial hypertrofi, påvirker ikke ledning og hjerteinfarktisk kontraktilitet, forårsaker ikke en refleksøkning i hjertefrekvens (HR), hemmer blodplateaggregering, øker glomerulær filtreringshastighet og utøver svak natriuretisk effekt. Hos pasienter med diabetisk nefropati øker ikke alvorlighetsgraden av mikroalbuminuri. Amlodipin har ikke en negativ effekt på stoffskiftet og plasmalipidene; det kan brukes til behandling av pasienter med bronkialastma, gikt og diabetes mellitus.
Effekten av å ta amlodipin oppstår etter 2-4 timer og varer 24 timer.
Farmakokinetikk
- absorpsjon: når det administreres oralt, absorberes stoffet sakte og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen, matinntak påvirker ikke absorpsjonen. I blodplasma når den C max (maksimal konsentrasjon) etter 6-12 timer, uavhengig av pasientens alder. Css (metningstrinn) i plasma oppstår etter 7-14 dager etter inntak; stoffets biotilgjengelighet er 63–80%;
- fordeling til organer og vev: Vd (distribusjonsvolum) er 21 l / kg, som er en indikator på den dominerende fordelingen i vev. Opptil 97% av amlodipin binder seg til plasmaproteiner. Stoffet trenger inn i BBB (blod-hjerne-barrieren), så vel som i morsmelk;
- metabolisme: opptil 90% av amlodipin biotransformeres i leveren og danner inaktive metabolitter;
- utskillelse: opptil 10% amlodipin skilles ut i urinen uendret og opptil 60% i form av metabolitter; med avføring i form av metabolitter - 20-25%. Utskillelsen er tofaset, gjennomsnittlig T 1/2 (halveringstid) er 35-50 timer. Den totale klaring av stoffet er 7 ml / min / kg. Amlodipin skilles ikke ut under hemodialyse.
Hos eldre pasienter over 65 år og hos pasienter med moderat og alvorlig kronisk hjertesvikt, reduseres klaringen av amlodipin med en påfølgende økning i AUC (område under konsentrasjonstidskurven) med 40-60%, noe som krever utnevnelse av reduserte startdoser av Normodipin. En lignende reduksjon i AUC er observert på grunn av nedsatt leverfunksjon.
Nyresvikt har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til amlodipin.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Normodipin indisert for bruk til monoterapi eller som en del av kombinert behandling av følgende sykdommer / tilstander:
- Stabil anstrengelsesangina;
- Arteriell hypertensjon;
- Prinzmetals angina (vasospastisk angina).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Alvorlig arteriell hypotensjon med systolisk blodtrykk (BP) under 90 mm Hg;
- Kardiogent sjokk;
- Klinisk signifikant aortastenose;
- Kollapse;
- Ustabil angina (unntatt Prinzmetals angina);
- Perioden med graviditet og amming (amming);
- Barn og ungdom opp til 18 år (det er ingen klinisk erfaring med bruk);
- Overfølsomhet overfor amlodipin og andre dihydropyridinderivater.
Relativt (Normodipin-tabletter tas med forsiktighet på grunn av økt sannsynlighet for komplikasjoner):
- Leverdysfunksjon
- Sick sinus syndrom (SSSS) med alvorlig bradykardi, takykardi;
- Kronisk hjertesvikt av ikke-iskemisk etiologi i henhold til NYHA klassifisering III-IV funksjonell klasse;
- Arteriell hypotensjon;
- Mitral stenose;
- Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- Akutt hjerteinfarkt, inkludert perioden innen 1 måned etter det;
- Eldre alder.
Instruksjoner for bruk av Normodipin: metode og dosering
Normodipin tabletter tas oralt.
For behandling av angina pectoris og arteriell hypertensjon anbefales det å ta Normodipin i en startdose på 5 mg en gang daglig. Maksimal dose er 10 mg per dag. Vedlikeholdsdosen for hypertensjon er 5 mg per dag.
Ved samtidig administrering med β-blokkere, tiaziddiuretika og angiotensin-converting enzym (ACE) -hemmere, er det ikke nødvendig å endre dosen av amlodipin.
Kanskje en økning i T 1/2 ( halveringstid) av amlodipin og en reduksjon i kreatininclearance hos eldre pasienter. Ingen dosejustering er nødvendig, men mer nøye overvåking av pasienter er nødvendig.
Ved nyresvikt er det ikke nødvendig å endre dosen av Normodipin.
Bivirkninger
- Kardiovaskulært system: ofte - perifert ødem (spesielt hevelse i føtter og ankler), rødme i ansiktet, hjertebank sjelden - en overdreven reduksjon i blodtrykk (BP); svært sjelden - vaskulitt, utvikling eller forverring av hjertesvikt, hjertearytmier (ventrikulær takykardi, bradykardi, atrieflimmer), brystsmerter, hjerteinfarkt, ortostatisk hypotensjon;
- Sentral- og perifert nervesystem: ofte - døsighet, økt tretthet, svimmelhet, hodepine; sjelden - generell ubehag, asteni, hypestesi, parestesi, tremor, svimmelhet, perifer nevropati, besvimelse, søvnløshet, uvanlige drømmer, humørsvingninger, økt spenning, angst, depresjon; veldig sjelden - ataksi, hukommelsestap, uro, apati;
- Fordøyelsessystemet: ofte - magesmerter, kvalme; noen ganger - diaré eller forstoppelse, flatulens, oppkast, dyspepsi, anoreksi, tørst, tørrhet i munnslimhinnen; sjelden - økt appetitt, gingival hyperplasi; svært sjelden - gastritt, pankreatitt, gulsott (forårsaket av kolestase), økt aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, hepatitt;
- Hematopoietiske organer: svært sjelden - leukopeni, trombocytopen purpura, trombocytopeni;
- Genitourinary system: sjelden - impotens, smertefull vannlating, hyppig vannlating, nokturi; veldig sjelden - polyuri, dysuri;
- Hud: sjelden - dermatitt; svært sjelden - xeroderma, purpura, hudpigmenteringsforstyrrelser;
- Allergiske reaksjoner: sjelden - utslett (inkludert erytematøs og makulopapulær), kløe; veldig sjelden - angioødem, urticaria, erythema multiforme;
- Muskel- og skjelettsystemet: noen ganger - myalgi (ved langvarig bruk av Normodipin), muskelkramper, artralgi, artrose, ryggsmerter; sjelden - myasthenia gravis;
- Sanseorganer: sjelden - ringer i ørene, diplopi, xerophthalmia, synshemming, konjunktivitt, øyesmerter;
- Annet: sjelden - gynekomasti, alopecia, dyspné, hyperurikemi, vekttap / økning, epistaxis, hyperhidrose; veldig sjelden - hoste, rhinitt, kald klammete svette, parosmi, brudd på innkvartering, brudd på smak, hyperglykemi.
Følgende gradering av hyppigheten av bivirkninger brukes:> 1/10 - veldig ofte,> 1 / 100-1 / 1000 -1/10 000- <1/1000 - sjelden, <1/10 000 - svært sjelden, inkludert enkeltmeldinger.
Overdose
Symptomer på en overdose av Normodipin er: takykardi, en markant reduksjon i blodtrykk, hypertrofert perifer vasodilatasjon med risiko for å utvikle alvorlig og vedvarende arteriell hypotensjon, opp til sjokk og død, inkludert.
Terapi: pasienten skal være i ryggleie med bena hevet over hodet; det anbefales å ta aktivt kull, magesvask, støtte funksjonen til det kardiovaskulære systemet, kontrollere volumet av sirkulerende blod, urinutgang, indikatorer for hjerte- og lungefunksjon. For å gjenopprette vaskulær tone er det nødvendig å bruke vasokonstriktor medisiner, hvis det ikke er kontraindikasjoner for bruken av dem. For å eliminere konsekvensene av kalsiumkanalblokkade, kreves intravenøs administrering av kalsiumglukonat.
Hemodialyse med en overdose av Normodipin er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Under behandlingen bør kroppsvekt og inntak av natrium utføres. Det anbefales også å følge et passende kosthold, munnhygiene, regelmessig tannhygiene for å forhindre blødning, ømhet og gingival hyperplasi.
En redusert dose av Normodipin kan være nødvendig hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon, hos pasienter med kort vekst og / eller lav kroppsvekt.
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er det mulig å øke T 1/2 av amlodipin, så de må ta medisinen med forsiktighet.
Det anbefales å fullføre behandlingen med Normodipin ved gradvis å redusere dosen av amlodipin, til tross for at avslutningen av administrasjonen ikke er ledsaget av utvikling av abstinenssyndrom.
I hypertensiv krise er ikke sikkerhet og effekt av stoffet blitt fastslått.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Noen pasienter, hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen, som utvikler svimmelhet, døsighet og andre bivirkninger fra nervesystemet som et resultat av å ta Normodipin, bør ta ytterligere forholdsregler når de kjører komplekse mekanismer og kjører biler.
Påføring under graviditet og amming
På grunn av mangel på klinisk erfaring med bruk av Normodipin under graviditet og amming, bør legemidlet ikke forskrives til gravide og ammende kvinner, så vel som til pasienter i fertil alder som ikke bruker pålitelige beskyttelsesmetoder.
Barndomsbruk
Bruk av Normodipin i pediatri er kontraindisert for behandling av barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nyresvikt er ingen endring i dosen av Normodipin nødvendig, siden konsentrasjonen i blodplasmaet ikke er avhengig av graden av reduksjon i nyrefunksjonen.
For brudd på leverfunksjonen
Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør forskrives Normodipin med forsiktighet.
Bruk hos eldre
I alderdommen bør Normodipin tas med forsiktighet.
Narkotikahandel
Effekten av samtidig inntak av stoffer / medisiner på blokkere av langsomme kalsiumkanaler i dihydropyridinserien, inkludert amlodipin:
- Tiazid og "loop" diuretika, nitrater, verapamil, ACE-hemmere, β-blokkere - kan forsterke hypotensiv og antianginal effekt;
- Antipsykotiske midler, α 1 -adrenerge blokkere - øke den hypotensive effekt;
- Antivirale legemidler (inkludert ritonavir) - øke plasmakonsentrasjonen;
- Isofluran, antipsykotika - forbedrer den hypotensive effekten;
- Kalsiumpreparater - kan redusere den terapeutiske effekten.
På grunn av samtidig bruk av litiumpreparater med amlodipin, kan effekten av nevrotoksisitet øke: ataksi, diaré, kvalme, oppkast, tinnitus, skjelving.
Det er trygt å bruke amlodipin til behandling av arteriell hypertensjon i forbindelse med α-blokkere, β-blokkere, tiaziddiuretika eller ACE-hemmere. Med stabil angina pectoris kan Normodipin tas sammen med andre antianginal medisiner: kortvirkende eller langvarige nitrater, β-blokkere.
Amlodipin kan brukes med antibakterielle, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), spesielt indometacin, og hypoglykemiske legemidler for oral administrering.
Sildenafil i en dose på 100 mg med en enkelt dose hos pasienter med essensiell hypertensjon påvirker ikke farmakokinetikken til amlodipin.
Gjentatt administrering av amlodipin (10 mg) med atorvastatin (80 mg) forårsaker ikke klinisk signifikante endringer i den farmakokinetiske virkningen av atorvastatin.
Grapefruktjuice (240 mg) og Normodipin (10 mg) endrer ikke farmakokinetikken til amlodipin signifikant når den tas samtidig.
Enkel og gjentatt bruk av amlodipin (10 mg) påvirker ikke farmakokinetikken til etanol (alkoholholdige drikkevarer).
Amlodipin påvirker ikke farmakokinetikken til cyklosporin, nyreclearance og digoksinkonsentrasjon i serum, samt effekten av warfarin (protrombintid).
Farmakokinetikken til amlodipin påvirkes ikke av kombinert bruk med cimetidin.
Ifølge in vitro-studier, med kombinert bruk av digoksin, fenytoin, warfarin og indometacin med Normodipin, har amlodipin ingen effekt på deres binding til blodproteiner.
Analoger
Analogene til Normodipine er: Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlong, Norvask, Emlodin.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 30 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Normodipin
I de fleste vurderinger er Normodipin karakterisert som et effektivt medikament med et bredt spekter av terapeutisk virkning, relativt trygt og praktisk å bruke (tatt en gang om dagen).
Ulempene er den høye kostnaden for stoffet og noen bivirkninger.
Pris for Normodipin på apotek
Omtrentlig pris for Normodipin for en pakke som inneholder 30 tabletter:
- dosering 5 mg - 350-400 rubler;
- dosering 10 mg –650–800 rubler.
Normodipin: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Normodipin 5 mg tabletter 30 stk. 308 RUB Kjøpe |
Normodipin tabletter 5 mg 30 stk. RUB 314 Kjøpe |
Normodipin 10 mg tabletter 30 stk. 575 RUB Kjøpe |
Normodipin tabletter 10 mg 30 stk. 653 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!