Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Akrikhin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Metoprolol-Akrikhin
ATX-kode: C07AB02
Aktiv ingrediens: Metoprolol (Metoprolol)
Produsent: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 09.10.2019
Prisene på apotek: fra 35 rubler.
Kjøpe
Metoprolol-Akrikhin er en kardioselektiv β-adrenerg reseptorblokker.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - tabletter: flat-sylindrisk, hvit med et gulaktig eller gråaktig skjær, med en skråkant (i en pappeske er det 3 konturcellepakninger som inneholder 10 tabletter hver, og instruksjoner for bruk av Metoprolol-Akrikhin).
Sammensetning av 1 tablett:
- aktivt stoff: metoprololtartrat - 50 mg (i form av 100% stoff);
- hjelpekomponenter: magnesiumstearat, natriumkarboksymetylstivelse, povidon, potetstivelse, kolloid silisiumdioksid, laktosemonohydrat.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Metoprolol-Akrikhin er en kardioselektiv β-adrenerge reseptorblokker som ikke har membranstabiliserende egenskaper og egen sympatomimetisk aktivitet. Handlingene til stoffet inkluderer antiarytmisk, antianginal og hypotensiv.
Ved å blokkere β1-adrenerge reseptorer i hjertet i lave doser, forårsaker stoffet:
- reduksjon av katekolamin-stimulert dannelse av syklisk adenosinmonofosfat fra adenosintrifosfat;
- en reduksjon i den intracellulære strømmen til kalsiumioner;
- en reduksjon i hjertefrekvens, en reduksjon i hjerteinfarktisk kontraktilitet, inhibering av spenning og ledning (har en negativ krono-, dromo-, batmo- og inotrop effekt).
Ved begynnelsen av behandlingen med β-blokkere, de første 24 timene etter oral administrering, på grunn av den gjensidige økningen i aktiviteten til α-adrenerge reseptorer og eliminering av stimulering av β2-adrenerge reseptorer, øker den totale perifere motstanden. Etter 1-3 dager går den tilbake til originalen, og i tilfeller av langvarig behandling - avtar.
Refleksreduksjon i reninsyntese og hjerteeffekt, hemming av aktiviteten til sentralnervesystemet og renin-angiotensin-aldosteronsystemet (av spesiell betydning ved initial hypersekresjon av renin), gjenoppretting av følsomheten til aortabuen baroreseptorer (deres aktivitet øker ikke som respons på blodtrykksreduksjon) og som en konsekvens, reduksjon i perifer sympatisk påvirkning, forårsake den hypotensive effekten av metoprolol. Metoprolol-Akrikhin senker høyt blodtrykk i hvile under fysisk anstrengelse og stress.
Den antihypertensive effekten av legemidlet utvikler seg raskt og varer i 6 timer. Systolisk blodtrykk synker etter 15–120 minutter (maksimum), diastolisk endres saktere og synker jevnt over flere ukers vanlig bruk av legemidlet.
En reduksjon i hjerteinfarktfølsomhet for effekten av sympatisk innervering, en reduksjon i hjerteinfarktets oksygenbehov på grunn av en reduksjon i kontraktilitet og hjertefrekvens (forbedring av hjerteinfarkt og forlengelse av diastol) bestemmer den antianginale effekten av metoprolol.
Bruk av Metoprolol-Akrikhin reduserer alvorlighetsgraden og antall anginaanfall, øker treningstoleransen.
Retardasjon av atrioventrikulær ledning (hovedsakelig i antegrad retning, i mindre grad i retrograd retning) gjennom atrioventrikulær node og langs flere veier, en reduksjon i frekvensen av spontan eksitasjon av ektopisk og sinus pacemakere, samt eliminering av arytmogene faktorer (arteriell hypertensjon, økt innhold av syklisk adenosin aktivitet av det sympatiske nervesystemet, takykardi) bestemmer den antiarytmiske effekten av stoffet.
Metoprolol-Akrikhin, med atrieflimmer, supraventrikulær takykardi, sinustakykardi mot bakgrunn av funksjonelle hjertepatologier og hypertyreose, bremser hjertefrekvensen og kan til og med tjene til å gjenopprette sinusrytme.
Å ta stoffet forhindrer forekomsten av migrene.
I motsetning til ikke-selektive β-blokkere påvirker bruken av medikamentet i middels terapeutiske doser karbohydratmetabolismen og organer som inneholder β2-adrenerge reseptorer (glatte muskler i livmoren, bronkier og perifere arterier, skjelettmuskulatur, bukspyttkjertel) mindre uttalt.
Bruk av stoffet i store doser (mer enn 0,1 g per dag) har en blokkerende effekt på begge undertyper av β-adrenerge reseptorer.
Farmakokinetikk
Når det tas oralt, absorberes metoprolol fullstendig (95%), og dets maksimale konsentrasjon i blodplasmaet observeres etter 1-2 timer. Den gjennomsnittlige halveringstiden for legemidlet er 3,5 timer (varierer fra 1 til 9 timer).
Stoffet gjennomgår intensiv førstepass metabolisme. Dens biotilgjengelighet ved første inntak er 50%, og ved gjentatt bruk øker den til 70%. Biotilgjengeligheten øker med matinntak (med 20-40%) og på bakgrunn av levercirrhose.
Forbindelsen av metoprolol med plasmaproteiner i blodet er 10%. Det krysser placenta / blod-hjerne-barrieren, så vel som i morsmelk (i små mengder). Stoffets metabolisme utføres i leveren med deltagelse av isoenzymet CYP2D6, med dannelse av 2 metabolitter med β-adrenerg blokkerende aktivitet. Omtrent 5% av stoffet skilles ut uendret i nyrene.
Ingen dosejustering er nødvendig for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Ved nedsatt leverfunksjon reduseres stoffskiftet av stoffet. Dosen reduseres i nærvær av leversvikt.
Metoprolol-Akrikhin fjernes ikke under hemodialyse.
Indikasjoner for bruk
- arteriell hypertensjon (som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensiva)
- koronar hjertesykdom - angina pectoris (for forebygging av anfall), hjerteinfarkt (for sekundær forebygging, som en del av kompleks terapi);
- hjerterytmeforstyrrelser (ventrikulære premature slag, supraventrikulær takykardi);
- hypertyreose (som en del av kompleks behandling);
- migrene (for å forebygge angrep).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet;
- atrioventrikulær blokk II og III grad;
- alvorlig bradykardi;
- syk sinus syndrom;
- Prinzmetals angina;
- kardiogent sjokk;
- sinoatriell blokkering;
- arteriell hypotensjon (når legemidlet er foreskrevet for sekundær forebygging av hjerteinfarkt, er det systoliske blodtrykket mindre enn 100 mm Hg, hjertefrekvensen er mindre enn 45 slag per minutt);
- glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel eller laktoseintoleranse;
- kombinasjonsbehandling med monoaminoksidasehemmere, kombinert intravenøs administrering av verapamil;
- periode med amming;
- alder under 18 år;
- individuell intoleranse mot komponentene i medikamentet og andre β-blokkere.
Relativ (Metoprolol-Akrikhin er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- kronisk nyre- og / eller leversvikt;
- metabolsk acidose;
- kronisk obstruktiv lungesykdom (kronisk obstruktiv bronkitt, lungeemfysem);
- bronkitt astma;
- diabetes;
- myasthenia gravis;
- utslettende sykdommer i perifere kar (Raynauds syndrom, periodisk claudication);
- feokromocytom (med kombinert behandling med α-blokkere);
- tyrotoksikose;
- atrioventrikulær blokk I grad;
- depresjon, inkludert en historie;
- psoriasis;
- svangerskap;
- eldre alder.
Metoprolol-Akrikhin, bruksanvisning: metode og dosering
Metoprolol-Akrikhin tabletter tas oralt, samtidig med mat eller umiddelbart etter inntak, ikke tygges og skylles ned med væske (en liten mengde).
Anbefalt doseringsregime:
- arteriell hypertensjon: startdose - 1-2 tabletter per dag i 1 eller 2 doser (om morgenen og kvelden). Hvis den terapeutiske effekten er utilstrekkelig, kan dosen gradvis økes til 2–4 tabletter per dag, og / eller andre antihypertensiva kan også foreskrives. Maksimal dose er 4 tabletter per dag;
- migrene (forebygging av anfall), arytmi, angina pectoris: 2 til 4 tabletter per dag, delt inn i 2 doser (om morgenen og kvelden);
- hjerteinfarkt (for sekundær forebygging): 4 tabletter per dag, fordelt på 2 doser (om morgenen og kvelden);
- hypertyreose: 1 tablett 2 ganger daglig (om morgenen og kvelden).
Korrigering av doseringsregimet under hemodialyse, mot bakgrunn av nedsatt nyrefunksjon og for eldre pasienter, utføres ikke.
I tilfeller av nedsatt leverfunksjon reduseres dosen av Metoprolol-Akrikhin, avhengig av pasientens kliniske tilstand.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger av Metoprolol-Akrikhin [> 10% - veldig ofte; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <(0,01%, inkludert isolerte meldinger) - veldig sjelden]:
- sentralnervesystemet: reduserer hastigheten på motoriske og mentale reaksjoner, hodepine, svakhet, økt tretthet; sjelden - muskelsvakhet, parestesi i lemmer (med intermitterende claudication og Raynauds syndrom), kortvarig hukommelsessvikt eller forvirring, mareritt, søvnløshet, døsighet, nedsatt oppmerksomhet, angst, depresjon;
- sanseorganer: sjelden - tinnitus, konjunktivitt, ømhet og tørrhet i øynene, nedsatt sekresjon av tårevæske, nedsatt syn;
- kardiovaskulært system: ortostatisk hypotensjon (svimmelhet, noen ganger bevissthetstap), redusert blodtrykk, hjertebank, sinusbradykardi; sjelden - nedsatt hjerteledning, manifestasjon av angiospasme (Raynauds syndrom, forkjølelse i underekstremiteter, økt forstyrrelse av perifer sirkulasjon), arytmi, midlertidig forverring av manifestasjoner av kronisk hjertesvikt (kortpustethet, ødem, ødem i underben og / eller føtter), nedsatt hjerteinfarkt;
- fordøyelsessystemet: endring i smak, forstoppelse, diaré, munntørrhet, magesmerter, kvalme, oppkast;
- hud: reversibel alopecia, økt svette, fotodermatose, eksantem, rødmen i huden, psoriasislignende hudreaksjoner, forverring av psoriasis, urtikaria, hudutslett, kløe;
- luftveiene: kortpustethet, problemer med å puste ut (bronkospasme ved høye doser - tap av selektivitet og / eller til disponerte pasienter), nesetetthet;
- endokrine systemet: hypoglykemi (hos pasienter som får insulin); sjelden - hyperglykemi (med insulinavhengig diabetes mellitus);
- laboratorieparametere: sjelden - en økning i aktiviteten til leverenzymer, leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni (uvanlig blødning og blødning); ekstremt sjelden - hyperbilirubinemi;
- effekt på fosteret: bradykardi, hypoglykemi, intrauterin veksthemming;
- andre: rygg- eller leddsmerter; i isolerte tilfeller kan inntak av metoprolol, i likhet med andre β-blokkere, føre til lett vektøkning, redusert styrke og / eller libido.
Overdose
De viktigste symptomene på en overdose av Metoprolol-Akrikhin: kvalme, oppkast, besvimelse, svimmelhet, bronkospasme, ventrikulær for tidlig slag, arytmi, markert blodtrykksfall, cyanose, alvorlig sinusbradykardi. I tilfeller av akutt overdose, kardialgi, atrioventrikulær blokkade (opp til utvikling av fullstendig tverrblokkade og hjertestans), tap av bevissthet, kardiogent sjokk og koma er mulig. De første manifestasjonene av metoprololforgiftning er notert etter en periode på 20 til 120 minutter etter å ha tatt den.
Terapi: utnevnelse av adsorberende medisiner, magesvask, symptomatisk behandling. Hvis pasienten har en markant reduksjon i blodtrykket, må han ta Trendelenburg-stillingen.
Ved overdreven reduksjon i blodtrykk, bradykardi og hjertesvikt injiseres β-adrenerge agonister intravenøst med intervaller på 2–5 minutter til ønsket effekt oppnås, eller fra 0,5 til 2 mg atropinsulfat. Hvis det ikke er noen positiv effekt, foreskrives noradrenalin (noradrenalin), dobutamin eller dopamin.
Som en oppfølging er det lov å installere en transvenøs pacemaker, administrere 1–10 mg glukagon. Ved utvikling av bronkospasme injiseres pasienten intravenøst med β2-adrenerge agonister.
Gjennom hemodialyse blir stoffet fjernet dårlig.
spesielle instruksjoner
Overvåking av pasienter som får β-blokkering inkluderer regelmessig overvåking av blodtrykk, hjertefrekvens, glukosekonsentrasjon hos pasienter med diabetes mellitus. På individuell basis, om nødvendig, med diabetes mellitus, velges en dose insulin eller hypoglykemiske legemidler for oral administrering.
Pasienten bør trenes i metoden for å beregne hjertefrekvensen og instrueres i å søke medisinsk råd hvis indikatoren er mindre enn 50 slag per minutt. Doser over 4 tabletter per dag reduserer kardioselektivitet. I tilfeller av hjertesvikt startes Metoprolol-Akrikhin først etter at kompensasjonsfasen er nådd.
Sannsynligheten for økt alvorlighetsgrad av overfølsomhetsreaksjoner (med en belastet historie) og mangel på effekt fra innføring av adrenalin (adrenalin) i vanlige doser bør tas i betraktning.
Metoprolol-Akrikhin kan øke manifestasjonene som er forbundet med nedsatt perifer arteriell sirkulasjon.
Kansellering av legemidlet må utføres gradvis, og redusere dosen over 10 dager. Brått seponering av behandlingen kan føre til utvikling av et abstinenssyndrom (økning i blodtrykk, økt anginaanfall). Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot pasienter med angina pectoris i løpet av seponeringen av metoprolol.
I tilfeller av anstrengelsesangina, bør den foreskrevne dosen Metoprolol-Akrikhin gi en hjertefrekvens i hvile i området 55 til 60 slag per minutt, og under belastning - ikke mer enn 110 slag per minutt.
Når du bruker kontaktlinser, er det viktig å huske at inntak av betablokkere kan redusere produksjonen av tårevæske.
Legemidlet kan maskere noen av de kliniske symptomene på hypertyreose (for eksempel takykardi). Plutselig seponering av behandlingen er kontraindisert hos pasienter med tyrotoksikose, da det kan forverre symptomene.
På bakgrunn av diabetes mellitus kan Metoprolol-Akrikhin maskere takykardi forårsaket av hypoglykemi. Sammenlignet med ikke-selektive β-blokkere, øker stoffet praktisk talt ikke insulinindusert hypoglykemi og forsinker ikke restaureringen av blodsukkeret til normale verdier.
Hvis Metoprolol-Akrikhin er nødvendig for feokromocytom, brukes α-adrenerge blokkere som samtidig behandling, og β2-adrenomimetika brukes mot bronkial astma.
Hvis det er nødvendig med en operasjon, bør anestesilegen på forhånd informeres om behandlingen med metoprolol, slik at han kan velge et middel for generell anestesi med minimal negativ inotrop effekt. Kansellering av stoffet i slike tilfeller anbefales ikke.
Å styrke handlingen til β-blokkere er mulig med kombinert bruk av medisiner som reduserer reservene til katekolaminer (for eksempel reserpin). I denne forbindelse bør det etableres konstant medisinsk tilsyn for pasienter som får en slik kombinasjon for å oppdage bradykardi og en overdreven reduksjon i blodtrykket.
Hos eldre pasienter anbefales det å overvåke leverfunksjonen regelmessig. Hvis det er ventrikulær arytmi, atrioventrikulær blokk, økende bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt), bronkospasme, en markert reduksjon i blodtrykk (systolisk blodtrykk under 100 mm Hg) eller alvorlig leverdysfunksjon, justeres doseringsregimet. I noen tilfeller kan det være nødvendig å avbryte behandlingen.
Ved alvorlig nyresvikt er det viktig å overvåke nyrefunksjonen.
Tilstanden til pasienter med depressive lidelser som får Metoprolol-Akrikhin, bør overvåkes. Med utviklingen av depresjon forårsaket av bruk av β-blokkere, avsluttes behandlingen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Start av medisinering kan være ledsaget av utvikling av tretthet og svimmelhet. I slike tilfeller bør pasienter avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlige aktiviteter, hvis ytelse krever hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhetskonsentrasjon. I fremtiden bestemmes sikkerheten til dosen av Metoprolol-Akrikhin på individuell basis.
Påføring under graviditet og amming
Metoprolol-Akrikhin under graviditet foreskrives med forsiktighet i tilfeller der den potensielle fordelen av behandlingen for moren er høyere enn den estimerte risikoen for hypoglykemi, arteriell hypotensjon eller bradykardi hos fosteret. I dette tilfellet bør det utføres nøye medisinsk tilsyn, spesielt for utvikling av fosteret. Tett overvåking av det nyfødte er også nødvendig i perioden 48 til 72 timer etter fødselen.
Siden effekten av metoprolol på et ammende nyfødt ikke er undersøkt, bør amming avbrytes mens du bruker det.
Barndomsbruk
Metoprolol-Akrikhin er ikke foreskrevet for barn og ungdom under 18 år, siden sikkerheten og effektiviteten av bruken av den hos pasienter i denne aldersgruppen ikke er fastslått.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved kronisk nyresvikt foreskrives Metoprolol-Akrikhin med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Bruk av stoffet hos pasienter med kronisk leverinsuffisiens krever medisinsk tilsyn.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter må være forsiktige med medisinering.
Narkotikahandel
Mulige interaksjoner av Metoprolol-Akrikhin med andre stoffer / medisiner:
- monoaminoksidasehemmere: dets hypotensive effekt kan forbedres betydelig. Bruk av kombinasjonen anbefales ikke; det bør observeres en pause på minst 14 dager mellom inntak av medisiner;
- verapamil for intravenøs administrering: hjertestans er mulig;
- nifedipin: signifikant reduksjon i blodtrykk;
- medisiner for inhalasjonsanestesi (hydrokarbonderivater): en økning i sannsynligheten for undertrykkelse av hjerteinfarkt og forekomst av arteriell hypotensjon;
- østrogener, kokain, teofyllin, β-adrenomimetika (natriumretensjon), indometacin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (blokkerer syntesen av prostaglandin i nyrene, natriumretensjon): svekker dens hypotensive effekt;
- etanol: økt hemmende effekt på sentralnervesystemet, økt risiko for en markert reduksjon i blodtrykket;
- medisiner for anestesi: summering av kardiodepressiv effekt;
- ergotalkaloider: økt risiko for perifere sirkulasjonsforstyrrelser;
- hypoglykemiske midler for oral administrering: deres terapeutiske effekt kan avta;
- insulin: øke risikoen for hypoglykemi, øke alvorlighetsgraden og forlengelsen, maskerer noen manifestasjoner av patologi (økt blodtrykk, svette, takykardi);
- blokkere av langsomme kalsiumkanaler, nitroglyserin, diuretika, antihypertensiva: en kraftig reduksjon i blodtrykket er mulig. Spesiell forsiktighet bør utvises når du bruker en kombinasjon med prazosin;
- kardiale glykosider, midler for generell anestesi, guanfacin, klonidin, metyldopa, reserpin, amiodaron (antiarytmika), diltiazem, verapamil: øker alvorlighetsgraden av en reduksjon i hjertefrekvensen, hemming av atrioventrikulær ledning;
- klonidin: abstinenssyndrom kan utvikle seg. I denne forbindelse avbrytes klonidinbehandling etter flere dager etter seponering av metoprololterapi;
- indusere av mikrosomale leverenzymer (barbiturater, rifampicin): økt metabolisme, redusert plasmakonsentrasjon og redusert terapeutisk effekt;
- hemmere (fenotiaziner, p-piller, cimetidin): en økning i konsentrasjonen i blodplasma;
- allergener foreskrevet for immunterapi, allergenekstrakter for hudtester: økt sannsynlighet for å utvikle systemiske allergiske reaksjoner eller anafylaksi;
- jodholdige røntgenkontrastmidler for intravenøs administrering: økt risiko for anafylaktiske reaksjoner;
- xantiner (unntatt difyllin): reduksjon i clearance av metoprolol, spesielt i tilfeller av en initial økning i klaring av teofyllin under påvirkning av røyking;
- lidokain: en reduksjon i clearance av metoprolol og en økning i konsentrasjonen i blodplasma;
- antidepolariserende muskelavslappende midler: forlengelse og forbedring av deres virkning;
- kumariner: forlenger antikoagulasjonseffekten.
Analoger
Analogene til Metoprolol-Akrikhin er Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Metoprolol-Akrikhin
Ifølge vurderinger er Metoprolol-Akrikhin et trygt, rimelig og effektivt stoff som brukes til behandling av migrene og takykardi. I noen tilfeller, med langvarig behandling, er medikamentet vanedannende - etter kanselleringen vises kortpustethet og hjertefrekvensen øker.
Pris for Metoprolol-Akrikhin på apotek
Den omtrentlige prisen for Metoprolol-Akrikhin, 50 mg tabletter, i en pakke med 30 tabletter, er 58 rubler.
Metoprolol-Akrikhin: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Metoprolol-Akrikhin 50 mg tabletter 30 stk. 35 RUB Kjøpe |
Metoprolol-Akrikhin tabletter 50 mg 30 stk. RUB 61 Kjøpe |
Metoprolol-Akrikhin 50 mg tabletter 60 stk. RUB 76 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!