Methyldopa

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Methyldopa: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Methyldopa

ATX-kode: C02AB01

Virkestoff: metyldopa (Methyldopa)

Produsent: LLC "Medisinsk teknologi" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 10.08.2019

Methyldopa er et sentralt virkende antihypertensivt middel.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter: rund, bikonveks, fra hvit til gråhvit, marmorering er tillatt [50 stk. i polymer (polyetylen eller polypropylen) bokser eller flasker, i en pappeske eller flaske og instruksjoner for bruk av Methyldopa].

1 tablett inneholder:

virkestoff: metyldopa sesquihydrat - 282 mg, som tilsvarer 250 mg metyldopa;
hjelpekomponenter: maisstivelse, povidon K, kopovidon, stearinsyre, magnesiumstearat, kolloid silisiumdioksid (Aerosil), talkum.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Methyldopa er et sentralt virkende antihypertensivt middel, hvis terapeutiske effekt skyldes egenskapene til alfa-metylnoradrenalin, en metabolitt dannet som et resultat av biotransformasjon av det aktive stoffet.

Den antihypertensive effekten av alfa-metylnoradrenalin blir realisert gjennom følgende mekanismer:

en reduksjon i sympatisk tone som et resultat av stimulering av de sentrale inhiberende presynaptiske alfa-2-reseptorene;
erstatning av endogent dopamin (som en falsk nevrotransmitter) ved dopaminerge nerveender;
en reduksjon i reninaktivitet i blodplasma, en reduksjon i perifer vaskulær motstand, undertrykkelse av enzymet dihydroksyfenylalanin (DOPA) dekarboksylase;
inhibering av DOPA-dekarboksylase, noe som fører til en reduksjon i syntesen av dopamin, norepinefrin og serotonin, samt konsentrasjonsnivået av adrenalin og norepinefrin i vev.

Methyldopa har ingen direkte effekt på hjertefunksjonen. Å ta legemidlet forårsaker ikke refleks takykardi, redusert hjertevolum, redusert glomerulær filtreringshastighet (GFR), nyreblodstrøm eller filtreringsfraksjon. Hos noen pasienter er det mulig å redusere hjertefrekvensen (hjertefrekvens) under behandlingen med legemidlet.

Etter å ha tatt stoffet inn, synker blodtrykket (BP) i liggende og stående stilling, den maksimale effekten oppstår etter 4-6 timer og varer 12-24 timer. Den maksimale hypotensive effekten utvikler seg etter regelmessig administrering av metyldopa i 2-3 dager.

Ortostatisk hypotensjon er sjelden.

Etter seponering av metyldopa, går blodtrykksnivået tilbake til sin opprinnelige verdi innen 1-2 dager.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, er absorpsjonen av metyldopa preget av individuell variasjon. Biotilgjengeligheten er i gjennomsnitt 25%. Maksimal konsentrasjon i blodplasma oppnås innen 2-3 timer.

Plasmaproteinbinding er mindre enn 20%. Stoffet krysser placentabarrieren, går inn i morsmelk.

Metyldopa metaboliseres intensivt, hovedsakelig i leveren, med dannelse av en aktiv metabolitt fra de sentrale adrenerge nevronene - alfa-metylnoradrenalin.

Det skilles ut uendret gjennom nyrene ca 70% av dosen som tas, resten gjennom tarmene. Halveringstiden (T _1/2) er 1,7 timer hos pasienter med normal nyrefunksjon, fullstendig eliminering av metyldopa fra kroppen skjer innen 36 timer.

Når du utfører hemodialyse i 6 timer, fjernes opptil 60% av den absorberte dosen fra det sirkulerende blodet, med peritonealdialyse i 39 timer - opptil 39%.

Hos pasienter med nyreinsuffisiens avtar eliminasjonshastigheten av metyldopa avhengig av graden av nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon øker T _1/2 10 ganger.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Methyldopa er indisert for behandling av arteriell hypertensjon.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

leversykdom mens du tar metyldopa i historien;
levercirrhose;
akutt hepatitt;
leverporfyri;
akutt hjerteinfarkt;
depresjon;
hemolytisk anemi;
feokromocytom;
samtidig behandling med MAO-hemmere (monoaminoksidase);
alder opptil tre år;
overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.

Med forsiktighet skal metyldopa forskrives under graviditet og amming, i alderdommen, hos pasienter med leverporfyri i nærmeste familie, med nyresvikt, diencefalisk syndrom, samt hos barn over tre år.

Methyldopa, bruksanvisning: metode og dosering

Methyldopa tabletter tas oralt før eller etter måltider.

Legen velger dosen individuelt i hvert tilfelle.

Anbefalte doser for voksne:

startdose: i løpet av de to første dagene - 250 mg (1 stk.) 2-3 ganger om dagen. Avhengig av graden av blodtrykksreduksjon, utføres en gradvis (med et intervall på 2 dager) korreksjon av den daglige dosen, noe som øker eller reduserer dosen med 250 mg. For å redusere alvorlighetsgraden av den beroligende effekten av legemidlet, anbefales det å øke kveldsdosen;
daglig vedlikeholdsdose: kan variere fra 500 mg til 2000 mg, fordelt på 2-4 doser. I fravær av tilstrekkelig terapeutisk effekt anbefales det å foreskrive en kombinasjon av metyldopa med tiaziddiuretika eller andre antihypertensive midler;
maksimal daglig dose: ikke mer enn 3000 mg.

Etter seponering av stoffet observeres ikke fenomenet rebound, etter 2 dager går blodtrykket tilbake til sine opprinnelige verdier.

Etter 30–90 dager med behandling kan det utvikle seg toleranse mot metyldopa. For å gjenopprette effektiv blodtrykkskontroll kan du øke dosen eller legge et vanndrivende middel til terapiregimet.

Eldre pasienter med metyldopa opplever ofte besvimelse. I denne forbindelse, for slike pasienter, bør den første daglige dosen ikke overstige 250 mg, som vanligvis er delt inn i 2 doser. Om nødvendig økes dosen med intervaller på 2 dager, den maksimale daglige dosen er ikke mer enn 2000 mg.

Ved nedsatt nyrefunksjon er det nødvendig å korrigere doseringsregimet, med tanke på kreatininclearance (CC).

Intervallet mellom doser av legemidlet hos pasienter med varierende grad av nyresvikt:

lett (CC 60-89 ml / min) - 8 timer;
moderat (CC 30-59 ml / min) - 8-12 timer;
alvorlig (CC mindre enn 30 ml / min) - 12-24 timer.

Det er viktig å ta i betraktning at under hemodialyse fjernes metyldopa, og derfor, etter hver prosedyre, bør pasienten ta ytterligere 250 mg av legemidlet.

Anbefalt dosering for barn over tre år:

innledende daglig dose: bestemmes med en hastighet på 10 mg per 1 kg kroppsvekt, delt inn i 2-4 doser. For å oppnå tilstrekkelig klinisk effekt kan den daglige dosen økes med intervaller på 2 dager;
den maksimale daglige dosen er ikke mer enn 3000 mg.

Bivirkninger

fra nervesystemet: svært sjelden - parkinsonisme; isolerte tilfeller - hodepine, forbigående sedering, økt tretthet, generell svakhet, svimmelhet, parestesi, Bells parese (perifer lammelse av ansiktsnerven), ufrivillig koreoatiske motorisk aktivitet, symptomer på cerebrovaskulær ulykke, redusert intelligens;
invasive lesjoner og infeksjoner: isolerte tilfeller - betennelse i spyttkjertlene;
fra immunforsvaret: isolerte tilfeller - medikamentfeber, vaskulitt, lupussyndrom;
fra lymfesystemet og blod: sjelden - leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, granulocytopeni, hemolytisk anemi; isolerte tilfeller - eosinofili, undertrykkelse av benmarg;
fra det endokrine systemet: isolerte tilfeller - hyperprolaktinemi;
psykiske lidelser: svært sjelden - mareritt, mild psykose, depresjon og andre psykiske lidelser, nedsatt libido;
på vaskulær side: ortostatisk hypotensjon, langvarig overfølsomhet av halshinnen;
fra hjertet: svært sjelden - myokarditt, perikarditt, progresjon av angina pectoris; isolerte tilfeller - sinusbradykardi, hjertesvikt;
fra mage-tarmkanalen: svært sjelden - pankreatitt; isolerte tilfeller - tørrhet i munnslimhinnen, smerter i tungen, flekker av tungen i en mørk farge, kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré, flatulens, oppblåsthet, kolitt;
fra hepatobiliary system: isolerte tilfeller - kolestase, gulsott, hepatitt, nekrotiserende hepatitt;
fra luftveiene: isolerte tilfeller - nesetetthet;
fra den delen av huden og subkutant vev: isolerte tilfeller - hudutslett (ligner på lav), eksem, giftig epidermal nekrolyse;
fra kjønnsorganene og brystkjertlene: individuelle tilfeller - brudd på utløsning, impotens, amenoré, gynekomasti, galaktoré;
fra muskuloskeletalsystemet: isolerte tilfeller - milde leddsmerter (inkludert hevelse), myalgi;
laboratorieparametere: svært sjelden - positiv Coombs-test; isolerte tilfeller - en økning i aktiviteten til levertransaminaser, nivået av urea-konsentrasjon i blodet, positive testresultater for revmatoid faktor, antinukleære antistoffer, LE-celler;
generelle lidelser: isolerte tilfeller - perifert ødem, vektøkning.

Overdose

Symptomer: svimmelhet, markert blodtrykksreduksjon, svakhet, døsighet, alvorlig bradykardi, slapphet, skjelving, kvalme, oppkast, diaré, tarmatony, forstoppelse, flatulens.

Behandling: i tilfelle overdosering kreves øyeblikkelig magesvikt, stimulering av oppkast, utnevnelse av symptomatisk behandling og tiltak for å støtte kroppens vitale funksjoner. For å akselerere nyreutskillelse foreskrives infusjonsterapi. Pasienten får kontroll over volumet av sirkulerende blod- og elektrolyttbalanse, hjertefrekvens, hjerteeffekt, tarm, nyre og hjernefunksjon. Om nødvendig er administrering av adrenalin eller andre sympatomimetika indisert. For å fjerne metyldopa er hemodialyse effektiv.

spesielle instruksjoner

Behandling med legemidlet bør ledsages av regelmessig overvåking av det perifere blodbildet og tilstanden til leverfunksjon på grunn av økt risiko for hemolytisk anemi, alvorlig leverskade og positive Coombs-testresultater mens du tar metyldopa.

Tilstedeværelsen eller utseendet av positive responser under Coombs-testen er ikke en kontraindikasjon for å ta metyldopa, men det er behov for å fastslå graden av klinisk betydning og å kontrollere pasienten for hemolytisk anemi. En positiv indirekte Coombs-test kan påvirke blodkorskompatibilitet, derfor bør det utføres direkte og indirekte Coombs-tester når du planlegger en blodtransfusjon under behandling med metyldopa.

Når du foreskriver stoffet, er det nødvendig å utføre en serie laboratorietester for å bestemme antall blodlegemer, hemoglobin, hematokrit og fortsette å overvåke dem under behandlingen.

Forbigående økt tretthet, generell svakhet, sedering eller hodepine kan forekomme i begynnelsen av behandlingen og med en økning i dosen av legemidlet.

Forekomsten av uforklarlig feber er grunnlaget for en studie for å bestemme aktiviteten til levertransaminaser og leukocyttformel. Hvis aktiviteten til levertransaminaser endres eller symptomer på leversvikt oppstår, bør Metyldopa stoppes umiddelbart. I tillegg kan feber skyldes en overfølsomhetsreaksjon som krever seponering av stoffet. Disse pasientene skal ikke forskrives videre metyldopa.

Hvis perifert ødem eller vektøkning oppstår, foreskrives diuretika. Hvis ødem forverres, tegn på hjertesvikt oppstår eller hemolytisk anemi oppdages, bør metyldopa seponeres.

Det er viktig å ta i betraktning at metyldopa utskilles under dialyse, og det er derfor mulig å øke blodtrykket etter at prosedyren er avsluttet.

For lindring av arteriell hypotensjon, som har oppstått på bakgrunn av generell anestesi, kan innføring av vasokonstriktorer brukes. Når du tar metyldopa, forblir følsomheten til adrenerge reseptorer.

Hvis pasienter med cerebral aterosklerose utvikler ufrivillige koreoetoide bevegelser, bør legemidlet seponeres.

Mørking (misfarging) av urin under behandling med metyldopa har ingen klinisk betydning.

Samtidig bruk av alkoholholdige drikker er kontraindisert.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Ved forskrivning av legemidlet må legen advare pasienten om at det i begynnelsen av kurset er nødvendig å nekte å utføre potensielt farlige aktiviteter, inkludert kjøring og arbeid med komplekse mekanismer. Etter å ha bestemt vedlikeholdsdosen, settes disse grensene for hver pasient individuelt.

Påføring under graviditet og amming

Kvinner som får Methyldopa under graviditet for behandling av høyt blodtrykk, trenger inngående medisinsk tilsyn.

Resultatene av kliniske studier indikerer fravær av en skadelig effekt av det aktive stoffet på fosteret eller det nyfødte under bruk av legemidlet i II-III trimester av svangerskapet.

Under undersøkelsen av barn som ble født av mødre som fortsatte å ta metyldopa etter 26. uke av svangerskapet, ble det ikke funnet noen uønskede effekter av det antihypertensiva. Det ble funnet at hos gravide kvinner med arteriell hypertensjon som ikke tok metyldopa i tredje trimester, var fostertilstanden verre enn hos kvinner som tok stoffet.

Legen tar beslutningen om å foreskrive legemidlet under amming etter nøye vurdering og sammenligning av alle risikoene og fordelene ved behandlingen.

Barndomsbruk

Utnevnelsen av Methyldopa for barn under tre år er kontraindisert.

Legemidlet brukes med forsiktighet hos barn over tre år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Det kreves korreksjon av metyldopadoseringsregimet i samsvar med pasientens QC.

For brudd på leverfunksjonen

Det er kontraindisert å foreskrive metyldopa til pasienter med leversykdommer mens man tar metyldopa i historien, levercirrhose, akutt hepatitt, leverporfyri.

Med ekstrem forsiktighet bør legemidlet brukes av pasienter hvis historie har en indikasjon på tilstedeværelsen av leverporfyri hos de nærmeste pårørende.

Bruk hos eldre

Med forsiktighet bør Methyldopa brukes til å behandle eldre pasienter på grunn av hyppig forekomst av besvimelse. For å forhindre synkope er det nødvendig å følge doseringsregimet som er anbefalt for denne kategorien pasienter.

Narkotikahandel

Samtidig bruk av metyldopa med MAO-hemmere er forbudt.

Samtidig bruk av Methyldopa med følgende stoffer / preparater krever spesiell forsiktighet:

sympatomimetika, fenotiazinderivater, trisykliske antidepressiva, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, østrogenmedisiner, samt orale jernpreparater og multivitaminkomplekser / kosttilskudd som inneholder jern: samtidig behandling med et av disse legemidlene kan forårsake en reduksjon i den hypotensive effekten av metyldopa på grunn av en reduksjon i stoffets biotilgjengelighet;
betablokkere, diuretika, kalsiumkanalblokkere, andre antihypertensiva, legemidler til generell anestesi, muskelavslappende midler (tizanidin, baklofen), levodopa + karbidopa, beroligende midler (angstdempende midler), barbiturater, alprostadil, linezolid, etanol: forbedrer den terapeutiske effekten metyldopa; levodopa + karbidopa bidrar til utvikling av ortostatisk hypotensjon; under kirurgiske inngrep krever pasienter som tar metyldopa en reduksjon i dosen generell anestetika;
bromokriptin: en endring i den farmakologiske effekten av bromokriptin kan forstyrre prolaktinkonsentrasjonen;
litiumpreparater: risikoen for økt toksisitet av litium øker;
levodopa: levodopa-preparater reduserer den antiparkinsoniske effekten, deres uønskede effekt på sentralnervesystemet (CNS) forbedres;
verapamil: som et resultat av interaksjon med verapamil øker bradykardi;
beta2-adrenomimetika: alvorlig arteriell hypotensjon utvikler seg mot bakgrunnen av salbutamolinfusjon;
medisiner som deprimerer sentralnervesystemet: bidrar til økt depresjon;
antikoagulantia: effekten av antikoagulantia øker, risikoen for blødning øker;
haloperidol: fremmer svekkelse av kognitive funksjoner, ledsaget av desorientering, forvirring;
tolkapon, entakapon: når det kombineres med de indikerte hemmere av katekol-O-metyltransferase, er en signifikant endring i blodtrykk, en økning i hjertefrekvensen, en brudd på hjerterytmen mulig, derfor er det nødvendig med nøye overvåking av pasientens tilstand.

I løpet av brukstiden av Methyldopa, bør legen ta i betraktning at det forvrenger resultatene av laboratorietester i diagnosen feokromocytom, bestemmelse av konsentrasjonen av urinsyre i blodet og urinen ved fosfotungstisk metode, kreatinin i blodserumet etter Popper-metoden, nivået på ACT (aspartataminotransferase) i blodserumet ved kolorimetrisk metode.

Legemidlet påvirker ikke indikatoren for konsentrasjonsnivået av vanilylmandelsyre i urinen.

Analoger

Analogene til Methyldopa er Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Methyldop

Anmeldelser om Methyldopa er ekstremt sjeldne, men alle er positive. Pasienter noterer seg den milde antihypertensive effekten av legemidlet og mindre bivirkninger, ofte manifestert i form av svimmelhet, som raskt går over av seg selv.

Pris for Methyldopa på apotek

Pris for Methyldopa tabletter 250 mg, 50 stk. i en flaske, en flaske i en pappeske, i gjennomsnitt kan være 136 rubler.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!