Valsartan Zentiva
Valsartan Zentiva: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Valsartan Zentiva
ATX-kode: C09CA03
Aktiv ingrediens: valsartan (Valsartan)
Produsent: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Tsjekkia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.05.2019
Valsartan Zentiva er en angiotensin II-reseptorantagonist.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, mørkrosa (dosering 80 mg) eller brunlig (dosering 160 mg) farge, med en strek på den ene siden; på et tverrsnitt nesten hvitt eller hvitt (14 og 15 stk. i blemmer, i en pappeske 2 eller 6 blisterpakninger og bruksanvisning for Valsartan Zentiva).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: valsartan - 80 eller 160 mg;
- hjelpekomponenter: sorbitol, povidon K25, forgelatinisert maisstivelse, natriumlaurylsulfat, natriumstearylfumarat, destab magnesiumkarbonat 90 (magnesiumkarbonat, vann, pregelatinisert stivelse), silisifisert mikrokrystallinsk cellulose SMCC 90 (silisiumdioksid kolloidalt silisiumdioksid) kolloidalt silisiumdioksid (Aerosil 200 Pharma), krospovidon Type A;
- filmskall: makrogol / PEG 6000, hypromellose, talkum, laktosemonohydrat; 80 mg tabletter inneholder også jernoksidrødt fargestoff, 160 mg tabletter inneholder indigokarmin aluminiumslakk og jernoksidbrune fargestoffer.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Valsartan er en spesifikk angiotensin II-reseptorantagonist. Den har evnen til å selektivt blokkere AT1-undertype-reseptorene som er ansvarlige for de kjente effektene av angiotensin II. På grunn av blokkeringen av AT1-reseptorer øker konsentrasjonen av angiotensin II i plasma, noe som kan stimulere ublokkerte AT2-reseptorer.
Legemidlet har ingen AT1-reseptoragonistaktivitet. Affiniteten for AT1-undertype-reseptorene er omtrent 20 000 ganger høyere enn for AT2-undertype-reseptorene.
Valsartan har praktisk talt ingen effekt på kininase II, et angiotensinkonverterende enzym (ACE), som er ansvarlig for nedbrytningen av bradykinin, så når det brukes er sannsynligheten for hoste veldig lav.
Hos pasienter med arteriell hypertensjon hjelper Valsartan Zentiva med å senke blodtrykket, men endrer ikke hjertefrekvensen (HR).
Etter å ha tatt en enkelt dose begynner den hypotensive effekten i de fleste tilfeller å utvikle seg innen 2 timer, når maksimum etter 4-6 timer og varer i 24 timer. Som et resultat av gjentatt bruk av Valsartan Zentiva, uansett dose, oppnås vanligvis en uttalt terapeutisk effekt innen 2-4 uker og ved langvarig bruk av stoffet opprettholdes det oppnådde nivået. Samtidig utnyttelse av hydroklortiazid bidrar betydelig til en ytterligere reduksjon i blodtrykket. Plutselig seponering av valsartan forårsaker ikke en kraftig økning i blodtrykk og utvikling av andre uønskede reaksjoner.
Virkningsmekanismen til Valsartan Zentiva ved kronisk hjertesvikt (CHF) forklares ved eliminering av de negative konsekvensene av kronisk hyperaktivering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) og dets viktigste effektor angiotensin II, slik som:
- væskeretensjon i kroppen;
- vasokonstriksjon;
- celleproliferasjon som fører til ombygging av målorganer (nyre, blodkar, hjerte);
- stimulering av overdreven syntese av hormoner som virker synergistisk med RAAS: vasopressin, aldosteron, endotelin, katekolaminer.
I CHF reduserer valsartan forbelastning, reduserer diastolisk trykk i lungearterien og trykket av kile i lungekapillærene, og øker hjertevolumet. I tillegg til hemodynamiske effekter reduserer Valsartan Zentiva vann- og natriumretensjon i kroppen (på grunn av en indirekte blokkering av aldosteronsyntese).
Det er pålitelig kjent at Valsartan Zentiva ikke har en signifikant effekt på nivået av totalt kolesterol, konsentrasjonen av urinsyre, så vel som på innholdet av glukose og triglyserider i blodserum når de testes på tom mage.
Farmakokinetikk
Valsartan absorberes raskt etter oral administrering, men graden av absorpsjon varierer over et bredt spekter. Den absolutte biotilgjengeligheten er i gjennomsnitt 23%. Stoffet er preget av lineær kinetikk, ved gjentatt bruk, er ingen endringer i indikatorer notert.
Samtidig matinntak reduserer effekten av valsartan med ca. 40% og likevektskonsentrasjonen (Css) med ca. 50%. Imidlertid er disse endringene ikke ledsaget av en signifikant reduksjon i den terapeutiske effekten. Etter åtte timer etter inntak av legemidlet var plasmakonsentrasjonen omtrent sammenlignbar i gruppen som fikk Valsartan Zentiva på tom mage og gruppen som tok tablettene sammen med mat. I denne forbindelse er det ikke noe strengt behov for å skille tiden for å ta stoffet og maten.
Etter intravenøs administrering av valsartan er distribusjonsvolumet (Vd) i likevektstilstand ~ 17 liter, noe som viser en svak distribusjonsintensitet av stoffet i vevet. Plasmaproteiner (hovedsakelig albumin) binder 94–97% av dosen.
Valsartan gjennomgår mindre metabolisme. I form av metabolitter registreres omtrent 20% av den mottatte dosen. I blodplasmaet finnes en hydroksymetabolitt som ikke har farmakologisk aktivitet.
Sammenlignet med leverblodstrømmen (~ 30 l / t) er plasmaclearance av medikamentet relativt liten (~ 2 l / t). Halveringstiden (T 1/2) er 9 timer. Legemidlet utskilles hovedsakelig gjennom tarmene - 70%. Omtrent 30% av dosen utskilles av nyrene, hovedsakelig uendret.
Farmakokinetikk i spesielle tilfeller:
- alderdom: den systemiske effekten av stoffet er mer uttalt enn hos unge pasienter, men dette fenomenet har ingen klinisk betydning;
- nyrefunksjon: det er ingen sammenheng mellom nyrefunksjon og systemisk virkning av valsartan, så det er ikke behov for å justere dosen i tilfelle nedsatt nyrefunksjon [kreatininclearance (CC)> 10 ml / min]. Det er ingen erfaring med Valsartan Zentiva hos pasienter med CC <10 ml / min og hos pasienter i hemodialyse. Legemidlet er i stor grad bundet til plasmaproteiner, så eliminering fra kroppen under hemodialyse er usannsynlig.
- leverfunksjon: valsartan gjennomgår ubetydelig metabolisme, det meste av dosen skilles ut gjennom tarmen hovedsakelig uendret, og det er derfor ingen sammenheng mellom leverfunksjonen og den systemiske effekten av valsartan. I denne forbindelse er det ikke behov for å justere dosen av Valsartan Zentiva hos pasienter med leverinsuffisiens av ikke-biliær opprinnelse uten kolestase. Det er ingen erfaring med å bruke stoffet for alvorlige funksjonelle lidelser i leveren;
- CHF: maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) og arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) øker lineært og nesten proporsjonalt med økende doser i området fra 40 til 160 mg 2 ganger daglig. Gjennomsnittstiden for å nå Cmax og T 1/2 er lik den hos friske frivillige.
Indikasjoner for bruk
- arteriell hypertensjon;
- kronisk hjertesvikt (II - IV funksjonsklasse i henhold til NYHA klassifisering) hos pasienter som får standardbehandling for denne sykdommen, inkludert et av følgende legemidler: hjerte glykosid, vanndrivende, ACE-hemmer, betablokker;
- akutt hjerteinfarkt og akutt hjerteinfarkt, komplisert av systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel og / eller svikt i venstre ventrikkel, i nærvær av stabile hemodynamiske parametere - for å øke overlevelsen.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- kolestase;
- alvorlig leverdysfunksjon
- galle cirrhose;
- laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- periode med graviditet og amming;
- alder opp til 18 år;
- økt følsomhet for alle komponenter i stoffet.
Valsartan Zentiva tabletter bør brukes med forsiktighet hos pasienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose av en ensom nyrearterie, primær hyperaldosteronisme, mitral / aortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, tilstander ledsaget av en reduksjon i sirkulerende blodvolum (inkludert diaré)), mild og moderat nedsatt leverfunksjon av ikke-biliær opprinnelse uten kolestase, alvorlig nyresvikt (CC <10 ml / min, inkludert under hemodialyse eller etter nyretransplantasjon), samt hos pasienter på diett med begrenset matforbruk salt.
Valsartan Zentiva, bruksanvisning: metode og dosering
Valsartan Zentiva tabletter må tas oralt. Måltider betyr ikke noe.
Ved arteriell hypertensjon begynner behandlingen med en dose Valsartan Zentiva 80 mg en gang daglig, om nødvendig, da økes dosen gradvis. Maksimal tillatt daglig dose er 320 mg. Om nødvendig foreskrives diuretika i tillegg.
Ved kronisk hjertesvikt er den anbefalte startdosen 40 mg (½ tablett Valsartan Zentiva 80 mg) 2 ganger daglig. Dosen økes gradvis til 80 mg 2 ganger daglig. Hvis effekten er utilstrekkelig og stoffet tolereres godt, kan dosen økes til maksimalt 160 mg 2 ganger daglig.
Etter hjerteinfarkt er det optimalt å starte behandlingen før kl. 12. Startdosen er 20 mg 2 ganger daglig. Gradvis, over flere uker, økes dosen. Den anbefalte økningen i enkeltdoser: mot slutten av den første uken - 40 mg, ved slutten av den andre uken - 80 mg, ved slutten av den tredje måneden - måldosen på 160 mg. Opptakshyppigheten er 2 ganger om dagen. Oppnåelse av måldosen avhenger av toleransen til Valsartan Zentiv i titreringsperioden.
Ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon uten kolestase, bør en daglig dose på 80 mg ikke overskrides.
Bivirkninger
Bivirkningene beskrevet nedenfor er klassifisert etter utviklingsfrekvens som følger: veldig ofte -> 10%, ofte - fra> 1% til 0,1% til 0,01% til <0,1%, veldig sjelden - <0,01% (inkludert individuelle meldinger), uspesifisert frekvens - det er ikke mulig å fastslå frekvensen for utvikling nøyaktig.
Mulige negative reaksjoner av Valsartan Zentiva hos pasienter med arteriell hypertensjon:
- allergiske reaksjoner: uspesifisert hyppighet - serumsyke, overfølsomhetsreaksjon;
- laboratorieparametere: uspesifisert frekvens - økt serumkalium;
- fra det kardiovaskulære systemet: uspesifisert frekvens - vaskulitt;
- fra det hematopoietiske systemet: uspesifisert frekvens - trombocytopeni, nøytropeni, redusert hemoglobin og hematokrit;
- fra luftveiene: sjelden - hoste;
- fra urinsystemet: uspesifisert frekvens - økt serumkreatininkonsentrasjon, funksjonsnedsettelse av nyrene;
- fra fordøyelsessystemet: sjelden - magesmerter; uspesifisert frekvens - økt aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, unormal leverfunksjon;
- fra muskuloskeletalsystemet: uspesifisert frekvens - myalgi;
- på den delen av huden: svært sjelden - hudutslett, kløe, angioødem;
- fra sansene: sjelden - svimmelhet;
- andre: sjelden - økt tretthet.
Mulige negative reaksjoner av Valsartan Zentiva hos pasienter med kronisk hjertesvikt og / eller etter hjerteinfarkt:
- allergiske reaksjoner: svært sjelden - angioødem; uspesifisert frekvens - serumsyke, overfølsomhetsreaksjoner;
- fra det kardiovaskulære systemet: ofte - en markant reduksjon i blodtrykk, ortostatisk hypotensjon; sjelden - økte symptomer på CHF; uspesifisert frekvens - vaskulitt;
- fra urinsystemet: ofte - funksjonshemning i nyrene; sjelden - akutt nyresvikt; uspesifisert frekvens - økt serumureanitrogen, hyperkreatininemi;
- fra luftveiene: sjelden - hoste;
- fra siden av stoffskiftet: sjelden - hyperkalemi;
- fra fordøyelsessystemet: sjelden - kvalme, diaré; uspesifisert frekvens - leverdysfunksjon;
- fra muskuloskeletalsystemet: sjelden - rabdomyolyse; uspesifisert frekvens - myalgi;
- fra nervesystemet: ofte - svimmelhet (inkludert postural); sjelden - hodepine, besvimelse;
- fra hematopoietiske organer: uspesifisert frekvens - trombocytopeni;
- på den delen av huden: uspesifisert frekvens - kløe, hudutslett;
- fra sansene: sjelden - svimmelhet;
- andre: sjelden - asteni, økt tretthet.
Overdose
Å ta en overdreven dose Valsartan Zentiva fører til en betydelig reduksjon i blodtrykket, som er fulle av bevissthetstap, utvikling av kollaps og / eller sjokk.
Som førstehjelpstiltak er gastrisk skylning og inntak av aktivt kull indikert. Videre behandling er symptomatisk. En 0,9% natriumkloridoppløsning injiseres intravenøst. Dialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Med en uttalt natriummangel og / eller et redusert volum sirkulerende blod (for eksempel på grunn av inntak av diuretika), kan arteriell hypotensjon utvikle seg i begynnelsen av å ta Valsartan Zentiva. I denne forbindelse anbefales det før behandling å korrigere disse tilstandene, for eksempel ved å redusere dosen av et vanndrivende middel.
I studier av valsartan, utført på 12 pasienter med renovaskulær hypertensjon, sekundær til ensidig nyrearteriestenose, ble det ikke påvist noen signifikante endringer i renal hemodynamikk, ureanitrogen og serumkreatininkonsentrasjoner. Imidlertid er det tilfeller av økt serumurea og kreatininnivå hos pasienter med bilateral eller ensidig nyrearteriestenose som fikk andre legemidler som påvirker RAAS. I denne forbindelse anbefales det i løpet av behandlingsperioden å overvåke disse indikatorene.
Hos pasienter med CHF eller etter hjerteinfarkt, i begynnelsen av behandlingen, synker blodtrykket ofte litt, så det bør overvåkes nøye i begynnelsen av behandlingen. Pasienter som strengt følger doseringsanbefalingene, trenger som regel ikke å stoppe løpet på grunn av utviklingen av arteriell hypotensjon.
Hos følsomme pasienter kan nyrefunksjonen endres på grunn av hemming av RAAS. Ved alvorlig CHF kan ACE-hemmere og angiotensinreseptorantagonister forårsake oliguri og / eller en økning i azotemi, i noen tilfeller - akutt nyresvikt og død. Av denne grunn må pasienter som har hatt et akutt hjerteinfarkt og pasienter med hjertesvikt, nødvendigvis vurdere tilstanden til nyrefunksjonen før utnevnelsen av Valsartan Zentiva.
For behandling av arteriell hypertensjon kan Valsartan Zentiva brukes som monopreparat eller i kombinasjon med diuretika.
I CHF kan Valsartan Zentiva brukes som monopreparat eller i kombinasjon med andre medikamenter, slik som hjerteglykosider, diuretika, ACE-hemmere eller betablokkere. Spesiell forsiktighet er nødvendig ved samtidig utnevnelse av en betablokker eller en ACE-hemmer.
Kanskje utnevnelsen av Valsartan Zentiva sammen med andre legemidler som brukes etter hjerteinfarkt, som acetylsalisylsyre som et antiblodplasemiddel, trombolytika, betablokkere, hemmere av HMG-CoA-reduktase (statiner).
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Gitt sannsynligheten for svimmelhet og til og med besvimelse under bruk av Valsartan Zentiva, anbefales spesiell forsiktighet når du kjører bil og andre aktiviteter som krever raske psykofysiske reaksjoner og konsentrasjon.
Påføring under graviditet og amming
I følge retrospektive data, er bruk av ACE-hemmere i første trimester av svangerskapet ledsaget av en økt risiko for å få barn med fødselsskader. I II og III trimester av svangerskapet kan ACE-hemmere på grunn av effekten på RAAS føre til fosterskader og død. Det er kjent tilfeller av spontane aborter, oligohydramnios og nedsatt nyrefunksjon hos nyfødte hvis mødre utilsiktet tok valsartan under graviditet. I denne forbindelse er gravide kvinner kontraindisert til å ta Valsartan Zentiva. Hvis graviditet oppstår mens du tar stoffet, bør behandlingen stoppes så snart som mulig.
Det er ingen data om frigjøring av valsartan i morsmelk, derfor anbefales ikke bruk av legemidlet under amming.
Barndomsbruk
Valsartan Zentiva brukes ikke til barn og ungdom (under 18 år).
Med nedsatt nyrefunksjon
Hvis CC> 10 ml / min, er det ikke behov for å justere dosen hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Med CC <10 ml / min, inkludert under hemodialyse og etter nyretransplantasjon, bør Valsartan Zentiva brukes med forsiktighet. Det kreves nøye overvåking av nyrefunksjonen og plasmakaliumnivået.
For brudd på leverfunksjonen
Utnevnelsen av Valsartan Zentiva er kontraindisert hos pasienter med alvorlige funksjonsforstyrrelser i leveren, galde cirrhose og kolestase.
Ved mild og moderat leverfunksjon uten utvikling av kolestase, bør en daglig dose på 80 mg ikke overskrides.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter får forskrevet Valsartan Zentiva i standarddoser.
Narkotikahandel
Andre antihypertensiva og diuretika øker den hypotensive effekten av Valsartan Zentiva.
Det var ingen klinisk signifikante interaksjoner hos pasienter med arteriell hypertensjon med samtidig bruk av andre legemidler med valsartan, for eksempel hydroklortiazid, cimetidin, furosemid, amlodipin, atenolol, digoksin, warfarin, indometacin, glibenklamid.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert selektive hemmere av cyklooksygenase (COX) -2, kan svekke den antihypertensive effekten av Valsartan Zentiva.
Risikoen for å utvikle hyperkalemi øker ved samtidig bruk av kaliumpreparater, kaliumsparende diuretika, kaliumholdige salter, samt medisiner som øker nivået av kalium i blodplasmaet (som heparin). Hvis det er nødvendig å foreskrive noen av disse midlene, bør plasmakaliumkonsentrasjonen overvåkes nøye.
Det ble rapportert om en reversibel økning i nivået av litium i plasma og utviklingen av toksiske effekter under bruk av valsartan sammen med litiumpreparater. Det er ingen klinisk erfaring med kombinert bruk, så det anbefales ikke å utnevne en slik kombinasjon. Hvis behovet for felles bruk av legemidler er klinisk begrunnet, bør du regelmessig kontrollere plasmakonsentrasjonen av litium.
Analoger
Analoger av Valsartan Zentiva er Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidol, Telmisartan, Edarbi og mange andre.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C, utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Valsartan Zentiva
Anmeldelser av Valsartan Zentiva er få, men for det meste positive: stoffet reduserer effektivt høyt blodtrykk, er egnet for langvarig bruk, tolereres godt, forårsaker ikke tørrhackehoste.
Prisen på Valsartan Zentiva på apotek
Omtrentlig pris for Valsartan Zentiva, filmdrasjerte tabletter:
- dosering 80 mg: en pakke med 28 tabletter - 202-236 rubler, en pakke med 84 tabletter - 497-563 rubler;
- dosering 160 mg: pakke med 28 tabletter - 320-339 rubler, pakke med 84 tabletter - 786-792 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
