Bromokriptin
Bromokriptin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Bromocriptine
ATX-kode: N.04. BC01
Aktiv ingrediens: bromokriptin (bromokriptin)
Produsent: Gedeon Richter (Ungarn), Kiev Vitamin Plant (Ukraina), Ozon LLC (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 13.08.2019
Prisene på apotek: fra 194 rubler.
Kjøpe
Bromokriptin tilhører gruppen av hemmere av prolaktinsekresjon, er et antiparkinson medisin.
Slipp form og komposisjon
Bromokriptin er tilgjengelig i form av 2,5 mg tabletter (10, 20, 30, 40, 50, 60 eller 100 stykker i blemmer eller polymerbeholdere).
Den aktive ingrediensen i stoffet er bromokriptin.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Bromokriptin er et ergotderivat og dopaminreseptoragonist (D 2). Forbindelsen hemmer produksjonen av prolaktin i den fremre hypofysen og påvirker ikke syntesen og frigjøringen av andre hypofysehormoner (med unntak av pasienter med akromegali, der bromokriptin reduserer nivået av veksthormon). I postpartumperioden er prolaktin nødvendig for initiering og videre vedlikehold av amming. I andre livsperioder forårsaker en økning i prolaktinproduksjon menstruasjons uregelmessigheter og eggløsning og / eller patologisk amming (galaktoré).
Bromokriptin, som tilhører spesifikke hemmere av prolaktinsyntese, kan brukes til å forebygge eller undertrykke fysiologisk amming, så vel som til behandling av patologiske tilstander provosert av prolaktin hypersekresjon.
I anovulatoriske menstruasjonssykluser, som er ledsaget eller ikke ledsaget av galaktoré, og / eller amenoré, hjelper bromokriptin til å normalisere ovariefunksjonen og gjenopprette endokrin regulering på ovarie-hypofysenivået.
Bruk av bromokriptin fører ikke til nedsatt involvering av livmoren etter fødsel og øker ikke risikoen for tromboembolisme, og reduserer også alvorlighetsgraden av kliniske symptomer ved polycystisk ovariesyndrom.
Legemidlet hemmer veksten eller reduserer størrelsen på prolaktinomer (prolaktinsekreserende adenomer).
Hos pasienter med akromegali reduserer bromokriptin ikke bare innholdet av prolaktin og veksthormon i blodplasmaet, men har også en positiv effekt på de kliniske manifestasjonene av sykdommen og glukosetoleranse.
I Parkinsons sykdom, ledsaget av en dopaminmangel i visse hjernestrukturer, brukes stoffet i høyere doser enn til behandling av endokrine sykdommer. Bromokriptin aktiverer dopaminreseptorer, og sikrer gjenoppretting av nevrokjemisk balanse i disse strukturene. Når legemidlet er foreskrevet, reduseres alvorlighetsgraden av symptomene på depresjon, som ofte observeres hos pasienter med parkinsonisme (gangforstyrrelse, tremor, akinesi og stivhet i alle sykdomsfaser).
Legemidlet er i stand til å senke blodtrykket, men mekanismen for denne handlingen forblir dårlig forstått. Det er forslag om at denne effekten skyldes en agonistisk effekt på sentrale dopaminreseptorer. Som et resultat avtar vaskulær tone, og konsentrasjonen av katekolaminer i blodplasmaet avtar også. Dermed fungerer stoffet som en vasodilator.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes bromokriptin fra mage-tarmkanalen med 25-30%. Dens maksimale innhold i blodplasma oppnås innen 1-3 timer. Når stoffet tas oralt i en dose på 5 mg, er dets maksimale konsentrasjon i blodplasma 0,465 ng / ml. Effekten av å redusere prolaktin observeres 1–2 timer etter oral administrering av legemidlet og når en topp etter 5-10 timer - konsentrasjonen av prolaktin avtar med ca. 80%, hvorpå den forblir uendret i 8-12 timer.
Bromokriptin binder seg til omkring 96% til plasmaproteiner i blodet. Det metaboliseres mye i leveren under "primærpassasje", og danner et antall metabolitter. Biotilgjengeligheten av denne forbindelsen er omtrent 6%. In vitro-studier har vist at bromokriptin har høy affinitet for CYP3A-enzymet. Et konkurrerende substrat og / eller CYP3A4-hemmere kan hemme metabolske prosesser der bromokriptin er involvert, og øke plasmanivået. Effekten av mikrosomale leveroksydasjonsenzymer (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) på stoffskiftet av legemidlet er ikke godt forstått. Bromokriptin er en CYP3A4-hemmer.
Det uendrede medikamentet skilles ut fra blodplasmaet på en bifasisk måte. Den endelige eliminasjonshalveringstiden når i gjennomsnitt 15 timer (intervallet er 8-20 timer). Bromokriptin og dets metabolitter skilles nesten fullstendig ut i avføringen, bare 6% skilles ut i urinen.
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon kan hastigheten på utskillelse av bromokriptin reduseres, og innholdet i blodplasmaet kan øke, noe som krever dosejustering. Effekten av kjønn, rase og alder på pasienter på de farmakokinetiske parametrene til den aktive komponenten i legemidlet og dets metabolitter er ikke undersøkt i tilstrekkelig grad.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene anbefales Bromocriptine å bruke for kvinnelig infertilitet og uregelmessigheter i menstruasjonen:
- Prolaktin-avhengige tilstander og sykdommer, som er ledsaget eller ikke ledsaget av hyperprolaktinemi (oligomenoré; sekundær hyperprolaktinemi indusert av medikamenter; amenoré, ledsaget og ikke ledsaget av galaktoré; luteal fase svikt);
- Prolaktinuavhengig kvinnelig infertilitet (polycystisk ovariesyndrom, anovulatoriske sykluser - som en tilleggsbehandling mot antiøstrogener).
Også indikasjoner for forskrivning av stoffet er:
- Hyperprolaktinemi hos menn: prolaktinavhengig hypogonadisme (tap av libido, oligospermi, impotens);
- Godartede brystsykdommer: godartede cystiske og / eller nodulære endringer, spesielt fibrocystisk brystsykdom; mastalgi isolert eller i kombinasjon med godartet cystisk eller nodulær endring eller med premenstruelt syndrom;
- Premenstruelt syndrom: ødem assosiert med syklusfasen; ømhet i brystkjertlene; flatulens; humørsykdommer;
- Prolactinomas: som en konservativ behandling for prolaktinsekreterende mikro- og makroadenomer i hypofysen; for å redusere størrelsen på svulsten og lette fjerningen (i den preoperative behandlingsperioden); som postoperativ terapi hvis nivået av prolaktin forblir forhøyet;
- Parkinsons sykdom, parkinsonism syndrom, inkludert etter encefalitt (som monoterapi, eller som en del av en kombinasjonsbehandling med andre antiparkinsonmedikamenter).
Bromokriptin er også foreskrevet for å stoppe amming eller forhindre det etter fødsel hvis det er en medisinsk indikasjon (postpartum engorgement av brystkjertlene, forebygging av amming etter abort, postpartum mastitt som begynner).
Kontraindikasjoner
- Chorea of Huntington;
- Arteriell hypotensjon / hypertensjon;
- Vesentlige og familiære skjelvinger;
- Alvorlige former for hjerte- og karsykdommer;
- Endogene psykoser;
- Graviditetstoksisose;
- Overfølsomhet hos pasienten overfor ergotalkaloider.
Instruksjoner for bruk av Bromocriptine: metode og dosering
Den nøyaktige doseringen og varigheten av behandlingen bestemmes individuelt.
Tabletter tas oralt med 1,25-2,5 mg 2-3 ganger daglig.
Den daglige dosen av stoffet kan økes gradvis:
- Med prolaktinom, mannlig hypogonadisme, akromegali, godartede sykdommer i brystkjertlene - opptil 5-20 mg;
- Med parkinsonisme - opptil 10-40 mg.
I tilfelle det oppstår bivirkninger under valg av dose, er det nødvendig å redusere den daglige dosen av Bromocriptine og opprettholde den på dette nivået i en uke. Når bivirkningene forsvinner, kan du øke dosen igjen.
Bivirkninger
I noen tilfeller kan bruk av bromokriptin forårsake følgende bivirkninger:
- Fra siden av sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet (forekommer vanligvis i den første uken av behandlingen), psykomotorisk agitasjon, nedsatt synsstyrke, døsighet, dyskinesi, hallusinasjoner;
- Fra fordøyelsessystemet: diaré, kvalme og oppkast, forstoppelse, leverdysfunksjon, munntørrhet;
- Fra det kardiovaskulære systemet: arytmi, ortostatisk hypotensjon; ved langvarig bruk, i noen tilfeller - Raynauds syndrom (spesielt hos pasienter med en disposisjon);
- Allergiske reaksjoner: hudutslett;
- Andre: kramper i leggmuskulaturen, nesetetthet.
Overdose
Overdoseringssymptomer inkluderer hallusinasjoner, sløret bevissthet, hodepine, døsighet, kvalme, oppkast, brystsmerter, kalde ekstremiteter, hjertebank, svak puls, endringer i blodtrykk (oftest en reduksjon).
I dette tilfellet anbefales symptomatisk behandling. I løpet av de første 3 timene etter inntak av bromokriptin er det nødvendig å skylle magen og ta aktivt kull for å redusere absorpsjonen av legemidlet fra mage-tarmkanalen.
spesielle instruksjoner
Bromokriptin foreskrives med forsiktighet under samtidig antihypertensiv behandling, samt hvis pasienten har:
- Parkinsonisme med tegn på demens;
- En historie med gastrointestinal blødning;
- Erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen.
Under behandlingen er det nødvendig å regelmessig overvåke pasientens tilstand og blodtrykk på grunn av muligheten (spesielt de første dagene av behandlingen) for forekomst av hypotensive reaksjoner.
Når dosen er redusert, har de fleste bivirkningene av Bromocriptine en tendens til å avta. I de innledende behandlingsstadiene anbefales det å foreskrive et antiemetisk middel en time før du tar stoffet.
Ved langvarig bruk av bromokriptin av kvinner med en vanlig månedlig syklus, er det nødvendig å gjennomgå en gynekologisk undersøkelse en gang i året, helst med en cytologisk undersøkelse av vev i livmorhalsen og endometrium. Med overgangsalderen innen seks måneder utføres diagnostikk hver måned.
Bromokriptinbehandling kan normalisere reproduksjonsfunksjonen. For å forhindre uønsket graviditet, bør du bruke pålitelig prevensjon (med unntak av hormonelle prevensjonsmidler).
Med hypofyseadenom, ledsaget av en betydelig økning i størrelsen på sella turcica og nedsatt synsfelt, er utnevnelsen av legemidlet bare mulig i tilfeller av ineffektivitet av kirurgisk behandling og strålebehandling.
Ved utnevnelse av bromokriptin for mastopati, bør tilstedeværelsen av en ondartet svulst utelukkes fullstendig.
Kombinasjonsbehandling med bromokriptin og levodopa for Parkinsons sykdom og parkinsons syndrom kan øke den kliniske effekten, noe som gjør at du kan redusere dosen av levodopa eller avbryte den fullstendig. Dette er spesielt viktig i behandlingen av pasienter der levodopa-behandling ikke fører til en stabil terapeutisk effekt, eller forårsaker utvikling av motoriske lidelser.
Pasienter som tar Bromocriptine rådes til å avstå fra å utføre potensielt farlige aktiviteter som krever psykomotorisk hastighet og økt konsentrasjon.
Påføring under graviditet og amming
Når graviditet oppstår, avbrytes Bromocriptine umiddelbart, med mindre den potensielle fordelen av behandlingen for moren oppveier de potensielle risikoene for fosteret betydelig (med store hypofysetumorer som viser en tendens til å vokse). Å ta stoffet i de første 8 ukene av svangerskapet har ikke en negativ effekt på løpet og resultatet av graviditeten. Etter avskaffelse av bromokriptin øker ikke risikoen for spontanabort.
Legemidlet reduserer produksjonen av morsmelk, så det bør ikke brukes under amming.
For å stoppe amming kan bromokriptin foreskrives hvis det er medisinsk indikert.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av bromokriptin sammen med p-piller øker nivået av prolaktin i blodplasmaet. Legemidlet skal ikke administreres sammen med andre ergotalkaloider.
Bromokriptin forbedrer effekten av antihypertensiva og levodopa. Effektiviteten av behandlingen kan reduseres når den kombineres med trisykliske antidepressiva (amitriptylin, imipramin) eller dopaminagonister (butyrofenoner, fenotiaziner).
Fenotiaziner, monoaminoksidasehemmere, tioksantiner, furazolidon, reserpin, loxapin, metoklopramid, metyldopa øker innholdet av bromokriptin i blodplasmaet og øker risikoen for bivirkninger.
Når bromokriptin kombineres med ritonavir, anbefales det å redusere dosen av førstnevnte med 50%. Kombinasjonen av stoffet med sympatomimetika kan provosere angrep av alvorlig hodepine og økt blodtrykk. Ved samtidig administrering av bromokriptin og sumatriptan øker risikoen for en vasospastisk reaksjon på grunn av additivvirkning av disse forbindelsene.
Maksimal konsentrasjon av bromokriptin i blodplasma og dets biotilgjengelighet øker når legemidlet kombineres med oktreotid, erytromycin, klaritromycin og josamycin.
Bromokriptin øker konsentrasjonen i blodet av legemidler som metaboliseres av isoenzymet CYP3A4. Forsiktighet bør utvises når du kombinerer bromokriptin med legemidler med en smal terapeutisk indeks, spesielt de som fremkaller en forlengelse av QT-intervallet (for eksempel terbinafin, imipramin, amiodaron).
Kombinasjonen av etanol og bromokriptin kan føre til utvikling av disulfiramlignende reaksjoner, uttrykt i krampeanfall, svakhet, smerter i brystet, nedsatt synsstyrke, hyperemi, bankende hodepine, reflekshoste, kvalme, oppkast.
Analoger
Bromokriptinanaloger er: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.
Vilkår for lagring
Holdbarhet - 3 år, oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på 2-8 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Bromocriptine
Tallrike anmeldelser av bromokriptin viser effektiviteten av stoffet. Pasienter rapporterer om en reduksjon i prolaktinnivået, et raskt opphør av amming og forsvinningen av brystklumper. For mange ammende kvinner har stoffet bidratt til å stoppe produksjonen av morsmelk, men det er rapporter om at ikke alle pasienter har blitt hjulpet. Noen pasienter snakker negativt om bromokriptin på grunn av hyppige og alvorlige bivirkninger.
Prisen på Bromocriptine på apotek
Den omtrentlige prisen på Bromocriptine på apotek er 188-287 rubler (pakken inneholder 30 tabletter).
Bromokriptin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Bromokriptin 2,5 mg tabletter 30 stk. 194 r Kjøpe |
|
Bromocriptine-fanen. 2,5 mg kan nr. 30 300 RUB Kjøpe |
|
Bromocriptine Richter 2,5 mg tabletter 30 stk. 346 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
