Zylt - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Analoger, Anmeldelser, Pris

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Zylt

Zylt: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Zyllt

ATX-kode: B01AC04

Aktiv ingrediens: Clopidogrel (Clopidogrel)

Produsent: LLC "KRKA-RUS" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-08

Prisene på apotek: fra 344 rubler.

Kjøpe

Zilt er et middel mot blodplater.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: runde, svakt bikonvekse, rosa, kjernen til tabletten har en hvit eller nesten hvit grov struktur (7 stykker i blisterpakninger, i pappesker med 2, 4 eller 12 blisterpakninger).

Det aktive stoffet er klopidogrelhydrogensulfat, i 1 tablett - 97,875 mg, eller klopidogrel - 75 mg.

Hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, vannfri laktose, forgelatinisert stivelse, hydrogenert ricinusolje, makrogol 6000.

Sammensetningen av filmskallet: propylenglykol, hypromellose 6cp, talkum, titandioksid (E171), jernfargestoff rød oksid (E172).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Clopidogrel er et prodrug, som et resultat av dets biotransformasjonsmetabolitter dannes, hvorav den ene viser antiaggregatorisk aktivitet. Den aktive metabolitten hemmer selektivt bindingen av ADP (adenosindifosfat) til P2Y _12- reseptorene til blodplater og hemmer den påfølgende aktivering av glykoprotein GPIIb / IIIa-komplekset, noe som til slutt fører til undertrykkelse av blodplateaggregering.

Hemming av blodplateaggregering er en irreversibel prosess som varer i 7-10 dager (celles livssyklus), så hastigheten på gjenoppretting av normal blodplatefunksjon avhenger av fornyelseshastigheten. Clopidogrel hemmer ikke bare blodplateaggregering indusert av ADP, men også aggregering forårsaket av andre agonister. Dette skyldes blokkeringen av forbedret celleaktivering under påvirkning av ADP.

Dannelsen av en aktiv metabolitt skjer under påvirkning av CYP450 isoenzymer. Noen CYP450-isoenzymer kan hemmes av andre legemidler eller avviker i polymorfisme. Derfor har ikke alle pasienter tilstrekkelig undertrykkelse av blodplateaggregering.

Når du bruker legemidlet Zilt i en dose på 75 mg per dag, oppstår en betydelig undertrykkelse av blodplateaggregering fra første behandlingsdag. I løpet av de neste 3-7 dagene vokser denne effekten, og når den når en likevektstilstand, når den et konstant nivå. Inhiberingen av blodplateaggregering i likevektstilstand var i gjennomsnitt 40-60% (når legemidlet ble brukt i en dose på 75 mg per dag). Etter seponering av klopidogrel, vendte blødningstiden og graden av blodplateaggregering tilbake til baselinjenivået innen ca. 5 dager.

Zylt hjelper til med å forhindre utvikling av hjerteinfarkt eller hjerneslag hos pasienter med aterosklerose i blodkar, uansett lokalisering, spesielt med skade på koronar, perifer eller cerebral arterier.

Farmakokinetikk

Clopidogrel absorberes raskt etter oral administrering. Maksimal konsentrasjon av uendret klopidogrel er i gjennomsnitt 2,2-2,5 ng / ml (etter oral administrering av 75 mg av legemidlet). Tiden for å nå maksimal konsentrasjon er omtrent 45 minutter. Graden av absorpsjon av klopidogrel, ifølge data om utskillelsen av stoffene i stoffet i nyrene, er 50%.

Clopidogrel binder 98% til plasmaproteiner, dets inaktive metabolitt - 94%. Plasmaproteinbinding er reversibel og umettet over et bredt konsentrasjonsområde.

Den aktive metabolismen av klopidogrel forekommer i leveren på to måter: den første veien er hydrolyse med dannelsen av et karboksylsyrederivat (en inaktiv metabolitt, som utgjør 85% av alle sirkulerende metabolitter), den andre veien er katalysereaksjoner av forskjellige cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer… Som et resultat av den andre metabolske veien dannes 2-okso-klopidogrel fra klopidogrel, som deretter metaboliseres til tiolderivatet av klopidogrel (aktiv metabolitt). Denne metabolitten samhandler med blodplatereseptorer, og blokkerer irreversibelt deres aggregering. Maksimal plasmakonsentrasjon av den aktive metabolitten etter inntak av 300 mg av legemidlet (ladningsdose) er dobbelt så høy som den maksimale konsentrasjonen etter påføring av en daglig vedlikeholdsdose på 75 mg i 4 dager. Det tar omtrent 30-60 minutter å oppnå maksimal konsentrasjon.

Cirka 50% av stoffet skilles ut via nyrene og ca. 46% gjennom tarmene. Halveringstiden for klopidogrel etter en enkelt dose på 75 mg er 6 timer. Halveringstiden til den inaktive metabolitten som sirkulerer i plasma er omtrent 8 timer.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Zylt er indisert for forebygging av aterotrombotiske komplikasjoner hos voksne pasienter med kardiovaskulære patologier:

• Hjerteinfarkt (periode fra flere til 35 dager), iskemisk hjerneslag (periode fra 7 dager til 6 måneder) eller diagnostisert okklusiv perifer arteriell sykdom;
• Akutt koronarsyndrom uten ST-segmentheving (hjerteinfarkt uten Q-bølgedannelse eller ustabil angina pectoris), inkludert pasienter med stenting under perkutan koronarintervensjon, i kombinasjon med acetylsalisylsyre;
• Akutt koronarsyndrom med ST-segmentheving (akutt hjerteinfarkt) i tilfelle medikamentell behandling og om mulig trombolytisk behandling i kombinasjon med acetylsalisylsyre.

I tillegg er legemidlet foreskrevet for forebygging av tromboemboliske og aterotrombotiske komplikasjoner (inkludert hjerneslag) hos voksne pasienter med atrieflimmer (atrieflimmer) som ikke kan ta indirekte antikoagulantia, og som har en risikofaktor for utvikling av vaskulære komplikasjoner med en ubetydelig sannsynlighet for blødning, inkludert i kombinasjon med acetylsalisylsyre.

Kontraindikasjoner

• Alvorlig leverfunksjon
• Glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom, laktoseintoleranse, laktasemangel;
• Intrakraniell blødning, blødning fra magesår og andre typer akutt blødning;
• Perioden med graviditet og amming;
• Alder under 18 år;
• Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med: nedsatt nyrefunksjon, moderat leverdysfunksjon med tilbøyelighet til blødning; med traumer, kirurgi og tilstander som øker risikoen for blødning; med gastrointestinale, intraokulære og andre sykdommer disponert for utvikling av blødning; mens du tar COX-2-hemmere og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), warfarin, heparin eller glykoprotein IIb / IIIa-hemmere; med lav aktivitet av isoenzymet CYP2C19 (på grunn av økt risiko for kardiovaskulære komplikasjoner); med overfølsomhet overfor prasugrel, tiklopidin og andre tienopyridiner.

Instruksjoner for bruk av Zylt: metode og dosering

Tablettene tas oralt, uavhengig av måltidet.

Anbefalt dosering for pasienter med normal CYP2C19 isoenzymaktivitet, inkludert eldre pasienter:

• Hjerteinfarkt, iskemisk hjerneslag eller diagnostisert okklusiv perifer arteriell sykdom: 75 mg en gang daglig;
• Akutt koronarsyndrom uten ST-segmentheving (ustabil angina og hjerteinfarkt uten Q-bølge): belastningsdose - 300 mg en gang, deretter 75 mg en gang daglig i kombinasjon med acetylsalisylsyre i en dose på 75-325 mg per dag. Ved forskrivning bør det tas i betraktning at doser acetylsalisylsyre over 100 mg er forbundet med høy risiko for blødning. Den terapeutiske effekten oppstår i 3. behandlingsmåned; for å oppnå optimale resultater, anbefales det å fortsette bruken av klopidogrel i opptil 12 måneder;
• Akutt hjerteinfarkt (akutt koronarsyndrom med ST-segmenthøyde): en enkelt belastningsdose, deretter 75 mg en gang daglig i kombinasjon med acetylsalisylsyre og trombolytika (eller uten dem). Det anbefales ikke å bruke lastedoser ved behandling av pasienter over 75 år. Behandlingen bør startes når de første symptomene på sykdommen dukker opp og fortsetter i minst 4 uker;
• Atrieflimmer (atrieflimmer): 75 mg 1 gang daglig i kombinasjon med acetylsalisylsyre i en dose på 75-100 mg per dag.

Det anbefales å ta tablettene samtidig. Hvis du er mindre enn 12 timer for sent, bør du ta den glemte dosen og den neste til vanlig tid. Hvis intervallet mellom dosene er mer enn 12 timer, tas neste dose uten å doble seg.

Hos pasienter med genetisk bestemt redusert aktivitet av isoenzymet CYP2C19 er dannelsen av den aktive metabolitten av klopidogrel mindre når Zylt tas i anbefalte doser, og den trombocytiske effekten er mindre uttalt. Den optimale dosen for pasienter i denne kategorien er ikke fastslått; vanligvis foreskrives legemidlet i høyere doser med en enkelt dose på en ladningsdose på 600 mg og deretter 150 mg en gang daglig.

Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.

Bivirkninger

• Fra siden av det kardiovaskulære systemet: ofte - hematom; veldig sjelden - arteriell hypotensjon, vaskulitt;
• Fra det hematopoietiske systemet: sjelden - leukopeni, trombocytopeni, eosinofili; sjelden - nøytropeni, inkludert alvorlige former; svært sjelden - aplastisk anemi, trombotisk trombocytopenisk purpura (TTP), pancytopeni, alvorlig trombocytopeni, agranulocytose, anemi, granulocytopeni;
• Fra fordøyelsessystemet: ofte - magesmerter, gastrointestinal blødning, diaré, dyspepsi; sjelden - kvalme, oppkast, forstoppelse, gastritt, flatulens, mage og / eller sår i tolvfingertarmen; sjelden - retroperitoneal blødning; svært sjelden - pankreatitt, retroperitoneal og gastrointestinal blødning (inkludert dødelig), kolitt (inkludert lymfocytisk), akutt leversvikt, hepatitt, funksjonelle forstyrrelser i leveren, stomatitt;
• Fra nervesystemet: sjelden - hodepine, intrakraniell blødning (inkludert dødelig), svimmelhet, parestesi; veldig sjelden - forvirring, hallusinasjoner;
• Fra muskuloskeletalsystemet: svært sjelden - hemartrose, muskelblødning, leddgikt, myalgi, artralgi;
• Fra luftveiene: ofte - epistaxis; veldig sjelden - bronkospasme, blødning fra luftveiene (lungeblødning, hemoptyse), interstitiell pneumonitt;
• Fra kjønnsorganet: sjelden - hematuri; veldig sjelden - glomerulonefritt, økte serumkreatininnivåer;
• Fra siden av huden: ofte - subkutane hematomer; sjelden - kløende hud, utslett, blødninger i huden (purpura); veldig sjelden - bulløs dermatitt (Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal nekrolyse, erythema multiforme), urtikaria, erytematøs utslett, lichen planus, eksem;
• Fra sansene: sjelden - retinal eller konjunktival blødning; sjelden - svimmelhet; veldig sjelden - gustatoriske patologier;
• Laboratorieindikatorer: ofte - en reduksjon i antall blodplater og nøytrofiler, forlengelse av blødningsperioden;
• Allergiske reaksjoner: svært sjelden - eksem, angioødem, anafylaktoide reaksjoner, serumkvalme; frekvens ukjent - legemiddelutslett med systemiske symptomer på DRESS-syndrom og eosinofili, kryssreaktiv overfølsomhet overfor tienopyridiner, medikamentindusert overfølsomhetssyndrom;
• Andre: ofte - vaskulær blødning på punkteringsstedet; veldig sjelden - kraftig blødning fra såret, feber.

Overdose

Ved overdosering av Zylt er det mulig å forlenge blødningstiden og utvikle blødningskomplikasjoner.

Ved blødning foreskrives passende tilstrekkelig behandling. For rask korreksjon av lengre blødningstid utføres blodplatetransfusjon. Det er ingen spesifikk motgift mot klopidogrel.

spesielle instruksjoner

Bruk av legemidlet er forbundet med risikoen for blødning og uønskede hematologiske hendelser, derfor må behandlingen ledsages av systematisk overvåking av tegn på blødning, spesielt i begynnelsen av å ta klopidogrel, så vel som etter kirurgi eller invasive hjerteprosedyrer. I tilfelle kliniske tegn på mulig blødning, bør pasienten gjennomgå en blodprøve for å bestemme antall og indikatorer for blodplatefunksjon, aktivert partiell tromboplastintid (APTT) og en rekke andre nødvendige studier.

Det anbefales ikke å foreskrive legemidlet til pasienter med akutt iskemisk hjerneslag mindre enn 7 dager gammel.

Legemidlet forlenger blødningstiden, dette må tas i betraktning når det brukes samtidig med acetylsalisylsyre, NSAIDs, glykoprotein IIb / IIIa-hemmere, heparin og warfarin.

Pasienter anbefales å bli undersøkt for overfølsomhet overfor tiklopidin, prasugrel og andre tienopyridiner, siden kryssreaktiv overfølsomhet mellom legemidler i denne gruppen er mulig. Hvis en pasient har hatt overfølsomhet overfor andre tienopyridiner, bør han observeres nøye under behandlingen for å identifisere symptomer på overfølsomhet overfor klopidogrel.

Når du forbereder en pasient på en planlagt kirurgisk operasjon, bør bruken av Zylt avbrytes 5-7 dager før.

Pasienten bør advares om muligheten for mer langvarig blødning i behandlingsperioden og behovet for å varsle den behandlende legen om hvert tilfelle av blødning. Når du besøker andre leger, bør du alltid informere om å ta klopidogrel. Denne informasjonen er viktig både når du forskriver nye medisiner og når du besøker en tannlege.

På bakgrunn av bruken av Zilt kan trombotisk trombocytopenisk purpura utvikles, som er preget av trombocytopeni og mikroangiopatisk hemolytisk anemi assosiert med nedsatt nyrefunksjon, nevrologiske lidelser og feber. Denne tilstanden krever øyeblikkelig legehjelp, inkludert plasmaferese.

Behandlingen bør utføres med overvåking av leverfunksjonen, siden hemorragisk diatese kan utvikle seg ved alvorlige funksjonsforstyrrelser.

Innholdet av hydrogenert ricinusolje i preparatet kan forårsake diaré og fordøyelsesbesvær.

Legemidlet påvirker ikke pasientens evne til å kjøre biler og mekanismer og utføre andre potensielt farlige aktiviteter som krever høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjon.

Påføring under graviditet og amming

I henhold til instruksjonene anbefales ikke Zylt å bruke under graviditet, siden det ikke er kliniske data om bruk av klopidogrel hos gravide kvinner. Dyrestudier har ikke avdekket noen direkte eller indirekte negativ effekt av stoffet i løpet av graviditet, fosterutvikling, fødsel eller utvikling etter fødselen til barnet.

I eksperimentelle studier på dyr ble det funnet at klopidogrel og dets metabolitter overføres til morsmelk. Derfor, hvis det er nødvendig å bruke Zylt hos ammende kvinner, bør amming avbrytes.

Barndomsbruk

Legemidlet er kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år, siden i dag er ikke sikkerheten og effektiviteten av bruken av den hos barn og ungdom blitt fastslått.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved gjentatt bruk av Zylt i en dose på 75 mg per dag hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance - 5-15 ml / min), var graden av undertrykkelse av blodplateaggregering 25% lavere enn graden av hemming av blodplateaggregering sammenlignet med friske frivillige. Forlengelsen av blødningstiden var imidlertid lik den hos friske frivillige som mottok stoffet i en dose på 75 mg per dag. Zylt tolereres godt hos alle pasienter.

For brudd på leverfunksjonen

Bruk av legemidlet i en dose på 75 mg per dag i 10 dager forårsaket ikke signifikante endringer i graden av blodplateaggregering og frekvensen av forlengelse av blødningstiden hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon sammenlignet med de samme indikatorene hos friske frivillige.

Bruk hos eldre

Hos eldre pasienter i alderen 75 år og eldre brukes Zylt i samme doser som hos yngre pasienter. Ingen dosejustering er nødvendig.

Narkotikahandel

På grunn av den høye risikoen for blødning, anbefales det ikke å foreskrive legemidlet samtidig med warfarin, og spesiell forsiktighet bør utvises når det kombineres med heparin og andre trombolytiske midler.

NSAID øker risikoen for sår og blødende sår i mage-tarmkanalen.

Ingen klinisk signifikant interaksjon ble funnet ved samtidig bruk med atenolol, angiotensin-converting enzym (ACE) -hemmere, medisiner som senker kolesterol i blodet, digoksin, nifedipin, fenobarbital, østrogener, cimetidin, teofyllin.

Clopidogrel kan øke effekten av acetylsalisylsyre på kollagenindusert blodplateaggregering. Farmakodynamisk interaksjon av legemidlet med acetylsalisylsyre øker sannsynligheten for blødning, derfor er bruken av denne kombinasjonen bare mulig i 1 år.

Absorpsjonen av klopidogrel påvirkes ikke av antacida.

Kombinasjonen med tolbutamid, fenytoin øker nivået av konsentrasjonen i blodplasma.

Analoger

Zylts analoger er: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrom.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Zylt

Pasienter snakker godt om legemidlet og bemerker ikke bare dets effektivitet, men også en akseptabel pris (sammenlignet med noen dyrere analoger). Ifølge vurderinger er Zylt effektiv etter å ha fått hjerteinfarkt og stentingsprosedyrer. Pasientene merker en forbedring av generelt velvære, opphør av anginaanfall, samt fravær av arteriell og venøs trombose.

Noen ganger klager pasienter over bivirkninger (urtikaria, alvorlig kortpustethet), men hvis du fortsetter behandlingen, forsvinner uønskede bivirkninger etter en stund.

Prisen på Zylt på apotek

Til dags dato er de omtrentlige prisene for Zylt på apotek som følger:

• filmdrasjerte tabletter, 75 mg (14 stk. i en pakke) - 470-530 rubler;
• filmdrasjerte tabletter, 75 mg (28 stk. i en pakke) - 830-1200 rubler;
• filmdrasjerte tabletter, 75 mg (84 stk. i en pakning) - 1875–2030 rubler.

Zylt: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Zylt 75 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. 344 r Kjøpe

Zylt 75 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 727 RUB Kjøpe

Zilt tabletter p.p. 75mg 28 stk. RUB 952 Kjøpe

Zylt 75 mg filmdrasjerte tabletter 84 stk. 1303 RUB Kjøpe

Zilt-tabletter p.p. 75mg 84 stk. 2143 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!