Ampicillin + Sulbactam
Latinsk navn: Ampicillin + Sulbactam
ATX-kode: J01CR01
Aktiv ingrediens: ampicillin (Ampicillin) + sulbactam (Sulbactam)
Produsent: PJSC "Kraspharma" (Russland); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); Nord-Kina farmasøytiske Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Kina)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019
Ampicillin + Sulbactam er et kombinert bredspektret antibakterielt medikament.
Slipp form og komposisjon
Ampicillin + Sulbactam produseres i form av et pulver for fremstilling av en løsning for intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administrering: hvit med en gul fargetone eller hvit hygroskopisk pulvermasse [ampicillin + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg eller 2000 mg + 1000 mg i 10 eller 20 ml hetteglass med klart glass, forseglet med en gummipropp, krympet med en aluminium / kombinasjonshette; oppløsningsmiddel - vann til injeksjonsvæsker (henholdsvis 1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml for 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg) i ampuller laget av nøytralt fargeløst glass eller polyetylen med lav tetthet; 1 flaske med stoffet og 1 ampulle med løsemiddel i en pappeske; for sykehus - henholdsvis 5, 10 eller 100 hetteglass med medikamentet og 5, 10 eller 100 ampuller med løsemiddel,i en pappeske; 10 hetteglass med stoffet (for 1000 mg + 500 mg) i en PVC-pall, 1 eller 5 paller i en pappeske; 1 eller 10 hetteglass med et volum på 5 eller 10 ml (for 2000 mg + 1000 mg) i en pappeske / eske, 1 eller 5 hetteglass på 5 ml hver sammen med 2 eller 10 ampuller med henholdsvis 5 ml oppløsningsmiddel, 1 eller 5 hetteglass 10 ml hver sammen med 1 eller 5 ampuller med henholdsvis 10 ml løsemiddel, med en kniv for å åpne ampullene; for sykehus - 1-50 hetteglass i en pappeske; 500 mg + 250 mg og 1000 mg + 500 mg i et 10 ml hetteglass, 1 eller 10 hetteglass i en pappeske; 1 flaske med en 5 ml ampull løsningsmiddel i en blisterpakning, i en pappeske 1 pakke; 1 blisterstripe med 5 flasker og 1 med 5 ampuller oppløsningsmiddel, komplett med en ampullkniv / scarifier i en pappeske;for sykehus - 1–50 hetteglass i en pappeske. Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Ampicillin + Sulbactam].
Sammensetningen av legemidlet for 1 flaske: ampicillinnatrium + natriumsulbaktam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (tilsvarende henholdsvis ampicillin + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Ampicillin + Sulbactam er et kombinert middel som har en bakteriedrepende effekt mot mikroorganismer som er følsomme for ampicillin, inkludert stammer som produserer beta-laktamaser.
Ampicillin er et antibiotikum som tilhører gruppen semisyntetiske penicilliner og har en bakteriedrepende effekt ved å hemme biosyntese av proteinet (mucopeptid) i celleveggene til patogene mikroorganismer i løpet av deres aktive reproduksjon.
Sulbactam er en irreversibel hemmer av de fleste av de viktigste beta-laktamaser produsert av mikroorganismer som er resistente mot beta-laktam-antibiotika. Dette stoffet fører ikke til en endring i aktiviteten til ampicillin i forhold til sensitive stammer; danner en binding med individuelle penicillin-bindende proteiner fra bakterier, viser synergi mot bakgrunnen for samtidig bruk med beta-laktam antibiotika. Sulbactam viser motstand mot virkningen av de fleste plasmid-beta-laktamaser og uavhengig antibakteriell aktivitet mot mikroorganismer i Neisseriaceae-familien, slekten Acinetobacter.
Ampicillin + Sulbactam er preget av aktivitet mot følgende mikroorganismer (inkludert stammer som reproduserer beta-laktamaser):
- gram-positive aerobes: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (stammer som produserer og ikke produserer beta-laktamase); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. viridans grupper;
- gram-negative aerobes: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (stammer som produserer og ikke produserer beta-laktamase); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
- anaerober: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (unntatt Clostridium difficile), Bacteroides spp., inkludert Bacteroides fragilis.
Mikroorganismer som viser resistens mot legemidler: Staphylococcus aureus (methicillin-resistent), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering av 1,5 og 3 g av legemidlet er de maksimale serumkonsentrasjonene (C max) i blodet henholdsvis 40–71 μg / ml og 109–150 μg / ml for ampicillin, og 21–40 μg / ml og 48–88 μg / ml for sulbactam. Etter i / m-administrering av legemidlet i en dose på 1,5 g, kan C max variere for ampicillin fra 8 til 37 μg / ml og for sulbactam fra 6 til 24 μg / ml.
Ampicillin binder seg til plasmaproteiner i blodet med 28% og til sulbactam med 38%; begge aktive stoffene er godt distribuert i de fleste kroppsvæsker og vev. Etter i / m og i / v-injeksjoner observeres terapeutiske konsentrasjoner av de aktive komponentene i legemidlet i pleurale, peritoneale og interstitielle væsker, bekkenorganer, tarmvegg, subkutant vev og hud. Legemidlet trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren, men med betennelse i hjernehinnene øker graden av permeabilitet i hjernevæskevæsken.
For ampicillin og sulbactam kan halveringstiden (T 1/2) i gjennomsnitt være omtrent 1 time. Begge aktive stoffene utskilles hovedsakelig uendret i nyrene. I løpet av de første 8 timene elimineres 75–85% av den administrerte dosen av nyrene, samt med morsmelk og galle. Sulbactam gjennomgår praktisk talt ikke biotransformasjon og skilles ut av nyrene, hovedsakelig i uendret form, og omtrent 25% i form av metabolitter.
Indikasjoner for bruk
Ampicillin + Sulbactam anbefales til bruk for behandling av følgende smittsomme og inflammatoriske sykdommer, begeistret av mikroorganismer som er følsomme for ampicillin og sulbactam:
- øvre / nedre luftveisinfeksjoner: kronisk bronkitt, lungeabscess, lungebetennelse, pleural empyema;
- infeksjoner i LOP-organene: betennelse i mandlene, bihulebetennelse, otitis media;
- infeksjoner i mage-tarmkanalen (GIT): salmonella, salmonellose, dysenteri;
- ukompliserte / kompliserte smittsomme lesjoner i bukorganene: kolangitt, cholecystitis, abdominal abscess, peritonitt;
- smittsomme og inflammatoriske sykdommer i bekkenorganene: salpingo-oophoritt, salpingitt, endometritt, tubo-ovarie abscess, pelvioperitonitt;
- smittsomme lesjoner i urinveiene og kjønnsorganene: uretritt, blærebetennelse, pyelitt, pyelonefritt, prostatitt, endometritt;
- ledd- og beininfeksjoner;
- infeksjoner i bløtvev og hud: sekundær infisert dermatitt, impetigo, erysipelas;
- sepsis, skarlagensfeber, septisk endokarditt, gonokokkinfeksjon, hjernehinnebetennelse.
Ampicillin + Sulbactam er også indisert for forebygging av postoperative komplikasjoner under operasjoner på buk- og bekkenorganene.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- lymfocytisk leukemi;
- smittsom mononukleose (inkludert perioden da det oppstår utslett av meslinger);
- ammingstid;
- overfølsomhet overfor komponentene i stoffet, så vel som andre beta-laktam-antibiotika.
Relativt (Ampicillin + Sulbactam bør brukes med forsiktighet):
- leversvikt og / eller nyresvikt;
- periode med graviditet;
- bronkialastma, pollinose og andre allergiske sykdommer;
- kroniske sykdommer i mage-tarmkanalen, inkludert historie; tidligere kolitt på grunn av bruk av antibakterielle midler;
- eldre alder.
Hvis prokain / lidokain brukes som løsningsmiddel, kan overfølsomhet overfor lokalbedøvelse av amidtypen, alvorlig hjertesvikt, blokkering av intrakardiell ledning og alvorlig sjokk utvikle seg.
Ampicillin + Sulbactam, bruksanvisning: metode og dosering
Ampicillin + Sulbactam administreres intravenøst (drypp og stråle) og intramuskulært. Administrasjonsveien bestemmes avhengig av infeksjonens alvorlighetsgrad og den foreskrevne dosen.
Alle anbefalingene er gitt med en indikasjon på dosen av legemidlet, som er total for ampicillin og sulbactam, i et forhold på 2: 1.
For voksne og ungdommer over 12 år og med en kroppsvekt på mer enn 40 kg for behandling av infeksjoner av moderat alvorlighetsgrad, administreres legemidlet intravenøst eller intramuskulært hver 6. time, 1,5 g; med alvorlig infeksjon - 3 g med samme frekvens av administrasjoner. Den maksimalt tillatte daglige dosen av sulbactam bør ikke overstige 4 g, noe som tilsvarer en maksimal daglig dose av legemidlet lik 12 g. Behandlingen må fortsette i minst 2-3 dager etter at de kliniske symptomene på sykdommen har forsvunnet. Varigheten av behandlingen er 5-14 dager, men i alvorlige tilfeller av sykdommen kan den økes eller i tillegg foreskrives ampicillin.
For ukomplisert gonoré anbefales det å bruke Ampicillin + Sulbactam i en dose på 1,5 g en gang.
For å forhindre utvikling av postoperativ infeksjon foreskrives administrasjonen i en dose på 1,5–3 g under anestesi, og i 24 timer etter operasjonen, hver 6. til 8. time i samme dose.
Barn i alderen 1 måned til 12 år, eller med en kroppsvekt på under 40 kg, anbefales det å bruke stoffet i en daglig dose på 0,15 g per 1 kg kroppsvekt, delt inn i 3-4 injeksjoner, i alvorlige tilfeller er det mulig å øke den daglige dosen til 0,3 g / kg. Behandlingsforløpet bør ikke overstige 14 dager.
Premature spedbarn og barn i den første uken av livet Ampicillin + Sulbactam er foreskrevet i en daglig dose på 0,075 g / kg, delt inn i 2 injeksjoner, for barn i alderen 7 til 28 dager - i en dose på 0,15 g / kg delt på 3 intravenøse infusjoner per dag …
For å fremstille en løsning for intramuskulær injeksjon, brukes sterilt vann til injeksjon, 0,5% lidokainoppløsning eller 0,5% prokainløsning som løsningsmiddel. I en flaske med 0,75 eller 1,5 g av legemidlet, hell henholdsvis 2 eller 4 ml løsemiddel. Det er umulig å utføre intravenøs injeksjon med et medikament fortynnet med lidokain / prokain.
For å fremstille en løsning for intravenøs stråleinfusjon fortynnes Ampicillin + Sulbactam i en dose på 1,5 g med 12 ml vann til injeksjon eller 0,9% natriumkloridoppløsning. Det anbefales å introdusere den tilberedte løsningen sakte i løpet av 3-5 minutter.
For å fremstille en løsning for intravenøs dryppinfusjon av 1,5-3 g Ampicillin + Sulbactam fortynnes med 12 ml vann til injeksjon, og deretter tilsettes 150-200 ml 0,9% natriumkloridoppløsning eller 5% dekstroseoppløsning til den resulterende væsken etter som utføres i / i infusjon med en hastighet på 60–80 dråper per minutt.
Bivirkninger
- fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, glossitt, flatulens, oppkast, kvalme, diaré, pseudomembranøs kolitt, økt aktivitet av levertransaminaser;
- sentralnervesystemet (CNS): hodepine, utilpashed, døsighet; ekstremt sjelden - kramper;
- hematopoietiske organer: redusert hemoglobinnivå, hemolytisk anemi, monocytose, leukopeni, trombocytopeni, nøytropeni, eosinofili, lymfocytose, lymfopeni, trombocytose, falsk positiv Coombs-test;
- allergiske reaksjoner: kløe, rødmen i huden, urtikaria, konjunktivitt, rhinitt, artralgi, feber, anafylaktisk sjokk, Quinckes ødem, eksudativ erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal nekrolyse;
- lokale reaksjoner: ømhet på injeksjonsstedet (intramuskulær injeksjon), tromboflebitt / flebitt (intravenøs infusjon);
- laboratorieindikatorer: en reduksjon i nivået av serumprotein, en økning i plasmainnholdet i urea i blodet, azotemi, sylindruri, leukocyturi, hyperkreatininemi;
- andre: hevelse, sår hals, brystsmerter, blødning, dysuri; med et langt forløp - utvikling av superinfeksjon, candidiasis.
Overdose
Symptomer på en overdose av stoffet Ampicillin + Sulbactam kan omfatte: kvalme, diaré, oppkast, ubalanse i vann og elektrolyttbalanse (på grunn av oppkast og diaré), nevrologiske lidelser, inkludert kramper (hovedsakelig mot bakgrunn av funksjonelle lidelser i nyrene).
Behandling for denne tilstanden er foreskrevet symptomatisk, i alvorlige tilfeller fjernes stoffet ved hjelp av hemodialyse.
spesielle instruksjoner
I løpet av en lang periode med bruk av Ampicillin + Sulbactam, er det nødvendig å periodisk overvåke aktiviteten til nyrene og leveren, samt en fullstendig blodtelling.
I nærvær av overfølsomhet overfor penicilliner forverres risikoen for mulige kryssallergiske reaksjoner med cefalosporin-antibiotika. Før du starter behandlingen, er det nødvendig å finne ut om pasienten har hatt tidligere allergiske reaksjoner på beta-laktamantibiotika. Hvis en allergisk reaksjon utvikler seg, bør legemidlet trekkes umiddelbart, og passende behandling bør utføres. Om nødvendig administreres intravenøs infusjon av glukokortikosteroidhormoner, adrenalin (adrenalin) administreres, oksygen tilføres og tiltak foreskrives for å forbedre luftveiene, inkludert intubasjon.
I løpet av terapiperioden, så vel som etter 2-3 uker etter fullføring, er det en mulighet for å utvikle diaré forårsaket av Clostridium difficile - pseudomembranøs kolitt. Hvis denne komplikasjonen oppstår i mild form, er det nok å avbryte medikamentell behandling og foreskrive bruk av ionebytterharpikser (kolestipol, kolestyramin), pasienter med alvorlig diaré bør kompensere for tap av elektrolytter, væske og protein, og foreskrive vankomycin eller metronidazol. Det er forbudt å ta medisiner som hemmer tarmmotilitet i dette tilfellet.
Hvis legemiddelbehandling mottas av pasienter som følger en diett med lite salt, bør de ta i betraktning at 1500 mg av legemidlet inneholder et gjennomsnitt på 115 mg (5 mmol) natrium.
Hos pasienter som bruker Ampicillin + Sulbactam, er det en trussel om superinfeksjon, som krever seponering av legemidlet og utnevnelse av passende behandling. En falsk positiv Coombs 'test og en falsk positiv urin glukosetest kan også registreres.
Ved behandling av pasienter med sepsis er en bakteriolysereaksjon (Jarish-Herxheimer-reaksjon) mulig.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Den negative effekten av Ampicillin + Sulbactam på evnen til å kjøre transport eller å jobbe med komplekst utstyr er ikke identifisert. På samme tid, med tanke på det mulige utseendet av slike bivirkninger fra sentralnervesystemet som hodepine, døsighet, etc., bør det utvises forsiktighet når du utøver potensielt farlige aktiviteter under behandlingen.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet kan Ampicillin + Sulbactam bare brukes når den forventede fordelen av behandlingen for moren betydelig oppveier den mulige risikoen for fosteret.
Det ble funnet at ampicillin og sulbactam i små mengder skilles ut i morsmelk. Om nødvendig bør medisinering under amming stoppe amming.
Barndomsbruk
Hos pasienter under 18 år brukes Ampicillin + Sulbactam kun som anvist av den behandlende legen, i henhold til det angitte doseringsregimet.
Med nedsatt nyrefunksjon
I nærvær av nyresvikt må antibakteriell behandling utføres med forsiktighet. Hos pasienter med alvorlig nyresvikt med kreatininclearance (CC) som når 30 ml / min eller under denne verdien, endres eliminasjonen av sulbactam og ampicillin på samme måte - T 1/2 forlenges, noe som krever individuelt valg av legemiddeldosen, metoden og administrasjonsmåtene.
Korrigering av doseringsregimet med Ampicillin + Sulbactam hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon utføres under hensyntagen til verdiene av CC og T 1/2:
- CC ≥ 30 ml / min; T 1/2 - 1 time: hver 6-8 timer, 1,5-3 g;
- CC = 15-29 ml / min; T 1/2 - 5 timer: hver 12. time, 1,5–3 g;
- CC = 5-14 ml / min; T 1/2 - 9 timer: hver 24. time i 1,5-3 g.
I nærvær av nyresvikt hos barn (CC under 30 ml / min) foreskrives legemidlet i vanlige enkeltdoser - 0,05-0,075 g / kg, og øker intervallene mellom injeksjoner, som anbefalt hos voksne.
I nærvær av kronisk nyresvikt i sluttrinnet, med CC under 5 ml / min, er ikke sikkerheten ved medikamentell behandling fastslått.
For brudd på leverfunksjonen
I nærvær av leversvikt skal Ampicillin + Sulbactam forskrives med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter anbefales å bruke Ampicillin + Sulbactam med forsiktighet.
Narkotikahandel
- aminoglykosider, blodprodukter, proteinhydrolysater: farmasøytisk inkompatibilitet av legemidlet med disse midlene er etablert; når det brukes samtidig med aminoglykosider, bør ikke oppløsninger blandes i en sprøyte eller ett infusjonssystem, intramuskulære injeksjoner bør gjøres i forskjellige deler av kroppen, og med intravenøs infusjon, må legemidlene administreres separat i samsvar med en viss sekvens med et maksimalt tidsintervall mellom injeksjoner eller bruk separat intravenøse katetre;
- indirekte antikoagulantia: deres effektivitet øker mot bakgrunn av undertrykkelse av tarmmikrofloraen, en reduksjon i produksjonen av vitamin K og protrombinindeksen;
- kloramfenikol, tetracykliner, linkosamider, makrolider, sulfonamider og andre bakteriostatiske antibiotika: antagonistisk effekt er notert;
- vankomycin, cefalosporiner, aminoglykosider, rifampicin, cykloserin og andre bakteriedrepende antibiotika: en synergistisk effekt vises;
- orale prevensjonsmidler, medikamenter som metaboliseres av hvilken etinyløstradiol og para-aminobensoesyre dannes (trusselen om gjennombruddsblødning forverres): effektiviteten av disse stoffene er svekket;
- diuretika: redusere klaring av penicilliner;
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, allopurinol, probenecid, fenylbutazon og andre medikamenter som reduserer tubulær sekresjon: øker plasmanivået av ampicillin;
- allopurinol: økt sannsynlighet for hudutslett.
Analoger
Analoger av Ampicillin + Sulbactam er: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot sollys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Ampicillin + Sulbactam
Ekstremt sjeldne anmeldelser av Ampicillin + Sulbactam, funnet på medisinske nettsteder, indikerer effektiviteten av stoffet i behandlingen av smittsomme og inflammatoriske lesjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for ampicillin og sulbactam. Det er ingen klager på bivirkninger.
Prisen på Ampicillin + Sulbactam på apotek
Den pålitelige prisen for Ampicillin + Sulbactam er ukjent, siden det antibakterielle stoffet for øyeblikket ikke er tilgjengelig for salg i apotekskjeden.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!