Amaryl
Amaryl: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Amaryl
ATX-kode: A10BB12
Aktiv ingrediens: glimepiride (glimepiride)
Produsent: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-16-09
Prisene på apotek: fra 301 rubler.
Kjøpe
Amaryl er et medikament designet for å senke blodsukkeret ved type 2-diabetes.
Slipp form og komposisjon
Amaryl er tilgjengelig i ovale tabletter med en dose på 1, 2, 3 og 4 mg. Den aktive ingrediensen i stoffet er glimepirid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Glimepiride hjelper til med å senke blodsukkeret (hovedsakelig ved å stimulere frigjøringen av insulin fra β-cellene i bukspyttkjertelen). Denne effekten er hovedsakelig basert på det faktum at β-cellene i bukspyttkjertelen forbedrer deres evne til å svare på fysiologisk glukosestimulering. Sammenlignet med glibenklamid forårsaker lave doser glimepirid frigjøring av lavere doser insulin med omtrent samme reduksjon i glukoseinnholdet, noe som indikerer en ekstrapankreas hypoglykemisk effekt av glimepirid (økt vevssensitivitet for insulin, insulinomimetisk effekt).
Insulinsekresjon
I likhet med andre sulfonylureaderivater, påvirker glimepirid insulinsekresjon ved å virke på ATP-sensitive kaliumkanaler på membranene i β-celler i bukspyttkjertelen.
Forskjellen fra andre sulfonylureaderivater er den selektive bindingen av glimepirid med et protein med en molekylvekt på 65 kilodalton og inneholdt i membranene til β-celler. Denne effekten av glimepirid regulerer prosessen med lukking / åpning av ATP-sensitive kaliumkanaler. Amaryl lukker kaliumkanaler, noe som fører til depolarisering av β-celler, åpning av spenningsfølsomme kalsiumkanaler og innføring av kalsium i cellen. Med en økning i den intracellulære kalsiumkonsentrasjonen aktiveres insulinsekresjon av eksocytose. I sammenligning med glibenklamid binder glimepirid raskere og oftere og frigjøres fra bindingene med det tilsvarende proteinet. Antagelig bidrar den høye utvekslingsgraden av glimepirid med protein til den uttalt sensibilisering av β-celler til glukose, og beskytter dem også mot desensibilisering og rask uttømming.
Økt insulinfølsomhet
Inntak av glimepirid øker effekten av insulin på absorpsjonen av glukose i kroppens perifere vev.
Insulinomimetisk effekt
Effekten av glimepirid er lik effekten av insulin på absorpsjonen av glukose i perifert vev og frigjøring fra leveren.
Perifere vev absorberer glukose ved å transportere det til muskelceller og adipocytter. Glimepirid øker antall glukostransportmolekyler og aktiverer glykosylfosfatidylinositolspesifikk fosfolipase C. Som et resultat avtar den intracellulære kalsiumkonsentrasjonen, noe som fører til en reduksjon i aktiviteten til proteinkinase A og stimulering av glukosemetabolismen. Under påvirkning av glimepirid hemmes frigjøring av glukose fra leveren (på grunn av en økning i innholdet av fruktose-2,6-bisfosfat, som hemmer glukoneogenese).
Effekter på blodplateaggregering
In vivo og in vitro reduserer glimepirid blodplateaggregering. Denne effekten skyldes sannsynligvis den selektive inhiberingen av cyklooksygenase, som er ansvarlig for dannelsen av tromboxan A, som regnes som en viktig endogen faktor i blodplateaggregering.
Antiaterogen effekt
Glimepiride normaliserer lipidinnholdet, reduserer konsentrasjonen av malonalt aldehyd i blodet, noe som resulterer i at lipidperoksidering reduseres betydelig. I dyreforsøk ble det funnet at inntak av glimepirid reduserer dannelsen av aterosklerotiske plakk betydelig.
Glimepirid gir en reduksjon i alvorlighetsgraden av oksidativt stress som er karakteristisk for type 2 diabetes mellitus, øker konsentrasjonen av endogen alfa-tokoferol, samt aktiviteten til katalase, superoksiddismutase og glutationperoksidase.
Kardiovaskulære effekter
Sulfonylureaderivater påvirker tilstanden til det kardiovaskulære systemet ved å påvirke ATP-sensitive kaliumkanaler. I sammenligning med andre sulfonylureaderivater er glimepirid preget av en signifikant lavere effekt på det kardiovaskulære systemet, noe som kan skyldes den spesifikke prosessen med dets forbindelse med proteinene i ATP-sensitive kaliumkanaler.
Den minste effektive dosen hos friske frivillige er 0,6 mg. Effekten av glimepirid er reproduserbar og doseavhengig.
Når du tar Amaril, bevares fysiologiske reaksjoner på fysisk aktivitet (reduksjon i insulinsekresjon).
Det er ingen pålitelige data om forskjellene i effekten av tidspunktet for inntak av stoffet (når det tas rett før måltider eller 0,5 timer før måltider). Med diabetes mellitus, lar en enkelt dose Amaryl deg gi tilstrekkelig metabolsk kontroll i 1 dag. I en klinisk studie med 16 frivillige som led av nyreinsuffisiens (kreatininclearance 4 til 79 ml / min), ble tilstrekkelig metabolsk kontroll oppnådd hos 12 pasienter.
Kombinert behandling med metformin
Med utilstrekkelig metabolsk kontroll hos pasienter som tar maksimal dose glimepirid, er det muligheten for kombinasjonsbehandling med metformin og glimepirid. I to studier viste kombinasjonsbehandling en signifikant økning i metabolsk kontroll sammenlignet med separat behandling med hvert av disse legemidlene.
Kombinert behandling med insulin
Med utilstrekkelig metabolsk kontroll hos pasienter som tar maksimal dose glimepirid, er det mulighet for kombinasjonsbehandling med metformin og insulin. I to studier viste kombinasjonsbehandling økt metabolsk kontroll som ligner insulinmonoterapi. Imidlertid krever kombinasjonsbehandling en lavere dose insulin.
Terapi hos barn
Det er ikke tilstrekkelige data om langsiktig sikkerhet og effektivitet ved bruk av Amaril i barndommen.
Farmakokinetikk
I tilfeller av gjentatt administrering av glimepirid i en dose på 4 mg per dag, er tiden for å nå maksimal konsentrasjon i serum ca. 2,5 timer, og den maksimale plasmakonsentrasjonen av det aktive stoffet er 309 ng / ml. Maksimal plasmakonsentrasjon av glimepirid og arealet under den farmakokinetiske kurven for konsentrasjonstid avhenger lineært av dosen Amaril. Ved oral administrering av glimepirid observeres fullstendig absolutt biotilgjengelighet. Absorpsjon avhenger ikke signifikant av matinntaket (bortsett fra en liten nedgang i absorpsjonshastigheten). Glimepiride har et veldig lavt distribusjonsvolum (~ 8,8 l), som er omtrent lik distribusjonsvolumet av albumin. Det aktive stoffet er preget av en høy grad av binding til plasmaproteiner (over 99%) og lav klaring (~ 48 ml / min). Bestemt av serumkonsentrasjon med gjentatt administrering av Amaril, er den gjennomsnittlige eliminasjonshalveringstiden fra 5 til 8 timer. Ved høye doser øker halveringstiden noe.
Som et resultat av en enkelt oral administrering av glimepirid, skilles 58% av dosen ut av nyrene og 35% av dosen gjennom tarmene. I urin påvises ikke uendret glimepirid.
I avføring og urin ble to metabolitter dannet i leveren (hovedsakelig med deltakelse av CYP2C9-isoenzymet) identifisert, hvorav den ene er et karboksyderivat, og den andre er et hydroksyderivat. Etter oral administrering var den terminale halveringstiden for disse metabolittene henholdsvis 5–6 og 3-5 timer.
Virkestoffet krysser placentabarrieren og skilles ut i morsmelken.
Ved sammenligning av enkelt- og multiple doser glimepirid var det ingen signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametere, og det var også svært lav variasjon hos forskjellige pasienter. Det er ingen betydelig akkumulering av det aktive stoffet.
De farmakokinetiske parametrene er like hos pasienter i forskjellige aldersgrupper og forskjellige kjønn. Ved nedsatt nyrefunksjon (med lav kreatininclearance) er det mulig å øke clearance av glimepirid og en reduksjon i gjennomsnittlig konsentrasjon i blodserumet. Etter all sannsynlighet skyldes dette den høyere eliminasjonshastigheten av legemidlet på grunn av den lavere graden av proteinbinding. Følgelig har pasienter i denne kategorien ikke risikoen for akkumulering av Amaril.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Amaryl foreskrevet for type 2 diabetes mellitus (ikke-insulinavhengig diabetes).
Den aktive ingrediensen glimepiride stimulerer produksjonen av insulin i bukspyttkjertelen og dens innføring i blodet. Insulin reduserer i sin tur mengden sukker i blodet. Glimepiride forbedrer kaliummetabolismen i celler, og hjelper også til å forhindre dannelse av aterosklerotiske plakk på veggene i blodkarene.
Kontraindikasjoner
Amaryl er kontraindisert i følgende sykdommer:
- Type 1 diabetes mellitus (insulinavhengig);
- Diabetisk ketoacidose (komplikasjon av type 1 diabetes)
- Alvorlige nyre- og leversykdommer;
- Diabetisk koma og precoma forut for det;
- Glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, galaktoseintoleranse;
- Barndom;
- Individuell intoleranse mot noen av komponentene i Amaril;
- Graviditet og amming.
Instruksjoner for bruk av Amaril: metode og dosering
I henhold til instruksjonene skal Amaryl tas oralt uten å tygge, rett før eller under frokosten, skylles ned med rikelig med vann (minst ½ glass). Å ta medisiner må nødvendigvis være knyttet til matinntaket, ellers er en kritisk reduksjon i blodsukkernivået mulig.
Doseringen for hver pasient velges av den behandlende legen individuelt, avhengig av blodsukkernivået.
Behandlingen startes vanligvis med en minimumsdose Amaril - 1 mg per dag. Avhengig av pasientens tilstand, kan legen gradvis (en gang i løpet av 1-2 uker) øke dosen av Amaril, i henhold til ordningen: 1-2-3-4-6 mg. De vanligste dosene er 1-4 mg per dag.
Hvis pasienten glemte å ta den daglige dosen av legemidlet, bør doseringen ikke økes neste gang dosen tas. Tiltak i tilfelle brudd på behandlingsregimet ved et uhell bør diskuteres med legen på forhånd.
Under bruk av Amaryl er det nødvendig å kontrollere blodsukkernivået.
Bivirkninger
Den vanligste bivirkningen ved å ta stoffet er hypoglykemi (et fall i blodsukkernivået under det normale). I tillegg kan bruk av Amaril forårsake følgende negative effekter:
- Fra siden av det kardiovaskulære systemet: arteriell hypertensjon, takykardi, angina pectoris, bradykardi;
- Fra det hematopoietiske systemet: trombocytopeni, leukopeni, anemi, pancytopeni, granulocytopeni, agranulocytose;
- Fra nervesystemet: døsighet eller søvnløshet, hodepine, økt aggressivitet, redusert reaksjonsrate, angst, tap av bevissthet, taleforstyrrelser, kramper, skjelving i lemmer;
- Fra fordøyelsessystemet: oppkast, kvalme, diaré, en følelse av tyngde i magen, kolestase, gulsott, hepatitt;
- Allergiske reaksjoner: kløe, urtikaria, allergisk vaskulitt, hudutslett;
- Synshemming.
Overdose
Symptomer
I tilfeller av akutt overdose eller ved langvarig behandling med høye doser glimepirid, er det en risiko for å utvikle alvorlig hypoglykemi med livsfare.
Behandling
Når du diagnostiserer en overdose, bør du øyeblikkelig oppsøke lege. Nesten alltid kan hypoglykemi raskt stoppes ved øyeblikkelig inntak av karbohydrater (en klump sukker, glukose, te eller søt fruktjuice), så pasienten bør alltid ha med seg 4 sukkerklumper (20 g glukose). Sukkererstatninger er ineffektive i behandlingen av hypoglykemi.
Pasienten må være under nøye medisinsk tilsyn til det øyeblikket legen bestemmer at det ikke er fare for komplikasjoner. Det bør vurderes muligheten for gjenopptakelse av hypoglykemi etter gjenoppretting av blodsukker.
Når han behandler en pasient med diabetes mellitus hos forskjellige leger (for eksempel i helgene eller når han blir innlagt på sykehus som følge av en ulykke), må han definitivt informere om sykdommen, samt om tidligere behandling.
I noen tilfeller kan innleggelse være påkrevd. En betydelig overdose med en alvorlig reaksjon (tap av bevissthet eller andre alvorlige nevrologiske lidelser) er en medisinsk nødsituasjon og krever øyeblikkelig innleggelse og behandling.
Når pasienten er bevisstløs, injiseres en konsentrert løsning av glukose (dekstrose) 20% intravenøst (voksne får vist en dose på 40 ml løsning). Hos voksne er et alternativt behandlingsalternativ intravenøs, intramuskulær eller subkutan glukagon (0,5 til 1 mg).
Hvis Amaril ved et uhell blir tatt av små barn eller spedbarn, bør dosen dekstrose administrert for hypoglykemi justeres nøye basert på sannsynligheten for farlig hyperglykemi. Innføring av dekstrose må utføres under konstant overvåking av blodsukkernivået.
I tilfelle overdosering kan gastrisk skyling og administrering av aktivt kull være nødvendig.
Den raske restaureringen av blodsukker krever obligatorisk intravenøs administrering av en lavere konsentrasjon av dekstroseoppløsning for å forhindre tilbakefall av hypoglykemi. Hos slike pasienter bør konsentrasjonen av glukose i blodet overvåkes kontinuerlig i 1 dag. I alvorlige tilfeller, med et langvarig forløp av hypoglykemi, vedvarer risikoen for å senke glukosenivået til hypoglykemisk nivå i flere dager.
spesielle instruksjoner
Ved bivirkninger etter inntak av Amaril og forverring av den generelle tilstanden, bør du umiddelbart søke råd fra legen din.
I løpet av medikamentell behandling anbefales det å kontrollere blodsukkernivået og leverfunksjonen regelmessig.
Bruk av stoffet krever økt forsiktighet når du arbeider med komplekse mekanismer og transportkontroll.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet er bruk av Amaril kontraindisert. Ved en planlagt graviditet eller med graviditet under medikamentell behandling, bør en kvinne overføres til insulinbehandling.
Siden glimepirid skilles ut i morsmelk, er bruk av Amaril kontraindisert. I dette tilfellet er overgangen til insulinbehandling eller amming avsluttet.
Barndomsbruk
Amaryl er kontraindisert for behandling av pasienter i barndommen.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon er bruk av Amaril kontraindisert.
For brudd på leverfunksjonen
Ved alvorlig leverfunksjon er bruk av Amaril kontraindisert.
Narkotikahandel
Glimepirid metaboliseres av CYP2C9-isoenzymet i cytokrom P4502C9-systemet, som bør tas i betraktning når det brukes sammen med induktorer (for eksempel rifampicin) eller hemmere (for eksempel flukonazol) CYP2C9. Når det kombineres med legemidlene som er oppført nedenfor, kan potensering av den hypoglykemiske virkningen utvikles, og i noen tilfeller utviklingen av hypoglykemi som følge av dette: insulin og andre hypoglykemiske legemidler for oral administrering, angiotensinkonverterende enzymhemmere, mannlige kjønnshormoner, anabole steroider, kumarinderivater, kloramfenikol, disloopyramid feniramidol, fenfluramin, fluoksetin, fibrater, ifosfamid, guanetidin, monoaminoksidasehemmere, flukonazol, pentoksifyllin (i høye parenterale doser), para-aminosalicylsyre, azapropazon, fenylbutazon, probenecid,oksyfenbutazon, salicylater, kinoloner, klaritromycin, sulfinpyrazon, tetracykliner, sulfonamider, trofosfamid, tritoqualin.
Når det kombineres med legemidlene nedenfor, kan det sees en svekkelse av den hypoglykemiske effekten, samt en økning i blodsukker assosiert med dette: acetazolamid, glukokortikosteroider, barbiturater, diuretika, epinefrin, andre sympatomimetiske legemidler, glukagon, nikotinsyre (høye doser), avføringsmidler (i tilfeller av langvarig bruk), gestagener, østrogener, rifampicin, fenytoin, fenotiaziner, jodholdige skjoldbruskkjertelhormoner.
Når den brukes sammen med beta-blokkere, blokkere av H- 2 histaminreseptorer, klonidin og reserpin, både svekkelse og styrking av hypoglykemisk virkning av glimepirid er mulig.
Når du tar sympatolytiske legemidler (betablokkere, guanetidin, reserpin og klonidin), kan tegn på adrenerg motregulering være fraværende eller redusert i hypoglykemi.
Kombinert bruk av glimepirid og kumarinderivater kan forsterke eller svekke effekten av sistnevnte.
Ved et enkelt eller kronisk inntak av alkohol kan den hypoglykemiske effekten av glimepirid både øke og redusere.
Bruk sammen med bindemiddel av gallsyrer: colesevelam, som binder med glimepirid, reduserer absorpsjonen fra mage-tarmkanalen; ved bruk av glimepirid 4 timer før du tok colesevelam, ble det ikke registrert noen interaksjon.
Analoger
Strukturelle analoger av Amaril inkluderer følgende medikamenter: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Lagringsforhold og perioder
Legemidlet skal oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en lufttemperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten til Amaril er 3 år fra produksjonsdatoen.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Amaril
Anmeldelser av Amaril indikerer at nøkkelen til stoffets effektivitet er riktig valg av dose og behandlingsregime. Samtidig inneholder noen rapporter informasjon om at blodsukkernivået i den innledende fasen av inntak av Amaril hos pasienter endret seg kraftig. Ifølge eksperter kan dette fenomenet håndteres ved å justere dosen av legen (hvis legemidlet tas analfabeter, øker risikoen for å utvikle komplikasjoner av sykdommen).
Amaryl-pris på apotek
Den omtrentlige prisen for Amaryl er: 30 tabletter 1 mg - 330 rubler, 30 tabletter 2 mg - 620 rubler, 30 tabletter 3 mg - 940 rubler, 30 tabletter 4 mg - 1200 rubler, 90 tabletter 2 mg - 1700 rubler., 90 tabletter 3 mg - 2200 rubler, 90 tabletter 4 mg - 2900 rubler.
Amaryl: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Amaryl 1 mg tabletter 30 stk. 301 RUB Kjøpe |
|
Amaryl tabletter 1mg 30 stk. 336 r Kjøpe |
|
Amaryl 2 mg tabletter 30 stk. 428 r Kjøpe |
|
Amaryl 3 mg tabletter 30 stk. 573 r Kjøpe |
|
Amaryl 2mg tabletter 30 stk. 601 RUB Kjøpe |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 698 r Kjøpe |
|
Amaryl M tabletter p.p. 2mg + 500mg 30 stk. 746 RUB Kjøpe |
|
Amaryl 3mg tabletter 30 stk. 857 r Kjøpe |
|
Amaryl 4 mg tabletter 30 stk. 1098 RUB Kjøpe |
|
Amaryl 2 mg tabletter 90 stk. 1160 RUB Kjøpe |
|
Amaryl tabletter 4mg 30 stk. 1169 RUB Kjøpe |
|
Amaryl tabletter 2mg 90 stk. 1459 RUB Kjøpe |
|
Amaryl 3 mg tabletter 90 stk. 1627 RUB Kjøpe |
|
Amaryl tabletter 3mg 90 stk. RUB 2166 Kjøpe |
|
Amaryl 4 mg tabletter 90 stk. 2400 RUB Kjøpe |
|
Amaryl 4mg tabletter 90 stk. 2873 RUB Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
