Otrio - Bruksanvisning, Tabletter 10 Mg, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Otrio

Otrio: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Otrio

ATX-kode: C10AX09

Aktiv ingrediens: ezetimibe (Ezetimibe)

Produsent: KhFK JSC "AKRIKHIN" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 29.10.2019

Prisene på apotek: fra 450 rubler.

Kjøpe

Otrio er et hypolipidemisk middel som hemmer absorpsjonen av kolesterol. Det tilhører representantene for en ny klasse lipidsenkende midler som selektivt hemmer tarmabsorpsjonen av kolesterol og noen steroler av vegetabilsk opprinnelse.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av tabletter: runde, flatsylindriske, fasede, hvite eller hvite med et gulaktig fargetone (10 stykker i blisterpakninger, i en pappeske 1, 2, 3, 6 eller 9 blisterpakninger og instruksjoner for medisinsk bruk Otriot).

Sammensetning for 1 tablett:

• virkestoff: ezetimib - 10 mg (i form av 100% stoff);
• hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, natriumstearylfumarat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumlaurylsulfat, kroskarmellosenatrium, povidon K30.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Ezetimibe er en representant for en ny klasse med lipidsenkende medisiner. Virkningsmekanismen er forskjellig fra den for andre lipidsenkende midler (f.eks. Fibrater, statiner, plantestanoler og gallsyresekvestranter). Det molekylære målet for legemidlet er NPC1L1-proteinet (Niemann-Pick Cl-Like 1). Det er et transportprotein som er ansvarlig for absorpsjonen av plantesteroler og kolesterol i tarmen.

Ezetimibe akkumuleres i penselgrensen til tynntarmen og forhindrer absorpsjon av kolesterol. Som et resultat reduseres inntaket av kolesterol fra tarmen til leveren, lagringene av kolesterol i leveren reduseres og utskillelsen fra blodet øker. Otrio hemmer ikke syntesen av kolesterol i leveren (som statiner gjør) og øker ikke utskillelsen av gallsyrer (som for eksempel forekommer i tilfelle bruk av gallsyresekvestranter).

I kliniske studier på pasienter med hyperkolesterolemi reduserte ezetimib absorpsjonen av kolesterol i tarmen med 54% (sammenlignet med pasienter i placebogruppen). Statiner reduserer leversyntesen av kolesterol, og ezetimib reduserer dens inntreden i leveren, og med kombinert bruk av medisiner fra disse to gruppene tilveiebringes en ytterligere reduksjon i kolesterolnivået.

Samtidig bruk av statiner og ezetimib hos pasienter med hyperkolesterolemi fører til følgende effekter:

• konsentrasjonen av TC (total kolesterol) avtar;
• konsentrasjonen av LDL-kolesterol (lav tetthet lipoproteinkolesterol) avtar;
• konsentrasjonen av apo-B (apolipoprotein B) avtar;
• innholdet av TG (triglyserider) synker;
• konsentrasjonen av HDL-kolesterol (lipoproteinkolesterol med høy tetthet) øker;
• innholdet av ikke-HDL-kolesterol (lavdensitets lipoproteinkolesterol) avtar (ikke-HDL-kolesterol er forskjellen mellom konsentrasjonene av totalt kolesterol og HDL-kolesterol).

Når statiner og ezetimib brukes sammen, er disse effektene mer markante enn når disse legemidlene brukes alene.

Som et resultat av samtidig administrering av ezetimib og fenofibrat hos pasienter med blandet hyperkolesterolemi, reduserte plasmakonsentrasjonen av totalt kolesterol, apo-B, LDL-kolesterol, ikke-HDL-kolesterol og triglyserider, og konsentrasjonen av HDL-kolesterol økte.

Det er bevist at økte konsentrasjoner av LDL-kolesterol, total kolesterol og apo-B (dette er den viktigste proteinkomponenten i LDL), samt en redusert konsentrasjon av HDL-kolesterol, øker risikoen for åreforkalkning og bidrar til dens utvikling.

Som et resultat av studiene har det blitt vist at forekomsten av kardiovaskulære patologier og dødelighet på grunn av disse sykdommene er i direkte proporsjon med innholdet av totalt kolesterol og LDL-kolesterol og omvendt til nivået av HDL-kolesterol. VLDL (lipoprotein med veldig lav tetthet), IDL (lipoprotein med mellomdensitet) og rester (rester) av chylomikroner som inneholder kolesterol, kan også bidra til utviklingen av aterosklerose.

I en serie med prekliniske studier ble selektiviteten til ezetimib bestemt bestemt i forhold til hemming av absorpsjon av kolesterol. Som et resultat av slike undersøkelser, ble det vist at medikamentet hemmet opptak av [¹⁴ C] -kolesterol, men påvirket ikke opptaket av fettsyrer, fettløselige vitaminer (A og D), TG, progesteron, gallesyrer og etinyløstradiol.

Farmakokinetikk

Etter inntak av Otrio absorberes det aktive stoffet i stoffet raskt og metaboliseres aktivt i leveren og tynntarmen ved konjugering for å danne et farmakologisk aktivt fenolglukuronid (ezetimib-glukuronid).

Etter 1–2 timer observeres den maksimale konsentrasjonen av ezetimib-glukuronid i blodplasmaet, og den maksimale plasmakonsentrasjonen av ezetimib blir observert etter 4–12 timer.

Bestemmelse av den absolutte biotilgjengeligheten av ezetimib er ikke mulig, siden dette stoffet er nesten uoppløselig i vandige løsningsmidler som brukes til å tilberede injeksjonsvæsker.

Biotilgjengeligheten av ezetimib påvirkes ikke av et måltid med høyt eller lite fettinnhold, så Otrio kan tas når som helst, uansett måltidstid.

Ezetimib er 99,7% bundet til plasmaproteiner. Forbindelsen av ezetimib-glukuronid med plasmaproteiner er litt lavere og er i gjennomsnitt 88–92%.

Hovedmetabolismen skjer i leveren og tynntarmen ved konjugering med glukuronider (dette er en fase II-reaksjon) og påfølgende utskillelse i gallen. Legemidlet er minimalt utsatt for oksidativ metabolisme (dette er en fase I-reaksjon). Både ezetimib og ezetimib-glukuronid bestemmes i pasientens blodplasma. Konsentrasjonene er henholdsvis 10–20% og 80–90% (basert på den totale plasmakonsentrasjonen av ezetimib). Det aktive stoffet og dets metabolitt elimineres sakte fra plasma under resirkulering mellom tarmene og leveren. Halveringstiden er omtrent 22 timer.

Hos barn over 6 år var Otrios farmakokinetiske parametere de samme som hos voksne. Det er ingen data om farmakokinetikken til legemidlet hos barn under 6 år.

Hos pasienter over 65 år var plasmakonsentrasjonen av total ezetimib omtrent to ganger høyere enn hos pasienter i alderen 18–45 år. Reduksjonen i LDL-kolesterol og stoffets sikkerhetsprofil var sammenlignbar hos eldre pasienter og yngre personer som tok ezetimib. Ingen spesiell dosejustering er nødvendig for personer over 65 år.

Hos pasienter med mild leversvikt (5-6 poeng på Child-Pugh-skalaen), etter å ha tatt Otrio i en dose på 10 mg, økte gjennomsnittlig AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) av total ezetimib med 1,7 ganger. Med en moderat grad av leversvikt (7-9 poeng på Child-Pugh-skalaen) økte denne indikatoren 4 ganger på dag 1 og 14 (i en 14-dagers studie). Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med lett nedsatt leverfunksjon. Legemidlet anbefales ikke til pasienter med moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Ved nedsatt nyrefunksjon brukes Otrio i normale doser. En enkelt dose på 10 mg ezetimib førte til en økning i AUC for total ezetimib med omtrent 1,5 ganger, men dette resultatet har ingen klinisk betydning.

Etter nyretransplantasjon hos pasienter som fikk kompleks behandling, inkludert cyklosporin, økte AUC for total ezetimib 12 ganger.

Plasmakonsentrasjonen av total ezetimib hos kvinner er litt høyere enn hos menn. Imidlertid var sikkerhetsprofilen og graden av reduksjon i konsentrasjonen av LDL-kolesterol den samme og var ikke avhengig av pasientens kjønn.

Indikasjoner for bruk

• forebygging av kardiovaskulære sykdommer (i kombinasjon med statiner hos pasienter med koronar hjertesykdom for å redusere risikoen for kardiovaskulær død, ikke-dødelig hjerneslag, ikke-dødelig hjerteinfarkt og sykehusinnleggelse på grunn av ustabil angina pectoris eller behovet for hjerteinfarktrevaskularisering);
• primær hyperkolesterolemi (hos barn og ungdom i alderen 10-17 år, voksne med primær hyperkolesterolemi, i monoterapi, som et tillegg til dietten, eller i kombinasjon med statiner);
• blandet hyperkolesterolemi (sammen med fenofibrat og i tillegg til et spesielt diett);
• homozygot familiær hyperkolesterolemi (hos barn og ungdom i alderen 10-17 år, og voksne, i kombinasjon med statiner eller annen hjelpeterapi, slik som LDL-aferese);
• forebygging av kardiovaskulære komplikasjoner hos personer med kronisk nyresykdom (sammen med simvastatin for å redusere risikoen for hjerneslag, hjertedød eller ikke-dødelig hjerteinfarkt).

Kontraindikasjoner

Absolutte kontraindikasjoner:

• moderat til alvorlig leversvikt (7-9 poeng eller mer på Child-Pugh-skalaen);
• barn under 6 år;
• mangel på enzymet laktase, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
• overfølsomhet overfor hoved- eller hjelpekomponentene i tablettene.

Otrio tabletter 10 mg brukes med forsiktighet i tilfelle samtidig administrering av indirekte antikoagulantia, cyklosporin og fibrater. Pasienter som tar fenofibrat med ezetimib, bør informeres om sannsynligheten for galleblæresykdom.

Otrio, bruksanvisning: metode og dosering

Før du starter behandlingen, så vel som under hele behandlingen med legemidlet, må et spesielt lipidsenkende kosthold følges.

Otrio tabletter tas oralt en gang om dagen, uavhengig av måltidet (morgen, ettermiddag eller kveld).

For behandling av primær hyperkolesterolemi er den anbefalte dosen 10 mg (1 tablett) en gang daglig. Otrio brukes som monoterapi eller som en del av en kombinasjonsbehandling i forbindelse med fenofibrat eller statin. Maksimal dose fenofibrat i kombinasjon med ezetimib er 160 mg en gang daglig.

Ved iskemisk hjertesykdom brukes Otrio sammen med statiner for ytterligere å redusere risikoen for kardiovaskulære hendelser hos personer med nedsatt hjerteinfarkt. Den anbefalte dosen er 10 mg en gang daglig.

Pasienter med kronisk nyresykdom og / eller nedsatt nyrefunksjon under monoterapi trenger ikke å justere dosen av Otrio. Som en del av en kompleks behandling med simvastatin trenger ikke personer med lett nedsatt nyrefunksjon velge en dose simvastatin eller ezetimib. Hvis den glomerulære filtreringshastigheten er mindre enn 60 ml / min / 1,73 m ², foreskrives simvastatin i en dose på ikke mer enn 20 mg en gang daglig, og Otrio i en dose på 10 mg en gang daglig (om kvelden). Mottak av høyere doser simvastatin er bare mulig under forutsetning av nøye overvåking av pasientens tilstand og hans nyrefunksjon.

Hvis nødvendig, bør samtidig bruk av gallsyresekvestranter Otrio tas i en dose på ikke mer enn 10 mg en gang daglig 2 timer før eller 4 timer etter å ha tatt gallsyresekvestranter.

Bivirkninger

Otrio tabletter tolereres godt. Uønskede bivirkninger er vanligvis milde og forsvinner av seg selv.

Bivirkninger som ble observert med Otrio monoterapi oftere enn ved placebo eller samtidig bruk av statiner, og også oftere enn ved statin monoterapi:

• fordøyelsessystemet: ofte - løs avføring, magesmerter, flatulens; sjelden - kvalme, dyspeptiske lidelser, gastroøsofageal refluks;
• metabolisme og ernæring: sjelden - nedsatt appetitt;
• luftveiene: sjelden - hoste;
• kardiovaskulær system: sjelden - økt blodtrykk, blodstrøm til ansiktshuden;
• muskuloskeletalsystem: sjelden - muskelspasmer, artralgi, nakkesmerter;
• data fra laboratorie- og instrumentstudier: sjelden - økt aktivitet av leverenzymer, gamma-glutamyltransferase og kreatinfosfokinase, nedsatt leverfunksjonsindikator;
• andre reaksjoner: ofte - tretthet; sjelden - smerter med forskjellige lokaliseringer, brystsmerter.

Mulige bivirkninger av ezetimib når det tas sammen med statiner:

• fordøyelsessystemet: sjelden - gastritt, tørrhet i munnslimhinnen;
• muskel- og skjelettsystemet: ofte - muskelsmerter; sjelden - muskelsvakhet, ryggsmerter, smerter i armer og ben;
• nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - parestesi;
• hud og subkutant fett: sjelden - hudutslett, urtikaria, kløe;
• data fra laboratorie- og instrumentale studier: ofte - en økning i aktiviteten til leverenzymer;
• andre reaksjoner: sjelden - perifert ødem, asteni.

Hos pasienter som tar fenofibrat samtidig med Otrio, er den vanligste bivirkningen magesmerter. I tillegg er det en økning i aktiviteten til leverenzymer hos 2,7% av slike pasienter (mer enn 3 ganger sammenlignet med normens øvre grense). Hyppigheten av operasjoner for å fjerne galleblæren i pasientgruppen som samtidig tok fenofibrat med ezetimib var 1,7%. Ingen økning i kreatinfosfokinaseaktivitet ble observert i noen av gruppene.

Hos pasienter med koronar hjertesykdom som tok Otrio sammen med simvastatin, ble følgende bivirkninger notert: myopati, rabdomyolyse, økt leverenzymaktivitet, bivirkninger fra galleblæren og ondartede svulster.

I løpet av søknaden etter markedsføring av Otrio ble følgende bivirkninger rapportert (årsaksforhold ikke spesifisert):

• fordøyelsessystemet: pankreatitt, forstoppelse;
• hepatobiliary system: cholelithiasis, hepatitt, cholecystitis;
• nervesystemet og psyken: svimmelhet, depresjon, parestesi;
• lymfesystem og blod: trombocytopeni;
• muskel- og skjelettsystemet: myopati / rabdomyolyse, myalgi;
• immunsystem: hudutslett, urtikaria, Quinckes ødem, anafylaktiske reaksjoner;
• hud og subkutant fett: erythema multiforme;
• andre reaksjoner: asteni.

Overdose

Det har vært flere tilfeller av overdosering av ezetimib, men ingen av dem har vist seg å forårsake alvorlige bivirkninger. Alle bivirkninger var milde og løste seg alene.

Om nødvendig utføres symptomatisk og støttende behandling i tilfelle rus.

spesielle instruksjoner

Når du foreskriver Otrio sammen med fenofibrat eller statin, anbefales det å studere instruksjonene for bruk av disse legemidlene nøye.

Når det gjelder kombinert bruk av ezetimib med statiner, observeres en jevn økning i aktiviteten til leverenzymer (3 eller flere ganger sammenlignet med øvre grense for normen), og det er derfor nødvendig med regelmessig overvåking av leverfunksjonen i begynnelsen av behandlingen og deretter regelmessig i samsvar med instruksjonene for statinet som brukes.

Forekomsten av rabdomyolyse eller myopati oversteg ikke forekomsten av disse bivirkningene i kontrollgruppen (statin monoterapi eller placebogruppe). Imidlertid er det kjent at myopati og rabdomyolyse er kjente bivirkninger på andre lipidsenkende legemidler (inkludert statiner). De fleste pasienter som utvikler rabdomyolyse, tok statiner før de startet Otrio. Rabdomyolyse er svært sjelden med ezetimib monoterapi.

Pasienter bør advares om risikoen for å utvikle rabdomyolyse og myopati, og bør informere legen sin om muskelsmerter av ukjent opprinnelse, svakhet eller ømhet. Hvis det er mistanke om myopati eller diagnosen er bekreftet, bør behandlingen med ezetimib og eventuelt statin tatt samtidig avbrytes. En økning i aktiviteten til kreatinfosfokinase mer enn 10 ganger sammenlignet med den øvre grensen for normen, samt tilstedeværelsen av symptomene som er nevnt ovenfor, indikerer utviklingen av myopati.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Spesielle studier om effekten av Autrio på evnen til å kjøre bil og arbeide med andre potensielt farlige og komplekse mekanismer er ikke utført. Imidlertid kan noen av bivirkningene som oppstår med medikamentet påvirke den psykomotoriske funksjonen til individuelle pasienter.

Påføring under graviditet og amming

I dyreforsøk er ingen direkte eller indirekte bivirkninger av ezetimib i forhold til graviditet, foster / embryonal utvikling, fødsel og videre postnatal utvikling blitt identifisert. Ingen teratogene effekter ble observert når ezetimib ble gitt til gravide hunnrotter i forbindelse med simvastatin, atorvastatin, lovastatin eller pravastatin. Hos gravide kaniner førte administreringen av stoffet i noen tilfeller til mangler i utviklingen av fosterets skjelett (hyppigheten av slike tilfeller er lav).

Kliniske data om bruk av Otrio hos gravide er fraværende, derfor brukes stoffet med ekstrem forsiktighet under graviditet.

Når det brukes sammen med et foreskrevet statin, er det også nødvendig å følge anbefalingene for bruk av denne statinen under graviditet.

Ezitimibe utskilles i morsmelk hos hunnrotter. Det er ingen data om utskillelse av stoffet i morsmelk hos kvinner, så Otrio anbefales ikke til bruk under amming. Hvis det er nødvendig å bruke stoffet under amming, bør amming avbrytes.

Barndomsbruk

Esitimibe er kontraindisert hos barn under 6 år, siden det ikke foreligger data om sikkerhet og effekt av Otrio hos pasienter under 6 år.

Sikkerhets- og effektraten for Otrio ble studert hos barn i alderen 6–10 år med heterozygot familiær eller ikke-familiær hyperkolesterolemi i en klinisk studie med 12 ukers varighet. I barndommen var bivirkningsprofilen sammenlignbar med den hos voksne som fikk ezetimib. Otrio har ikke en klar effekt på puberteten eller veksten hos jenter og gutter (effekten av stoffet på disse parametrene under behandling i mer enn 12 uker er ukjent).

Hos barn og ungdom i alderen 10–17 år med heterozygot familiær hyperkolesterolemi, har sikkerhet og effekt av ezetimib blitt studert i kombinasjon med simvastatin. Denne studien inkluderte unge gutter og jenter som hadde passert minst ett år etter sin første menstruasjonsblødning. Bivirkningsprofilen var lik den hos voksne. Studien avdekket ingen klar effekt av Otrio på ungdoms pubertet og vekst eller menstruasjonssyklusvarighet hos unge jenter.

Med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med monoterapi med legemidlet, er dosejustering ikke nødvendig.

Ved kombinasjonsbehandling med simvastatin hos pasienter med en glomerulær filtreringshastighet på mindre enn 60 ml / min / 1,73 m ^{2, brukes} Otrio i en dose på ikke mer enn 10 mg en gang daglig, og simvastatin - i en dose på ikke mer enn 20 mg en gang daglig. Hvis det er nødvendig å bruke simvastatin i høyere doser, anbefales det å nøye overvåke pasientens tilstand.

For brudd på leverfunksjonen

Hos pasienter med lett nedsatt leverfunksjon er Otrio dosejustering ikke nødvendig.

Ved moderat til alvorlig leverfunksjon anbefales ikke bruk av ezetimib.

Narkotikahandel

Otrio påvirker ikke farmakokinetikken til legemidler som metaboliseres av N-acetyltransferase eller cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer. Ezitimibe endrer ikke farmakokinetikken til digoksin, midazolam, dapson, glipizid, p-piller (levonorgestrel og etinyløstradiol), dekstrometorfan og tolbutamid. Samtidig administrering av cimetidin reduserer ikke biotilgjengeligheten av ezetimib.

Antacida reduserer absorpsjonshastigheten til ezetimib, men påvirker ikke dets biotilgjengelighet, og derfor har denne reduksjonen i absorpsjonshastigheten til legemidlet ingen klinisk betydning.

Kolestyramin reduserer gjennomsnittlig AUC for total ezetimib med ca. 55%. På grunn av denne interaksjonen er det mulig å redusere effekten av en ytterligere reduksjon i nivået av LDL-kolesterol med samtidig bruk av colestyramin og ezetimib.

Samtidig administrering med cyklosporin fører til en økning i AUC-verdien av total ezetimib.

Ved samtidig bruk med fibrater er det mulig å øke frigivelsen av kolesterol med galle, som et resultat av at det er stor sannsynlighet for å utvikle gallesteinssykdom. Otrio anbefales ikke å kombineres med fibrater (unntatt fenofibrat).

Det er ingen klinisk signifikante interaksjoner med kombinert bruk av ezetimib med lovastatin, simvastatin, rosuvastatin, atorvastatin og pravastatin.

Ezitimibe kan øke INR (International Normalized Ratio) når det brukes samtidig med indirekte antikoagulantia (fluindion eller warfarin).

Analoger

Otrios analoger er Ezetrol, Ineji, Lipobon.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten til tablettene er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Otrio

Det er svært få anmeldelser av Otrio, men det er kjent fra rapporter om et lignende legemiddel med samme aktive ingrediens at dette stoffet er veldig bra og gjør en utmerket jobb med hovedoppgaven - å redusere konsentrasjonen av dårlig kolesterol i blodet.

Ifølge pasienter er den største ulempen kostnaden ved Otrio, siden den stadig øker, og tablettene anbefales å ta regelmessig.

Pris for Otrio på apotek

Prisen på Otrio 10 mg (30 tabletter per pakke) er 440-460 rubler.

Otrio: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Otrio 10 mg tabletter 30 stk. 450 RUB Kjøpe

Otrio-fanen. 10 mg 30 stk. 543 r Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!