Noflux

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Noflux: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Noflux

ATX-kode: A02BC04

Aktiv ingrediens: rabeprazol (rabeprazol)

Produsent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungarn)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.10.2018

Noflux er et antiulcusmiddel som senker utskillelsen av magekjertler; protonpumpehemmere.

Slipp form og komposisjon

Noflux produseres i form av entero-belagte tabletter: bikonveks, rund, rosa (10 mg) eller gul (20 mg); tverrsnittet viser en hvit kjerne (7 stykker i en blisterpakning, i en pappeske 2 eller 4 blisterpakninger).

1 tablett inneholder:

aktiv ingrediens: natrium rabeprazol - 10 eller 20 mg;
tilleggskomponenter: magnesiumoksid, mannitol, lavsubstituert hyprolose, magnesiumstearat, hyprolose;
indre skall: magnesiumoksid, etylcellulose;
enterisk belegg: talkum, dibutylsebacat, hypromelloseftalat, titandioksid, jernfargestoff gult oksid (20 mg), jernfargestoff rødt oksid (10 mg).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Rabeprazol natrium - den aktive komponenten i Noflux, tilhører klassen antisekretoriske stoffer fra gruppen benzimidazolderivater. Midlet hemmer utskillelsen av magesaft ved spesifikt å hemme enzymet H ⁺ / K ⁺ -ATPase (hydrogen-kalium adenosintrifosfatase) på den sekretoriske overflaten til gastriske parietalceller. H ⁺ / K ⁺Β-ATPase er et proteinkompleks som fungerer som en protonpumpe. Derfor er rabeprazolnatrium en protonpumpehemmere (PPI) i magen og hemmer den siste fasen av syreproduksjonen. Denne effekten av rabeprazolnatrium er doseavhengig og gir hemming av basal og stimulert syreproduksjon, uavhengig av type stimulus. Stoffet viser ikke antikolinerge egenskaper.

Etter oral administrering av rabeprazolnatrium i en dose på 20 mg manifesteres den antisekretoriske effekten innen 1 time. Undertrykkelsen av den basale og stimulerte produksjonen av saltsyre 23 timer etter inntak av den første dosen av legemidlet er henholdsvis 69% og 82% og er notert opptil 48 timer. Denne varigheten av farmakodynamisk virkning er signifikant større enn forventet basert på halveringstiden (T _½) på omtrent 1 time. Denne effekten kan forklares med det lange trinnet med binding av rabeprazolnatrium til H ⁺ / K ⁺-ATPase av gastriske parietale celler. Verdien av den hemmende effekten av stoffet på produksjonen av saltsyre når et platå etter 3 dager etter bruk. Etter avsluttet legemiddelbehandling skjer gjenoppretting av sekretorisk aktivitet innen 1-2 dager.

I følge resultatene av kliniske studier, der pasienter tok stoffet i opptil 43 måneder daglig i en dose på 10 eller 20 mg, ble plasmanivået av gastrin i de første 2-8 ukene økt, noe som indikerer en hemmende effekt på syresekresjonen. Gastrininnholdet kom tilbake til baseline, vanligvis innen 1-2 uker etter avsluttet medikament mot sår.

I løpet av studien av biopsiprøver av magesekken fra antrum og fundus i magen til 500 pasienter som tok Noflux eller et sammenligningsmedisin i 8 uker, ble det ikke funnet stabile endringer i den morfologiske strukturen til enterokromaffinlignende celler, hyppigheten av atrofisk gastritt, alvorlighetsgraden av gastritt, spredningen av Helicobacter pylori-infeksjon eller tarmmetaplasi.

I en studie som involverte over 400 pasienter som tok rabeprazolnatrium i en daglig dose på 10 eller 20 mg i opptil 1 år, var forekomsten av hyperplasi lav og sammenlignbar med den for omeprazol i en dose på 20 mg / kg. Det var ingen registrerte tilfeller av karsinoide svulster eller adenomatøse endringer hos rotter.

Den systemiske effekten av natrium rabeprazol på sentralnervesystemet (CNS), luftveiene og kardiovaskulære system er foreløpig ikke identifisert. Det ble funnet at når det tas oralt i to uker i en dose på 20 mg, påvirker ikke legemidlet karbohydratmetabolismen, aktiviteten til skjoldbruskkjertelen, nivået av paratyreoideahormon i blodet, så vel som konsentrasjonen av hormoner som testosteron, østrogener, kortisol, luteiniserende aldosteron. hormon (LH), follikkelstimulerende hormon (FSH), glukagon, prolaktin, renin og veksthormon.

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes raskt fra tarmen, og dets maksimale plasmakonsentrasjoner (_Cmax) observeres omtrent 3,5 timer etter å ha tatt en dose på 20 mg. Endringen i C _max og arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) for rabeprazol i doser på 10–40 mg er lineær. Etter oral administrering av 20 mg av legemidlet er den absolutte biotilgjengeligheten sammenlignet med intravenøs administrasjon omtrent 52%, og den endres ikke ved gjentatt administrering. Absorpsjonen av rabeprazol er ikke avhengig av tidspunktet for administrering om dagen, så vel som av kombinasjonen med syrenøytraliserende midler. Samtidig inntak av Noflux med fet mat reduserer absorpsjonen med 4 timer eller mer, mens C _max og graden av absorpsjon ikke endres. Bindingsgraden til plasmaproteiner er omtrent 97%.

Etter oral administrering av en enkelt dose på 20 mg ¹⁴ C-merket rabeprazol natrium ble det påvist uendret legemiddel i urinen. Omtrent 90% av stoffet utskilles i urinen, hovedsakelig i form av metabolitter som konjugatet av karboksylsyre (M6) og merkaptursyre (M5), samt to ukjente metabolitter funnet i toksikologisk analyse. Resten av den opprinnelige dosen rabeprazolnatrium skilles ut i avføringen. Den totale utskillelsen er 99,8%, noe som indikerer en liten utskillelse av metabolittene av stoffet fra kroppen med galle. Hovedmetabolitten er tioeter (M1), den eneste aktive metabolitten er desmetyl (M3), men den ble observert hos bare en av studiedeltakerne i lav konsentrasjon etter å ha tatt virkestoffet i en dose på 80 mg.

Hos friske frivillige kan T _{½ av} Noflux fra plasma være omtrent innen 0,7-1,5 timer, total clearance er 3,8 ml / min / kg.

På bakgrunn av nyresvikt i terminalfasen, om nødvendig, er vedlikeholdshemodialyse [kreatininclearance (CC) <5 ml / min / 1,73 m²] utskillelsen av rabeprazol lik den hos friske frivillige. Hos pasienter i denne kategorien var C _max og AUC omtrent 35% mindre enn hos friske frivillige. I sistnevnte var T _{½ av} stoffet i gjennomsnitt 0,82 timer, hos pasienter under en hemodialysesesjon - 0,95 timer, og etter hemodialyse - 3,6 timer. Clearance av rabeprazol hos pasienter med nyreskader som krever hemodialyse var omtrent 2 ganger høyere enn hos friske frivillige. I sammenligning med friske frivillige ble AUC også doblet hos pasienter med kroniske leversykdommer, og T _½ fra plasma ble økt 2-3 ganger.

Hos pasienter med kronisk kompensert levercirrhose ble god toleranse for Noflux i en dose på 20 mg 1 gang per dag observert, til tross for at C _max og AUC ble økt med 2 ganger sammenlignet med disse indikatorene registrert hos friske frivillige av tilsvarende kjønn.

Hos eldre pasienter var det en litt langsommere eliminering av rabeprazol. Etter en ukes inntak av legemidlet i en daglig dose på 20 mg hos eldre, ble _Cmax økt med 60%, og AUC var omtrent 2 ganger høyere sammenlignet med unge friske frivillige. Men samtidig var det ingen tegn på kumulering av stoffet.

I nærvær av en langsom metabolisme av CYP2C19, etter en ukes bruk av legemidlet i en daglig dose på 20 mg, ble en økning i C _max observert med 40%, T _½ - 1,6 ganger, og AUC - 1,9 ganger sammenlignet med de tilsvarende parametrene i raske metaboliserere.

Indikasjoner for bruk

10 mg tabletter

Noflux er indisert for behandling av symptomer på dyspepsi forårsaket av hyper surhet i magesaft, inkludert behandling av symptomer på gastroøsofageal reflukssykdom (GERD), slik som sur raping, halsbrann.

Tabletter 20 mg

duodenalsår (forverringsfase);
magesår (forverringsfase) og anastomotisk sår;
ulcerøs og erosiv GERD eller refluksøsofagitt;
GERD (støttende pleie);
Zollinger-Ellison syndrom og andre tilstander preget av patologisk hypersekresjon;
ikke-erosiv gastroøsofageal reflukssykdom (NERD);
Helicobacter pylori hos pasienter med magesårssykdom (i kombinasjon med passende antibakteriell behandling for utryddelse).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

alder opptil 18 år - 10 mg tabletter, opptil 12 år - 20 mg tabletter;
graviditet og ammingsperioden;
overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i stoffet, så vel som substituerte benzimidazoler.

Relativ (ta Noflux med forsiktighet):

alvorlig nyresvikt
ungdomsår over 12 år - 20 mg tabletter.

Instruksjoner for bruk av Noflux: metode og dosering

Noflux tas oralt. Tablettene skal svelges hele uten å knekke eller tygge. Matinntak og tid på dagen påvirker ikke stoffets effektivitet.

10 mg tabletter

Det anbefales å ta Noflux tabletter 10 mg (1 tablett) 1 gang per dag. Det anbefales å ta stoffet om morgenen før måltider, da dette vil bidra til bedre overholdelse av terapiregimet. Hvis det ikke er noen effekt i løpet av de første 3 dagene av kurset, må du kontakte en spesialist. Uten resept bør behandlingen ikke overstige 14 dager.

Tabletter 20 mg

Det anbefalte doseringsregimet for Noflux, med tanke på indikasjonene:

magesår i tolvfingertarmen (forverringsperiode): 1 gang per dag, 20 mg, kurs - 2-4 uker, og hvis effekten er utilstrekkelig, kan den utvides i ytterligere 4 uker;
magesår (forverringsperiode) og anastomotisk sår: en gang daglig, 20 mg, er varigheten av behandlingen som regel 6 uker, men i noen tilfeller kan den økes med ytterligere 6 uker;
erosiv GERD eller refluksøsofagitt (inkludert vedlikeholdsbehandling for GERD): 20 mg en gang daglig, behandlingsvarighet - 4-8 uker, om nødvendig kan kurset økes med ytterligere 8 uker; varigheten av vedlikeholdsbehandling er bestemt avhengig av pasientens tilstand;
Zollinger-Ellison syndrom og andre tilstander som oppstår ved patologisk hypersekresjon: dosen stilles individuelt; den opprinnelige daglige dosen er 60 mg, deretter økes den til 1 gang per dag ved 100 mg eller opptil 2 ganger daglig ved 60 mg, i noen tilfeller er fraksjonell dosering mer å foretrekke; varigheten av stoffbruken avhenger av det kliniske behovet og kan være opptil 1 år;
NERD uten øsofagitt: 1 gang per dag, 20 mg, hvis det etter 4 ukers behandling ikke er mulig å lindre symptomene på sykdommen, er det nødvendig med ytterligere undersøkelse for å avklare diagnosen; etter lindring av symptomer for å forhindre deres etterfølgende utseende, anbefales det at legemidlet tas en gang om dagen i samme dose etter behov;
Helicobacter pylori: 2 ganger daglig, 20 mg i kombinasjon med antibakterielle midler i henhold til et bestemt opplegg etablert av en lege, kurset er 7 dager.

Effekten og sikkerheten til rabeprazolnatrium, tatt i en dose på 20 mg i opptil 8 uker ved behandling av GERD hos ungdom i alderen 12 år og eldre, er bekreftet av resultatene av velkontrollerte og tilstrekkelige studier. Den anbefalte daglige dosen for pasienter i denne alderskategorien er 20 mg 1 gang per dag med et maksimumsforløp på ikke mer enn 8 uker.

Effekten og sikkerheten til Noflux for behandling av GERD hos barn under 12 år, så vel som for andre indikasjoner for pediatriske pasienter, er ikke fastslått.

Bivirkninger

I følge resultatene av kliniske studier tolereres Noflux i de fleste tilfeller godt. Bivirkninger er vanligvis forbigående og milde eller moderate. I løpet av kliniske studier og i løpet av etterregistreringsperioden var det rapporter om følgende bivirkninger av stoffet:

hematopoietisk system: sjelden - leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni;
nervesystemet: svimmelhet, hodepine;
immunsystem: sjelden - akutte systemiske allergiske reaksjoner;
metabolisme og ernæring: sjelden - hypomagnesemi;
hepatobiliary system: økt aktivitet av leverenzymer; sjelden - gulsott, hepatitt, hos pasienter med levercirrhose - leverencefalopati;
fordøyelseskanalen: flatulens, diaré, magesmerter, munntørrhet, forstoppelse;
urinveiene: ekstremt sjelden - interstitiell nefritt;
reproduksjonssystem og brystkjertel: ekstremt sjelden - gynekomasti;
muskel- og skjelettsystemet: sjelden - artralgi, myalgi;
hud og subkutant vev: utslett; sjelden - urtikaria, bulløse utbrudd; ekstremt sjelden - giftig epidermal nekrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom;
andre: perifert ødem.

Basert på dataene fra observasjoner etter markedsføring, kan truselen om brudd forverres når du foreskriver PPI.

Overdose

Det er veldig lite informasjon om overdosering av rabeprazol. Tilfeller av alvorlig overdosering av legemidler er ikke registrert. Hvis man mistenker denne tilstanden, utføres støttende og symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift, dialyse er ineffektiv, siden rabeprazol kjennetegnes ved god binding til plasmaproteiner og som et resultat utskilles i små mengder under dialyse.

spesielle instruksjoner

Før du begynner å ta Noflux, må du utelukke mulig forekomst av ondartede svulster i magen.

Under PPI-behandling har sjeldne tilfeller av asymptomatisk eller symptomatisk hypomagnesemi blitt rapportert i minst 3 måneder. Slike rapporter ble mottatt hovedsakelig ett år etter avsluttet behandling. Arytmier, kramper og tetany var alvorlige lidelser. Flertallet av pasientene krevde behandling med hypomagnesemi, inkludert erstatning av magnesium og seponering av PPI-bruk. Derfor er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen av magnesium i blodet hos pasienter som må gjennomgå langvarig behandling eller foreskrives kombinert bruk av PPI med digoksin eller medikamenter som kan føre til hypomagnesemi (inkludert diuretika) før du starter PPI-løpet og i løpet av det.

Bør ikke kombineres med medikamenter Noflyuksa mottakskapasiteten med redusert gastrisk surhet, for eksempel blokkere av H- ₂ -reseptorer eller andre PPIer.

Observasjonsstudier har vist at PPI-behandling kan øke risikoen for osteoporotiske brudd i håndleddet, hoften eller ryggraden. Sannsynligheten for disse komplikasjonene øker ved langvarig bruk av PPI (et år eller mer) i høye doser.

På bakgrunn av medikamentell behandling er det mulig å øke risikoen for å utvikle gastrointestinale infeksjoner, inkludert de som er forårsaket av Clostridium difficile.

Pasienter som bruker Noflux for kortvarig behandling av symptomer på NERD og GERD (for eksempel halsbrann) uten resept, bør søke lege i følgende tilfeller:

tar stoffet i fire eller flere uker;
fremveksten av nye symptomer på sykdommen eller en endring som tidligere er nevnt hos pasienter eldre enn 55 år;
utilsiktet reduksjon i kroppsvekt, utvikling av smerte ved svelging, dysfagi, vedvarende oppkast, blødning i mage-tarmkanalen, oppkast med epigastrisk og blodinnhold, anemi;
en historie med magekirurgi eller magesår, nyre- og / eller leverdysfunksjon (inkludert gulsott), etc.

Pasienter som har hatt halsbrann i lang tid eller som har tilbakevendende symptomer på fordøyelsesbesvær, må regelmessig undersøkes av en spesialist.

Personer i alderen 55 år og eldre som tar reseptfrie medisiner daglig for å lindre halsbrann og symptomer på fordøyelsesbesvær, bør informere helsepersonell.

Når du behandler med andre legemidler, bør du oppsøke apotek eller lege før du begynner å ta Noflux 10 mg reseptfrie tabletter.

Hvis det kreves en urea-pustetest, bør du slutte å ta Noflux før du utfører den.

Når du foreskriver en endoskopisk undersøkelse, må den behandlende legen informeres før du bruker legemidlet uten resept.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Tatt i betraktning særegenheter ved farmakodynamikken til Noflux og dens bivirkningsprofil, er den negative effekten av stoffet på evnen til å arbeide med komplekst utstyr og kjøre biler usannsynlig. Imidlertid, med mulig utvikling av døsighet og svimmelhet under behandlingen, anbefales det at denne typen aktiviteter unngås.

Påføring under graviditet og amming

Det er ingen data som bekrefter sikkerheten ved å ta Noflux av gravide kvinner.

I henhold til resultatene av studier utført på kaniner og rotter, ble fosterdefekter og tegn på nedsatt fruktbarhet forårsaket av virkningen av rabeprazol ikke identifisert. Samtidig ble det funnet at en liten mengde av stoffet trenger hos rotter i placenta-barrieren. Et antiulcusmiddel anbefales ikke under graviditet med mindre den tiltenkte effekten av behandlingen på moren oppveier den potensielle trusselen mot fosteret.

Om rabeprazol skilles ut i morsmelk er ukjent. Hos ammende kvinner er det ikke utført hensiktsmessige tilstrekkelige studier, men rabeprazol er identifisert i melk hos ammende rotter.

I henhold til instruksjonene er Noflux kontraindisert under amming.

Barndomsbruk

Å ta Noflux 10 mg tabletter er kontraindisert hos pasienter under 18 år, siden sikkerhetsprofilen til rabeprazolnatrium i denne pasientkategorien ikke er undersøkt.

Å ta Noflux 20 mg tabletter er kontraindisert hos pasienter under 12 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

I nærvær av nyresvikt er doseendring ikke nødvendig. Pasienter med alvorlig nyresvikt bør ta Noflux med ekstrem forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av leversvikt er det ikke nødvendig å endre dosen. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon må være forsiktige når de tar Noflux.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter trenger ikke endre dosen av Noflux.

Narkotikahandel

Studier på friske frivillige viste fravær av klinisk signifikante eller farmakokinetiske interaksjoner av rabeprazolnatrium med stoffer som metaboliseres av cytokrom P _450- systemet, som inkluderer teofyllin, fenytoin, warfarin, diazepam (uavhengig av det svake eller økte løpet av diazepammetabolismen).

Når man gjennomførte studier av kombinert bruk av rabeprazol i en dose på 20 mg med antibakterielle medikamenter som klaritromycin i en dose på 500 mg eller amoksicillin i en dose på 1000 mg, eller en kombinasjon av disse tre legemidlene, var C _max- og AUC-verdiene for disse antibiotika i kombinasjonsbehandling de samme som i implementering av monoterapi. For rabeprazol økte C _max og AUC med henholdsvis 34% og 11%, og for den aktive metabolitten av klaritromycin (14-hydroksyklaritromycin) økte C _max og AUC i henhold til monoterapi med henholdsvis 46% og 42%. Denne økningen i eksponeringspoeng for rabeprazol og klaritromycin ble ikke ansett som klinisk signifikant.

Rabeprazol fører til langvarig og vedvarende undertrykkelse av gastrisk syreproduksjon. Når det kombineres med rabeprazol, øker absorpsjonen av digoksin med 22%, og av ketokonazol, reduseres det med 30%. Som et resultat, med samtidig bruk av Noflux sammen med disse midlene eller andre legemidler der absorpsjon avhenger av pH i magesaften, kan det være nødvendig å foreskrive en dosejustering.

I studier som involverte friske frivillige med kombinert bruk av ritonavir i en dose på 100 mg eller atazanavir i en dose på 300 mg med omeprazol (1 gang / dag 40 mg), eller med en kombinasjon av atazanavir i en dose på 400 mg med lansoprazol (1 gang / dag 60 mg), var det en signifikant reduksjon i effekten av atazanavir. Interaksjonen av sistnevnte med rabeprazol er ikke undersøkt, men siden absorpsjonen er assosiert med gastrisk pH, forventes lignende forskningsresultater for andre PPI. Det anbefales ikke å bruke Noflux sammen med atazanavir samtidig.

Det var ingen klinisk signifikant interaksjon mellom rabeprazolnatrium og magnesiumhydroksid eller aluminiumhydroksydgel.

In vitro-eksperimenter ved bruk av mikrosomer fra human lever har vist at rabeprazol hemmer metabolismen av cyklosporin med en IC50 _på 62 μmol - i en konsentrasjon som er 50 ganger høyere enn C _max for friske frivillige etter daglig inntak av 20 mg rabeprazol i 20 dager. Det er en lignende grad av inhibering som med omeprazol i ekvivalente konsentrasjoner.

Basert på data om utvikling av bivirkninger, retrospektiv analyse og pågående farmakokinetiske studier, kan det antas at kombinert bruk av PPI med metotreksat (spesielt i høye doser) kan øke nivået av metotreksat og / eller dets metabolitt (hydroksymetotreksat) og øke T _½. Denne effekten kan bidra til forverring av toksisiteten til metotreksat, slik at når det brukes i høye doser, kan midlertidig seponering fra PPI-behandling være nødvendig.

Analoger

Noflux-analoger er: Razo, Bereta, Ontime, Rabelok, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Rabiet.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

10 mg tabletter er tilgjengelig uten resept, 20 mg tabletter er tilgjengelig på resept.

Anmeldelser om Noflux

De få anmeldelsene om Noflux er stort sett positive. Brukere bemerker et godt resultat av behandling med legemidlet for forverring av magesår og sår i tolvfingertarmen, refluksøsofagitt og GERD. I følge de fleste vurderinger lindrer stoffet raskt og effektivt symptomene på NERD og GERD.

De vanligste bivirkningene som utvikles i løpet av perioden du tar stoffet, inkluderer magesmerter, oppkast, kvalme og svimmelhet. Imidlertid bemerker de fleste brukere at forstyrrelsene forårsaket av stoffet vanligvis er milde og forbigående.

Pris for Noflux på apotek

Prisen for Noflux kan være innenfor:

tabletter 10 mg: 14 stk. i pakken - fra 510 til 580 rubler; 28 stk. - fra 820 til 1100 rubler;
tabletter 20 mg: 14 stk. i pakken - fra 830 til 960 rubler; 28 stk. - fra 970 til 1300 rubler.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!