Binelol - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Tablettanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Binelol

Binelol: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser av stoffet
19. 19. Prisen på stoffet på apotek

Latinsk navn: Binelol

ATX-kode: C07AB12

Aktiv ingrediens: nebivolol (nebivolol)

Produsent: Specifar (Hellas); BELUPO, medisiner og kosmetikk dd (BELUPO, Farmasi og kosmetikk, dd) (Kroatia)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.08.2019

Prisene på apotek: fra 199 rubler.

Kjøpe

Binelol er en tredje generasjons lipofil kardioselektiv beta ₁ -adrenerg blokkerer med vasodilaterende egenskaper. Det har antianginal, hypotensiv og antiarytmisk effekt.

Slipp form og komposisjon

Binelol doseringsform - tabletter: runde, konvekse på begge sider, hvite, med et kryssformet hakk på den ene siden (14 stk. I en blisterpakning, i en pappeske 1, 2 eller 4 blisterpakninger).

Aktiv ingrediens: nebivolol (i form av hydroklorid), 1 tablett - 5 mg.

Tilleggskomponenter: povidon K-30, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovidon (type A), laktosemonohydrat, poloksamer188.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive komponenten i Binelol, nebivolol, er et lipofilt, kardio β _en adrenerg blokkering av den tredje generasjon med vasodilaterende effekt. Det har antianginal, hypotensiv og antiarytmisk effekt på kroppen, reduserer høyt blodtrykk (blodtrykk) i ro, under fysisk anstrengelse og stress. Blokkerer synaptiske / postsynaptiske β ₁ -adrenerge reseptorer konkurransedyktig og selektivt, noe som sikrer deres utilgjengelighet for katekolaminer og modulerer frigjøringen av endotel vasodilaterende faktor NO (nitrogenoksid).

Nebivolol er et racemat bestående av to enantiomerer og har en farmakologisk effekt som kombinerer deres handlinger:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): en konkurransedyktig og svært selektiv β ₁ -adrenoreceptor- blokkering (viser en affinitet for β ₁ -adreneseptorer 293 ganger høyere enn for β _2- adrenerge reseptorer).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): ved å modulere frigjøringen av den avslappende faktoren - NO fra det vaskulære endotel - har en mild vasodilaterende effekt.

Den hypotensive effekten av Binelol utvikler seg på dag 2-5 av behandlingen, en stabil effekt registreres etter 1 måned. Den antihypertensive effekten av legemidlet vedvarer ved langvarig bruk, det skyldes også hemming av aktiviteten til renin-angiotensinsystemet (men korrelerer ikke direkte med endringen i blodplasma av reninaktivitet).

Nebivolol forbedrer ikke bare systemisk men også intrakardiell hemodynamikk. Det reduserer hjertefrekvensen (hjertefrekvensen) og blodtrykket i hvile og under fysisk anstrengelse, hjelper til med å redusere det end-diastoliske trykket i venstre ventrikkel, reduserer OPSS (total perifer vaskulær motstand), normaliserer hjertets diastoliske funksjon (reduserer fyllingstrykket) og øker utkastningsfraksjonen.

På grunn av en reduksjon i oksygenbehovet på hjertet på grunn av en reduksjon i hjertefrekvensen, en reduksjon i pre- og etterbelastning, reduseres varigheten, alvorlighetsgraden og frekvensen av anginaanfall; økt treningstoleranse.

Den antiarytmiske effekten skyldes undertrykkelse av den patologiske automatismen i hjertet (inkludert i lesjonsfokuset) og bremsing av AV (atrioventrikulær) ledning.

Farmakokinetikk

• absorpsjon: etter oral administrering absorberes nebivolol raskt fra mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen). Opptaket av stoffet påvirkes ikke av samtidig matinntak, derfor kan Binelol tas uavhengig av dietten. Den gjennomsnittlige biotilgjengeligheten hos pasienter med en rask metabolsk fenotype er omtrent 12% og er nesten fullstendig hos pasienter med en langsom metabolsk type, men effekten av nebivolol er ikke avhengig av denne indikatoren;
• distribusjon til vev og organer: plasmaclearance av nebivolol i de fleste raske metaboliserere er ~ 24 timer, og dens hydroksymetabolitter - flere dager. Plasmakonsentrasjonen er proporsjonal med dosen og varierer fra 1 til 30 μg / l. Med plasmaproteiner, hovedsakelig albumin, binder D-nebivolol med 98,1% og L-nebivolol - med 97,9%;
• metabolisme: prosessen finner sted i leveren med delvis dannelse av aktive hydroksymetabolitter; hastigheten på aromatisk hydroksylering avhenger av genetisk bestemt oksidativ polymorfisme og bestemmes av isoenzymet CYP2D6;
• utskillelse: I løpet av en uke etter inntak av Binelol, utskilles 38% av dosen, hvorav mindre enn 0,5% er uendret, i urinen og 48% - med avføring. I raske metaboliserere er T _1/2 (halveringstid) for nebivolol-enantiomerer fra plasma i gjennomsnitt 10 timer; for sakte metaboliserere øker indikatoren med 3-5 ganger. Verdiene av T _{1/2 av} hydroksymetabolitter av begge enantiomerer fra blodplasma med rask metabolisme er i gjennomsnitt 24 timer, med en langsom metabolisme øker de omtrent 2 ganger.

Pasientens alder og kjønn påvirker ikke farmakokinetikken til nebivolol.

Indikasjoner for bruk

• arteriell hypertensjonsterapi;
• forebygging av hjerneslag ved anstrengt angina ved iskemisk hjertesykdom;
• behandling av kronisk hjertesvikt (som en del av kompleks terapi).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsfasen, som krever intravenøs administrering av legemidler med inotrop effekt;
• akutt hjertesvikt;
• atrioventrikulær (AV) blokk II og III grad (uten kunstig pacemaker);
• syk sinus syndrom, inkludert sinoaurikulær blokk;
• kardiogent sjokk;
• alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 90 mm Hg. Art.);
• alvorlig bradykardi (hjertefrekvens mindre enn 50 slag / minutt);
• ubehandlet feokromocytom;
• bronkospasme og bronkialastma;
• alvorlig leverfunksjon
• metabolsk acidose;
• depresjon;
• myasthenia gravis;
• alvorlig utslettende perifer vaskulær sykdom som intermitterende claudication og Raynauds syndrom;
• laktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon;
• alder opp til 18 år;
• amming (eller du bør slutte å amme);
• overfølsomhet overfor de enkelte komponentene i Binelol.

Slektning:

• nyresvikt;
• diabetes;
• hyperfunksjon i skjoldbruskkjertelen;
• en historie med allergiske sykdommer;
• psoriasis;
• AV-blokk I grad;
• Prinzmetals angina;
• kronisk obstruktiv lungesykdom;
• svangerskap;
• alder over 65 år.

Binelol bruksanvisning: metode og dosering

Binelol tabletter skal tas oralt 1 gang daglig samtidig: svelg hele og drikk dem med tilstrekkelig mengde væske. Mat påvirker ikke absorpsjonen av stoffet.

Ved arteriell hypertensjon og iskemisk hjertesykdom foreskrives voksne pasienter 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1 gang per dag, avhengig av alvorlighetsgraden av den terapeutiske effekten. Binelol kan brukes både som et enkelt medikament og som en del av en kombinasjonsbehandling.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon og eldre (over 65 år) anbefales ikke å overskride den daglige dosen på 2,5 mg.

Ved kronisk hjertesvikt bestemmes dosen individuelt ved titrering: startdosen er 1,25 mg (¼ tab.) 1 gang per dag, etter en uke økes den om nødvendig til 2,5 mg. Hvis den terapeutiske effekten ikke er nok, fortsetter dosen å økes en gang i uken: først opp til 5 mg, deretter opp til 10 mg (2 tab.). Det er nødvendig å ta Binelol, uavhengig av dose, en gang daglig.

Bivirkninger

• allergiske reaksjoner: erytematøs utslett, kløe;
• fra mage-tarmkanalen: kvalme, flatulens, tørr munn, forstoppelse eller diaré;
• fra det kardiovaskulære systemet: AV-blokk, ortostatisk hypotensjon, bradykardi, kortpustethet, akutt hjertesvikt, forverring av intermitterende klaudisering; svært sjelden - perifert ødem, hjertearytmier, kardialgi, Raynauds syndrom;
• fra det sentrale og perifere nervesystemet: svakhet, tretthet, hodepine, parestesi, svimmelhet; veldig sjelden - døsighet eller søvnløshet, mareritt, nedsatt konsentrasjonsevne, psykose, hallusinasjoner, depresjon, kramper;
• andre: forverring av psoriasis, hyperhidrose, tørre øyne, fotodermatose, synshemming, rhinitt, bronkospasme (inkludert i fravær av en historie med obstruktiv lungesykdom).

Overdose

Symptomer på overdosering av nebivolol er kvalme / oppkast, redusert blodtrykk, cyanose, AV-blokkade, sinusbradykardi, bronkospasme, bevissthetstap, kardiogent sjokk, koma, hjertestans.

Den første fasen av behandlingen er gastrisk skylning og absorpsjon av absorbenter, som aktivt karbon.

Videre utføres behandlingen avhengig av symptomene:

• en markant reduksjon i blodtrykket: pasienten får en horisontal stilling, bena heves over bekkennivået, om nødvendig injiseres væske og vasopressorer intravenøst, hvoretter glukagon kan foreskrives i en dose på 1-10 mg;
• bradykardi: 0,5–2 mg atropin injiseres intravenøst, og hvis det ikke er noen positiv effekt, kan det være nødvendig med en transvenøs eller intrakardiell pacemaker;
• AV-blokkering av II - III grad: β-adrenostimulanter injiseres intravenøst; i fravær av effekt vurderes problemet med å sette en kunstig pacemaker;
• hjertesvikt: i begynnelsen av behandlingen administreres hjerteglykosider og diuretika, hvis det ikke er noen effekt, foreskrives dopamin, dobutamin eller vasodilatatorer;
• bronkospasme: intravenøst administrerte medikamenter som stimulerer β ₂ -adrenergiske receptorer;
• ventrikulære premature slag: lidokain er foreskrevet. Klasse IA antiarytmika bør ikke administreres;
• kramper: diazepam administreres intravenøst.

spesielle instruksjoner

I begynnelsen av behandlingen er det nødvendig å overvåke blodtrykks (BP) og hjertefrekvens (HR) indikatorer daglig.

Eldre mennesker bør sjekke nyrefunksjonen minst en gang hver fjerde til femte måned.

Ved angina pectoris, bør dosen av Binelol gi en hvilepuls på 55-60 slag per minutt, med en belastning - ikke mer enn 110 slag per minutt.

Ved utvikling av bradykardi (hjertefrekvens mindre enn 50–55 slag per minutt), bør dosen av Binelol reduseres.

Hvis kirurgisk inngrep er nødvendig, må pasienten advare legen om at han mottar en betablokker.

Hos diabetespasienter kan Binelol maskere noen symptomer på hypoglykemi (for eksempel takykardi). Plasmaglukosekontroll er indikert minst en gang hver 4. - 5. måned.

Binelol kan redusere produksjonen av tårevæske, som bør vurderes av pasienter som bruker kontaktlinser.

Nebivolol kan øke følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner, hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom - øke bronkospasme.

Hos røykere reduseres effektiviteten til betablokkere.

Du kan ikke brått avbryte Binelol, behandlingen bør fullføres gradvis, og redusere dosen innen 10-14 dager.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I utgangspunktet påvirker ikke Binelol reaksjonshastigheten og konsentrasjonsevnen. Imidlertid, i noen tilfeller, spesielt i begynnelsen av behandlingen, og når dosen økes, forårsaker stoffet svimmelhet. Slike pasienter bør være forsiktige når de kjører bil og utfører potensielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet er det kun tillatt å forskrive Binelol i henhold til strenge indikasjoner, hvis fordelene for moren betydelig oppveier risikoen for fosteret, siden nyfødte kan utvikle bradykardi, arteriell hypotensjon, hypoglykemi og respiratorisk lammelse som et resultat av behandlingen. Kurset må avbrytes 48–72 timer før forventet levering. Hvis dette ikke er mulig, bør den nyfødte overvåkes nøye i 48–72 timer etter fødselen.

Dyrestudier har vist at nebivolol skilles ut i morsmelk. Derfor, hvis det er nødvendig å bruke Binelol under amming, bør amming stoppes.

Barndomsbruk

I henhold til instruksjonene skal Binelol ikke brukes til å behandle barn og ungdom under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Anbefalt dosering av Binelol for pasienter med nyreinsuffisiens:

• CC (kreatinin clearance) av mer enn 20 ml / min: initial dose på ¹ / ₂ tabletter med 5 mg (2,5 mg / dag); om nødvendig kan dosen økes til 1 tablett (5 mg / dag);
• CC mindre enn 20 ml / min: det er ingen erfaring med nebivolol, derfor anbefales det ikke å benytte pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Å øke dosen for nedsatt nyrefunksjon bør utføres med ekstrem forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

Det er kontraindisert å foreskrive Binelol for alvorlig leverfunksjon.

Bruk hos eldre

For pasienter eldre enn 65 år, er initialdose Binelola ¹ / ₂ tabletter med 5 mg (2,5 mg / d), om nødvendig, kan dosen økes til en tablett (5 mg / dag). Gitt den begrensede erfaringen med nebivolol hos eldre pasienter, må det utvises forsiktighet under behandlingen og nøye overvåking av pasientene er nødvendig.

Narkotikahandel

• klasse I antiarytmika og amiodaron: den negative inotrope effekten forbedres, det er mulig å forlenge eksitasjonstiden gjennom atriene;
• blokkere av langsomme kalsiumkanaler: AV-ledning øker og en negativ effekt på hjerteinfarktisk sammentrekning, det er en risiko for alvorlig arteriell hypotensjon (intravenøs verapamil er kontraindisert under behandling med nebivolol);
• medisiner for generell anestesi: det er mulig å undertrykke refleks takykardi og øke risikoen for å utvikle arteriell hypotensjon;
• trisykliske antidepressiva, barbiturater, fenotiazinderivater: den hypotensive effekten av nebivolol kan øke;
• medisiner som hemmer gjenopptaket av serotonin, og andre legemidler som biotransformerer med deltagelse av CYP2D6-isoenzymet: metabolismen av nebivolol bremser;
• cimetidin: øker konsentrasjonen av nebivolol i blodplasma;
• nikardipin: konsentrasjonen av begge aktive stoffer øker litt;
• sympatomimetiske midler: aktiviteten til nebivolol undertrykkes.

Analoger

Binelols analoger er Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-OD

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 º utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om stoffet

Pasienter som lider av høyt blodtrykk og som begynte å ta Binelol, er anmeldelser av stoffet ekstremt positive. De karakteriserer det som et veldig godt verktøy som raskt stabiliserer og pålitelig opprettholder normalt trykk, uten sterke bivirkninger.

Ulempene indikerer oftest behovet for livslang piller og de høye kostnadene.

Prisen på stoffet på apotek

Anslått pris på Binelol (5 mg tabletter): 14 stk per pakke. - 252–367 rubler; per pakke 28 stk. - 650 rubler; per pakke 56 stk. - 1020-1100 rubler.

Binelol: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Binelol 5 mg tabletter 14 stk. 199 RUB Kjøpe

Binelol 5 mg tabletter 28 stk. 275 RUB Kjøpe

Binelol tabletter 5 mg 14 stk. 326 RUB Kjøpe

Binelol tabletter 5 mg 28 stk. 557 r Kjøpe

Binelol 5 mg tabletter 56 stk. 719 RUB Kjøpe

Binelol tabletter 5mg 56 stk. RUB 980 Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!