Singular
Singulair: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Singulair
ATX-kode: R03DC03
Aktiv ingrediens: Montelukast (Montelukast)
Produsent: Merck Sharp and Dome B. V. (Nederland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 13.08.2019
Prisene på apotek: fra 699 rubler.
Kjøpe
Singular er en leukotrienreseptorblokker, anti-bronkospastisk antiinflammatorisk medisin.
Slipp form og komposisjon
Singularia doseringsformer:
- tyggetabletter: bikonvekse, rosa, med SINGULAIR-gravering på den ene siden, på den andre: for ovale tabletter - MSD 711, for runde tabletter - MSD 275 (7 stk. i en blisterpakning, i en pappeske 1, 2 eller 4 blisterpakninger);
- belagte tabletter: firkantet med avrundede kanter, lys kremfarge, med SINGULAIR-gravering på den ene siden, på den andre - MSD 117 (7 stk. i en blisterpakning, i en pappeske 1, 2 eller 4 blisterpakninger).
1 tyggetablett inneholder:
- virkestoff: montelukastnatrium - 4,16 mg eller 5,2 mg, som tilsvarer 4 mg eller 5 mg fri syre;
- hjelpekomponenter: kirsebærsmak, mannitol, hyprolose (hydroksypropylcellulose), kroskarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose, rød jernoksid, magnesiumstearat, aspartam.
1 tablett med belegg inneholder:
- virkestoff: montelukastnatrium - 10,4 mg, som tilsvarer 10 mg fri syre;
- hjelpestoffer: laktosemonohydrat, hydroksypropylcellulose (hyprolose), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium;
- skallsammensetning: hypromellose (metylhydroksypropylcellulose), hyprolose, gult jernoksid (E172), rødt jernoksid (E172), titandioksid (E171), karnaubavoks.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Cysteinyl-leukotriener (LTC 4, LTD 4, LTE 4) er potente inflammatoriske mediatorer, eikosanoider, som kan utskilles av en rekke celler (inkludert eosinofiler og mastceller). Disse viktige pro-astmatiske mediatorene er i stand til å binde seg til cysteinylleukotrienreseptorene. CysLT 1 reseptorer (type I cysteinyl leukotrien reseptorer) er tilstede i menneskets luftveier (inkludert makrofager og glatt bronkiale muskler) og andre proinflammatoriske celler (inkludert eosinofiler og noen myeloide stamceller).
Cysteinyl leukotriener korrelerer med patofysiologien til allergisk rhinitt og bronkialastma. Årsaken til allergiske rhinitt symptomer er frigjøring av cysteinyl leukotriener fra proinflammatoriske celler i neseslimhinnen i de tidlige og sene fasene av en allergisk reaksjon som utvikler seg når de utsettes for et allergen. Intranasal test med cysteinyl leukotriener viste en økning i nese luftveisresistens og symptomer på nasal obstruksjon. Ved astma utvikler følgende leukotrien-medierte effekter: en økning i antall eosinofiler, en økning i vaskulær permeabilitet, en økning i slimutskillelse, bronkospasme.
Når det tas oralt, er montelukast svært aktiv og forbedrer betennelse i astma. I henhold til farmakologisk og biokjemisk analyse binder stoffet selektivt og med høy affinitet til CysLT 1- reseptorer, men interagerer ikke med andre farmakologisk viktige reseptorer i luftveiene (kolinerge, prostaglandin- eller β-adrenerge reseptorer). På grunn av sin evne til å binde til CysLT 1- reseptorer, hemmer montelukast den fysiologiske effekten av cysteinylleukotriene LTC 4, LTD 4 og LTE 4 og har ikke en stimulerende effekt på disse reseptorene.
Montelukast er i stand til å hemme CysLT-reseptorer i luftveiene, noe som fremgår av dets evne til å blokkere utviklingen av bronkospasmer som respons på LTD 4- innånding hos pasienter med bronkialastma. For å stoppe bronkospasmen indusert av LTD 4, er en dose på 5 mg tilstrekkelig.
Oral administrering av montelukast forårsaker bronkodilatering løpet av 2 timer og kan utfylle β 2 -adrenomimetic-indusert bronkodilatasjon.
Når du tar mer enn 10 mg en gang daglig, øker ikke effekten av montelukast.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes montelukast raskt og nesten fullstendig. Gjennomsnittlig oral biotilgjengelighet er 64%. Hos voksne pasienter som tar 10 mg montelukast på tom mage, observeres den maksimale konsentrasjonen av stoffet i blodplasmaet etter 3 timer. Å ta stoffet sammen med mat påvirker ikke biotilgjengeligheten og maksimal konsentrasjon.
Montelukast binder seg til mer enn 99% til plasmaproteiner i blodet. Distribusjonsvolumet i likevektskonsentrasjon er fra 8 til 11 liter.
Studier utført på rotter med radioaktivt merket montelukast avdekket minimal penetrasjon av stoffet gjennom blod-hjerne-barrieren. I tillegg var konsentrasjonene av det merkede medikamentet i alt annet vev 24 timer etter administrering minimal.
Montelukast metaboliseres mye. Når man studerer terapeutiske doser hos barn og voksne, bestemmes ikke konsentrasjonen av montelukastmetabolitter i likevektstilstand i plasma.
In vitro-studier med humane levermikrosomer fant at cytokrom P 450 isoenzymer (2C8, 2C9 og 3A4) er involvert i metabolismen av montelukast. Studier har også vist at dette stoffet i terapeutisk konsentrasjon i blodplasma ikke hemmer cytokrom P 450 isoenzymer (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 og 2D6).
Hos friske voksne er plasmaclearance i gjennomsnitt 45 ml / min. Montelukast og dets metabolitter skilles nesten fullstendig ut av galle, noe som er bekreftet i studier: Ved oral administrering av radioaktivt merket montelukast skilles 86% av dosen mottatt innen 5 dager ut i avføringen og mindre enn 0,2% i urinen.
Halveringstiden for montelukast hos unge friske voksne er 2,7–5,5 timer. Når det tas oralt over 50 mg, forblir farmakokinetikken til dette stoffet nesten lineær. Når de tas om morgenen og kvelden, endres ikke de farmakokinetiske parametrene. Når du tar mer enn 10 mg 1 gang daglig, er det en moderat kumulering av det aktive stoffet i plasma (ca. 14%).
Farmakokinetikken til montelukast hos menn og kvinner er lik. Ingen forskjeller i klinisk signifikante farmakokinetiske effekter hos representanter for forskjellige raser ble identifisert.
Ved en enkelt oral administrering av montelukast i en dose på 10 mg, er biotilgjengeligheten og den farmakokinetiske profilen like hos unge og eldre pasienter, men hos eldre er stoffets plasmahalveringstid noe lenger.
Hos pasienter med kliniske manifestasjoner av levercirrhose og mild til moderat leverinsuffisiens, reduseres metabolismen av montelukast. Med en enkelt dose på 10 mg av stoffet øker arealet under den farmakokinetiske kurven AUC med omtrent 41%. Sammenlignet med friske mennesker øker elimineringstiden for montelukast noe (hos slike pasienter) (gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid er 7,4 timer). Det er ingen data om farmakokinetikken til montelukast hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen).
Siden montelukast og dets metabolitter ikke utskilles i urinen, er det ingen data om stoffets farmakokinetikk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Indikasjoner for bruk
4 mg tyggetabletter
- bronkialastma - forebygging og langvarig behandling for å kontrollere dag- og nattesymptomene på sykdommen hos barn fra to år og eldre;
- allergisk rhinitt - lindring av symptomer hos barn to år og eldre.
5 mg tyggetabletter og filmdrasjerte tabletter
- bronkialastma - forebygging og langvarig behandling av voksne og barn fra 6 år (for tyggetabletter 5 mg) eller fra 15 år (for belagte tabletter) for å forhindre dag og natt symptomer på sykdommen, forhindre bronkospasme under trening, inkludert behandling av pasienter med bronkial astma med overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre;
- lindring av natt og dag symptomer på sesongmessig og flerårig allergisk rhinitt hos pasienter over 6 år (for tyggetabletter 5 mg) eller fra 15 år (for belagte tabletter).
Kontraindikasjoner
- alder opptil 2 år;
- overfølsomhet overfor komponentene i Singular.
Tillegg for tyggetabletter:
- fenylketonuri;
- alder opptil 6 år (for tyggetabletter 5 mg).
I tillegg til belagte tabletter:
- alder opptil 15 år;
- syndrom av glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, laktoseintoleranse.
Bruk av Singular under graviditet og amming er bare mulig hvis den forventede effekten av terapi for moren oppveier den potensielle trusselen mot fosteret eller barnet.
Instruksjoner for bruk av Singular: metode og dosering
Tablettene tas oralt, uavhengig av matinntak, 1 gang per dag.
Ved behandling av bronkialastma brukes stoffet om kvelden, allergisk rhinitt - når som helst på dagen som er praktisk for pasienten. Ved astma med samtidig allergisk rhinitt tar pasienten en dose om kvelden 1 gang per dag.
Anbefalt daglig dose av singular:
- pasienter over 15 år: 1 overtrukket tablett - 10 mg;
- barn i alderen 6 til 14: 1 tyggetablett - 5 mg;
- barn 2 til 5 år: 1 tyggetablett - 4 mg.
Den terapeutiske effekten av stoffet utvikler seg i løpet av den første dagen.
Pasienten trenger å fortsette å ta piller ikke bare med en forverring av bronkialastma, men også i perioden med å oppnå kontroll over symptomene på bronkialastma.
Ved nyresvikt, mild og moderat leverdysfunksjon, trenger ikke eldre pasienter dosejustering.
Bivirkninger
Bivirkninger registrert i perioden etter registrering av narkotikabruk:
- fra det kardiovaskulære systemet: hjertebanken;
- smittsomme og parasittiske patologier: infeksjoner i øvre luftveier;
- fra blodkoagulasjonssystemets side: en tendens til økt blødning;
- fra psyken: angst, uro (inkludert fiendtlighet, aggressiv oppførsel), nedsatt oppmerksomhet, desorientering, patologiske drømmer, søvnløshet, hallusinasjoner, psykomotorisk aktivitet (inkludert angst, irritabilitet, skjelving), hukommelsessvikt, somnambulisme, depresjon, selvmordstanker og oppførsel;
- fra immunforsvaret: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi; svært sjelden - eosinofil leverinfiltrasjon;
- fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, kvalme, oppkast, diaré, pankreatitt;
- fra nervesystemet: døsighet, svimmelhet, parestesi eller hypestesi; veldig sjelden - kramper;
- fra luftveiene: lunge eosinofili, neseblod;
- fra lever og galleveier: en økning i aktiviteten av alaninaminotransferase (ALAT) og aspartataminotransferase (AST) i blodet; svært sjelden - hepatitt (inkludert hepatocellulær, kolestatisk eller blandet leverskade);
- allergiske reaksjoner: urtikaria, angioødem;
- fra muskel- og skjelettsystemet: myalgi, muskelkramper, artralgi;
- på den delen av huden og subkutant vev: kløe, utslett, tendens til hematom, erythema multiforme, erythema nodosum;
- fra urinsystemet: hos barn - enurese;
- generelle reaksjoner: ødem, asteni (svakhet) eller økt tretthet, feber.
Singular tolereres godt hos de fleste pasienter, bivirkninger er vanligvis milde og krever ikke seponering av behandlingen.
Overdose
I kliniske studier av langvarig (22 uker) behandling av pasienter med bronkialastma med en daglig dose av legemidlet opp til 200 mg og kort (ca. 1 uke) bruk av Singular med en daglig dose på opptil 900 mg, ble overdoseringssymptomer ikke identifisert.
I løpet av etterregistreringsperioden og i løpet av kliniske studier på barn og voksne når man tar minst 1000 mg singular per dag, er det rapportert tilfeller av akutt overdose. Laboratorie- og kliniske data indikerer sammenlignbarheten av sikkerhetsprofilene til legemidlet hos barn, voksne og eldre pasienter. De vanligste bivirkningene (uro, døsighet, magesmerter, tørst, oppkast, hodepine) stemmer overens med stoffets sikkerhetsprofil.
Det er ingen spesifikk informasjon om behandling av overdosering av singular. Ved akutt overdose anbefales symptomatisk behandling. Det er ingen data om effektiviteten av hemodialyse eller peritonealdialyse av montelukast.
spesielle instruksjoner
Med en bekreftet allergi mot acetylsalisylsyre og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), er deres samtidige bruk med montelukast kontraindisert, siden det ikke er mulig å forhindre bronkokonstriksjon forårsaket av NSAIDs.
Singular anbefales ikke til behandling av akutte anfall av bronkialastma. For å stoppe angrep av bronkialastma, bør pasienten alltid ha medisinske medisiner - kortvirkende inhalerte beta2-agonister. Under en forverring av astma, bør du ikke slutte å ta stoffet.
Ved forskrivning av legemidlet er det umulig å brått avbryte inhalasjon eller orale glukokortikosteroider (GCS), det er tillatt å gradvis redusere dosen av samtidig brukt GCS under tilsyn av en lege. En kraftig reduksjon i dosen av systemiske kortikosteroider kan forårsake utslett, forverrede lungesymptomer, utvikling av eosinofili, hjertekomplikasjoner og / eller nevropati, systemisk eosinofil vaskulitt.
Siden det på bakgrunn av bruken av Singular er en risiko for nevropsykiatriske lidelser, bør pasienten advares om muligheten for deres utvikling og behovet for å kontakte den behandlende legen umiddelbart hvis uønskede symptomer dukker opp.
Voksne pasienter anbefales å være forsiktige når de kjører bil og mekanismer på grunn av risikoen for bivirkninger som svimmelhet og døsighet.
Påføring under graviditet og amming
Kliniske studier av effekten av Singular på graviditet er ikke utført. I henhold til dataene om bruk etter registrering ble det registrert tilfeller av medfødte defekter i lemmer hos nyfødte hvis mødre tok stoffet under graviditet. Også de fleste av disse kvinnene tok andre medikamenter for behandling av bronkialastma, og det er derfor ikke fastslått en årsakssammenheng mellom utviklingen av medfødte defekter i ekstremiteter og bruk av Singular.
Det er ingen data om utskillelsen av stoffet i morsmelk.
Bruk av Singular under graviditet og amming er bare mulig i tilfeller der den potensielle fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret / barnet.
Barndomsbruk
I henhold til instruksjonene brukes Singular til behandling av barn i følgende alderskategorier:
- tyggetabletter 4 mg - fra 2 år;
- tyggetabletter 5 mg - fra 6 år gammel;
- filmdrasjerte tabletter - fra 15 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering av Singular er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Når du behandler personer med lett eller moderat nedsatt leverfunksjon, er dosejustering av Singular ikke nødvendig.
Bruk hos eldre
Ved behandling av eldre pasienter er dosejustering av Singular ikke nødvendig.
Narkotikahandel
Singular er indisert for samtidig bruk med legemidler beregnet på forebygging og langvarig behandling av bronkialastma og / eller behandling av allergisk rhinitt.
Den anbefalte terapeutiske dosen av montelukast har ikke en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til teofyllin, prednisolon, prednison, terfenadin, warfarin, digoksin, p-piller (noretindron eller etinyløstradiol).
En reduksjon i AUC-verdien av montelukast med ca. 40% ved samtidig behandling med fenobarbital krever ikke korreksjon av doseringsregimet.
Legemidlet kan administreres i kombinasjon med paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid og andre legemidler som metaboliseres med deltakelse av CYP2C8-isoenzymet.
Hemmeren av CYP2C8 og CYP2C9 isoenzymer gemfibrozil øker den systemiske effekten av montelukast med 4,4 ganger. Imidlertid anses denne effekten ikke som klinisk signifikant og krever ikke dosejustering for montelukast.
Kliniske studier har vist at montelukast, som et substrat for isoenzymer CYP2C8, CYP3A4 og CYP2C9, ikke forårsaker terapeutisk signifikante interaksjoner med andre CYP2C8-hemmere, inkludert trimetoprim, itrakonazol.
Når monoterapi med bronkodilatatorer som ikke gir tilstrekkelig kontroll av bronkialastma, er bruk av Singular et rimelig tillegg til behandlingen. Etter å ha oppnådd den terapeutiske effekten av den kombinerte behandlingen, kan dosen av bronkodilatatorer gradvis reduseres.
Analoger
Singular analoger er: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet: tyggetabletter - 2 år, belagte tabletter - 3 år.
Anmeldelser av Singular
Anmeldelser av Singular vitner om effektiviteten i behandlingen av barn i forskjellige aldre. Blant fordelene med stoffet er ofte nevnt hastighet, helsesikkerhet og lav sannsynlighet for bivirkninger. Rapporterte bivirkninger er ekstremt sjeldne.
Ifølge leger kan Singular, som er et ikke-hormonelt medikament, i noen tilfeller bli en fullverdig erstatning for inhalerte kortikosteroider.
Prisen på Singular på apotek
Den omtrentlige prisen for Singulair er: 14 tyggetabletter 4 mg - 1059 rubler, 14 tyggetabletter 5 mg - 1060 rubler, 14 belagte tabletter, 10 mg - 1079 rubler.
Singular: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Singular 5 mg tyggetabletter 14 stk. RUB 699 Kjøpe |
|
Singular 4 mg tyggetabletter 14 stk. 784 RUB Kjøpe |
|
Singular 10 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. 964 RUB Kjøpe |
|
Singularpiller p.p. 10mg 14 stk. 1018 RUB Kjøpe |
|
Enkel tabletter tygges. 4mg 14 stk. 1044 RUB Kjøpe |
|
Enkel tabletter tygges. 5mg 14 stk. 1049 RUB Kjøpe |
|
Singular 4 mg tyggetabletter 28 stk. 1109 RUB Kjøpe |
|
Singular 5 mg tyggetabletter 28 stk. 1135 RUB Kjøpe |
|
Enkelttabletter tygges. 5mg 28 stk. 1345 RUB Kjøpe |
|
Enkelttabletter tygges. 4mg 28 stk. 1348 RUB Kjøpe |
|
Singularpiller p.p. 10mg 28 stk. 1404 RUB Kjøpe |
|
Singulair 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 1404 RUB Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
