Nolodatak
Nolodatak: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Nolodatac
ATX-kode: N02BG07
Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)
Produsent: Akrikhin, JSC (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 22.11.2018
Nolodatak er et smertestillende ikke-narkotisk middel.
Slipp form og komposisjon
Nolodatak produseres i form av kapsler: brunt, gelatinøst fast stoff, størrelse nr. 1; innholdet i kapslene er pulver fra hvitt til hvitt med en grå eller gul fargetone (10 stk. i en blisterlist, i en pappeske med 1, 3 eller 5 pakker).
1 kapsel inneholder:
- virkestoff: flupirtinmaleat - 100 mg (i form av 100% stoff);
- tilleggsstoffer: natriumkarboksymetylstivelse, magnesiumstearat, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, kopovidon, kolloid silisiumdioksid;
- kapsel skall: titandioksid, gelatin, fargestoffer - jernoksider rød, gul og svart.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Flupirtin er et sentralt virkende ikke-opioid smertestillende middel og tilhører klassen Selektiv neuronal kaliumkanalåpner (SNEPCO). Det aktive stoffet Nolodatak fører ikke til avhengighets- og abstinenssyndrom, og har også en muskelavslappende effekt.
På grunn av flupirtins evne til å aktivere neuronale kaliumkanaler for intern rektifikasjon assosiert med G-protein, frigjøres kaliumioner, noe som fører til stabilisering av hvilepotensialet og en reduksjon i nervøsitet i neuronale membraner. Denne prosessen gir inhibering av aktiviteten til NMDA (N-metyl-D-aspartat) reseptorer på grunn av det faktum at blokkeringen av NMDA-reseptorer av magnesiumioner fortsetter før depolarisering av cellemembranen begynner (indirekte antagonisme mot NMDA-reseptorer).
Flupirtin ved terapeutiske konsentrasjoner viser ikke en forbindelse med alfa1-, alfa2-adrenerge reseptorer, serotonin 5HT1-, 5HT2-reseptorer, benzodiazepin, dopamin, opioid, sentrale muskariniske og nikotinfølsomme kolinerge reseptorer (m- og n-kolinerge reseptorer).
Den sentrale virkningen av det aktive stoffet Nolodatak realiseres på grunn av tre hovedeffekter:
- smertestillende effekt: flupirtin, som et resultat av aktivering av spenningsuavhengige kaliumkanaler, stabiliserer nervecellens membranpotensial; dette ledsages av undertrykkelse av aktiviteten til NMDA-reseptorer og forårsaker blokkering av nevronale kalsiumionkanaler og en reduksjon i strømmen av kalsiumioner inne i cellen; på grunn av hemming av neuroneksitasjon som respons på nociceptive stimuli (inhibering av nociceptive aktivering), oppstår en smertestillende effekt, og en avmattelse i responsen fra neuroner på gjentatt eksponering for smerte stimuli observeres, noe som forhindrer intensivering av smerte og overgang til kronisk form, og i nærvær av kronisk smertesyndrom, gir svekkelsen intensitet;avslørte også evnen til flupirtin til å påvirke opplevelsen av smerte gjennom det nedadgående noradrenerge systemet;
- muskelavslappende effekt: den antispastiske effekten av stoffet på musklene skyldes hemming av overføring av impulser til motorneuroner og interneuroner, som et resultat av at muskelspenning blir lindret; denne egenskapen til flupirtin demonstrerer mot bakgrunnen av mange kroniske sykdommer som oppstår med smertefulle muskelspasmer (fibromyalgi, spenningshodepine, artropati, smerter i muskler og skjelett i nakke og rygg);
- effekten av kroniseringsprosesser: kroniseringsprosesser betraktes som prosesser for impulsledning av nevroner assosiert med evnen til sistnevnte til å regenerere og skape nye nevrale forbindelser (elastisitet i nevronale funksjoner); ved å aktivere intracellulære prosesser, gir plasticiteten til nevronale funksjoner forhold for å utløse mekanismer som inflasjon, hvor en økning i responsen på hver påfølgende smerteimpuls blir notert, NMDA-reseptorer spiller en viktig rolle i implementeringen av slike endringer (genuttrykk); på grunn av påvirkning av flupirtin, oppstår en indirekte blokkering av disse reseptorene og undertrykkelse av deres handling; dermed forhindrer legemidlet overgang av smerte til en kronisk form, og i tilfelle eksisterende kroniske smerter hjelper det å slette smerteminne ved å stabilisere membranpotensialet,fører til en reduksjon i smertefølsomhet.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering av Nolodatak absorberes flupirtin raskt og nesten fullstendig (90%) fra mage-tarmkanalen, nivået av det aktive stoffet i blodplasmaet er proporsjonalt med dosen.
I leveren gjennomgår opptil 75% av den inntakte dosen av stoffet metabolsk transformasjon med dannelsen av en aktiv metabolitt M1 og en inaktiv metabolitt M2. Metabolitten M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin], dannet ved hydrolyse av uretanstrukturen (reaksjonens fase I) og ytterligere acetylering (reaksjonens fase II), gir ca. 25% av den smertestillende effekten av flupirtin. Den andre metabolitten M2 dannes som et resultat av oksidasjonsreaksjonen (fase I) av p-fluorbenzyl, etterfulgt av konjugering (fase II) av p-fluorbenzoesyre med glycin.
Hvilke av isoenzymer som hovedsakelig er involvert i den oksidative destruksjonsveien, er ikke fastslått. Det antas at flupirtin bare har en liten evne til å samhandle med andre legemidler.
Halveringstiden (T1 / 2) fra blodplasma er omtrent 7 timer (10 timer for M1-metabolitten og flupirtin), noe som er en tilstrekkelig tilstand for å gi en smertestillende effekt når legemidlet tas i samsvar med anbefalt doseringsregime.
Omtrent 69% av den administrerte dosen skilles ut via nyrene: i form av M1-metabolitten (acetylmetabolitt) - 28%, i form av M2-metabolitten (p-fluorhydrapurinsyre) - 12%, uendret - 27%, den gjenværende delen (1/3) skilles ut i form av metabolitter, hvis struktur ennå ikke er avklart. En liten del av dosen skilles ut i tarmene med galle.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene anbefales Nolodatak for behandling av akutt smerte med mild til moderat intensitet hos voksne.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- tilstedeværelsen av en risiko for å utvikle hepatisk encefalopati og kolestase (encefalopati kan forekomme eller forløpet av en allerede eksisterende encefalopati eller ataksi kan være komplisert);
- myasthenia gravis (på grunn av den muskelavslappende effekten av flupirtin);
- samtidig leversykdom;
- alkoholisme;
- alder opp til 18 år;
- eksisterende eller nylig helbredet tinnitus (på grunn av høy risiko for økt aktivitet av leverenzymer);
- kombinert bruk med andre legemidler som kan ha en hepatotoksisk effekt;
- overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i stoffet.
Relativ (krever bruk av Nolodatak med forsiktighet):
- høy alder (over 65 år);
- hypoalbuminemi;
- nyresvikt.
Instruksjoner for bruk av Nolodatak: metode og dosering
Nolodatak tas oralt. Kapselen svelges hel med 100 ml væske uten å tygge. Det anbefales å ta middelet mens du sitter eller står.
Hvis det er nødvendig, kan du i noen tilfeller åpne kapslen og bare bruke pulveret i den og oppløse den i vann. For å nøytralisere den veldig bitre smaken av den resulterende løsningen, anbefales det å spise.
Dosen velges under hensyntagen til graden av smerteintensitet og pasientens individuelle følsomhet for flupirtin. Det anbefales å ta Nolodatak 1 kapsel (100 mg) 3-4 ganger daglig med like intervaller mellom dosene. Ved alvorlig smertesyndrom foreskrives 2 kapsler (200 mg) 3 ganger om dagen. Maksimal tillatt daglig dose bør ikke overstige 6 kapsler (600 mg). Varigheten av behandlingen bestemmes av den behandlende legen etter å ha vurdert dynamikken i smertesyndromet og avhengig av legemiddelets toleranse. På bakgrunn av langvarig bruk er det nødvendig å overvåke aktiviteten til levertransaminaser for å oppdage mulige tidlige tegn på levertoksisitet. Behandlingsforløpet bør ikke overstige 14 dager.
For pasienter med hypoalbuminemi er Nolodatak forskrevet i en daglig dose som ikke overstiger 3 kapsler (300 mg). Hvis det er nødvendig å ta høyere doser, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand.
Bivirkninger
- nervesystemet: ofte - svimmelhet, søvnforstyrrelser, hodepine, skjelving, angst / nervøsitet, depresjon; sjelden - forvirret bevissthet;
- lever og galleveier: veldig ofte - økt aktivitet av levertransaminaser; med en ukjent frekvens - leversvikt, hepatitt;
- metabolisme: ofte - mangel på appetitt;
- Mage-tarmkanalen: ofte - kvalme, epigastrisk smerte, dyspepsi, oppkast, magesmerter, forstoppelse, flatulens, tørrhet i munnslimhinnen, diaré;
- immunsystem: sjelden - allergiske reaksjoner (noen ganger manifestert av hudutslett, kløe, elveblest, feber), overfølsomhet for stoffet;
- hud og subkutant vev: ofte - svette;
- synsorgan: sjelden - synshemming;
- andre: veldig ofte - tretthet / svakhet (hos 15% av pasientene), i de fleste tilfeller i begynnelsen av kurset.
Bivirkninger avhenger som regel av dosen flupirtin (med unntak av allergiske reaksjoner) og forsvinner i mange tilfeller av seg selv med videre behandling eller etter at den er fullført.
Overdose
Det er isolerte tilfeller av overdosering av Nolodatak med sikte på å begå selvmord. Samtidig, mens du tok flupirtin i en dose på 5 g, ble følgende reaksjoner observert: munntørrhet, kvalme, tårevåte, en tilstand av utbrudd, bedøvelse, forvirring, takykardi. Etter tvungen diurese eller oppkast, innføring av elektrolytter og inntak av aktivt karbon, ble forbedringen i velvære notert etter 6-12 timer. Det var ingen rapporter om utviklingen av livstruende symptomer.
Det bør tas i betraktning at på bakgrunn av overdosering eller når det vises tegn på forgiftning, kan uønskede effekter fra sentralnervesystemet og manifestasjon av toksiske effekter på leveren forekomme ved den type forverring av metabolske forstyrrelser i leveren. I dette tilfellet foreskrives symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift.
spesielle instruksjoner
Nolodatak anbefales kun å tas når behandling med andre smertestillende midler, inkludert ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) eller opioider, er kontraindisert.
Mens du tar stoffet, må du ta hensyn til eventuelle symptomer som er karakteristiske for leverskade (for eksempel tretthet, kvalme, tap av matlyst, oppkast, magesmerter, mørk urin, kløe, gulsott). Hvis noen av disse bruddene oppstår, må du slutte å ta Nolodatak og umiddelbart oppsøke lege.
I løpet av behandlingsperioden er falske positive resultater for å etablere konsentrasjonen av urobilinogen, bilirubin og protein i urinen mulig når en test med diagnostiske striper utføres. Det er sannsynlighet for en lignende reaksjon når man kvantifiserer innholdet av bilirubin i plasma.
På bakgrunn av bruken av flupirtin i høye doser, kan urinen i noen tilfeller bli grønn; dette fenomenet gjelder ikke kliniske tegn på noen lidelse.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av mulig døsighet og svimmelhet når du bruker Nolodatak under behandlingen, bør pasientene avstå fra å kjøre bil og andre potensielt farlige og komplekse mekanismer. Det er viktig å ha dette i bakhodet mens du drikker alkohol.
Påføring under graviditet og amming
Det er ikke tilstrekkelig informasjon om bruk av flupirtin under graviditet. I eksperimentelle studier på dyr viste det aktive stoffet reproduksjonstoksisitet, men det ble ikke påvist noen teratogen effekt. Den potensielle trusselen mot mennesker er ukjent.
Bruk av Nolodatak under graviditet er kun tillatt i ekstreme tilfeller når de tiltenkte fordelene med terapi for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret betydelig.
Flupirtin, ifølge forskningsresultater, finnes i små mengder i morsmelk. Som et resultat er det umulig å ta stoffet under amming, bortsett fra i tilfeller der utnevnelsen er ekstremt nødvendig, under løpet er det nødvendig å slutte å amme.
Barndomsbruk
Nolodatak er kontraindisert hos pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
I nærvær av nyresvikt i løpet av medikamentell behandling er det nødvendig å kontrollere nivået av kreatinin i blodplasmaet. Ingen dosejustering av Nolodatak er nødvendig for pasienter med lett til moderat nedsatt nyrefunksjon.
Pasienter med alvorlig nyresvikt må endre dosen av legemidlet, den maksimale daglige dosen i denne kategorien av pasienter bør ikke være mer enn 3 kapsler (300 mg). Hvis det er nødvendig å foreskrive Nolodatak i en høyere dose, trenger pasienter nøye medisinsk tilsyn.
For brudd på leverfunksjonen
På grunn av risikoen for økt aktivitet av levertransaminaser, samt forekomsten av leversvikt og hepatitt, under behandling med Nolodatak, anbefales det å overvåke tilstanden til leverfunksjon en gang i uken.
Hvis resultatene av studien av leveraktivitet avviker fra normen eller manifestasjonen av kliniske symptomer som er karakteristiske for leversykdommer, bør legemidlet avbrytes.
Hvis pasienten har nedsatt leverfunksjon, må legemidlet tas i en daglig dose som ikke overstiger 2 kapsler (200 mg).
Bruk hos eldre
Hos eldre ble det sett en økning i T1 / 2 av flupirtin (med en enkelt dose - opptil 14 timer, når den ble brukt i 12 dager - opp til 18,6 timer), og den maksimale plasmakonsentrasjonen i blodet henholdsvis i 2 –2,5 ganger.
Pasienter over 65 anbefales å ta Nolodatak i begynnelsen av behandlingen, 1 kapsel (100 mg) 2 ganger daglig - om morgenen og om kvelden. Avhengig av alvorlighetsgraden av smerten og toleransen til midlet, kan dosen økes til 3 kapsler.
Narkotikahandel
- beroligende midler, muskelavslappende midler, etanol: effekten av disse stoffene forbedres;
- benzylpenicillin, glibenklamid, acetylsalisylsyre, digoksin, klonidin, propranolol, diazepam, warfarin: en økning i aktiviteten til disse legemidlene forårsaket av flupirtin når de er forskjøvet fra forbindelsen med proteiner er mulig (dette gjelder spesielt warfarin og diazepam);
- kumarinderivater (inkludert warfarin): det er mulig å endre protrombinindeksen (øke den antikoagulerende effekten), det er nødvendig å overvåke denne indikatoren regelmessig for riktig justering av kumarindosen; det er ingen informasjon om interaksjonen av legemidlet med andre antikoagulantia / blodplater.
- medisiner, hvis metabolisme forekommer i leveren: en økning i aktiviteten til leverenzymer er mulig, det er nødvendig med regelmessig overvåking av nivået;
- medisiner som inneholder karbamazepin og paracetamol: denne kombinasjonen anbefales ikke.
Analoger
Analoger av Nolodatak er Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Nolodatak
Ifølge mange anmeldelser er Nolodatak et effektivt verktøy som brukes til å lindre smertesyndrom av mild til moderat alvorlighetsgrad av forskjellige opprinnelser. Pasienter bemerker at stoffet lindrer hodepine, tannpine og muskelsmerter, smerter i ryggen, korsryggen og baken effektivt og raskt mot bakgrunnen av intervertebral brokk, smerter etter brudd, og forårsaker ikke avhengighet og avhengighet.
Samtidig, under inntaket, er det en hyppig utvikling av uønskede effekter, som kvalme, magesmerter, halsbrann, diaré, hodepine, svimmelhet, nervøsitet.
Pris for Nolodatak på apotek
Den omtrentlige prisen for Nolodatak er (kapsler 100 mg): 10 stk. i en pakke - 300-380 rubler, 30 stk. - 570-680 rubler, 50 stk. - 1.080-1140 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
