Urotol
Urotol: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Vurderinger
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Urotol
ATX-kode: G04BD07
Aktiv ingrediens: tolterodin (tolterodin)
Produsent: Zentiva ks (Tsjekkia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.10.2018
Prisene på apotek: fra 324 rubler.
Kjøpe
Urotol er et medikament med antidysurisk, m-antikolinerg virkning.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform av Urotol-frigjøring - filmdrasjerte tabletter: rund bikonveks; 1 mg - gul; 2 mg - hvit (i en eske 2 eller 4 blisterpakninger med 14 tabletter hver).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: tolterodinhydrotartrat - 1 eller 2 mg;
- hjelpekomponenter (henholdsvis 1 eller 2 mg): natriumstearylfumarat - 1,5 / 3 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 73/146 mg; kolloidalt silisiumdioksid - 1/2 mg; natriumkarboksymetylstivelse (type A) - 3,5 / 7 mg;
- skall (henholdsvis 1 eller 2 mg): hypromellose 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; fargestoff jernoksid gul - 0,05 / 0 mg; talkum - 0,25 / 0,5 mg; titandioksid - 0,15 / 0,4 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Urotol er et av m-antikolinergika.
Tolterodin og dets 5-hydroksymetylderivat er svært spesifikke for muskarine reseptorer, de blokkerer konkurransedyktig m-kolinerge reseptorer med den høyeste selektiviteten for blærereseptorer (sammenlignet med spyttkjertelreseptorer).
Urotol reduserer detrusorens kontraktile aktivitet, tonen i glatte muskler i urinveiene, og reduserer også salivasjon.
Når det brukes i høyere terapeutiske doser, øker det mengden gjenværende urin og forårsaker ufullstendig tømming av blæren.
Inhiberer ikke CYP2D6, 2C19, 1A2 eller 3A4.
Den terapeutiske effekten av Urotol oppnås etter 4 ukers bruk.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes tolterodin raskt fra mage-tarmkanalen. Tiden for å nå C max (maksimal konsentrasjon) i serum er 1–2 timer.
I området terapeutiske doser (fra 1 til 4 mg) er det en lineær sammenheng mellom dosen av medikamentet og verdien av serum C max i blodet.
Den absolutte biotilgjengeligheten av tolterodin er 17% (hos de fleste pasienter) og 65% (hos personer med CYP2D6-mangel).
Mat påvirker ikke stoffets biotilgjengelighet, selv om konsentrasjonen av tolterodin når den tas sammen med mat øker.
Bindingen av tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitt forekommer hovedsakelig med orosomucoid, ubundne fraksjoner - henholdsvis 3,7% og 36%. V d (distribusjonsvolum) av tolterodin er 113 liter.
AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) for tolterodin hos individer med CYP2D6-mangel tilsvarer omtrent summen av AUC-verdiene for tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitt hos de fleste pasienter med samme doseringsregime. Dermed avhenger ikke toleransen, sikkerheten og den kliniske effekten av Urotol av aktiviteten til CYP2D6.
Tolterodin metaboliseres hovedsakelig i leveren av det polymorfe enzymet CYP2D6. Som et resultat dannes en farmakologisk aktiv 5-hydroksymetylmetabolitt, som deretter metaboliseres til N-dealkylert 5-karboksylsyre og 5-karboksylsyre. 5-hydroksymetylmetabolitten har farmakologiske egenskaper nær tolterodin, i de fleste tilfeller forbedrer den stoffets effekt betydelig.
Tolterodin med redusert metabolisme (med CYP2D6-mangel) gjennomgår dealkylering av CYP3A4-isoenzymer for å danne N-dealkylert tolterodin, som ikke har noen farmakologisk aktivitet.
Hos de fleste pasienter er den systemiske serumklaring av tolterodin ca. 30 l / t. T 1/2 (halveringstid) tolterodin varierer innen 2-3 timer, 5-hydroksymetylmetabolitt - fra 3 til 4 timer. Med redusert metabolisme er denne figuren omtrent 10 timer.
En reduksjon i klaring av moderforbindelsen hos pasienter med CYP2D6-mangel fører til en økning i konsentrasjonen av tolterodin (ca. 7 ganger) på bakgrunn av uoppdagelige konsentrasjoner av 5-hydroksymetylmetabolitten.
Omtrent 17% av tolterodin skilles ut i avføringen, 77% i urinen. Mindre enn 1% av dosen skilles ut uendret, omtrent 4% - som en 5-hydroksymetylmetabolitt. N-dealkylert 5-karboksylsyre og 5-karboksylsyre utgjør henholdsvis ca. 29% og 51% av mengden utskilt i urinen.
I levercirrhose øker AUC-verdien av tolterodin og den aktive 5-hydroksymetylmetabolitten med ca. 2 ganger.
Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtreringshastighet ≤ 30 ml / min) er gjennomsnittlig AUC for tolterodin og 5-hydroksymetylmetabolitt 2 ganger høyere. Hos disse pasientene er plasmainnholdet i andre metabolitter betydelig høyere (klinisk betydning er ukjent).
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Urotol foreskrevet for behandling av hyperrefleksi (hyperaktivitet, ustabilitet) i blæren, som manifesterer seg i form av hyppig, presserende trang til å urinere, økt hyppighet av vannlating og / eller urininkontinens.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- glaukom med vinkellukking, ildfast for behandling;
- forsinkelse i vannlating
- myasthenia gravis;
- megakolon;
- alvorlig ulcerøs kolitt;
- alder opp til 18 år;
- ammingstid;
- individuell intoleranse overfor noen av stoffene.
Relativ (Urotol er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- alvorlig obstruksjon av nedre urinveier (forbundet med risiko for urinretensjon);
- nevropati;
- økt risiko for nedsatt peristaltikk i mage-tarmkanalen;
- nedsatt nyre- / leverfunksjon
- obstruktive sykdommer i mage-tarmkanalen (spesielt pylorisk stenose);
- brokk i esophageal åpning av membranen;
- svangerskap.
Instruksjoner for bruk av Urotol: metode og dosering
Urotol tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.
Anbefalt doseringsregime: 2 mg 2 ganger daglig.
Basert på den individuelle toleransen for stoffet, kan en enkelt dose reduseres til 1 mg. Ved samme dose foreskrives Urotol for nedsatt nyre- / leverfunksjon, samt mot bakgrunn av samtidig bruk med ketokonazol eller andre sterke CYP3A4-hemmere.
Effektiviteten av behandlingen bør vurderes på nytt 2-3 måneder etter at legemidlet er startet.
Bivirkninger
- hud: tørr hud;
- nervesystemet: parestesi, svimmelhet, nedsatt bevissthet, nervøsitet, hallusinasjoner, døsighet, hodepine;
- immunsystem: svært sjelden - Quinckes ødem, allergiske reaksjoner;
- sanseorganer: brudd på innkvartering, tørt øyesyndrom;
- urinveiene: urinretensjon;
- fordøyelsessystemet: xerostomi, oppkast, dyspepsi, magesmerter, forstoppelse, flatulens; sjelden - gastroøsofageal refluks;
- kardiovaskulær system: sjelden - økt hjertefrekvens, takykardi, arytmi;
- andre: vektøkning, brystsmerter, tretthet, bronkitt, perifert ødem.
Overdose
De viktigste symptomene: urinretensjon, mydriasis, paresis av overnatting, smertefull urineringstrang, hallusinasjoner, kramper, alvorlig agitasjon, takykardi, respirasjonssvikt, forlengelse av QT-intervallet.
Terapi: utnevnelsen av aktivt karbon, magesvask. Andre tiltak avhenger av symptomene på overdosering:
- kramper eller alvorlig uro: benzodiazepin-angstdempende midler;
- hallusinasjoner, alvorlig uro: fysostigmin;
- takykardi: betablokkere;
- respiratorisk svikt: kunstig lungeventilasjon;
- mydriasis: overføring av pasienten til et mørkt rom og / eller pilokarpin i øyedråper;
- urinretensjon: kateterisering av blæren.
spesielle instruksjoner
Før du starter kurset, bør organiske årsaker til imperativ og hyppig trang til å urinere ekskluderes.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av behandlingsperioden, når du kjører motorvogner, bør det utvises forsiktighet, noe som er forbundet med sannsynligheten for å utvikle tilpasningsforstyrrelser.
Påføring under graviditet og amming
- graviditet: terapi kan utføres under medisinsk tilsyn etter å ha vurdert balansen mellom fordeler og risiko;
- ammeperiode: det er kontraindisert å bruke Urotol (data om hvorvidt det aktive stoffet skilles ut i morsmelken presenteres ikke).
Kvinner i fertil alder må bruke pålitelige prevensjonsmetoder under behandlingen.
Barndomsbruk
Pasienter under 18 år får ikke forskrevet Urotol-tabletter (sikkerhetsprofilen er ikke undersøkt).
Med nedsatt nyrefunksjon
Urotol hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon skal brukes under medisinsk tilsyn i en daglig dose på 2 mg.
For brudd på leverfunksjonen
Urotol hos pasienter med nedsatt leverfunksjon skal brukes under medisinsk tilsyn i en daglig dose på 2 mg.
Narkotikahandel
Mulige interaksjoner:
- makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin), proteasehemmere, soppdrepende midler (mikonazol, ketokonazol, itrakonazol) og andre sterke CYP3A4-hemmere: en økning i serumkonsentrasjonen av tolterodin i blodet, noe som fører til økt risiko for overdosering av Urotol (kombinasjonen anbefales ikke);
- medisiner med antikolinerg virkning: øke virkningen av Urotol og øke sannsynligheten for bivirkninger;
- muskarine kolinerge reseptoragonister: redusert effekt av tolterodin;
- prokinetics (metoklopramid, cisaprid): svekkelse av deres handling;
- medisiner metabolisert av isoenzymer CYP2D6 eller CYP3A4 (induktorer og hemmere): sannsynligheten for en farmakokinetisk interaksjon.
Analoger
Urotolanaloger er: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C i original emballasje. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Urotol
Anmeldelser om Urotol er forskjellige. Dens høye effektivitet og gode toleranse er lagt merke til. I andre tilfeller indikerer de mangel på terapeutisk effekt og høye kostnader.
Pris for Urotol på apotek
Den omtrentlige prisen for Urotol (56 stykker i en pakke på 1 eller 2 mg) er 519-597 eller 594-674 rubler.
Urotol: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Urotol 2 mg filmdrasjerte tabletter 56 stk. 324 r Kjøpe |
|
Urotol 1 mg filmdrasjerte tabletter 56 stk. 549 r Kjøpe |
|
Urotol tabletter p.p. 1mg 56 stk. 578 r Kjøpe |
|
Urotol tabletter p.p. 2mg 56 stk. RUB 620 Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
