Tacrolimus - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Kapselanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Takrolimus

Tacrolimus: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Legemiddelinteraksjoner
11. 11. Analoger
12. 12. Vilkår og betingelser for lagring
13. 13. Vilkår for utlevering fra apotek
14. 14. Vurderinger
15. 15. Pris på apotek

Latinsk navn: Tacrolimus

ATX-kode: L04AD02

Aktiv ingrediens: takrolimus (takrolimus)

Produsent: Ozon LLC (Russland), Nanopharma Development LLC (Russland), Izvarino Pharma LLC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019

Prisene på apotek: fra 2300 rubler.

Kjøpe

Takrolimus er et immunsuppressivt middel, en kalsineurinhemmer.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilgjengelig i form av kapsler: størrelse nr. 4, gelatinøst fast stoff, ugjennomsiktig: dosering 0,5 mg - kroppen er nesten hvit eller hvit, lokket er gult; dosering på 1 mg - kropp og lokk er hvite eller nesten hvite; dosering 5 mg - kroppen er hvit eller nesten hvit, hetten er grønn; innholdet i kapslene er en komprimert pulvermasse eller pulver fra hvitt til hvitt med en gul eller brun fargetone (i blisterpakninger: 10 stk., i en pappeske 1-6, 8 eller 10 pakninger; 1 eller 7 stk., i en papp en pakke med 1-5 eller 10 pakker, i bokser / flasker: 60 stk., i en pappeske 1 boks / flaske; 10-50 eller 100 stk. i en boks, i en pappeske 1 boks. Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av takrolimus).

1 kapsel inneholder:

• virkestoff: takrolimus monohydrat - 0,51; 1,02 eller 5,11 mg, som er 0,5 når det gjelder takrolimus; Henholdsvis 1 eller 5 mg;
• hjelpekomponenter: vinsyre, kroskarmellosenatrium, laktose, kolloid silisiumdioksid, hypromellose, magnesiumstearat;
• sammensetningen av kapselhuset og hetten: titandioksid, gelatin.

I tillegg inneholder kapselhettene: dosering 0,5 mg - kinolingult fargestoff, solnedgangsgult fargestoff; dosering 5 mg - indigokarmin, jernoksidgult fargestoff.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Takrolimus er et immunsuppressivt legemiddel, hvis virkning skyldes dets aktive substans evne til å hemme kalsineurin. Effektene av takrolimus på molekylært nivå og dets intracellulære akkumulering er en konsekvens av bindingen til det cytosoliske proteinet (FKBP 12) og dannelsen av FKBP 12 - takrolimuskomplekset, som har en spesifikk og konkurransedyktig hemmende effekt på kalsineurin. Dette gir kalsiumavhengig blokkering av T-celle-signalveier og forhindrer transkripsjon av et diskret sett med lymfokingener.

Resultatene av eksperimentell bruk av takrolimus in vitro og in vivo indikerer dens høye immunsuppressive aktivitet. På bakgrunn av søknaden er det en klar reduksjon i dannelsen av cytotoksiske lymfocytter, som spiller en viktig rolle i transplantasjonsavvisningsreaksjonen. Det fremmer undertrykkelse av dannelsen av interleukin-2, interleukin-3 og gamma-interferon, aktivering av T-celler, ekspresjon av interleukin-2-reseptoren, T-hjelperavhengig proliferasjon av B-celler.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering kan absorpsjonen av takrolimus hos voksne pasienter variere fra 6 til 43%, biotilgjengeligheten er i gjennomsnitt 20-25%. Samtidig matinntak reduserer hastigheten og omfanget av absorpsjon, samt biotilgjengeligheten til takrolimus. Opptaket av legemidlet påvirkes ikke av galdesekresjonen.

Plasmaproteinbinding av takrolimus (serumalbumin, alfa ₁ syreglykoprotein) er mer enn 98,8%. Forholdet mellom konsentrasjonene i fullblod og plasma er omtrent 20: 1. I den systemiske sirkulasjonen binder den seg godt til erytrocytter.

Tatt i betraktning de plasmakonsentrasjoner, distribusjonsvolumet (V _d er) i den likevektstilstand hos friske mennesker 1300 L. V _d i likevekt, beregnet fra helblod, gjennomsnitt 47,6 liter.

Gjennomsnittlig total clearance, beregnet fra konsentrasjoner i fullblod, hos friske mennesker er 2,25 l / t.

Hos voksne pasienter, etter levertransplantasjon, var clearanceverdien 4,1 l / t, nyre - 6,7 l / t, hjerte - 3,9 l / t. Med et lavt nivå av hematokrit og hypoproteinemia øker den ubundne fraksjonen av takrolimus, og klaringen blir akselerert. I tillegg kan kortikosteroider som brukes ved transplantasjon, også øke stoffskiftet og akselerere clearance av takrolimus.

Halveringstiden (T _1/2) er lang og inkonsekvent; i fullblod hos friske mennesker er det i gjennomsnitt cirka 43 timer.

Takrolimus metaboliseres aktivt i leveren, hovedsakelig med deltagelse av isoenzymet CYP3A4. I tillegg fortsetter stoffskiftet aktivt i tarmveggen. Av metabolittene som er identifisert in vitro, har bare en av dem immunsuppressiv aktivitet som ligner på takrolimus. Andre metabolitter er preget av liten eller ingen immunsuppressiv effekt. Den farmakologiske aktiviteten til takrolimus er praktisk talt uavhengig av metabolitter på grunn av det faktum at bare en metabolitt finnes i den systemiske sirkulasjonen ved lave konsentrasjoner.

Legemidlet utskilles hovedsakelig gjennom tarmene i form av metabolitter, 2% av dosen som tas - gjennom nyrene. Opptil 1% av uendret takrolimus finnes i urin og avføring.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Tacrolimus er indisert hos voksne pasienter for forebygging og behandling av allograft avstøting av hjerte, lever og nyre.

I tillegg er legemidlet foreskrevet for behandling av avvisning av allograft i tilfeller av resistens mot standardmetoder for immunsuppressiv behandling hos voksne pasienter.

Kontraindikasjoner

• laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
• periode med graviditet;
• amming;
• overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.

Takrolimus, bruksanvisning: metode og dosering

Behandling med Takrolimus bør ledsages av nøye tilsyn av kvalifisert personell og nødvendig utstyr til disposisjon. Foreskrivelse av et medikament eller endringer i immunsuppressiv behandling utføres av en lege med erfaring i slik behandling hos pasienter med transplanterte organer.

Kapslene tas oralt, umiddelbart etter at de er tatt ut av pakken, med tilstrekkelig mengde vann, på tom mage (1 time før måltider eller 2-3 timer etter måltider). Den daglige dosen deles i to, tar halvparten om morgenen og halvparten om kvelden. Om nødvendig blandes innholdet i kapslene med vann og administreres ved hjelp av et nasogastrisk rør.

Hvis tiden for å ta neste dose har gått glipp, bør du ta stoffet så snart du husker det, mens det er forbudt å ta en dobbel dose Tacrolimus.

I den første postoperative perioden brukes takrolimus vanligvis sammen med andre immunsuppressiva. Dosen kan variere avhengig av diett for immunosuppressiv behandling. Dosen av takrolimus bør bestemmes primært basert på den individuelle toleransen for legemidlet og den kliniske vurderingen av risikoen for avstøting, og i tillegg på dataene for overvåking av plasmakonsentrasjonen av takrolimus.

Ved kliniske tegn på avvisning er det nødvendig å justere diett for immunsuppressiv behandling.

I perioden etter transplantasjon reduseres dosen takrolimus vanligvis. I noen tilfeller er det mulig å foreskrive takrolimus monoterapi med kansellering av samtidig immunsuppressiv behandling. Stabilisering av pasientens tilstand etter transplantasjon kan påvirke farmakokinetikken til takrolimus, og derved skape behov for dosejustering.

For behandling av avvisningsepisoder brukes høyere doser av legemidlet i kombinasjon med korte kurs med mono / polyklonale antistoffer og tilleggsbehandling med kortikosteroider. Hvis tegn på toksisitet vises, bør dosen av legemidlet reduseres.

Initialdoser når pasienter byttes til oral takrolimus, skal være lik de som er foreskrevet for primær immunsuppresjon.

Korrigering av dosen av legemidlet i spesielle pasientgrupper:

• pasienter med nedsatt leverfunksjon: det kan være behov for å redusere dosen for å opprettholde minimumskonsentrasjonen av legemidlet innenfor de anbefalte verdiene;
• pasienter med nyreinsuffisiens: Ingen dosejustering er nødvendig, siden farmakokinetikken til takrolimus ikke endres avhengig av nyrefunksjonen. Men siden takrolimus har nefrotoksisk effekt, er det nødvendig med nøye overvåking av nyrefunksjonen (inkludert kontroll av serumkreatininkonsentrasjon, kreatininclearance og urinutgang).
• barn: barn trenger vanligvis 1,5–2 ganger voksendosen for å nå baslinjenivået i takrolimus;
• eldre pasienter: til dags dato er det ingen informasjon om behovet for å justere dosen av legemidlet for eldre pasienter.

Legen angir dose, hyppighet av innleggelse og varighet av behandlingsforløpet individuelt, med tanke på de kliniske indikasjonene og pasientens tilstand. For å forhindre avstøtning av transplantat er det nødvendig å opprettholde tilstanden til immunsuppresjon, noe som indikerer en ubegrenset behandlingsvarighet.

Nyretransplantasjon

Startdosen takrolimus for forebygging av avvisning av allograft hos voksne pasienter er 0,2–0,3 mg / kg per dag, den må deles i 2 doser (morgen og kveld). Behandling med stoffet skal begynne innen den første dagen etter at operasjonen er fullført.

Den opprinnelige dosen av legemidlet for å forebygge avvisning av allograft hos barn er 0,3 mg / kg per dag, det må deles i 2 doser (morgen og kveld).

Levertransplantasjon

Startdosen takrolimus for forebygging av avvisning av allograft hos voksne pasienter er 0,1–0,2 mg / kg per dag, den må deles i 2 doser (morgen og kveld). Behandling med legemidlet skal begynne omtrent 12 timer etter at operasjonen er fullført.

Den opprinnelige dosen av legemidlet for å forebygge avvisning av allograft hos barn er 0,3 mg / kg per dag, det må deles i 2 doser (morgen og kveld).

Hjertetransplantasjon

For å forhindre avvisning av allograft kan takrolimus hos klinisk stabile voksne pasienter brukes uten / i forbindelse med antistoffinduksjonsbehandling (i dette tilfellet kan takrolimus startes senere). Umiddelbart etter induksjon med antistoffer begynner behandlingen med en dose på 0,075 mg / kg per dag, og deler den i 2 doser (morgen og kveld), i 5 dager etter operasjonen, så snart pasientens kliniske tilstand blir normal. En alternativ tilnærming er å ta stoffet innen 12 timer etter transplantasjonen. Dette alternativet er egnet for pasienter uten tegn til dysfunksjon i indre organer (for eksempel nyrer). I dette tilfellet kombineres takrolimus i en startdose på 2–4 mg per dag med sirolimus og kortikosteroider eller mykofenolatmofetil og kortikosteroider.

For å forhindre allograftavstøting hos barn, kan primær immunsuppresjon med takrolimus etter hjertetransplantasjon utføres både uavhengig og i kombinasjon med antistoffinduksjon. Umiddelbart etter antistoffinduksjon startes takrolimusbehandling med en dose på 0,1–0,3 mg / kg per dag, fordelt på 2 doser (morgen og kveld).

Transplantasjon av andre organer

Doseringsanbefalinger for takrolimus for behandling av avstøting hos pasienter etter allotransplantasjon av bukspyttkjertel, lunge og tynntarm er basert på data fra utvalgte potensielle kliniske studier. Startdosen takrolimus etter lungetransplantasjon er 0,1–0,15 mg / kg per dag, allotransplantasjon av bukspyttkjertelen - 0,2 mg / kg per dag, allotransplantasjon av tynntarmen - 0,3 mg / kg per dag.

Overføring fra syklosporinbehandling

Samtidig administrering av takrolimus med cyklosporin kan påvirke cyklosporins halveringstid i retning av økning, samt øke de toksiske effektene. I denne forbindelse bør det utvises forsiktighet når pasienter overføres fra cyklosporin til takrolimusbehandling. Behandling med legemidlet bør startes etter å ha vurdert pasientens kliniske tilstand og blodsyklosporinkonsentrasjoner. Hvis det oppdages høye konsentrasjoner av cyklosporin i pasientens blod, bør overgangen til takrolimusbehandling utsettes. I praksis foreskrives takrolimus 12-24 timer etter at syklosporin er avsluttet. Etter at pasienten er overført til takrolimusbehandling, er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen av cyklosporin i pasientens blod, siden det er mulig at klarering av cyklosporin ikke er ekskludert.

Anbefalinger for overvåking av den terapeutiske blodkonsentrasjonen av takrolimus

Kliniske vurderingsdata om avvisning og toleranse av Tacrolimus kapsler tjener som et kriterium for valg av dose av legemidlet til hver enkelt pasient. For å optimalisere doseringen er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av det aktive stoffet i fullblod ved hjelp av immunmetoder [inkludert MIFA (semi-automatisk enzymbundet immunosorbentanalyse på mikropartikler)]. Det bør utvises forsiktighet med å stole på kunnskap og forståelse av vurderingsmetoden som brukes når man sammenligner individuelle kliniske parametere med publiserte data om takrolimuskonsentrasjoner.

I den postoperative perioden er det viktig å kontrollere minimum plasmakonsentrasjoner (C _min) av takrolimus. For å bestemme dem, må du ta blodprøver 12 timer etter at du har tatt stoffet, det vil si rett før du tar neste dose. Hvor ofte C _min takrolimus i blodet må bestemmes, avhenger av det kliniske behovet. Etter at dosen er justert, kan tiden for å nå C _{min av det} aktive stoffet i blodet være flere dager, siden takrolimus er et medikament med lavt clearance. Kontroll av C _{min av} takrolimus i blodet skal utføres to ganger i uken i løpet av den tidlige perioden etter transplantasjonen, og deretter - systematisk under vedlikeholdsbehandling. Kontroll C_min takrolimus i blodet er også nødvendig etter endring av dose, immunsuppresjonsregime eller etter kombinert bruk med medisiner som påvirker plasmakonsentrasjonen av takrolimus.

Ifølge resultatene av kliniske studier er takrolimusbehandling mest vellykket når C _{min av} takrolimus i blodet ikke overstiger 20 ng / ml. Når du klargjør plasmakakrolimuskonsentrasjonsdataene, er det viktig å vurdere pasientens kliniske tilstand.

I klinisk praksis, i den tidlige posttransplantasjonsperioden, er C _{min av} takrolimus i fullblod etter levertransplantasjon vanligvis i området fra 5 til 20 ng / ml, etter nyre- og hjertetransplantasjon - fra 10 til 20 ng / ml. Deretter varierer plasmakonsentrasjonen av takrolimus under vedlikeholdsbehandling etter nyre-, lever- og hjertetransplantasjon fra 5 til 15 ng / ml.

Bivirkninger

• fra det hematopoietiske systemet: ofte (fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10 000 til <1/1000) - trombotisk trombocytopen purpura;
• fra det kardiovaskulære systemet: veldig ofte (> 1/10) - arteriell hypertensjon, arteriell hypotensjon, myokardisk iskemi, nedsatt perifer sirkulasjon, takykardi, iskemiske og tromboemboliske komplikasjoner, blødning; sjelden - ventrikulære arytmier, supraventrikulære arytmier, hjertesvikt, unormal EKG (elektrokardiogram) avlesninger, kardiomyopati, ventrikulær hypertrofi, hjertebank, hjertearytmier, puls og / eller hjertefrekvens (hjertefrekvens), dyp venetrombose, lemmer, hjerteinfarkt hjertefeil; sjelden, perikardial effusjon; veldig sjelden (<1/10 000) - ekkokardiogram lidelser;
• fra blodkoagulasjonssystemet: sjelden - koagulopati, nedsatt koagulogramparameter; sjelden - hypoprothrombinemia;
• fra det endokrine systemet: veldig ofte - diabetes mellitus, hyperglykemi; sjelden - hirsutisme;
• fra sentralnervesystemet: veldig ofte - søvnløshet, hodepine, skjelving; ofte - svimmelhet, nedsatt bevissthet, parestesi og dysestesi, angst, mareritt, desorientering, skriveforstyrrelse, perifer nevropati, forvirring, deprimert humør, depresjon, emosjonelle lidelser, hallusinasjoner, psykiske lidelser, epileptoid anfall; sjelden - lidelser i artikulasjon og tale, blødning, cerebrovaskulær ulykke, parese, encefalopati, psykotiske lidelser, amnesi, koma, lammelse; sjelden - økt muskeltonus; veldig sjelden - myasthenia gravis;
• fra hørselsorganet: ofte - støy (ringing) i ørene; sjelden - hørselstap; sjelden - sensorineural døvhet; veldig sjelden - nedsatt hørsel;
• fra synsorganet: ofte - fotofobi, øyesykdommer, tåkesyn; sjelden - grå stær; sjelden blindhet;
• fra luftveiene: ofte - rhinitt, nesetetthet, kortpustethet, hoste, faryngitt, pleural effusjon, lunge parenkymale lidelser; sjelden - luftveissykdommer, respirasjonssvikt, astma; sjelden - akutt åndedrettssyndrom;
• fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme, diaré; ofte - sårdannelse i munnslimhinnen, oppkast, dyspepsi, forstoppelse, løs avføring, stomatitt, ascites, inflammatoriske patologier i mage-tarmkanalen (GIT), magesmerter, gastrointestinale sår, perforering og / eller blødning, smerter i mage og tarm, en oppblåsthet og oppblåsthet i magen, flatulens, symptomer på gastrointestinale lidelser; sjelden - akutt og kronisk pankreatitt, gastroøsofageal reflukssykdom, økt amylasekonsentrasjon i blodet, peritonitt, nedsatt gastrisk evakueringsfunksjon, paralytisk tarmobstruksjon (paralytisk ileus); sjelden - pseudocyster i bukspyttkjertelen, subileus;
• fra den delen av lever og galdeveiene: ofte - leverdysfunksjon, en økning i nivået av leverenzymer, skade på leverceller, kolestase, gulsott, kolangitt, hepatitt; sjelden - utslettende endoflebitt i venene i leveren, trombose i leverarterien; veldig sjelden - stenose av gallegangene, leversvikt;
• fra urinsystemet: veldig ofte - funksjonelle lidelser i nyrene; ofte - lidelser i blære og urinrør, akutt tubulær nekrose, oliguri, nyresvikt, urinsyndrom, akutt nyresvikt, giftig nefropati; sjelden - hemolytisk uremisk syndrom, anuri; veldig sjelden - hemorragisk blærebetennelse, nefropati;
• fra siden av stoffskiftet: veldig ofte - hyperkalemi; ofte - nedsatt appetitt, hypokalemi, hypomagnesemi, hypofosfatemi, hyponatremi, hypokalsemi, hyperlipidemi, hypervolemi, hyperurikemi, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi, metabolsk acidose, elektrolyttforstyrrelser, anoreksi; sjelden - dehydrering, hypoglykemi, hypoproteinemia, hyperfosfatemi;
• fra muskuloskeletalsystemet: ofte - muskelkramper, smerter i lemmer, ryggsmerter, artralgi; sjelden - leddsykdommer;
• fra reproduksjonssystemet: sjelden - livmorblødning, dysmenoré; muligens - mannlig fruktbarhet (reduksjon i antall sædceller og motilitet)
• fra immunforsvaret: utvikling av allergiske reaksjoner, anafylaktiske reaksjoner;
• dermatologiske reaksjoner: ofte - kløende hud, hyperhidrose, utslett, kviser, alopecia; sjelden - lysfølsomhet, dermatitt; sjelden giftig epidermal nekrolyse (Lyells syndrom); veldig sjelden - Stevens-Johnson syndrom;
• infeksjoner og invasjoner: hyppigheten er ikke fastslått (data er utilstrekkelig for å fastslå hyppigheten av forekomst av bivirkninger) - økt risiko for lokale og generaliserte bakterielle, sopp-, virale, protozoale smittsomme sykdommer, forverring av smittsomme patologier, nefropati assosiert med VK-viruset (humant polyomavirus 1), progressiv multifokal leukoencefalopati;
• godartede, ondartede, uidentifiserte svulster: høy risiko for godartede eller ondartede svulster, inkludert hudkreft, post-transplantasjon lymfoproliferative sykdommer (PTLD) assosiert med Epstein-Barr-viruset;
• komplikasjoner av prosedyrer, traumer, forgiftninger: ofte - primær graft dysfunksjon;
• fra kroppen som helhet: ofte - feber, asteni, smerte, ubehag, ødem, økte nivåer av alkalisk fosfatase i blodet, nedsatt oppfatning av kroppstemperatur, vektøkning; sjelden - influensalignende syndrom, mangelfull organsvikt, en følelse av klem i brystet, forstyrrelser i oppfatningen av omgivelsestemperatur, forverring av helse, angst, økt aktivitet av laktatdehydrogenase i blodet, reduksjon i kroppsvekt; sjelden - bevegelsesvansker, tørst, en følelse av stivhet i brystet, tap av balanse (fallende); veldig sjelden - en økning i fettvevsmasse.

Overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, hodepine, urtikaria, skjelving, sløvhet, infeksjoner, forhøyet serumkreatinin, alaninaminotransferase, ureanitrogen i blodet.

Behandling: utnevnelse av symptomatisk terapi. Ved overdosering anbefales det å bruke standard behandlingsmetoder. Umiddelbart etter å ha tatt en høy dose av legemidlet er magesvask, inntak av aktivt kull eller annet adsorbent effektivt. Dialyse er ineffektiv. I noen tilfeller har rensemetoder som hemofiltrering eller diafiltrering vist gode resultater når det gjelder å fjerne svært høye konsentrasjoner av takrolimus fra blodet. Det er ingen spesifikk motgift.

spesielle instruksjoner

Bruk av takrolimus i den første perioden etter organtransplantasjon bør ledsages av regelmessig overvåking av parametre som blodtrykk (BP), EKG, fastende blodsukker, pasientens nevrologiske status, visuell tilstand, lever- og nyrefunksjon, konsentrasjon av kalium og andre elektrolytter, koagulogram, hematologiske parametere, nivå av proteinemi. En klinisk signifikant endring i disse indikatorene er grunnlaget for korreksjon av immunsuppressiv terapi.

Det bør tas i betraktning at forekomsten av diaré kan forårsake en betydelig endring i konsentrasjonen av takrolimus i blodet. I denne forbindelse er det nødvendig å etablere nøye overvåking av nivået av konsentrasjon av takrolimus i blodet når pasienten utvikler diaré.

På bakgrunn av bruken av stoffet er utseendet til ventrikkelhypertrofi eller hypertrofi av hjerteseptum mulig. Myokardial hypertrofi oppstod i de fleste tilfeller når nivået av takrolimus oversteg det anbefalte nivået og var reversibelt. I tillegg inkluderer risikofaktorer for kardiomyopati bruk av kortikosteroider, tilstedeværelse av arteriell hypertensjon, tidligere hjertesykdom, nyre- og leverfunksjon, infeksjon, hypervolemi, ødem hos pasienten. Ved forskrivning av intensiv immunsuppressiv behandling bør pasienter med høy risiko gjennomgå EKG og ekkokardiografisk overvåking før transplantasjon, og deretter 3 og 9–12 måneder etter operasjonen. En dosereduksjon eller erstatning av takrolimus med et annet immunsuppressivt middel bør vurderes hvis abnormiteter blir funnet.

Forlengelse av QT-intervallet er mulig, derfor bør det utvises spesiell forsiktighet ved behandling av pasienter med diagnostisert eller mistenkt medfødt langt QT-intervalsyndrom.

Det er en risiko for å utvikle PTLD assosiert med Epstein-Barr-viruset, som øker med samtidig bruk av Takrolimus med antilymfocytiske antistoffer, eller hvis pasienten har kapsidantigenet til Epstein-Barr-viruset. Av denne grunn bør en serologisk test utføres for tilstedeværelse av Epstein-Barr-virusets kapsidantigen når det forskrives legemidlet. Under behandling med polymerasekjedereaksjon (PCR) anbefales det å gjennomføre nøye overvåking av Epstein-Barr-viruset. Man bør huske på at en positiv PCR for viruset kan vedvare i flere måneder, noe som ikke er bevis på PTLD eller lymfom.

På bakgrunn av immunsuppressiv terapi øker risikoen for opportunistiske infeksjoner assosiert med dyp undertrykkelse av immunforsvaret og som kan føre til alvorlige eller dødelige utfall. Derfor, når man foretar en differensialdiagnose hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller nevrologiske symptomer, må dette tas i betraktning.

I løpet av perioden med å ta stoffet, bør pasienten unngå eksponering for direkte sollys ved hjelp av midler med høy beskyttelsesfaktor. Det anbefales å begrense UV-eksponering.

Symptomer som er karakteristiske for reversibelt posterior encefalopatisyndrom inkluderer hodepine, kramper, mentale og synsforstyrrelser. Når diagnosen bekreftes ved hjelp av magnetisk resonansavbildning, bør takrolimus stoppes umiddelbart, pasienten bør overvåkes for anfall og blodtrykksendringer bør overvåkes. Når disse tiltakene er tatt, er tilstanden hos de fleste pasienter helt reversibel.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av behandlingsperioden med takrolimus er utseendet på syns- og nevrologiske forstyrrelser mulig, derfor anbefales pasienter å avstå fra å kjøre biler og mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Bruk av Tacrolimus kapsler under svangerskap og amming er kontraindisert.

Narkotikahandel

• legemidler, inkludert urteprodukter, som er induktorer eller hemmere av cytokrom CYP3A4: bidrar henholdsvis til en reduksjon eller økning i konsentrasjonen av takrolimus i blodet;
• makrolidantibiotika (inkludert erytromycin), soppdrepende midler (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol), ritonavir (en proteasehemmere av humant immundefektvirus): øker biotilgjengeligheten til takrolimus på grunn av hemming av tarmmetabolismen, noe som fører til en betydelig økning i konsentrasjonen av tacrolimus deres samtidig administrering bør vurdere å redusere dosen takrolimus);
• klotrimazol, klaritromycin, josamycin, nifedipin, nikardipin, diltiazem, verapamil, danazol, etinyløstradiol, omeprazol, nefazodon: legemiddelinteraksjoner er svake;
• kortison, ergotamin, gestoden, dapson, lidokain, midazolam, mefenytoin, mikonazol, nilvadipin, noretindron, tamoksifen, kinidin, bromokriptin, (triacetyl) oleandomycin: potensiell hemming av takrolimusmetabolisme av de angitte stoffene er etablert
• grapefruktjuice: kan øke takrolimusnivået i blodet, så det anbefales å unngå å drikke det under behandlingen;
• lansoprazol, cyklosporin: forårsake en økning i konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodet;
• preparater av johannesurt, rifampicin, fenytoin: bidrar til en betydelig reduksjon i konsentrasjonen av takrolimus i blodet (samtidig administrering av legemidlet med legemidler som inneholder johannesurt eller andre plantestoffer som kan påvirke konsentrasjonen av takrolimus i blodet og har en negativ effekt på dets kliniske effekt, er kontraindisert);
• fenobarbital: forårsaker klinisk signifikante interaksjoner;
• kortikosteroider: vedlikeholdsdoser av kortikosteroider reduserer vanligvis nivået av takrolimus i blodet, og administrering av høye doser av prednisolon eller metylprednisolon for å behandle akutt avstøting kan øke eller redusere nivået av takrolimus i blodet;
• metamizol, karbamazepin, isoniazid: kan senke takrolimus i blodet;
• cyklosporin: additiv nefrotoksiske effekter og synergisme er observert, T _{1/2 av} cyklosporin øker (på grunn av at interaksjonen med cyklosporin er klinisk signifikant, bør kombinasjonen med et immunsuppressivt middel ikke tillates, og pasienter som tidligere ble behandlet med cyklosporin, bør være forsiktige);
• hormonelle prevensjonsmidler, fenobarbital, antipyrin: en reduksjon i clearance og en økning i T _{1/2 av} fenobarbital og antipyrin er mulig;
• metoklopramid, cisaprid, aluminium og magnesiumhydroksid, cimetidin: bidrar til å øke biotilgjengeligheten av takrolimus;
• gyrasehemmere, aminoglykosider, vankomycin, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), co-trimoksazol, ganciklovir, acyklovir: risikoen for deres nevrotoksiske eller nefrotoksiske effekter øker;
• amfotericin B, ibuprofen: øke nefrotoksisitet;
• kaliumsparende diuretika og andre kaliumholdige legemidler (i høye doser): kan styrke utviklingen eller økningen av eksisterende hyperkalemi;
• NSAIDs, orale antikoagulantia, orale hypoglykemiske midler og andre legemidler som har høy grad av affinitet for blodplasma-proteiner: en konkurransedyktig interaksjon med takrolimus er mulig.

I tillegg endrer takrolimus kroppens respons på vaksinasjon, så levende dempede vaksiner bør ikke brukes under behandlingen.

Analoger

Takrolimusanaloger er: Takrolimus Stada, Takrolimus-Acri, Takrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Tacrolimus

Det er ingen anmeldelser av Tacrolimus på sosiale medier. Det er publikasjoner der transplanterte leger snakker om avvisning av å erstatte ett medikament som inneholder takrolimus med et annet. På grunn av den lange behandlingsperioden og utilsiktet mangel på nødvendig medisin på apoteket, kan du ikke kjøpe et annet middel for å fortsette behandlingen. Ved ukontrollert medikamentendring kan klinisk signifikante forskjeller i takrolimuseksponering forårsake avstøting av graft eller økt forekomst av bivirkninger. Endring av doseringsform kan bare utføres av en spesialist innen transplantasjon, det bør ledsages av nøye overvåking av takrolimusnivået i blodet og justering av dosen av legemidlet, for å sikre et tilstrekkelig nivå av systemisk eksponering av takrolimus.

Prisen på Tacrolimus på apotek

Prisen på Tacrolimus kan være:

• dosering på 0,5 mg: 10 kapsler per pakke - fra 155 rubler, 20 kapsler - fra 310 rubler, 30 kapsler - fra 464 rubler, 50 kapsler - fra 1035 rubler;
• dosering på 1 mg: 10 kapsler per pakke - fra 210 rubler, 20 kapsler - fra 420 rubler, 30 kapsler - fra 631 rubler, 50 kapsler - fra 2071 rubler;
• dosering på 5 mg: 10 kapsler per pakke - fra 1537 rubler, 20 kapsler - fra 3075 rubler, 50 kapsler - fra 10254 rubler.

Tacrolimus: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Tacrolimus 500 mcg kapsel 50 stk. 2300 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!