Acetazolamide - Instruksjoner For Bruk, Pris, Legemiddelanaloger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Acetazolamid

Acetazolamid: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Acetazolamid

ATX-kode: S01EC01

Aktiv ingrediens: acetazolamid (acetazolamid)

Produsent: LLC "OZON" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2020-11-06

Prisene på apotek: fra 185 rubler.

Kjøpe

Acetazolamid er et vanndrivende middel som brukes mot ødem, syndrom, økt intraokulært trykk (IOP) og overdreven produksjon av hjernevæske.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av tabletter: hvite eller nesten hvite, runde, flatsylindriske, med en linje og en avfasning (10, 12, 24 eller 30 stykker i en blisterstripe, i en pappeske 1, 2, 3, 4, 5 eller 10 pakker; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 eller 100 stykker i en boks av polypropylen eller polyetylentereftalat, i en pappeske 1 boks og instruksjoner for bruk av acetazolamid).

1 tablett inneholder:

• virkestoff: acetazolamid - 250 mg;
• tilleggskomponenter: kroskarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, povidon-K25, kolloidalt silisiumdioksid.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i acetazolamid tilhører systemiske hemmere av karbonanhydrase (CA), et enzym som deltar i hydrering av karbondioksid og dehydrering av karbonsyre. Legemidlet viser svak vanndrivende aktivitet og reduserer dannelsen av bikarbonationer ved å hemme CA, noe som ytterligere reduserer bevegelsen av natrium inn i cellene. Effektiviteten av acetazolamid avhenger av applikasjonspunktet for molekylet: erytrocytter, øyets ciliære kropp, den proksimale nefronen, hjernens plexus.

Legemidlet brukes til å behandle intrakraniell hypertensjon og væskedynamiske lidelser, siden det bidrar til å redusere overflødig produksjon av cerebrospinalvæske på nivået av de vaskulære pleksusene i hjernen. Inhibering av CA i ependymocytter av choroid plexus reduserer overdreven negativ ladning i cellene i det ependymale laget og reduserer gradientfiltrering av plasma i hjerneventriklene.

Den svake vanndrivende effekten av acetazolamid brukes til behandling av ødemsyndrom. På grunn av undertrykkelse av CA-aktivitet i den proksimale nefronen, observeres en reduksjon i produksjonen av karbonsyre og en svekkelse av reabsorpsjon av epitelet i tubuli av bikarbonat og natriumioner, noe som til slutt fører til en betydelig økning i frigjøring av vann.

Et vanndrivende middel kan forårsake metabolsk acidose på grunn av økt utskillelse av hydrokarboner. Acetazolamid gir nyreeliminering av magnesium, kalsium, fosfater, noe som også forverrer risikoen for metabolske forstyrrelser. I løpet av et 3-dagers behandlingsforløp uten forstyrrelser er reabsorpsjonen av natriumioner kompensatorisk aktivert i de distale tubuli av nefronen, noe som svekker medisinens vanndrivende effekt. Derfor mister den sine vanndrivende egenskaper 3 dager etter inntakets start. Etter noen få dagers avbrudd i behandlingen normaliseres aktiviteten til CA for den proksimale nefronen, og som et resultat, når acetazolamid gjenopptas, gjenopprettes den vanndrivende effekten.

Acetazolamid brukes også til å behandle glaukom. I løpet av sekresjonen av vandig humor i øyet beveger hydrokarbonationer (HCO ₃ ^-) seg intensivt fra cytoplasmaet til pigmenterte celler til det bakre kammeret for å fylle på gradienten av positive ioner forårsaket av den aktive bevegelsen av natriumioner. Ved å blokkere produksjonen av karbonsyre reduserer CA-hemmere dannelsen av HCO ₃ ^-… I fravær av tilstrekkelig mengde av disse anionene øker den positive ionegradienten, noe som fører til en reduksjon i produksjonen av vandig humor. Inhibering av CA i ciliary kroppen reduserer dannelsen av vandig humor i øyets fremre kammer, og som et resultat senker IOP. Utviklingen av toleranse for denne effekten registreres ikke. Etter å ha tatt acetazolamid begynner oftalmotonus å reduseres etter 40-60 minutter, maksimal effekt blir notert etter 3-5 timer, IOP-målingene under det opprinnelige nivået (med ca. 40-60%) bestemmes i 6-12 timer.

Siden undertrykkelse av CA i hjernens nerveceller bremser patologisk spenning, brukes acetazolamid i behandlingen av epilepsi som et adjuvans.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes acetazolamid raskt fra mage-tarmkanalen (GIT), den maksimale konsentrasjonen på 12-27 μg / ml blir notert etter 1-3 timer. Fra administrasjonsøyeblikket bestemmes midlet i minimale konsentrasjoner i blodet i 24 timer.

Diuretikumet distribueres hovedsakelig i blodplasma, erytrocytter, nyrer og i mindre grad i sentralnervesystemet (CNS), muskler, lever og øyeeple. Legemidlet passerer gjennom morkaken, i liten mengde skilles det ut i morsmelk.

Acetazolamid akkumuleres ikke i vev og gjennomgår ikke metabolsk transformasjon i kroppen. Eliminert uendret i urinen. Etter oral administrasjon skilles omtrent 90% av dosen ut over nyrene innen 24 timer.

Indikasjoner for bruk

• et akutt angrep av glaukom (for lindringsformål), preoperativ forberedelse; glaukom, preget av et alvorlig vedvarende forløp (i kompleks terapi);
• mild / moderat ødemsyndrom (i kombinasjon med alkalose);
• intrakraniell hypertensjon etter ventrikulær bypassoperasjon, godartet intrakraniell hypertensjon, CSF-dynamikk (som en del av en kombinasjonsbehandling);
• epilepsi (som et middel for ytterligere terapi mot antiepileptika);
• en akutt form for høydesyke (for å redusere akklimatiseringsperioden).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• kronisk nyresvikt (CRF) sent stadium, med kreatininclearance (CC) under 10 ml / min;
• uremi;
• akutt nyresvikt;
• leversvikt;
• metabolsk acidose;
• ildfast hypokalemi / hyponatremi;
• Addisons sykdom;
• hypokortisisme;
• dekompensert form av diabetes mellitus;
• kronisk vinkellukkingsglaukom i tilfelle av et langt behandlingsforløp (redusert IOP kan maskere forverret glaukom og føre til organisk vinkellukking);
• alder opp til 3 år;
• Jeg graviditet trimester, amming periode;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet, så vel som andre sulfonamider.

Relativt (bruk acetazolamid med ekstrem forsiktighet):

• lungeemfysem og lungeemboli (på bakgrunn av tilstander som oppstår med nedsatt alveolær ventilasjon, blir trusselen om acidose forverret);
• ødem av nyre- og / eller leveropprinnelse;
• nedsatt leverfunksjon
• brudd på vann- og elektrolyttbalanse;
• diabetes mellitus (risikoen for hyperglykemi øker);
• det er en risiko for urinveisobstruksjon;
• eldre alder;
• II - III trimester av svangerskapet;
• kombinert bruk med acetylsalisylsyre i daglige doser på mer enn 300 mg (siden det er rapporter om takypné, anoreksi, sløvhet, koma og død når du utfører denne kombinasjonen).

Acetazolamid, bruksanvisning: metode og dosering

Acetazolamid tabletter tas oralt, strengt som anvist av den behandlende legen.

Anbefalt doseringsregime basert på indikasjoner:

• glaukom (som en del av kompleks behandling): voksne - på bakgrunn av åpenvinklet glaukom 1–4 ganger / dag, 250 mg (1 tablett), inntak av doser over 1000 mg (4 tabletter) forbedrer ikke den terapeutiske effekten; med sekundær glaukom, hver 4. time i løpet av dagen, 250 mg, noen ganger er det mulig å oppnå en terapeutisk effekt etter å ha tatt 2 ganger / dag, 250 mg; ved akutte angrep 4 ganger / dag, 250 mg; barn - for behandling av glaukomanfall i en daglig dose på 10-15 mg / kg i 3-4 doser; etter 5 dager av kurset, bør du ta en pause i 2 dager, i tilfelle langvarig terapi, er det nødvendig å bruke kaliumpreparater, følge en kaliumsparende diett; å forberede seg på operasjonen dagen før og om morgenen til operasjonen - 250-500 mg;
• edematøst syndrom: i begynnelsen av kurset - 250 mg om morgenen oppnås den maksimale vanndrivende effekten når du bruker Acetazolamid 1 gang / dag annenhver dag eller i 2 påfølgende dager med en dags intervall; med en reduksjon i den tidligere registrerte terapeutiske effekten, bør legemidlet seponeres i 1 dag for å gjenopprette nyre-CA-aktivitet; å ta stoffet er ikke unntatt fra behovet for å begrense forbruket av natriumklorid, overholdelse av sengeleie og bruk av andre foreskrevne medisiner;
• intrakraniell hypertensjon, væskedynamiske lidelser: i en dose på 250 mg / dag eller hver 8. til 12. time ved 125-250 mg, for å oppnå maksimal effekt - i en dose på 750 mg / dag; for å oppnå optimal terapeutisk effekt kan daglig inntak foreskrives uten avbrudd;
• epilepsi: voksne - 1 gang / dag, 250-500 mg i 3 dager, deretter 1 dagers pause, i tilfelle bruk av acetazolamid i kombinasjon med andre antikonvulsiva, bør startdosen være 250 mg / dag, om nødvendig, er en ytterligere gradvis økning i dosen mulig; barn - 8-30 mg / kg / dag i 1-4 doser; for voksne bør den maksimale daglige dosen ikke overstige 1000 mg, for barn - 750 mg;
• akutt høydesyke: 24–48 timer før oppstigningen, 500–1000 mg / dag, med en rask endring i høydesonene - 1000 mg / dag; hvis symptomene på sykdommen dukker opp igjen, bør behandlingen fortsette de neste 48 timene eller mer.

Hvis du hopper over neste dose acetazolamid, bør du ikke øke dosen ved neste dose som vanlig.

Bivirkninger

• immunsystem: med ukjent frekvens - anafylaktiske reaksjoner;
• blod og lymfesystem: sjelden - leukopeni, aplastisk anemi, trombocytopen purpura, trombocytopeni, agranulocytose, myelosuppresjon, pancytopeni;
• nervesystemet: ofte - svimmelhet, parestesi, spesielt en prikkende følelse i ekstremitetene; sjelden - hodepine, hetetokter; ekstremt sjelden - døsighet, kramper, perifer parese; med en ukjent frekvens - ataksi;
• psykiske lidelser: sjelden - irritabilitet, depresjon; med en ukjent frekvens - uro, desorientering, forvirring;
• metabolisme og ernæring: ofte - smaksforstyrrelser, nedsatt appetitt, metabolsk acidose, inkludert samtidig elektrolyttforstyrrelser (som regel elimineres de når natriumbikarbonat er foreskrevet); sjelden - tørst; sjelden - glukosuri; med en ukjent frekvens - hyponatremi, hypokalemi;
• labyrintlidelser og hørselsorganer: sjelden - ring i ørene og nedsatt hørsel;
• synsorgan: sjelden - forbigående nærsynthet (stopper med dosereduksjon eller uttak av acetazolamid);
• hepatobiliary system: sjelden - kolestatisk gulsott, leverdysfunksjon, fulminant levernekrose, hepatitt; med en ukjent frekvens - leverkolikk, leversvikt;
• fordøyelseskanalen: sjelden - kvalme, diaré, oppkast, melena; med ukjent frekvens - tørr munn, dysgeusi;
• kjønnsorganer og brystkjertler: sjelden - redusert libido;
• nyrer og urinveier: med en ukjent frekvens - krystalluri, forekomsten av kalk i nyrene, polyuri, nyre- og urinveiskolikk, hematuri, nyreskade, nyresvikt;
• hud og subkutant vev: sjelden - fotosensibilisering; med ukjent frekvens - urtikaria, hudutslett, kløe, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, giftig epidermal nekrolyse;
• brudd på injeksjonsstedet og generelle lidelser: ofte - tretthet; sjelden - svakhet, feber;
• muskel- og bindevev: med ukjent frekvens - artralgi.

Overdose

Mulige symptomer på overdosering av acetazolamid kan omfatte metabolsk acidose, forstyrrelser i vann- og elektrolyttbalanse og forstyrrelser i sentralnervesystemet.

Det er ingen spesifikk motgift, symptomatisk og støttende behandling anbefales. Det er nødvendig å overvåke plasmaelektrolyttinnholdet i blodet, spesielt natrium og kalium, samt hydrogenindeksen (pH) i blodet. Når det oppdages metabolsk acidose, foreskrives natriumbikarbonat. Acetazolamid elimineres under hemodialyse.

spesielle instruksjoner

Hvis det er nødvendig å bruke acetazolamid i lang tid, bør en generell blodprøve gjøres før du tar den, for å bestemme antall leukocytter, erytrocytter, blodplater. Under behandlingen anbefales det også regelmessig å overvåke blodbildet og serumelektrolyttnivået i blodet.

Hvis det på bakgrunn av behandlingen observeres utvikling av giftige hudreaksjoner og / eller en reduksjon i antall blodlegemer, må du umiddelbart slutte å ta stoffet. Hvis du har hudutslett, må du oppsøke lege.

En økning i dosen av acetazolamid forårsaker ikke en økning i vanndrivende effekt, men det kan provosere en økning i uønskede bivirkninger (svimmelhet og / eller parestesi). Bruk av stoffet i høye doser forårsaker i mange tilfeller en reduksjon i urinproduksjonen.

På bakgrunn av behandlingen med acetazolamid i mer enn 5 dager forverres trusselen om metabolsk acidose.

Mottak av acetazolamid må fullføres hvis det oppstår forbigående hørselshemming.

Siden stoffet alkaliserer urinen, må pasienter med urolithiasis i forveien vurdere forholdet mellom fordelene med terapi og risikoen for dannelse av urinsten.

Hos pasienter som tok antiepileptika, ble det funnet en liten økning i risikoen for selvmordstanker og manifestasjoner av selvmordsaktivitet. Mekanismen for dette fenomenet er ikke fastslått, men basert på eksisterende data kan ikke sannsynligheten for utvikling av slike effekter under medikamentell behandling utelukkes. Derfor, når du tar acetazolamid, er det nødvendig å sikre nøye overvåking av pasientene for å oppdage mulige tegn på selvmordstanking / oppførsel hos dem i tide og gi nødvendig medisinsk behandling.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

På grunn av det faktum at inntak av acetazolamid, spesielt i store doser, kan føre til døsighet, tretthet, ataksi, svimmelhet og desorientering, bør du ikke kjøre biler og andre komplekse bevegelsesmekanismer i løpet av behandlingen.

Påføring under graviditet og amming

Hos gravide kvinner er det ikke utført strengt kontrollerte kliniske studier av bruken av stoffet. Som et resultat, i løpet av første trimester av svangerskapet, er inntak av acetazolamid kontraindisert, i andre og tredje trimester er det bare mulig i tilfeller der den forventede effekten av behandlingen for moren overstiger den mulige trusselen mot fosteret.

Siden stoffet i en liten mengde trenger inn i morsmelk, er det nødvendig å slutte å amme, hvis det er nødvendig å ta acetazolamid under amming.

Barndomsbruk

For barn under 3 år er behandling med acetazolamid kontraindisert.

Hos barn fra 3 år og eldre kan stoffet brukes i henhold til doseringsregimet.

Med nedsatt nyrefunksjon

I nærvær av alvorlig kronisk nyresvikt (CC mindre enn 10 ml / min), uremi eller akutt nyresvikt, er acetazolamid kontraindisert.

Pasienter med nyreødem bør behandles med forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av leversvikt er medikamentell behandling på grunn av trusselen om encefalopati kontraindisert.

Pasienter med funksjonsforstyrrelser i leveren, inkludert de med leverødem, bør bruke acetazolamid med forsiktighet.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter bør behandles med ekstrem forsiktighet med acetazolamid.

Narkotikahandel

• atropin, kinidin, amfetamin: trusselen om økte bivirkninger av disse stoffene forverres;
• hjerte glykosider; medisiner som øker blodtrykket: dosejustering av acetazolamid er nødvendig;
• metylxantiner (aminofyllin): den vanndrivende effekten av acetazolamid forbedres;
• acetylsalisylsyre: risikoen for økte toksiske effekter på sentralnervesystemet og utseendet av metabolsk acidose forverres;
• fenytoin: serumnivået til dette stoffet i blodet øker;
• hypoglykemiske legemidler, folsyreantagonister, orale antikoagulantia: effekten av disse medikamentene forsterkes;
• syklosporin: konsentrasjonen øker;
• efedrin: effekten av dette stoffet forbedres;
• antiepileptika: manifestasjoner av osteomalasi, forårsaket av inntak av disse legemidlene, øker;
• syredannende diuretika, inkludert ammoniumklorid: svekker den vanndrivende effekten av acetazolamid;
• litium: dets utskillelse øker;
• β-blokkere, kolinerge legemidler: økt hypotensiv effekt på IOP;
• ikke-depolariserende muskelavslappende midler, karbamazepin: innholdet av disse stoffene i blodplasma øker;
• metenamin: den antiseptiske effekten av dette stoffet på urinveiene er svekket;
• natriumbikarbonat: trusselen om nyrekalkuli øker;
• primidon: absorpsjonen i mage-tarmkanalen synker, noe som kan føre til en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av dette stoffet og dets metabolitter og redusere dets antikonvulsive effekt; spesiell forsiktighet bør utvises med denne kombinasjonen.

Analoger

Analoger av acetazolamid er diakarb, acetazolamid-acri.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om acetazolamid

Foreløpig er det ingen pasientanmeldelser på acetazolamid på spesialiserte nettsteder, på grunnlag av hvilke det vil være mulig å objektivt vurdere effektiviteten og ulempene.

Pris for acetazolamid på apotek

Prisen for acetazolamid, i form av tabletter, kan være 180-210 rubler. for 30 stk. pakket.

Acetazolamid: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Acetazolamid 250 mg tabletter 30 stk. 185 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!