Ampholip - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Ampholip

Ampholip: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Ampholip

ATX-kode: J02AA01

Aktiv ingrediens: amfotericin B (Amphotericin B)

Produsent: Bharat Serums & Vaccines, Ltd. (Bharat Sirams & Waxins Limited) (India)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019

Prisene på apotek: fra 10.400 rubler.

Kjøpe

Ampholip er et systemisk soppdrepende middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformen er et konsentrat for tilberedning av en infusjonsvæske: en gul suspensjon med et bunnfall, den blir lett homogenisert når den ristes (2, 10 og 20 ml i hetteglass, 1 hetteglass sammen med bruksanvisning for Ampholip settes inn i en pappeske).

Sammensetning av 1 ml konsentrat:

• virkestoff: amfotericin B - 5 mg;
• hjelpekomponenter: dimyristoylfosfatidylglyserol, natriumklorid, dimyristoylfosfatidylkolin, vann til injeksjonsvæske.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Ampholip er en lipidassosiert form av amfotericin B (AmB).

Det aktive stoffet molekylet består av to fosfolipider og AMB, som er et polyen makrosyklisk antibakterielt middel med et bredt spekter av soppdrepende aktivitet produsert av Streptomyces nodosus.

Fosfolipider og AMB danner et kompleks i form av båndstrukturer som har lipofile egenskaper.

Virkningsmekanismen til Ampholip skyldes dens evne til selektivt å binde seg til steroler (ergosteroler) plassert i cellemembranen til en sopp som er følsom for AMB. Dette fører til forstyrrelse av membranpermeabilitet, noe som bidrar til inngangen til intracellulære komponenter i det ekstracellulære rommet.

Avhengig av patogenets følsomhet og konsentrasjonen i biologiske væsker, har den en soppdrepende og / eller fungistatisk effekt.

Ampholip er aktiv mot de fleste soppstammer som forårsaker mykoser, inkludert Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Sporothrix schenckii, Mucor spp.

Noen protozoer, som Leishmania mexicana og Leishmania braziliensis, er moderat følsomme for virkningen av stoffet.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til AMB med et lipidkompleks skiller seg fra konvensjonell AMB.

Ifølge forskningsdata er den maksimale plasmakonsentrasjonen (_Cmax) av AMB etter administrering av Ampholip lavere enn etter bruk av tradisjonell amfotericin B i en tilsvarende dose.

Etter administrering av Ampholip distribueres AMB raskt i de fleste organer og vev, i cerebrospinalvæsken bestemmes i små mengder.

Med en økning i dosen av legemidlet øker forholdet mellom innholdet i vevene i forhold til konsentrasjonen i blodet uforholdsmessig. Dette antyder at stoffet frigjøres sakte fra vev og danner et depot. Den binder seg til plasmaproteiner med 90%.

AMB er preget av et stort distribusjonsvolum og et høyt nivå av clearance fra blodet, noe som indikerer at det absorberes av vev. De samme egenskapene til legemidlet forklarer dets relativt lave AUC (areal under konsentrasjonstidskurven), noe som samsvarer med resultatene av prekliniske studier, hvor det ble funnet høye konsentrasjoner av legemidlet i leveren og milten.

Den lavere nefrotoksisiteten til AMB, sammenlignet med tradisjonell amfotericin B, skyldes redusert konsentrasjon i nyrene. Dette bekreftes av resultatene av prekliniske studier på hunder, der toksisiteten ved gjentatt bruk av stoffet ble studert i 2-4 uker: det ble funnet at den nefrotiske effekten av Ampholip er 8-10 ganger lavere enn den for tradisjonell amfotericin B.

Farmakokinetikken til Ampholip er preget av ikke-lineær avhengighet.

Sammenligning av medisinens kinetiske parametere i fullblod etter administrering av Ampholip ved 5 mg / kg / dag i 5-7 dager og amfotericin B-deoksykolat ved 0,6 mg / kg / dag i 42 dager:

• maksimal konsentrasjon (μg / ml): 1,7 ± 0,8 (n = 10) ¹ og 1,1 ± 0,2 (n = 5) ²;
• konsentrasjon ved slutten av doseringsintervallet (μg / ml): 0,6 ± 0,3 (n = 10) ¹ og 0,4 ± 0,2 (n = 5) ²;
• AUC (μg × h / ml): 14 ± 7 (n = 14) ^{1, 3} og 17,1 ± 5 (n = 5) ²;
• klaring (ml / t × kg): 436 ± 188,5 (n = 14) ^{1, 3} og 38 ± 15 (n = 5) ²;
• distribusjonsvolum (V _d) (l / kg): 131 ± 57,7 (n = 8) ³ og 5 ± 2,8 (n = 5) ²;
• den endelige eliminasjonshalveringstiden (T _½) (h): 173,4 ± 78 (n = 8) ³ og 91,1 ± 40,9 (n = 5) ²;
• mengden som skilles ut i urinen innen 24 timer etter siste dose (% dose): 0,9 ± 0,4 (n = 8) ³ og 9,6 ± 2,5 (n = 8) ².

¹ Data fra studier av pasienter med cytologisk bekreftet kreft under cellegift eller pasienter med nøytropeni og soppinfeksjon (mistenkt eller bekreftet). Infusjonshastigheten var 2,5 mg / kg / t.

² Data oppnådd i en studie av pasienter med amerikansk kutan-visceral leishmaniasis, ble legemidlet administrert med en hastighet på 0,25 mg / kg / t.

³ Data innhentet fra pasienter med amerikansk kutan-visceral leishmaniasis. Legemidlet ble administrert med en hastighet på 4 mg / kg / t.

Den lange T _½ perioden skyldes sannsynligvis langsom omfordeling av AmV fra vev. Til tross for den langsomme eliminasjonen av legemidlet, akkumuleres det i liten grad etter gjentatte doser i blodet. Den farmakokinetiske kurven øker med omtrent 34% fra den første dagen etter administrering av Ampholip i en daglig dose på 5 mg / kg i 7 dager.

Det skilles ut fra kroppen veldig sakte gjennom nyrene, i aktiv form - 2-5% av mottatt dose. Det kan påvises i urinen i 7 uker etter avsluttet behandling.

Indikasjoner for bruk

Ampholip er foreskrevet for å behandle følgende soppinfeksjoner:

• systemiske og dype mykoser hos voksne og barn (inkludert premature spedbarn med lav fødselsvekt): spredte former for candidiasis, spredt kryptokokkose, kryptokokk hjernehinnebetennelse, hjernehinnebetennelse forårsaket av andre sopp, tarm candidiasis, kronisk mycetom, histoplasmidomykose, koksinose, chromomycosis, phycomycosis, paracoccidioidosis, disseminated sporotrichosis, North American blastomycosis, hyalophomycosis, chronic mycetoma, mold mycosis, invasive and disseminated aspergillosis, sopp sepsis, endophthalmitis, endocarditis, infeksjoner i bukhinnen.
• parasittiske sykdommer: visceral leishmaniasis hos voksne og barn (som primærbehandling, inkludert hos pasienter med immunsvikt), nordamerikansk visceral kutan blastomycosis, amerikansk visceral kutan leishmaniasis;
• systemiske mykoser hos pasienter med immunsvikt (inkludert de som er utviklet mot bakgrunn av kreftbehandling) og pasienter med AIDS (ervervet immunsvikt syndrom);
• forebygging av invasive soppinfeksjoner hos voksne og barn, inkludert hos pasienter med nøytropeni, som er assosiert med ondartede svulster eller skyldes transplantasjon av parenkymale organer og benmarg.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• Kronisk nyresvikt;
• sykdommer i det hematopoietiske systemet (anemi, agranulocytose);
• ammingstid;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.

Ampholip brukes med ekstrem forsiktighet ved agranulocytose, amyloidose, glomerulonefritt, diabetes mellitus (stoffet inneholder sukrose), levercirrhose, hepatitt, så vel som under graviditet.

Ampholip, bruksanvisning: metode og dosering

Legemidlet administreres i form av en intravenøs (IV) infusjon med en hastighet på 2,5 mg / kg / t i 30-60 minutter, hvis uønskede reaksjoner oppstår, økes administrasjonstiden til 90-120 minutter. Umiddelbart før administrering tilberedes en løsning fra Ampholip-konsentratet: fortynnet med en 5% dekstroseoppløsning til en sluttoppløsningskonsentrasjon på 1 mg / ml, for barn under 16 år og pasienter med hjerte- og karsykdommer - til en konsentrasjon på 2 mg / ml.

Hvis infusjonsvarigheten er mer enn 2 timer, bør innholdet i infusjonsposen omrøres annenhver time ved å riste.

Før behandlingsstart (like før introduksjon av den første dosen), blir pasienten testet for å bestemme følsomhetsreaksjonen: Ampholip i en dose på 1 mg injiseres intravenøst i 15-20 minutter, i de neste 3 timene, pasientens kliniske tilstand observeres hvert 30. minutt, og temperaturen overvåkes. kropp og blodtrykk. I fravær av tegn på overfølsomhet fortsetter infusjonen. AMV kan forårsake anafylaktoide reaksjoner, derfor blir introduksjonen av en testdose utført i nærvær av nødsituasjoner (inkludert medisiner for å gjenopprette luftveisfunksjon og hjerteaktivitet). Kontroll av konsentrasjonen av kreatinin og elektrolytter i serum er nødvendig.

Ved systemiske mykoser er den anbefalte daglige dosen 1 mg / kg kroppsvekt, deretter økes den gradvis til 3 mg / kg, og i noen tilfeller - opp til 5 mg / kg. Om nødvendig starter behandlingen med en daglig dose på 5 mg / kg, uavhengig av pasientens alder. Behandlingsforløpet varer minst 14 dager.

For å forebygge invasive soppinfeksjoner hos pasienter med nøytropeni forårsaket av cellegift eller høye doser glukokortikosteroider, foreskrives Ampholip i en daglig dose på 2 mg / kg. Behandlingen utføres til nivået av nøytrofiler når 0,5 x ¹⁰⁹ / l.

For å forhindre invasive soppsykdommer under parenkymal organtransplantasjon er den daglige dosen 1 mg / kg. Varigheten av behandlingen er 5 dager.

Ved visceral leishmaniasis foreskrives Ampholip i en daglig dose på 1–1,5 mg / kg i 21 dager eller 3 mg / kg i 10 dager. Etter avslutningen av det terapeutiske forløpet kan det være nødvendig å fortsette behandlingen i en vedlikeholdsdose eller å gjennomføre gjentatte forløp, noe som skyldes risikoen for tilbakevendende infeksjon.

Hos pasienter med HIV-infeksjon komplisert av spredt kryptokokkose er anbefalt daglig dose 3 mg / kg. Varigheten av behandlingen er 42 dager. På grunn av risikoen for gjentakelse av infeksjon etter avsluttet behandlingsforløp, kan det være nødvendig å fortsette behandlingen med en vedlikeholdsdose.

Dosen av Ampholip kan justeres avhengig av pasientens kliniske tilstand.

Metode for tilberedning av infusjonsvæske:

1. Hold preparatet ved romtemperatur i 1-2 timer.
2. Rist flasken grundig for å røre i sedimentet.
3. Ta den nødvendige dosen med en 20 ml sprøyte med en nål på minst 18G.
4. Bytt ut nålen på spissen med en 5 urn filternål.
5. Sett nålen i infusjonsposen som inneholder 5% dekstroseoppløsning og injiser konsentratet.
6. Rist posen for å blande innholdet.

Når du tilbereder en infusjonsvæske, bør aseptiske regler følges. Ikke bruk løsningen hvis den inneholder fremmede partikler. Bruk av mikrobielle filtre er forbudt.

Ampholip anbefales å bli administrert gjennom en ny dropper. Når du bruker et IV-system som tidligere er installert for andre formål, må det intravenøse kateteret skylles med en 5% dekstroseoppløsning.

Det er forbudt å blande Ampholip med andre legemidler og saltoppløsninger, inkludert elektrolytter og 0,9% natriumkloridoppløsning.

Bivirkninger

På bakgrunn av soppdrepende behandling kan følgende bivirkninger oppstå:

• hematopoietiske organer: ofte - normocytisk normokrom anemi; sjelden - hemolytisk anemi, blodproppsforstyrrelse, leukocytose, trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, agranulocytose;
• urinveiene: ofte - nedsatt nyrefunksjon, inkludert azotemi, hypostenuri, hypokalemi, nefrocalcinosis, renal tubulær acidose; sjelden - anuri, oliguri, akutt nyresvikt, nefrogen diabetes insipidus (risikoen for nefrotoksisitet reduseres ved foreløpig administrering av en 0,9% natriumkloridoppløsning, nyretubulær nekrose - ved administrering av natriumbikarbonat);
• fordøyelsessystemet: ofte - diaré, kvalme, nedsatt appetitt, oppkast, gastralgi, dyspepsi, levertoksisitet (hyperbilirubinemi, økt aktivitet av leverenzymer); sjeldent - melena, hemorragisk gastroenteritt, gulsott, hepatitt, akutt leversvikt;
• luftveiene: ofte - takypné; sjelden - allergisk lungebetennelse, kortpustethet, lungeødem;
• kardiovaskulær system: ofte - senking av blodtrykket; sjelden - økt blodtrykk, arytmier (inkludert ventrikelflimmer), endringer i elektrokardiogram, hjertesvikt, sjokk, hjertestans;
• sanseorganer: sjelden - tinnitus, hørselstap, diplopi, synshemming;
• sentralnervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - forbigående svimmelhet, perifer nevropati, anfall, epileptiske anfall, polyneuropati, encefalopati;
• allergiske reaksjoner: ofte - nysing, bronkospasme, anafylaktoide reaksjoner; sjelden - kløe, utslett (ofte normokrom normocytisk anemi), eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal nekrolyse;
• laboratorieparametere: hypomagnesemi, hyperkalemi, hypokalemi;
• lokale reaksjoner: tromboflebitt ved injeksjonsstedet, kjemisk forbrenning;
• andre: ofte - generell svakhet, vekttap, feber, artralgi, myalgi.

Overdose

En overdose av Ampholip kan forårsake åndedretts- og hjertestans.

Behandlingen er symptomatisk. I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å overvåke funksjonene til respirasjon, hjerte, nyrer og lever, bildet av perifert blod, innholdet av elektrolytter i blodet. Støttende terapi er foreskrevet. Å gjenoppta bruken av Ampholip er bare mulig etter fullstendig stabilisering av pasientens tilstand.

Hemodialyse er ineffektiv.

spesielle instruksjoner

Ampholip er indisert for behandling av overveiende progressive og livstruende soppinfeksjoner. Det bør ikke brukes til behandling av overfladiske (ikke-invasive) mykoser.

Ampholip og løsningene som brukes til fortynning inneholder ikke konserveringsmidler og bakteriostatiske midler. Derfor bør preparatet fortynnes med streng overholdelse av aseptiske regler.

I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å utføre laboratorieovervåking av funksjonen til det hematopoietiske systemet, nyrene og leveren regelmessig (minst en gang i uken). Ampholip bør forskrives med ekstrem forsiktighet til pasienter som får nefrotoksiske legemidler.

Ved langvarig behandling øker risikoen for å utvikle toksiske effekter, derfor er det nødvendig med jevne mellomrom å kontrollere pasienter, utføre en generell analyse av urin og blod, samt overvåke tilstanden til lever og nyrer, elektrokardiogramindikatorer og kaliumnivåer i blodet. Hos pasienter som får kaliumtilskudd, er det nødvendig å regelmessig overvåke plasmanivåene av magnesium og kalium.

Ved intravenøs administrering av Ampholip kan det oppstå ryggsmerter. Den løser seg når infusjonen stoppes og oppstår vanligvis ikke når frekvensen av påfølgende infusjoner reduseres.

Hvis anemi utvikler seg, avbrytes legemidlet.

Ingen signifikante endringer i blodkoagulasjonssystemet ble observert på bakgrunn av soppdrepende behandling. Likevel kan ikke muligheten for hemolyse utelukkes fullstendig.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Behandling med legemidlet kan ledsages av bivirkninger som påvirker pasientens reaksjonshastighet og konsentrasjonsevne.

Påføring under graviditet og amming

Amfotericin B krysser placentabarrieren. Det er ikke utført tilstrekkelige og strengt kontrollerte studier av bruken under graviditet. Ampholip brukes bare i nærvær av absolutte indikasjoner, hvis fordelene med behandling for kvinnen oppveier de potensielle risikoene for fosteret.

Det er ikke kjent om stoffet utskilles i morsmelk, derfor er dets avtale under amming kontraindisert. Hvis terapi er nødvendig, bør amming avbrytes.

Barndomsbruk

Ampholip brukes i pediatri i henhold til indikasjoner, men foreløpig er det ingen data som bekrefter sikkerheten og effekten av legemidlet hos nyfødte under 1 måned.

Doser for barn er sammenlignbare med de for voksne når det gjelder kroppsvekt.

Med nedsatt nyrefunksjon

Det er kontraindisert å bruke Ampholip ved kronisk nyresvikt.

Ampholip tillates forskrevet til pasienter med nefropati, men under behandlingen anbefales det å overvåke tilstanden til nyrefunksjonen minst en gang i uken.

Pasienter som får hemodialyse, bør introduksjonen av legemidlet bare utføres etter dialyseprosedyren.

For brudd på leverfunksjonen

Ampholip er godkjent for bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og samtidig invasiv soppinfeksjon, så vel som hos pasienter med immunsuppresjonstilstand med transplantat versus vertreaksjon.

Bruk hos eldre

Dosen av Ampholip til eldre pasienter er ikke justert.

Narkotikahandel

Ampholip er farmasøytisk uforenlig med heparin og oppløsninger som inneholder elektrolytter, inkludert 0,9% natriumkloridoppløsning. Tilstedeværelsen av bakteriostatiske tilsetningsstoffer (inkludert benzylalkohol) kan forårsake utfelling av stoffet (uklarhet, utfelling).

Mulige interaksjonsreaksjoner med samtidig bruk av andre legemidler:

• nitrofuraner: synergistisk virkning bemerkes;
• curariforme muskelavslappende midler: deres giftige effekt forbedres;
• teofyllin, antikoagulantia, sulfonylureapreparater, flucytosin: deres virkning er forbedret, inkludert giftige;
• etinyløstradiol: effekten avtar, noe som er ledsaget av risikoen for å utvikle gjennombruddsblødning;
• indusere av mikrosomale leverenzymer (for eksempel fenytoin, karbamazepin, barbiturater, rifampicin): metabolismen av amfotericin B i leveren akselereres og effekten reduseres;
• hemmere av mikrosomale leverenzymer (for eksempel cimetidin, antidepressiva, ikke-narkotiske smertestillende midler): metabolismen av amfotericin B reduseres, konsentrasjonen i blodserumet øker og som et resultat øker toksisiteten
• nefrotoksiske legemidler (inkludert aminoglykosider, pentamidin, cyklosporin): risikoen for å utvikle nedsatt nyrefunksjon øker (kontraindisert kombinasjon);
• imidazoler (inkludert ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, flukonazol, klotrimazol): utvikling av kroppens motstand mot virkningen av amfotericin B er mulig (spesiell forsiktighet bør utvises);
• kardiale glykosider: deres toksiske effekt øker, spesielt hos pasienter med en innledende mangel på kaliumioner i kroppen;
• depolariserende muskelavslappende midler: deres muskelavslappende effekt blir forlenget;
• adrenokortikotropisk hormon, karbonanhydrasehemmere, glukokortikosteroider: risikoen for forekomst eller økning av hypokalemi øker, noe som kan forårsake utvikling av arytmier (ved samtidig bruk bør elektrokardiogramindeksene og blodets elektrolyttsammensetning overvåkes);
• narkotika som hemmer beinmargshematopoiesis, antineoplastiske legemidler, strålebehandling: risikoen for anemi og andre hematologiske lidelser øker (det er nødvendig å overvåke elektrokardiogrammet og elektrolyttens sammensetning av blodet)
• kreftmedisiner: bivirkninger som senking av blodtrykk, bronkospasme og nefrotoksisitet forbedres.

Analoger

Ampholip-analoger er: Amphotericin B, Amphocyl, Biflurin, Vikand, Vfend, Griseofulvin, Nystatin, Pimafucin, etc.

Vilkår for lagring

Ampholip tilhører medisiner på liste B. Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys ved en temperatur på 2-8 ° C. Unngå å fryse.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Ampholip

Ifølge vurderinger er Ampholip et effektivt soppdrepende middel som brukes til alvorlige systemiske mykoser. Legemidlet tolereres generelt godt; det er lov å bruke det til å behandle barn.

Forstyrrelser i fordøyelsessystemet er de hyppigst nevnte bivirkningene. Kostnaden for Ampholip anses generelt som høy.

Pris for Ampholip på apotek

Prisen på Ampholip avhenger av volumet av konsentratet for tilberedning av infusjonsvæske (5 mg / ml) i flasken, salgsområdet og apoteknettverket som selger stoffet. Den omtrentlige kostnaden for en flaske med et volum på 2 ml er 2.400–3650 rubler, med et volum på 10 ml - 8.000–11.150 rubler, med et volum på 20 ml - 12.900–17.600 rubler.

Ampholip: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Ampholip 5 mg / ml konsentrat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 20 ml 1 stk. 10 400 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!