Nifedipin
Nifedipine: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Nifedipine
ATX-kode: C08CA05
Aktiv ingrediens: nifedipin (nifedipinum)
Produsent: OOO Ozon (Russland), FP Obolenskoe (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 20.08.2019
Prisene på apotek: fra 27 rubler.
Kjøpe
Nifedipin er en kalsiumkanalblokker.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - gul dragee (10 stk. I blemmer, i en pappeske 5 blemmer).
Aktiv ingrediens: nifedipin, i 1 tablett - 10 mg.
Hjelpestoffer: hvetestivelse, gelatin, magnesiumstearat, laktose, mikrokrystallinsk cellulose PH101, talkum.
Skalsammensetning: isopropanol, glyserol, karmellose 7MF, aceton, arlacel 186, renset vann, etylcellulose N22, titandioksid, povidon K30, sukker, etanol 96%, makrogol 6000, talkum, polysorbat 20, kolloid silisiumdioksid, Eurolake kinolin gul 21 (E104) og Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Nifedipin er en selektiv blokkerer av langsomme kalsiumkanaler, tilhører derivater av 1,4-dihydropyridin. Legemidlet har antianginal, hypotensiv og vasodilaterende effekt. Det reduserer strømmen av kalsiumioner i glatte muskelceller i perifere og kranspulsårer, så vel som i kardiomyocyttene. I høye doser hemmer nifedipin frigjøring av kalsiumioner fra depotet inne i cellene. Det reduserer antall fungerende kalsiumkanaler uten å påvirke tidspunktet for gjenoppretting, inaktivering og aktivering.
Nifedipin kobler ut prosessene for sammentrekning og eksitasjon i glatt muskulatur i blodkar, formidlet av calmodulin, og i hjertemuskelen, formidlet av troponin og tropomyosin. I terapeutiske doser normaliserer legemidlet transporten av kalsiumioner gjennom membranen, som forstyrres under noen patologiske forhold, for eksempel arteriell hypertensjon.
Nifedipin påvirker ikke venøs tone. Det reduserer krampe, utvider perifere og koronare kar (hovedsakelig arteriell), senker blodtrykk og total perifer vaskulær motstand, reduserer hjerteinfarkt, etterbelastning og hjertemuskulær oksygenbehov, forlenger diastolisk avspenning i venstre ventrikkel. Under dens innflytelse øker koronar blodstrøm, blodtilførselen til de iskemiske sonene i myokardiet forbedres, og funksjonen av sikkerhetsstillelser aktiveres. Påvirker nesten ikke atrioventrikulære og sinoatriale noder og har ingen antiarytmisk effekt. Styrker blodstrømmen i nyrene, forårsaker en moderat utskillelse av natrium i urinen.
Den kliniske effekten oppstår på 20 minutter og varer fra 4 til 6 timer.
Farmakokinetikk
Nifedipin absorberes raskt og nesten fullstendig (92–98%) i fordøyelseskanalen. Legemidlets biotilgjengelighet etter oral administrering varierer fra 40 til 60% (å ta samtidig med mat øker denne indikatoren). Nifedipin gjennomgår en første pass-effekt gjennom leveren. I blodplasma er den maksimale konsentrasjonen av stoffet 65 ng / ml og observeres etter 1-3 timer. Den binder seg til plasmaproteiner med 90%. Nifedipin krysser placenta og blod-hjerne-barrieren og skilles ut i morsmelk.
Fullstendig metabolisert. Metabolisme forekommer i leveren med deltagelse av isoenzymer CYP3A5, CYP3A7 og CYP3A4.
Cirka 80% av dosen som tas utskilles som inaktive metabolitter i nyrene og ytterligere 20% - med galle. Halveringstiden er fra 2 til 4 timer. Med utilstrekkelig leverfunksjon reduseres total clearance, halveringstiden forlenges.
Nifedipin akkumuleres ikke i kroppen. Kronisk nyresvikt, peritonealdialyse og hemodialyse påvirker ikke farmakokinetiske parametere. Langvarig bruk (2-3 måneder eller mer) fører til utvikling av medikamenttoleranse. Plasmaferese kan akselerere eliminering.
Indikasjoner for bruk
- Hvile og anstrengelse angina (inkludert variant) med koronar hjertesykdom;
- Arteriell hypertensjon (som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensiva).
Kontraindikasjoner
- Kardiogent sjokk, kollaps;
- Syk sinus syndrom;
- Dekompensert hjertesvikt;
- Alvorlig aorta / mitral stenose;
- Arteriell hypotensjon med systolisk blodtrykk under 90 mm Hg;
- Idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenose;
- Takykardi;
- Periode 4 uker etter akutt hjerteinfarkt;
- Alder under 18 år;
- Overfølsomhet overfor stoffet eller andre dihydropyridinderivater.
Nifedipin er også kontraindisert under graviditet og amming.
På grunn av risikoen for komplikasjoner, bør legemidlet brukes med forsiktighet i følgende tilfeller:
- Diabetes;
- Alvorlige lidelser i hjerne sirkulasjon;
- Alvorlig nedsatt nyre- / leverfunksjon;
- Kronisk hjertesvikt;
- Malign arteriell hypertensjon.
Forsiktighet krever bruk av stoffet av pasienter i hemodialyse.
Instruksjoner for bruk av Nifedipine: metode og dosering
Nifedipin administreres oralt ved å svelge tablettene hele og drikke mye væske under eller etter måltidene.
Doser angis individuelt, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen og pasientens respons på stoffet.
I begynnelsen av behandlingen foreskrives 1 tablett 2-3 ganger om dagen, om nødvendig økes dosen til 2 tabletter 1-2 ganger om dagen.
Maksimal tillatt daglig dose er 40 mg nifedipin (4 tabletter).
En dosereduksjon er nødvendig for eldre, pasienter med nedsatt leverfunksjon, alvorlige cerebrovaskulære ulykker og pasienter som får kombinasjonsbehandling (antihypertensiv eller antianginal).
Bivirkninger
- Kardiovaskulært system: følelse av varme, ansiktsspyling, perifert ødem (ankler, føtter, ben), takykardi, synkope, overdreven reduksjon i blodtrykk, hjertesvikt; i noen tilfeller, spesielt i begynnelsen av behandlingen - utseendet av angina pectoris, som krever seponering av stoffet;
- Sentralnervesystemet: økt tretthet, døsighet, svimmelhet, hodepine; ved langvarig bruk i høye doser - skjelving, parestesi i ekstremiteter;
- Mage-tarmkanalen, leveren: dyspeptiske lidelser; med langvarig behandling - leverdysfunksjon (økt aktivitet av levertransaminaser, intrahepatisk kolestase);
- Muskel- og skjelettsystemet: myalgi, leddgikt;
- Urinveiene: økt daglig urinproduksjon hos pasienter med nyresvikt - forverring av nyrefunksjonen;
- Hematopoietiske organer: trombocytopeni, leukopeni, trombocytopen purpura, anemi;
- Allergiske reaksjoner: eksantem, urtikaria, kløe, autoimmun hepatitt;
- Andre: gingival hyperplasi, hyperglykemi, endringer i synsoppfatning, rødming av ansiktshuden, hos eldre - gynekomasti (forsvinner helt etter uttak av medikament).
Overdose
Med en overdose av Nifedipine dukker det opp hodepine, arytmi og bradykardi utvikler seg, aktiviteten til sinusknuten hemmes, blodtrykket synker og ansiktshuden blir rød.
Som førstehjelp anbefales magesvask og inntak av aktivt kull. Den pågående symptomatiske behandlingen er rettet mot å stabilisere arbeidet i det kardiovaskulære systemet. Motgiften til nifedipin er kalsium. Krever langsom intravenøs administrering av kalsiumglukonat eller 10% kalsiumklorid i en dose på 0,2 ml / kg (totalt ikke mer enn 10 ml) i 5 minutter. Hvis effekten ikke oppnås, er det mulig å gjennomføre en gjentatt infusjon under kontroll av serumkalsiumkonsentrasjonen. Gjenopptak av forgiftningssymptomer er en indikasjon på kontinuerlig infusjon med en hastighet på 0,2 ml / kg / t, men ikke mer enn 10 ml / t.
Hvis blodtrykket senkes kraftig, får pasienten intravenøs dopamin eller dobutamin. Hvis hjerteledningen er svekket, er administrering av isoprenalin, atropin eller etablering av en pacemaker (kunstig pacemaker) indikert. Utvikling av hjertesvikt bør kompenseres for ved intravenøs administrering av strophanthin. Katekolaminer er tillatt kun å brukes i tilfelle livstruende sirkulasjonssvikt. Det anbefales å kontrollere nivået av elektrolytter (kalsium, kalium) og blodsukker.
Hemodialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Ved brå seponering av behandlingen er det en risiko for abstinenssyndrom, så dosen bør reduseres gradvis.
Under behandling med Nifedipine er det nødvendig å avstå fra å drikke alkoholholdige drikker, kjøre bil og utføre potensielt farlige typer arbeid som krever hastighet på psykofysiske reaksjoner og økt oppmerksomhetskonsentrasjon.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Under behandling med Nifedipine, bør man avstå fra å utføre potensielt farlig arbeid som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotorisk reaksjon.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Nifedipine kontraindisert under graviditet og amming.
Barndomsbruk
Nifedipin bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år, siden sikkerheten og effekten av legemidlet i denne aldersgruppen ikke er fastslått.
Med nedsatt nyrefunksjon
Nifedipin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Nifedipin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Bruk hos eldre
For eldre pasienter foreskrives legemidlet i reduserte doser.
Narkotikahandel
- Andre antihypertensiva, diuretika, trisykliske antidepressiva, ranitidin, cimetidin: økt alvorlighetsgrad ved å senke blodtrykket;
- Nitrater: økt takykardi og hypotensiv virkning av nifedipin;
- Betablokkere: risikoen for en markant reduksjon i blodtrykket, i noen tilfeller - forverring av hjertesvikt (en slik kombinasjonsbehandling bør utføres under nøye medisinsk tilsyn);
- Kinidin: reduksjon i konsentrasjonen i blodplasma;
- Teofyllin, digoksin: en økning i konsentrasjonen i blodplasma;
- Rifampicin: akselerasjon av stoffskiftet og som et resultat svekkelse av nifedipins virkning.
Analoger
Analoger av Nifedipine er: Cordaflex, Cordipin CL, Cordipin Retard, Nifecard CL.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ºC, beskyttet mot lys og fuktighet, utenfor barns rekkevidde.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Nifedipine
Ifølge vurderinger er Nifedipine en billig, rimelig og effektiv behandling for høyt blodtrykk (inkludert hypertensiv krise) og iskemi. Noen pasienter bemerker imidlertid at legemidlet senker det øvre (systoliske) trykket og praktisk talt ikke påvirker det nedre (diastoliske) trykket. Ulempene med stoffet inkluderer et stort antall kontraindikasjoner og en hel liste over bivirkninger som kan oppstå under behandlingen. Ofte klager pasienter på halsbrann, hodepine, rødme og døsighet.
Pris for nifedipin på apotek
Prisen på Nifedipine i 10 mg tabletter (50 stykker per pakke) er 30-50 rubler.
Nifedipine: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Nifedipine 10 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. RUB 27 Kjøpe |
Nifedipine 10 mg tabletter 50 stk. RUB 29 Kjøpe |
Nifedipin tabletter p.p. 10mg 50 stk. RUB 39 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!