Sotalol - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Sotalol

Sotalol: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. Bruk hos eldre
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Sotalol

ATX-kode: C07AA07

Aktiv ingrediens: sotalol (sotalol)

Produsent: TECHNOLOGY MEDICINES, LLC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 25.10.2018

Prisene på apotek: fra 59 rubler.

Kjøpe

Sotalol er et antiarytmisk middel, en ikke-selektiv betablokker.

Slipp form og komposisjon

Sotalol produseres i form av tabletter: bikonveks, rund, hvit [10 stk. i en kontur acheikova-pakning, 30 stk. i en polymer / plastkrukke (flaske); 3 pakker eller 1 boks (flaske) i en pappeske.

1 tablett inneholder:

• virkestoff: sotalolhydroklorid - 80 eller 160 mg;
• tilleggskomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, kolloid silisiumdioksid.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Sotalol er et klasse II og III antiarytmisk medikament i henhold til Vaughan-Williams klassifisering, og viser egenskapene til en ikke-selektiv betablokker. Stoffet er en racemisk blanding som inneholder D- og L-stereoisomerer av sotalol. Begge isomerer er preget av klasse III antiarytmiske effekter, men L-stereoisomeren er ansvarlig for praktisk talt alle beta-blokkerende egenskaper.

I tillegg til andre betablokkere hemmer stoffet aktivt reninsekresjon under trening og i hvile.

Beta-adrenoceptor-blokkerende effekt av sotalol fører til en reduksjon i hjertefrekvens (HR), noe som viser en negativ kronotrop effekt, og forårsaker en begrenset reduksjon i hjertemuskelsammentrekninger (negativ inotrop effekt). Disse endringene i hjerteaktivitet gir en reduksjon i oksygenbehovet i hjertet, reduserer belastningen på hjertet. Den antiarytmiske effekten av sotalol skyldes dannelsen av en blokkade av beta-adrenerge reseptorer, samt forlengelse av handlingspotensialet til hjerteinfarktceller.

Hovedegenskapen til stoffet er dets evne til å øke varigheten av effektive ildfaste perioder i ventrikulære, atriale og tilleggsveier av impulsen. På elektrokardiogrammet (EKG) tatt i standardledninger, kan egenskaper som tilsvarer II og III-klassen av antiarytmiske legemidler reflekteres i form av forlengelse av PR-, QT- og QT- _c- intervallene (QT med hjertefrekvenskorreksjon) på bakgrunn av fraværet av signifikante endringer i varigheten av QRS-komplekset.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering observeres maksimal konsentrasjon av sotalol i blodplasmaet etter 2,5–4 timer, og likevektskonsentrasjonen observeres innen ca. 2-3 dager (etter bruk av 5-6 doser). Stoffets biotilgjengelighet er 90-100%, samtidig inntak av mat reduserer absorpsjonen med ca. 20%.

Når du bruker daglige doser fra 160 til 640 mg, er plasmakonsentrasjonen av sotalol i blodet proporsjonal med dosen som tas. Midlet er fordelt i plasma, i perifere organer og vev, halveringstiden (T _½) kan variere fra 10 til 20 timer.

De farmakokinetiske parametrene til stoffene D- og L-enantiomerer er nesten de samme. Legemidlet gjennomgår ikke biotransformasjon og binder seg ikke til plasmaproteiner i blodet. Passerer dårlig gjennom blod-hjerne-barrieren (BBB), nivået på innholdet i cerebrospinalvæsken er bare 10% av plasmanivået. Legemidlet skilles ut fra kroppen hovedsakelig gjennom nyrene, uendret - omtrent 80–90% av dosen som tas, resten skilles ut i avføringen.

Indikasjoner for bruk

• ventrikulær arytmi: livstruende ventrikulær takyarytmi (for å forhindre tilbakefall), symptomatisk ustabil ventrikulær takyarytmi (terapi);
• supraventrikulær arytmi: paroksysmal atrieflimmer, paroksysmal atriell takykardi, paroksysmal atrioventrikulær nodal gjensidig takykardi av re-entry-typen, paroksysmal atrioventrikulær gjensidig takykardi med deltakelse av ytterligere kirurgiske veier, paroksysmal arytmier,);
• atrieflimmer eller atrieflimmer (for å opprettholde normal sinusrytme etter å ha stoppet disse arytmiene).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• sinoatriell blokkering;
• atrioventrikulær (AV) blokk II - III grad;
• hjertesvikt i dekompensasjonsfasen;
• kardiogent sjokk;
• syk sinus syndrom (SSS);
• Prinzmetals angina;
• medfødt / ervervet langt QT-syndrom;
• alvorlig bradykardi (med en hjertefrekvens under 50 slag / min);
• hypokalemi;
• alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser (inkludert Raynauds syndrom);
• arteriell hypotensjon [systolisk blodtrykk (BP) under 90 mm Hg. Kunst.];
• ventrikulær takykardi av pirouett-type;
• kardiomegali (uten tegn på hjertesvikt);
• en periode på 14 dager etter akutt hjerteinfarkt på bakgrunn av en reduksjon i venstre ventrikkelutkastfraksjon (under 40%);
• feokromocytom (uten samtidig bruk av alfablokkere);
• metabolsk acidose;
• alvorlig allergisk rhinitt;
• kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) eller astma i bronkiene;
• generell anestesi som fører til undertrykkelse av hjerteinfarkt (inkludert trikloretylen eller cyklopropan);
• psykiske lidelser: depresjon, angst, døsighet / søvnløshet, depresjon, humørsvingninger;
• alder opp til 18 år;
• kombinasjon med monoaminoksidase (MAO) -hemmere, med intravenøs (iv) administrering av langsomme kalsiumblokkere som undertrykker hjerteinfarktfunksjonen (for eksempel verapamil, diltiazem - på grunn av en additiv effekt på ventrikelfunksjon og AV-ledning);
• syndrom av glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel og laktoseintoleranse;
• ammingstid;
• overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i medikamentet og andre sulfonamidderivater.

Relativt (å ta Sotalol er nødvendig med ekstrem forsiktighet):

• AV-blokk I grad;
• periode innen 14 dager etter at du har hatt hjerteinfarkt;
• forlengelse av QT-intervallet;
• diabetes;
• nedsatt nyrefunksjon;
• kronisk hjertesvikt (CHF) (på grunn av en mulig ytterligere reduksjon i hjerteinfarktisk kontraktilitet og forverring av CHF-symptomer);
• brudd på vann- og elektrolyttbalanse (hypokalemi / hypomagnesemi);
• depresjon (inkludert historie);
• tyrotoksikose (Sotalol er i stand til å maskere slike kliniske tegn på tyrotoksikose som takykardi);
• en historie med allergiske reaksjoner, samt samtidig desensibiliserende behandling (på grunn av en mulig økning i sensitivitet for allergener, forverring av arteriell hypertensjon og en reduksjon i terapeutisk respons på adrenalin);
• eldre alder;
• kirurgiske inngrep;
• utslettende lesjoner i perifere kar;
• bronkospasme (i historien);
• psoriasis (på grunn av mulig forverring av sykdomsforløpet).

Instruksjoner for bruk av Sotalol: metode og dosering

Sotalol tas oralt 1-2 timer før måltider, uten å knekke eller tygge, med tilstrekkelig mengde vann. Dosen av legemidlet stilles inn individuelt, med tanke på alvorlighetsgraden av sykdommen, EKG, nyrefunksjon, pasientens respons på terapi og interaksjoner med andre samtidig legemidler.

I begynnelsen av kurset anbefales det å ta middelet 80 mg 2 ganger daglig med et omtrentlig intervall på 12 timer. I tilfelle utilstrekkelig alvorlighetsgrad av den terapeutiske effekten, avhengig av pasientens tilstand, er det mulig å øke den daglige dosen gradvis til 240-320 mg, delt inn i 2-3 doser. Flertallet av pasientene klarer å oppnå en terapeutisk respons når de bruker Sotalol i en total daglig dose på 160-320 mg tatt i 2 delte doser.

På bakgrunn av utviklingen av alvorlige livstruende arytmier er det mulig å øke dosen til maksimalt 480 mg per dag, fordelt på 2-3 doser. Utnevnelse av maksimale doser er kun tillatt i tilfeller der den potensielle fordelen med terapi betydelig oppveier trusselen om å utvikle bivirkninger, spesielt proarytmogene effekter.

Sotalol har effekten av klasse III antiarytmika; det er derfor nødvendig å kontrollere muligheten for å øke QT-intervallet og om nødvendig velge doser individuelt.

I nærvær av CHF, kardiomyopati, arteriell hypertensjon, angina pectoris, så vel som under tilstander etter hjerteinfarkt, bør behandlingen startes i sykehusmiljø. Pasienter i disse risikogruppene anbefales å starte behandlingen med en daglig dose på 160 mg i 1 eller 2 oppdelte doser. 7 dager etter kursstart, om nødvendig, er en gradvis økning i den daglige dosen med 80 mg mulig med ukentlige intervaller. Dosen økes med en hastighet avhengig av legemiddelets toleranse, og vurderer sistnevnte etter den kliniske responsen og graden av indusert bradykardi.

Hos de fleste pasienter, som et resultat av en relativt lang T _½ sotalol, er legemidlet effektivt når det tas 1 gang per dag. Doseringsintervallet er 160-320 mg per dag.

Hos pasienter med nedsatt funksjonsevne i nyrene er det en mulighet for kumulasjonsutvikling, som et resultat av at de trenger å kontrollere hjertefrekvensen (minst 50 slag / min) og kreatininclearance (CC). Siden sotalol utskilles hovedsakelig av nyrene, når aktiviteten er svekket, øker T _{½ av} stoffet, og med CC mindre enn 60 ml / min er det nødvendig å justere perioden mellom doser av legemidlet i samsvar med denne tabellen:

• CC> 60 - 12 timer;
• CC 30–59 - 24 timer;
• CC 10-29 - 36-48 timer;
• CC <10 - individuelt utvalg.

Dosen av legemidlet bør reduseres når nivået av CC i blodserumet er over 120 μmol / L i henhold til følgende anbefalinger:

• CC <120 μmol / l (CC <1,2 mg / dl) - vanlig dose;
• CC 120-200 μmol / L (CC 1,2-2,3 mg / dL) - ¾ av den vanlige dosen;
• CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ vanlig dose;
• CC 300-500 μmol / L (CC 3,4-5,7 mg / dL) - ¼ av den vanlige dosen.

Varigheten av behandlingen fastsettes av den behandlende legen. Hvis en av dosene ble savnet, neste gang dosen ikke skulle dobles, tas legemidlet som vanlig i anbefalt mengde.

Bivirkninger

• organer i brystet og mediastinum: sjelden - bronkospasme (hovedsakelig i strid med lungeventilasjon);
• nervesystemet: ofte - svimmelhet, hodepine, parestesi i ekstremiteter, lette hallusinasjoner, synkope, asteni; med en ukjent frekvens - skjelving, økt tretthet;
• psykiske lidelser: ofte - døsighet / søvnløshet, angst, humørsvingninger, depresjon, depresjon;
• kardiovaskulær system: ofte - brystsmerter, hjertebank, AV-blokkade, bradykardi, kortpustethet, hjerterytmeforstyrrelser, proarytmi, økte symptomer på hjertesvikt, redusert blodtrykk, arytmier som "pirouette", ødem; med en ukjent frekvens - forkjølelse i ekstremiteter, økt anginaanfall, besvimelse, kortsiktig forverring av intermitterende claudication, Raynauds sykdom;
• sanseorganer: ofte - hørselshemming, smakskifte, synshemming; ekstremt sjelden - en reduksjon i lacrimation; med ukjent frekvens - betennelse i konjunktiva og hornhinne (bør vurderes når du bruker kontaktlinser);
• fordøyelsessystemet: ofte - magesmerter, dyspepsi (i form av kvalme, oppkast), forstoppelse, diaré, flatulens, tørrhet i munnslimhinnen;
• muskel- og bindevev: ofte - kramper, muskelsvakhet;
• hud og subkutant vev: med en ukjent frekvens - psoriasiform dermatose, kløe, hudutslett, rødhet, urticaria, alopecia;
• generelle lidelser: ofte - feber, asteni, økt tretthet;
• urinveisystem: ofte - redusert styrke;
• laboratorie- og instrumentaldata: med en ukjent frekvens - utseendet på antinukleære antistoffer, hypoglykemi (oftest i nærvær av diabetes mellitus eller med streng overholdelse av dietter), overvurderte verdier i fotometrisk analyse av urin for metanefrin.

Overdose

Symptomer på en overdose av Sotalol inkluderer: bronkospasme, redusert blodtrykk, hypoglykemi, bradykardi, generaliserte anfall, bevissthetstap, ventrikulær takykardi (inkludert "pirouette"), forlengelse av QT-intervallet. Ved alvorlig overdose kan symptomer på kardiogent sjokk, asystol, noen ganger dødelig, oppstå.

I denne tilstanden anbefales det å utføre magesvask, inntak av aktivt karbon, hemodialyse, symptomatisk behandling. Hvis bradykardi oppstår, foreskrives intravenøs jetinjeksjon av atropin (1-2 ganger); intravenøs hurtig infusjon av glukagon i en dose på 0,2 mg / kg, og deretter i form av en lang intravenøs infusjon (innen 12 timer) i en dose på 0,5 mg / kg.

Med en markant reduksjon i blodtrykket administreres epinefrin, med utvikling av bronkospasme, bruk av aminofyllin eller inhalasjon av sympatomimetika av beta _2- adrenoreceptorer. Ved atrioventrikulær blokk på 2-3 grader og takykardi av typen "pirouette", er det mulig å installere en ekstern midlertidig pacemaker. Også med pirouettakykardi utføres kardioversjon, adrenalin og / eller magnesiumsulfat administreres.

spesielle instruksjoner

Sotalolbehandling utføres under kontroll av blodtrykk, hjertefrekvens, EKG. Ved begynnelsen av behandlingsforløpet eller når dosen justeres, bør det utføres en medisinsk undersøkelse som inkluderer overvåking av nyrefunksjon, elektrolyttinnhold, EKG-overvåking (med en vurdering av QT-intervallet).

Når du avbryter legemidlet, må dosen reduseres gradvis, siden en brå avbrudd i behandlingen kan føre til utvikling av hjerteinfarkt og alvorlige arytmier.

Pasienten bør være oppmerksom på at han trenger å oppsøke lege hvis hjertefrekvensen er mindre enn 50 slag / min.

Plutselig seponering av legemidlet i nærvær av tyrotoksikose kan øke symptomene, og det anbefales at du sakte reduserer dosen av Sotalol før behandlingen er avsluttet.

Pasienter med feokromocytom bør ta legemidlet i kombinasjon med alfablokkere.

I tilfelle dysfunksjon i venstre ventrikkel i begynnelsen av kurset, bør legemidlet brukes med forsiktighet. På bakgrunn av standardbehandling (kardiale glykosider, diuretika, angiotensinkonverterende enzymhemmere osv.), Bør legemidlet tas i en lavere startdose, og deretter skal dosen justeres avhengig av den kliniske situasjonen.

I nærvær av hypokalemi / hypomagnesemi kan graden av forlengelse av QT-intervallet og risikoen for arytmier av typen "pirouette" øke. Før du tar Sotalol, er det nødvendig å korrigere disse bruddene på vann- og elektrolyttbalansen.

Ved samtidig behandling med legemidler som reduserer nivået av magnesium og / eller kalium, eller i nærvær av alvorlig / langvarig diaré, er det nødvendig å overvåke vann-elektrolyttbalansen og syrebasetilstanden.

Handlingen til betablokkere hos røykere reduseres.

Hvis det hos eldre pasienter opptrer arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 100 mm Hg), økende bradykardi (under 50 slag / min), ventrikulær arytmi, AV-blokkade, bronkospasme, alvorlige funksjonsforstyrrelser i nyrer og lever, er det nødvendig reduser dosen med Sotalol eller slutt å ta den.

I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å slutte å drikke alkohol.

Før du etablerer nivået av normetanefrin, katekolaminer, vanillylmandelsyre i blod og urin, samt tilstedeværelsen av antinukleære antistofftitre i blodserumet, bør legemidlet avbrytes.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Siden det er en mulighet for økt tretthet og hodepine under behandlingen, bør pasienter som kjører bil og andre komplekse mekanismer være forsiktige.

Påføring under graviditet og amming

I følge instruksjonene passerer Sotalol gjennom morkaken og oppdages i fostervannet. Betablokkere svekker blodstrømmen i morkaken, noe som kan føre til intrauterin fosterdød. Hvis legemiddelbehandling er nødvendig under graviditet, bør den avbrytes 48–72 timer før forventet fødselsdato på grunn av mulig utvikling av hypokalemi, respirasjonsdepresjon, arteriell hypotensjon og bradykardi hos nyfødte. I postpartumperioden er det mer sannsynlig at disse nyfødte utvikler komplikasjoner fra hjerte og lunger.

Bruk av Sotalol under graviditet er kun tillatt etter en grundig vurdering av forholdet mellom alle mulige risikofaktorer. Tilstanden til nyfødte innen 48-72 timer etter fødselen bør være under nøye medisinsk tilsyn.

Siden det er kjent at stoffet trenger inn i morsmelk, mens det når effektive konsentrasjoner, bør amming avbrytes hvis det er nødvendig å ta det under amming.

Barndomsbruk

Legemidlet er kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år, siden Sotalols sikkerhetsprofil i denne aldersgruppen av pasienter ikke er undersøkt.

Med nedsatt nyrefunksjon

I nærvær av funksjonelle forstyrrelser i nyrene er det nødvendig å redusere dosen av Sotalol.

Bruk hos eldre

Farmakokinetikken til sotalol hos eldre pasienter endres ubetydelig, men med eksisterende nedsatt nyrefunksjon er det mulig å redusere utskillelseshastigheten og som et resultat økt akkumulering i kroppen. Eldre pasienter bør bruke Sotalol med forsiktighet.

Narkotikahandel

• klasse AA og III antiarytmika (prokainamid, kinidin, disopyramid og amiodaron): en uttalt forlengelse av QT-intervallet kan forekomme; Sotalol kan bare brukes etter avsluttet antiarytmisk behandling, under streng kontroll, ikke tidligere enn etter 2-3 T _{½ av det} tidligere brukte antiarytmimidlet;
• digoksin: trusselen om bradykardi forverres (det er ingen merkbar endring i nivået av digoksin i blodserumet);
• kaliumutskillende diuretika (inkludert hydroklortiazid, furosemid): hypokalemi eller hypomagnesemi kan utvikle seg, og øker sannsynligheten for arytmier som "pirouette";
• antidiabetiske orale midler, insulin: sannsynligheten for hyperglykemi øker, noe som kan kreve en dosejustering av antidiabetika (Sotalol er i stand til å maskere tegn på hypoglykemi);
• blokkere av langsomme kalsiumkanaler: risikoen for å utvikle bradykardi, arteriell hypotensjon, hjertesvikt, ledningsforstyrrelser øker;
• trisykliske antidepressiva, klasse I antiarytmika, astemizol, terfenadin, fenotiaziner, noen kinolonantibiotika: forlengelse av QT-intervallet er mulig (forsiktighet bør utvises med denne kombinasjonen);
• beta _2- adrenomimetika (isoprenalin, terbutalin, salbutamol): en økning i dosene av disse legemidlene kan være nødvendig;
• medisiner som tømmer depotet av katekolaminer (guanetidin, reserpin): trusselen om blodtrykksreduksjon og / eller forekomst av alvorlig bradykardi, som kan forårsake besvimelse (på grunn av overdreven undertrykkelse av tonen i det sympatiske nervesystemet i hvile), forverres;
• vasodilatatorer, diuretika, antihypertensive og narkotiske stoffer, fenotiaziner, barbiturater, trisykliske antidepressiva: risikoen for en kraftig reduksjon i blodtrykket øker;
• klonidin (med brå tilbaketrekning), noradrenalin, MAO-hemmere: sannsynligheten for arteriell hypertensjon øker (klonidinbehandling bør gradvis avbrytes flere dager etter slutten av Sotalol);
• amfotericin B, gluko- og mineralokortikosteroider (ved systemisk bruk), visse avføringsmidler: hypokalemi kan forekomme (kaliumnivåer bør overvåkes);
• midler for inhalasjonsanestesi (inkludert tubokurarin): risikoen for undertrykkelse av hjerteinfarkt og forekomst av arteriell hypotensjon øker;
• isozymer i cytokrom P _450-systemet: ingen interaksjon ble notert.

Analoger

Sotalolanaloger er: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys, utenfor barns rekkevidde, ved temperaturer opp til 25 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Sotalol

Det er svært få anmeldelser av Sotalol, og nesten alle indikerer effektiviteten i behandlingen av arytmier. Pasienter som har tatt legemidlet indikerer også at det må brukes strengt i henhold til anbefalingene og bare som foreskrevet av en lege.

Ulempene med stoffet inkluderer avhengighet og svekkelse av effekten ved langvarig bruk, samt mulig utvikling av bivirkninger.

Prisen på Sotalol på apotek

Det er ingen pålitelige data om prisen på Sotalol, siden stoffet for øyeblikket ikke selges på apotek. Kostnaden for en analog, stoffet Sotalol Canon, kan være omtrent 75-100 rubler per pakke som inneholder 20 tabletter på 80 mg hver.

Sotalol: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Sotalol 80 mg tabletter 20 stk. RUB 59 Kjøpe

Sotalol Canon 80 mg tabletter 20 stk. 79 RUB Kjøpe

Sotalol 160 mg tabletter 20 stk. 92 RUB Kjøpe

Sotalol Canon 160 mg tabletter 20 stk. 121 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!