Galvus - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Galvus

Galvus: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Galvus

ATX-kode: A10BH02

Aktiv ingrediens: vildagliptin (vildagliptin)

Produsent: Novartis Pharma Stein (Sveits), Novartis Farmaceutica (Spania)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 28.08.

Prisene på apotek: fra 672 rubler.

Kjøpe

Galvus er en dipeptidylpeptidase-4-hemmer, et oralt hypoglykemisk medikament.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - tabletter: fra lysegul til hvit, rund, med avfasede kanter, med en glatt overflate og NVR-overtrykk på den ene siden, FB - på den andre (7 stk. Eller 14 stk. I en blisterpakning, i en pappeske 2, 4, 8 eller 12 blemmer og instruksjoner for bruk av Galvus).

1 tablett inneholder:

• virkestoff: vildagliptin - 50 mg;
• hjelpekomponenter: natriumkarboksymetylstivelse, vannfri laktose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Vildagliptin - det aktive stoffet i Galvus, er en representant for klassen av sentralstimulerende midler i øyet i bukspyttkjertelen. Stoffet hemmer selektivt enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4). Fullstendig (> 90%) og rask hemming fører til en økning i basal og matstimulert sekresjon av GLP-1 (glukagonlignende peptid type 1) og GIP (glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid) i den systemiske sirkulasjonen fra tarmen gjennom dagen.

Med en økning i konsentrasjonen av GLP-1 og GIP øker følsomheten til bukspyttkjertelens β-celler for glukose, noe som forbedrer glukoseavhengig insulinsekresjon.

Ved bruk av 50-100 mg vildagliptin per dag hos pasienter med type 2 diabetes mellitus, er det en forbedring i funksjonen av β-celler i bukspyttkjertelen. Effektiviteten av behandlingen bestemmes av graden av deres første skade. Hos individer med normal plasmaglukosekonsentrasjon (uten diabetes) stimulerer ikke vildagliptin insulinsekresjon og reduserer ikke glukosekonsentrasjonen. Med en økning i konsentrasjonen av endogent GLP-1, øker følsomheten til β-celler for glukose, noe som forårsaker en forbedring av glukoseavhengig regulering av glukagonsekresjon. En reduksjon i den økte konsentrasjonen av glukagon under måltider fører igjen til en reduksjon i insulinresistens.

Med en økning i forholdet insulin / glukagon mot bakgrunn av hyperglykemi, som skyldes en økning i konsentrasjonen av GIP og GLP-1, noteres en reduksjon i produksjonen av glukose i leveren under / etter et måltid. Som et resultat er det en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av glukose i blodet.

Inntak av vildagliptin hjelper til med å redusere konsentrasjonen av lipider i blodplasmaet etter et måltid, mens denne effekten ikke er assosiert med dens effekt på GLP-1 eller GIP og en forbedring i funksjonen til øyceller i bukspyttkjertelen.

Det er fastslått at en økning i konsentrasjonen av GLP-1 kan forårsake en avmatning i gastrisk tømming, men denne effekten blir ikke observert under vildagliptinbehandling.

I følge resultatene av studiene er det ved bruk av vildagliptin som monoterapi eller i kombinasjon med metformin, sulfonylureaderivater, tiazolidindion eller insulin hos pasienter med type 2-diabetes, en signifikant langvarig reduksjon i konsentrasjonen av HbA1c (glykosert hemoglobin) og fastende blodsukker.

Ved kombinert behandling med metformin som en initialbehandling hos pasienter med type 2-diabetes i 24 uker, ble det observert en doseavhengig reduksjon i konsentrasjonen av HbA1c sammenlignet med monoterapi med disse legemidlene. I begge behandlingsgruppene var forekomsten av hypoglykemi minimal.

Når 50 mg vildagliptin brukes en gang daglig i 6 måneder hos pasienter med type 2-diabetes i nærvær av moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (med glomerulær filtreringshastighet ≥ 30 og <50 ml / min / 1,73 m ² eller <30 ml / min / 1,73 m ^2, henholdsvis), var det en klinisk signifikant reduksjon i HbA1c-konsentrasjonen sammenlignet med placebo.

Forekomsten av hypoglykemi i vildagliptin-gruppen er sammenlignbar med den i placebogruppen.

Farmakokinetikk

Når Vildagliptin tas oralt i tom mage, absorberes det raskt, og C _max (maksimal konsentrasjon av stoffet) i blodplasma oppnås på 1,75 timer. Ved samtidig inntak med mat reduseres absorpsjonshastigheten for vildagliptin noe: det er en reduksjon i C _max med 19%, mens tiden for å nå det øker med 2,5 timer. Matinntak påvirker imidlertid ikke graden av absorpsjon og AUC (areal under konsentrasjonstidskurven).

Vildagliptin absorberes raskt, og dets absolutte biotilgjengelighet er 85%. C _max- og AUC- verdiene i det terapeutiske doseområdet øker omtrent proporsjonalt med dosen.

Stoffet er preget av en lav grad av binding til plasmaproteiner i blodet (på nivået 9,3%). Vildagliptin fordeles jevnt mellom erytrocytter og blodplasma. Distribusjonen av stoffet forekommer antagelig ekstravaskulær, V _ss (distribusjonsvolum i likevektstilstand) etter intravenøs administrering er 71 liter.

Den viktigste utskillelsesveien for vildagliptin er biotransformasjon, som er utsatt for 69% av dosen. Hovedmetabolitten er LAY151 (57% av dosen). Den utviser ikke farmakologisk aktivitet og er et produkt av hydrolyse av cyanokomponenten. Omtrent 4% av dosen gjennomgår amidhydrolyse.

Under prekliniske studier ble en positiv effekt av DPP-4 på hydrolyse av vildagliptin etablert. Cytokrom P ₄₅₀ isozymer deltar ikke i stoffskiftet til et stoff. Vildagliptin er ikke et substrat for P ₄₅₀ isoenzymer (CYP); cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer verken hemmer eller induserer.

Etter inntak av vildagliptin blir ca. 85% av dosen utskilt av nyrene gjennom tarmene - ca. 15%. Renal utskillelse av uendret stoff er 23%. Gjennomsnittlig T _1/2 (halveringstid) for intravenøs administrering er 2 timer, renal clearance og total plasmaclearance av vildagliptin er henholdsvis 13 og 41 l / t. T _1/2 etter oral administrering, uavhengig av dose, er ca. 3 timer.

Farmakokinetiske egenskaper hos pasienter med nedsatt leverfunksjon:

• mild og moderat alvorlighetsgrad (6-9 poeng på Child-Pugh-skalaen): etter en gangs bruk av vildagliptin er det en reduksjon i biotilgjengeligheten med henholdsvis 20% og 8%;
• alvorlig grad (10-12 poeng på Child-Pugh-skalaen): biotilgjengeligheten av vildagliptin øker med 22%.

Endringer (økning eller reduksjon) i maksimal biotilgjengelighet av et stoff som overstiger 30% regnes som klinisk signifikant. Det var ingen sammenheng mellom biotilgjengeligheten av vildagliptin og alvorlighetsgraden av leverfunksjon.

Farmakokinetiske egenskaper hos pasienter med mild, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (sammenlignet med friske frivillige):

• AUC for vildagliptin: øker med 1,4; Henholdsvis 1,7 og 2 ganger;
• AUC for LAY151-metabolitten: øker med 1,6; 3,2 og 7,3 ganger henholdsvis;
• AUC for BQS867 metabolitt: øker med 1,4; Henholdsvis 2,7 og 7,3 ganger.

Begrenset informasjon i sluttstadiet CKD (kronisk nyresykdom) antyder at indikatorene for denne gruppen er lik de hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Konsentrasjonen av metabolitten LAY151 i sluttstadiet CKD er 2-3 ganger høyere enn hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Ved hemodialyse er utskillelsen av vildagliptin begrenset (4 timer etter en enkelt dose er det 3% med en prosedyrelengde på mer enn 3-4 timer).

Hos eldre pasienter (over 65–70 år) påvirker ikke maksimal økning i biotilgjengeligheten av vildagliptin med 32%, C _max - med 18% ikke DPP-4-hemming og er ikke klinisk signifikant.

Farmakokinetiske egenskaper hos pasienter under 18 år er ikke fastslått.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Galvus er indikert for behandling av type 2 diabetes mellitus mens du følger diettterapi og trener:

• innledende medikamentell behandling hos pasienter med utilstrekkelig effekt av diettbehandling og trening - i kombinasjon med metformin;
• monoterapi indikert for pasienter med kontraindikasjon mot metformin eller med ineffektivitet - i fravær av en klinisk effekt fra diettbehandling og trening;
• to-komponent kombinasjonsbehandling med metformin, tiazolidindion, et sulfonylureaderivat eller insulin - i fravær av en klinisk effekt fra diettbehandling, trening og monoterapi med et av disse legemidlene;
• trippel kombinasjonsbehandling i kombinasjon med metformin og sulfonylureaderivater - i fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll etter foreløpig behandling med metformin og sulfonylureaderivater på bakgrunn av diettbehandling og trening;
• trippel kombinasjonsbehandling i kombinasjon med metformin og insulin - i fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll etter foreløpig behandling med insulin og metformin på bakgrunn av diettbehandling og trening.

Kontraindikasjoner

• type 1 diabetes mellitus;
• alder opp til 18 år;
• syndrom av glukose-galaktosemalabsorpsjon, galaktoseintoleranse, laktasemangel;
• kronisk hjertesvikt i IV-funksjonsklassen i henhold til funksjonell klassifisering av NYHA (New York Heart Association);
• metabolsk acidose (diabetisk ketoacidose) i kronisk eller akutt form (inkludert i kombinasjon med eller uten koma);
• melkesyreacidose (inkludert historie);
• leverdysfunksjon, inkludert økt aktivitet av leverenzymer [alaninaminotransferase (ALAT) og aspartataminotransferase (AST)] 3 eller flere ganger høyere enn den øvre normalgrensen;
• perioden med graviditet og amming;
• overfølsomhet overfor Galvus-komponenter.

Det anbefales å bruke Galvus-tabletter med forsiktighet i tilfelle en historie med akutt pankreatitt, kronisk nyresykdom i sluttstadiet (hos pasienter som gjennomgår hemodialyse eller hemodialyse), kronisk hjertesvikt klasse III i henhold til NYHA-funksjonell klassifisering.

Galvus, bruksanvisning: metode og dosering

Galvus tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.

Dosen bør velges under hensyntagen til stoffets individuelle effekt og toleranse.

Anbefalt dosering:

• monoterapi eller kombinasjon med tiazolidindion, metformin eller insulin: 50 mg 1-2 ganger daglig, men ikke mer enn 100 mg;
• dobbel kombinasjonsbehandling med sulfonylureapreparater: 50 mg en gang daglig, om morgenen. Hos pasienter i denne kategorien er den terapeutiske effekten av å ta Galvus i en daglig dose på 100 mg identisk med den med en dose på 50 mg per dag;
• trippel kombinasjonsbehandling med samtidig administrering av sulfonylureaderivater og metformin: 100 mg per dag.

Hvis den daglige dosen er 50 mg, tas den en gang om morgenen, hvis 100 mg - 50 mg hver morgen og kveld. Hvis du ved et uhell savner en ny dose, bør du ta den så snart som mulig i løpet av dagen. Ikke la Galvus tas i en dose som overstiger den individuelle daglige dosen.

I fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll på bakgrunn av monoterapi ved en maksimal daglig dose på 100 mg, bør behandlingen suppleres med utnevnelsen av sulfonylureaderivater, metformin, tiazolidindion eller insulin.

Ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon [kreatininclearance (CC) over 50 ml / min], endres ikke dosen av Galvus.

Med moderat (CC 30-50 ml / min) og alvorlig (CC mindre enn 30 ml / min) nyrefunksjon, inkludert kronisk nyresykdom i sluttstadiet (pasienter i hemodialyse eller som gjennomgår hemodialyse), tas den daglige dosen av Galvus en gang, og det er ikke bør overstige 50 mg.

Eldre pasienter (over 65 år) trenger ikke dosejustering av Galvus.

Bivirkninger

Utviklingen av uønskede effekter med monoterapi eller i kombinasjon med andre legemidler er i de fleste tilfeller mild, midlertidig og krever ikke avskaffelse av Galvus.

Utseendet til angioødem observeres oftest i kombinasjon med angiotensinkonverterende enzymhemmere. Vanligvis er den av moderat alvorlighetsgrad, den forsvinner av seg selv på bakgrunn av pågående terapi.

Sjelden forårsaker bruk av Galvus hepatitt og andre asymptomatiske leverfunksjoner. I de fleste tilfeller krever ikke disse tilstandene medisinering, og etter avskaffelsen av Galvus blir leverfunksjonen gjenopprettet.

En økning i aktiviteten til leverenzymer i en dose vildagliptin 50 mg 1-2 ganger daglig er i de fleste tilfeller asymptomatisk, utvikler seg ikke og forårsaker ikke kolestase eller gulsott.

Ved monoterapi i en dose på 50 mg 1-2 ganger daglig, kan følgende bivirkninger utvikle seg:

• fra nervesystemet: ofte - svimmelhet; sjelden - hodepine;
• parasittiske og smittsomme patologier: svært sjelden - nasofaryngitt, infeksjoner i øvre luftveier;
• fra siden av karene: sjelden - perifert ødem;
• fra mage-tarmkanalen: sjelden - forstoppelse.

Når du kombinerer Galvus i en dose på 50 mg 1-2 ganger daglig med metformin, kan følgende bivirkninger forekomme:

• fra nervesystemet: ofte - hodepine, skjelving, svimmelhet;
• fra mage-tarmkanalen: ofte - kvalme.

Kombinasjonsbehandling med metformin påvirker ikke pasientens kroppsvekt.

Når du bruker Galvus i en daglig dose på 50 mg i kombinasjon med sulfonylureaderivater, kan pasienten oppleve følgende patologier:

• parasittiske og smittsomme patologier: svært sjelden - nasofaryngitt;
• fra mage-tarmkanalen: sjelden - forstoppelse;
• fra nervesystemet: ofte - hodepine, skjelving, svimmelhet, asteni.

Pasientens vekt øker ikke når den kombineres med glimepirid.

Bruk av Galvus i en dose på 50 mg 1-2 ganger daglig i kombinasjon med tiazolidindion-derivater kan forårsake følgende uønskede effekter:

• fra siden av karene: ofte - perifert ødem;
• fra metabolisme og ernæring: ofte - en økning i kroppsvekt.

Å ta Galvus i en dose på 50 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med insulin kan forårsake:

• fra nervesystemet: ofte - hodepine; med en ukjent frekvens - asteni;
• fra mage-tarmkanalen: ofte - gastroøsofageal refluks, kvalme; sjelden - flatulens, diaré;
• fra siden av metabolisme og ernæring: ofte - hypoglykemi;
• generelle lidelser: ofte - frysninger.

Pasientens vekt øker ikke i denne kombinasjonen.

Bruk av Galvus 50 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med metformin og sulfonylureapreparater kan føre til utvikling av følgende bivirkninger:

• fra siden av metabolisme og ernæring: ofte - hypoglykemi;
• fra nervesystemet: ofte - skjelving, svimmelhet, asteni;
• dermatologiske reaksjoner: ofte - hyperhidrose.

Trippel kombinasjonsbehandling har ingen effekt på pasientens kroppsvekt.

I tillegg ble det i post-registreringsstudier registrert følgende uønskede fenomener: urtikaria, økt aktivitet av leverenzymer, hepatitt, pankreatitt, hudlesjoner av buløs eller eksfoliativ etiologi, myalgi, artralgi.

Overdose

Når du bruker opptil 200 mg vildagliptin per dag, tolereres behandlingen godt.

Ved Galvus-påføring i en dose på 400 mg per dag, kan følgende symptomer oppstå: muskelsmerter, sjelden - feber, lette / forbigående parestesier, ødem og forbigående økning i lipaseaktivitet (2 ganger høyere enn øvre grense for normen).

Ved behandling i en daglig dose på 600 mg, kan ødem i ekstremiteter vises i kombinasjon med parestesier og en økning i aktiviteten til CPK (kreatinfosfokinase), myoglobin og C-reaktivt protein, AST-aktivitet.

Alle endringer i laboratorieparametere og symptomer på overdosering er reversible og forsvinner etter avsluttet behandling.

Eliminering av vildagliptin fra kroppen ved hjelp av dialyse er usannsynlig. Metabolitten LAY151 kan fjernes fra kroppen ved hemodialyse.

spesielle instruksjoner

Pasienten bør informeres om behovet for å oppsøke lege hvis de listede bivirkningene forverres eller andre uønskede effekter oppstår under bruk av tabletter.

Legemidlet forårsaker ikke nedsatt fruktbarhet.

Hos insulinavhengige pasienter skal Galvus kun brukes i kombinasjon med insulin.

I tilfelle kronisk hjertesvikt i klasse I i henhold til NYHAs funksjonelle klassifisering, kan legemidlet tas uten begrensninger i normal fysisk aktivitet.

Ved kronisk hjertesvikt i II-klassen er det nødvendig med moderat begrensning av fysisk aktivitet, siden den vanlige belastningen får pasienten til å få hjertebank, svakhet, kortpustethet, tretthet. I hvile er disse symptomene fraværende.

Hvis symptomer på akutt pankreatitt opptrer, bør vildagliptin seponeres.

Før bruk og deretter regelmessig hver tredje måned i løpet av det første behandlingsåret, anbefales det å utføre biokjemiske studier av leverfunksjonsindikatorer, siden effekten av Galvus i sjeldne tilfeller kan føre til en økning i aktiviteten til aminotransferaser. Hvis aktivitetsindikatorene for alaninaminotransferase (ALAT) og aspartataminotransferase (AST) overprøver den øvre grensen for normen tre ganger eller mer etter en ny undersøkelse, bør legemidlet avbrytes.

Med utvikling av tegn på leverdysfunksjon (inkludert gulsott) mens du tar Galvus, er det nødvendig med en umiddelbar seponering av legemidlet; det kan ikke gjenopptas etter restaurering av leverfunksjonsindikatorer.

For å redusere risikoen for hypoglykemi i kombinasjon med sulfonylureapreparater, anbefales det å bruke dem i den minste effektive dosen.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Pasienter der mottak av Galvus forårsaker svimmelhet, bør ikke kjøre biler eller mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Galvus er ikke foreskrevet under graviditet / amming.

Barndomsbruk

For pasienter under 18 år er Galvus kontraindisert.

Med nedsatt nyrefunksjon

For pasienter med end-stage CKD som er i hemodialyse eller gjennomgår hemodialyse, foreskrives Galvus med forsiktighet (erfaring med stoffet er begrenset).

For brudd på leverfunksjonen

Pasienter med nedsatt leverfunksjon, inkludert pasienter med økt aktivitet av leverenzymer (ALAT eller AST 3 eller flere ganger høyere enn øvre grense for normen), bør ikke ta Galvus.

Narkotikahandel

Ved samtidig bruk av Galvus med glibenklamid, metformin, pioglitazon, amlodipin, ramipril, digoksin, valsartan, simvastatin, warfarin, er ingen klinisk signifikant interaksjon etablert.

Den hypoglykemiske effekten av vildagliptin kan reduseres når den kombineres med tiazider, glukokortikosteroider, sympatomimetika og skjoldbruskhormonpreparater.

Sannsynligheten for å utvikle angioødem øker ved samtidig behandling med angiotensinkonverterende enzymhemmere. Det bør bemerkes at inntak av vildagliptin bør fortsette når angioødem dukker opp, siden det går gradvis, alene og ikke krever seponering av behandlingen.

Interaksjon av Galvus med legemidler som er substrater, indusere eller hemmere av cytokrom P ₄₅₀ (CYP) er usannsynlig.

Galvus påvirker ikke metabolismen av legemidler som er substrater for enzymene CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

Analoger

Galvus-analoger er: Vildagliptin, Galvus Met.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C på et mørkt sted.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Galvus

Anmeldelser om Galvus er stort sett positive. Med forbehold om alle legens anbefalinger angående diettbehandling og trening, er det effektivt å ta stoffet ved type 2-diabetes. Et praktisk doseringsregime blir ansett som en viktig fordel.

Pris for Galvus på apotek

Den omtrentlige prisen for Galvus (28 tabletter) er 724–864 rubler.

Galvus: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Galvus 50 mg tabletter 28 stk. RUB 672 Kjøpe

Galvus Met 50 mg + 500 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 998 RUB Kjøpe

Galvus Met 50 mg + 1000 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1100 RUB Kjøpe

Galvus Met 50 mg + 850 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1349 RUB Kjøpe

Galvus møtte fanen. p / o film. 50 mg + 1000 mg nr. 30 1449 RUB Kjøpe

Galvus møtte fanen. p / o film. 50 mg + 500 mg nr. 30 1471 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!